SEDANTES E HIPNOTICOS

CARRERA PROFESIONAL DE:

FARMACIA Y BIOQUMICA

Ansiedad Normal
Emocin psicobiolgica bsica, adaptativa
ante un desafo o peligro presente o futuro
Funcin: motivar conductas apropiadas
para superar dicha situacin
La duracin est en relacin a la magnitud
y la resolucin del desencadenante

Ansiedad Patolgica
Respuesta exagerada, no necesariamente
ligada a un peligro o situacin externos
Genera malestar, resulta incapacitante y
condiciona la conducta
Su aparicin y desaparicin es aleatoria

Trastornos de Ansiedad
Son un conjunto de enfermedades
caracterizadas por la presencia de un
circuito de ansiedad patolgica cuyas
manifestaciones clnicas habituales son:
Ansiedad excesiva y persistente
Preocupaciones irracionales desmedidas
Evitacin de lugares y situaciones
Cronicidad

La ansiedad se percibe como una amenaza poderosa que

activa elementos fisiolgicos que hacen reaccionar a la
persona aunque en el fondo el peligro no sea real.

Trastornos de Ansiedad

Glutamato

Serotonina

GA
BA

Fisiopatologa

Norepinefrina

GABA

Acetilcolina

Dopamina

Dilatacin de Pupilas
Visin borrosa
Reaccin cutnea
Diaforesis, manos hmedas
Sequedad de boca
Dificultad al tragar
Aumento de inotropismo
Aumento de PA y FC
Corazn late mas fuerte o mas
rpido, molestia en el pecho.
Respiracin ms rpida
Sensacin de ahogo, parestesias
Secrecin gstrica
Nauseas, emesis, epigastralgia.
Hgado libera azcares
Hiperglicemia, mareos.
Liberacin de adrenalina
Hiperactividad simptica
Cefalea, Mareos
Relajacin de msculos
anal y vesical
Miccin frecuente, diarrea.
Musculos tensos en cuello y espalda
Dolores musculares, temblores

Reacciones Fsicas

Sueo (de dormir): prdida de la conciencia

reversible, peridica y natural, diferente del
estado inconsciente que resulta del coma, de
la anestesia general o de la hibernacin
Durante el sueo tambin seguimos un ritmo
biolgico
Etapas del sueo: el ciclo del sueo est
compuesto por 5 etapas distintas, cada una
de las cuales dura aproximadamente entre
90 a 100 minutos

Las etapas del sueo

Etapa 1: nuestro ritmo respiratorio se
va haciendo ms lento. Dura hasta 5
minutos. En esta etapa pueden
experimentarse imgenes fantsticas
que pueden parecer alucinaciones
Alucinaciones: experiencias sensoriales
falsas, como cuando se ve algo en
ausencia de un estmulo externo

Las etapas del sueo

Etapa 2: dura alrededor de 20 minutos. Esta
etapa se caracteriza por la aparicin peridica
de husos de sueo, es decir, explosiones de
actividad rpida y rtmica de las ondas
cerebrales
Etapa 3: dura pocos minutos. Etapa de
transicin. Ya en la etapa 3, y de manera
creciente en la etapa 4, el cerebro emite ondas
delta que son amplias y lentas. Estas etapas se
denominan, en conjunto, sueo de onda lenta

Las etapas del sueo

Etapa 4: dura alrededor de 30 minutos.
Durante esta etapa el despertar resulta muy
difcil. En esta etapa se da el sonambulismo
Alrededor de una hora despus de haberse
dormido sucede algo extrao. En lugar de
continuar en un sueo profundo, salimos de
ste para volver al sueo inicial. Al volver a
travs de las etapas 2 y 3 ( en las que pasamos
alrededor de la mitad de la noche), entramos en
una etapa ms misteriosa: el sueo REM

Las etapas del sueo

Sueo REM: sueo con movimientos rpidos
de los ojos, un estado recurrente del sueo en
el cual suelen ocurrir los sueos vvidos.
Tambin se denomina sueo paradjico, porque
los msculos estn relajados (excepto para
algunas contracciones musculares menores),
pero otros sistemas del cuerpo permanecen
activos. Dura alrededor de 10 minutos y es muy
difcil despertar cuando se est en esta etapa

Ondas alfa: ondas cerebrales

relativamente lentas propias del estado
consciente y relajado
Ondas delta: ondas cerebrales largas y
lentas asociadas con el sueo profundo

Etapas del sueo normal

CICLO

Etapas

Caractersticas

en insomnes

Sueo

Dormitar

No REM
(No MOR)

Sueo
inequvoco
Transicin al
sueo profundo
Sueo de ondas
lentas

3
4

REM
(MOR)

Observaciones

Sujeto fcil de
despertar

Muy difcil de
despertar.
Sonambulismo
Sueos. Pesadillas.
Erecciones

Fases del ciclo del sueo

Sueo
Los ciclos se suceden: 0- 1- 2- 3- 4REM...1- 2- 3- 4- REM... Con una
duracin aproximada de 90 minutos
cada uno

Sueo
Los medicamentos alteran las etapas
del sueo normal
Anorexgenos: sueo no REM
Sedantes: Sueo REM; latencia
antes del REM; etapas 3 y 4 (hay
tolerancia a estos efectos)

TRASTORNOS DEL SUEO

Estructura del sueo:

Describe las fases y ciclos del sueo.

NREM (non rapid eye movement)

4 fases variables en cuanto a profundidad

1 sueo ligero.
3 y 4 sueo profundo o de ondas lentas
La fase 1 aumenta de el 5% en jvenes hasta el 12-15% en ancianos
mientras que las fases 3 y 4 disminuyen (desvelos transitorios 12-15 seg.)

REM (rapid eye movement)

Aumenta la frecuencia y profundidad de la respiracin y el tono muscular

desciende mas que en la fase 4 del sueo NREM (es donde se producen el
85% de los sueos).

Psicofrmacos
benzodiacepinas

eutimizantes

R2

R3

antidepresivos

R1

N
R4

psicoestimulantes

neurolpticos

ANSIOLITICOS : sedantes , reducen la

ansiedad produciendo efectos calmantes con
pocos efectos sobre las funciones motoras

HIPNTICOS : Producen somnolencia

conducen al inicio y mantenimiento del sueo
semejante al natural , sus efectos depresores
del SNC son mas pronunciados

Sedacin :
Induccin de un estado
relajado y tranquilo en el
que se est libre de
ansiedad

CLASIFICACION ESTRUCTURAL
HIPNOTICOS Y SEDANTES
BARBITURICOS:

Fenobarbital,
Pentobarbital, Tiopental

AZASPIRODECANODIONA: Buspirona
METATIAZANONA:

Clormezanona

CICLOPIRROLONA:

Zopiclona, Suriclona

IMIDAZO-PIRIDINA:

Zolpidem

PIRAZOLO-PIRIMIDINA:

Zaleplon

BENZODIAZEPINICOS:

Diazepam, alprazolam

SEDACION

FARMACO IDEAL
para la sedacin intravenosa
Hidrosoluble, no irritante, estable

Inicio rpido de accin

Efecto especifico titulable con rapidez

Duracin corta y segura

Administracin fcil

Ausencia de efecto depresor cardiovascular y respiratorio

No reacciones de hipersensibilidad
Eliminacin multiorgano

Ausencia de toxicidad

Recuperacin rpida

I BENZODIAZEPINAS
Clorazepato
Lorazepam

DIAZEPAM

Clordizepoxido
Triazolam

Oxazepam
Alprazolam

Flurazepam
Quazepam
Midazolam
II. NO BENZODIAZEPINAS
Buspirona
Zoplicona

Zolpidem

Psicofrmacos

BENZODIACEPINAS

Benzodiazepine
structures
CH3
N
Cl

H3C

Cl

N
N
N
F

Diazepam

Midazolam

Estructura qumica
R1=Cl: DIAZEPAM,
FLURAZEPAM, OXACEPAM.
R1=NO2: NITRAZEPAM,
FLUNITRAZEPAM, CLONAZEPAM.
Las diversas sustituciones cambian:
ESPECTRO FARMACOLOGICO.
POTENCIA.
FARMACOCINETICA.

Psicofrmacos: benzodiacepinas
1853:

1 sustancia sedante e hipntico: el bromuro

1863:

se sintetiza primera molcula barbitrica

1888:

se descubre el barbital

Hasta 1900:

el sedante hipntico ms utilizado: el hidrato de cloral.

1903:

barbifonal

1912:

fenobarbital

tratamiento de eleccin para la ansiedad y el insomnio

barbitricos
efectos secundarios
potencial de adiccin
estrecho rango teraputico de dosis
bsqueda de nuevos productos

-B.1. HISTORIA

-B-Tranquilizantes (benzodiacepinas)

Se descubren en 1957 y se utilizan para reducir la ansiedad,

como tranquilizantes, relajantes musculares, anticonvulsionantes
y como inductores del sueo.
-B.2. DEFINICIN.
Las benzodiacepinas son frmacos que se recomiendan en el
tratamiento de diversos trastornos psiquitricos.
Son drogas legales, de prescripcin controlada con accin
medicamentosa y con efectos adictivos
Entre el 15% y el 30% de los pacientes que las consumen
presentan adiccin en dosis altas.
Producen Tolerancia y dependencia
Se considera que existe farmacodependencia a las BZ cuando
se consumen ms de 4 tabletas al da de cualquier BZ sin
prescripcin mdica.

Psicofrmacos: benzodiacepinas
1954,
Berger descube que la mefenesina tena efectos tranquilizantes
adems del efecto relajante muscular
Se introdujo una variante qumica, el meprobamato, frmaco con
efectos ms prolongados y con mayor margen de seguridad.
1957,
fue desarrollada la primera BZD, el clorodiazepxido.
Stenbach demostr que presentaba efectos sedantes ms
pronunciados que los del meprobamato.

Se han sintetizado ms de 2.000 benzodiacepinas.

Actualmente se usan alrededor de 30

Definicin
Las benzodiazepinas (BZD) son medicamentos psicotrpicos
que actan sobre el SNC, con efectos:
Sedantes e hipnticos
Ansiolticos
Anticonvulsivos
Amnsicos
Miorrelajantes
Son usados en medicina para la terapia de:
Ansiedad
Insomnio
estados afectivos
Procedimientos invasivos
En los individuos que abusan de drogas estimulantes con
frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su
estado anmico

Psicofrmacos: benzodiacepinas
barbitricos
meprobamato

benzodiacepinas

eficacia teraputica

efectos adversos

seguridad en sobredosis

muerte

Curva dosis-respuesta barbitricos y

benzodiacepinas

coma
anestesia
hipnosis
sedacin
dosis

Los barbitricos progresan de sedacin a

depresin respiratoria y muerte

La administracin via oral tiene un techo que impide depresin severa SNC.
La administracin VIV puede producir anestesia y depresin respiratoria.

GABA
El GABA controla el estado de
excitabilidad neuronal en todas las
reas del cerebro
La inhibicin ligera del sistema
gabargico
genera
ansiedad,
insomnio,
hiperreactividad
a
estmulos
no
amenazadores
y
aumenta el nivel de alerta
Si
la
actividad
neuronal
se
comparara con un caballo desbocado,
el GABA es la rienda que permitira
controlarlo...

GABA
Neurotransmisor
inhibitorio ms importante
del SNC

Receptor GABA A

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Mecanismo de accin

NEURON
A1

principal neurotransmisor inhibidor: GABA

BZD
CL-

CLCL-

NEURONA 2
reduce la capacidad excitatoria de la neurona

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Mecanismo de accin

Receptor GABA:
glucoprotena
5 subunidades (mltiples variantes)

posible nmero de variaciones en el receptor de BZD

excede las 500
en la actualidad, conocidas: 6 , 3 , 3 y 1

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Mecanismo de accin
la mayora de las BZD se unen a los receptores GABA-BZD
con una afinidad similar en todo el SNC
existen algunas diferencias para ciertas BZD:
subunidad :
actividad farmacolgica de los receptores BZD vara con el tipo expresado
subunidades , y :
implicadas en la unin de agonistas GABA?

Mecanismo de accin

AGONISTAS GABA-rgicos.

Moduladores Alostricos.
Aumentan la probabilidad
de apertura del canal de
Cl-.

GABAA: Complejo macromolecular que

contiene canales de Cl-. Receptores para
BZD, BARB, etanol, anestsicos generales,
esteroides endgenos (alopregnenolona)
Receptores BZD1 y BZD2 (1 2)
Mdula espinal, hipotlamo, hipocampo,
sustancia negra, cortezas cerebelosa y
cerebral

BZD: frecuencia de apertura de

canales inicos por GABA.
Experimentalmente, no actan en
ausencia de GABA
BARB: duracin de la apertura.
Actan independientemente del GABA.
Adems, las respuestas excitatorias
al glutamato. Efectos no sinpticos.
Accin ms generalizada y potente
como depresor SNC

Psicofrmacos: benzodiacepinas

Mecanismo de accin

Otras sustancias ejercen su accin sobre este receptor

RECEPTOR GABA

Benzodiazepine-GABA receptor complex

http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf

BENZODIAZEPINAS
5 EFECTOS
UNIVERSALES
Ansiolisis
amnsico

Miorrelajante
Anticonvulsivante
Hipntico?

Buscar una BDZ con

este perfil

FARMACODINAMIA (BZ)
Potencian la transmisin gabaergica en medula espinal,

hipotalamo , hipocampo ,sustancia nigra

la eficacia de la inhibicin sinptica por GABA

hiperpolarizacin La velocidad de descarga crticas

EFECTOS FARMACOLOGICOS
* Depresin limitada del SNC
relacionada a la dosis
Dosis bajas : sedantes
ansiolticos
Dosis mas altas : hipnosis ,
anestesia
* Amnesia antergrada

Hipntico
Disminuyen la latencia del sueo
Disminuyen los despertares
Acorta REM y no REM, alargan fase 2.
Aumenta el nmero de ciclos
Sueo reparador.

ACCIN FARMACOLGICA
ANSIOLITICO

ANTICONVULSIVANTE
SEDANTE

MIORELAJANTE

ANTIEMTICO: accin dbil.

NO SON ANALGSICOS
NO TIENEN ACCIN IMPORTANTE SOBRE EL SNA.
ESCASOS EFECTOS SOBRE EL SCV.
NO ACTUAN SOBRE EL SISTEMA RESP. (a dosis usuales)

BENZODIACEPINAS (I)
Absorcin
No modificacin
gastrointestinal ( excep.
Cloracepato)
Pico plasmtico mx. 13 h. (6-12
h.recirculacin)
Va IV en sala de
Urgencias. Perfusin
lenta (RCP)

Distribucin
Unin a protenas 85-100%
(clonacepam 47%)
Muy liposolubles. Volumen
de distribucin alto.
Acumulacin en tej. graso
Cruzan BHE. Concentracin
LCR y tejido cerebral mayor
que en plasma (diacepam 46 veces mayor)
Pasan a leche materna.
Atraviesan placenta (feto
menos fijacin a protenas
plasmticas)

BENZODIACEPINAS (II)
Metabolismo
Oxidacin, desmetilacin, hidroxilacin, desalquilacin,
glucuronoconjugacin y excrecin renal

Bzd accin larga: (metabolitos activos, fijacin a

protenas, liposolubilidad, ausencia de hidroxilacin)

bromacepam,

cloracepato, diacepam...

Bzd accin intermedia (30 h):

clonacepam (RIVOTRIL)

Bzd accin corta (10-24 h.):

*loracepam (ORFIDAL),alprazolam (TRANKIMAZIN)
(*) Escaso metabolismo heptico. Menos acumulacin

Bzd accin ultracorta (menor 5 h.):

midazolam (DORMICUM)

BENZODIACEPINAS(III)
Excrecin Va urinaria: 60-85%
metabolitos inactivos, 1% intacto

Farmacocintica
Muy buena biodisponibilidad oral

Muy liposolubles
Vd muy alto
Atraviesan BHE, placenta y se excretan
en la leche materna.
Extenso metabolismo heptico y
eliminacin renal.

Metabolismo Heptico
Algunas se convierten a metabolitos activos
en reacciones oxidativas de fase I. Los
metabolitos activos de clordiazepxido,
diazepam y flurazepam tienen vida media
larga.
Los metabolitos activos de alprazolam,
estazolam, midazolam y triazolam tienen vida
media corta.
Luego, en la fase II, estos metabolitos se
conjugan con glucurnido para formar un
metabolito inactivo que se elimina en la orina.

Biotransformacin:
La primera fase es una fase oxidativa que origina
metabolitos farmacolgicamente activos
En la segunda fase ocurre la conjugacin
constituyndose metabolitos inactivos que son
excretados por la orina
Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por
fase I
A La fase I le puede ocurrir lo siguiente:
estar disminuida por la edad, enfermedades hepticas,
administracin simultnea de estrgenos, isoniacida,
disulfirn, fenitoina, alcohol y cimetidina.
Activarse por: humo del tabaco y frmacos que inducen
el sistema microsomal (fenobarbital)

Metabolismo
Lorazepam, oxazepam y temazepam
saltean la fase I y slo son conjugados
(fase II). Por lo tanto, son ms seguras en
los ancianos, no se acumulan a dosis
txicas.

Table133. Metabolismofbenzodiazepines

Hydroxy
metabolites

Longacting
metabolites

3Hydroxy
compounds

Glucuronide
conjugates

Chlordiazepoxide
Lorazepam
Desmethylchlor
diazepoxide

Demoxepam

Temazepam

Clorazepate
Diazepam
Halazepam
Prazepam

Nordazepam

Oxazepam

NHydroxyethyl
flurazepam

Ndesalkyl
flurazepam
3Hydroxy
derivatives

Flurazepam
Quazepam

2Oxoquazepam

Estazolam
Alprazolam
Midazolam
Triazolam

Hydroxy
derivatives

Drugsavailableforclinicalusearelistedinboldtype.Withtheexceptionoftheprodrugsclorazepate
andprazepam,onlytheglucuronideconjugatesareinactive.

DROGA ORIGINAL Y VIDA MEDIA

METABOLITO

ALPRAZOLAM

- alprazolam
desmetil alprazolam
4-hidroxi-alprazolam

CLORAZEPATO (5-30 hrs)

Desmetildiazepam (61 hrs)

CLORAZEPATO

Desmetildiazepam

TRIASOLAM

(3HRS) Hidroxitriasolam( 5-10 hrs)

KETAZOLAM

Diazepam, Demetildiazepam,
oxazepam (3-21hrs)
N-desmetilketazolam, 3hidroxidiazepam

MIDAZOLAM

-hidroxi-midazolam
4-hidroxi-midazolam

(1,2-2,3hrs)

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Clasificacin de las benzodiacepinas
segn su vida media
Accin corta (<6h)
Bentazepam...........25mg/8h
Brotizolam..............0,25 - 0,5mg/d
Midazolam..............7,5 - 15mg/d
Triazolam...............0,125 - 0,25mg/d

Accin intermedia (6 -24h)

Alprazolam............0,25 - 0,5mg/8h
Flunitracepam........0,5 - 1mg/d
Loprazolam............1mg/d
Lorazepam.............2,6mg/d 1-2mg/8-12h
Lormetazepam.......1 - 2mg/d
Oxazepam..............15 - 30mg/d 10-30mg/6-8h

Accin prolongada (>24h)

Clobazam..........20 - 30mg/d 10 - 15mg/12h
Cloracepato.......15 - 30mg/d 5 - 15mg/12h
Diazepam.......... 5 - 10mg/d 2 - 10mg/12h
Flurazepam.......15 - 30mg/d
Halazepam........20 - 40mg/8 - 24h

CLASIFICACIN
1.

POR LA VIDA MEDIA:

ACCIN PROLONGADA: > 24 hrs.
Diazepam, Clonazepam, Clordiazepxido,
Flurazepam, etc.
ACCIN INTERMEDIA: 12-24 hrs.
Flunitrazepam, Alprazolam, Bromazepam,
Lorazepam.
ACCIN CORTA: 6-12 hrs.
Oxazepam.
ACCIN ULTRACORTA: <6hrs
Midazolam.
Triazolam.

CLASIFICACIN
POR TIPO DE ACCIN:
PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS:
Diazepam, alprazolam, bromazepam,
clordiazepxido.

PRINCIPALMENTE ANTICONVULSIVANTE:
Diazepam, clonazepam, lorazepam.

PRINCIPALMENTE HIPNTICAS:
Midazolam.

Clasificacin
Benzodiacepinas de accin ultracorta y corta: (Midazolam,
Triazolam) que sern eficaces en el insomnio de conciliacin, insomnio
transitorio y en el sndrome de desfase horario tras vuelos
intercontinentales.
Benzodiacepinas de accin intermedia (Alprazolam, Loracepam,
Oxacepam, Flunitracepan, Lormetazepan, Temacepan, Nitracepan,
Brotizolan) adems del efecto hipntico presentan efecto ansiolticos y
pueden presentar somnolencia diurna, debido a su mayor semivida
plasmtica
Benzodiacepinas de accin prolongada: no suelen utilizarse debido a
que su accin sedante a lo largo del da no esta exenta de riesgos.

PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLTICA
Clordiazepxido
Clorazepato
Oxazepan
Temazepan.
Lorazepan
Diazepan
Prazepan
Medazepan

ACCION HIPNTICA
Flurazepan
Flunitrazepan
Nitrazepan
Bromazepan

ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan
Clonazepan

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Acciones
-efecto hipntico(dosis altas)

formacin reticular
- ansioltico(dosis bajas)
crtex cerebral, sistema lmbico
- efectos anticonvulsivantes
mltiples localizaciones del SNC (tronco del encfalo)
- miorrelajantes
mdula espinal

Efectos
Accin ansioltica: tiene una respuesta muy rpida como ansioltico.
A dosis elevadas producen:

Sopor
Letargia
Sueo
Ataxia
debilidad muscular
En pacientes con ansiedad: alivian la tensin subjetiva y
los sntomas objetivos de temblor, taquicardia, sudor

Se necesitan dosis bajas

La ms utilizada es el diacepan

Accin miorrelajante:
Relajacin de la musculatura esqueltica en estados distnicos,
discinticos, hipertnicos y espsticos.
Se necesitan dosis bajas
La ms utilizada es el diacepan

Efectos
Accin anticonvulsionante:
Convulsiones secundarias a txicos:
convulsiones febriles
sndrome de abstinencia a alcohol o barbitricos
Epilepsia

Son necesarias dosis altas

Accin hipntica:
Producen un aumento del comienzo y del tiempo total del sueo
REM.
La fase REM no se ve alterada.
Se recomienda el uso de un compuesto de accin rpida
combinado con otro de duracin media.

B.5. EFECTOS
El uso regular de los depresores puede producir dependencia fsica
y psicolgica. Las personas que dejan de tomar estos frmacos despus
de grandes dosis presentan sndrome de abstinencia.

EFECTOS FSICOS Y PSICOLGICOS

Tranquilidad y relajacin muscular
Lenguaje arrastrado
Marcha tambaleante
Percepcin alterada
Falta de control en procesos mentales

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Indicaciones
Trastornos de ansiedad
Alteraciones del sueo

espasmos musculares, bruxismo,

espasticidad neurolgica

convulsiones, epilepsia

abstinencia alcohlica,
induccin de sedacin

-B.4 INDICACIONES CLINICAS

Ataques de pnico.
Ansiedad generalizada.
Agorafobia (fobia a espacios abiertos)
Fobia especfica.
Trastorno Obsesivo-Compulsivo
Fobia Social
Estrs post traumtico
Sndrome de abstinencia
Trastorno del sueo.

Psicofrmacos: benzodiacepinas
Efectos secundarios

- sedacin

-amnesia antergrada

- reacciones paradjicas: agitacin y ansiedad

- depresin , irritabilidad, ataxia, disartria,confusin

- efectos mnimos: sistema respiratorio y cardiovascular

BZD. EFECTOS ADVERSOS

SOMNOLENCIA DIURNA (10%), ataxia, mareos,
vmitos, nauseas, molestias epigstricas, visin
borrosa...
Dficits cognitivos leves, amnesia antergrada
(alta potencia, vida media corta)
Reacciones paradjicas, agresividad (dao
cerebral)
Alucinaciones e induccin de cuadros maniformes
Erupciones mculopapulares, prurito generalizado
SD de discontinuacin

BZD. EFECTOS ADVERSOS

Sd discontinuacin (hasta 50%):
Depende de dosis, vida media, duracin del
tratamiento
Insomnio, ansiedad, temblor, diaforesis, tinnitus,
nuseas. Casos graves: disforia, depresin,
paranoia, delirium, agitacin, convulsiones
Desescalada (25% semanal). Otras estrategias
(carbamacepina, clonacepam...etc)

INTOXICACION: FLUMAZENIL IV
(ANEXATE)

Reacciones adversas
Cuando se administran por va intravenosa los cuadros de depresin
respiratoria e hipotensin son frecuentes.

BENZODIACEPINAS
Midazolam (Dormicum) amp 5* y 15mg, tab 7.5mg.
Lorazepam (Ativan) tab x 1 y 2mg
Diazepam (Valium) tab 5 y 10mg, amp 2ml=10 mg
Clonazepam (Rivotril) tab 0.5mg y 2mg Gotas
2.5mg= 1ml
Alprazolam (Xanax) tab 0.25 y 0.5mg
Bromazepam (Lexotn) tab 6mg

Psicofrmacos: benzodiacepinas

uso crnico de BZD -> dependencia: fsica y psquica

riesgos de dependencia

efectos beneficiosos

factores de riesgo para la adiccin a sustancias:

trastornos de personalidad
antecedentes de dependencia de otros txicos

Dependencia
Dependencia con dosis teraputica:
Consumen benzodiacepinas en dosis "teraputicas" recetadas desde
hace meses o aos.
Poco a poco han empezado a "necesitar" benzodiacepinas para
desempear sus actividades cotidianas normales.
Han seguido tomando benzodiacepinas a pesar de que haya
desaparecido la indicacin original que hizo que les fueran recetadas.
Tienen dificultades en dejar de tomar la droga, o en reducir la dosis a
causa de sntomas de abstinencia.
Si estn tomando benzodiacepinas de accin corta presentan
sntomas de ansiedad entre una dosis y la otra, o sienten deseos
poderosos de tomar la dosis siguiente.
Se dirigen al doctor en forma habitual para solicitar recetas para
continuar el tratamiento.
Se vuelven ansiosos si no consiguen fcilmente tener a disposicin la
receta siguiente; tambin puede ser que lleven siempre las pastillas
consigo y hasta que tomen una dosis adicional antes de un
acontecimiento que les parece puede causar estrs o antes de dormir
una noche en otra cama que no es la propia.
Puede ser que hayan aumentado la dosis con respecto a la que se les
haba recetado al principio.
Puede ser que padezcan de ansiedad, pnico, agorafobia, insomnio,
depresin y de otros sntomas de tipo fsico, que se van agravando a
pesar de que sigan tomando benzodiacepinas.

Dependencia
Dependencia de dosis elevadas bajo receta:
Los pacientes convencen a su mdico de aumentar la
dosis, pero cuando llegan al lmite mximo que ese doctor
les puede recetar, se dirigen a otros o incluso a hospitales
para obtener ms de esos medicamentos.
Este grupo de personas combina este uso con el consumo
excesivo de alcohol.
Los pacientes tienen la tendencia a ser ansiosos,
deprimidos y tienen dificultades en la personalidad.
Abuso "recreativo" de benzodiacepinas
Uso recreativo de benzodiacepinas por diversin
Deseo de aumentar el "momento de entusiasmo y
excitacin" que dan las drogas ilegales
Para aliviar los sntomas de abstinencia de otras drogas

Tolerancia
Aparece cuando el consumo es habitual
La dosis inicial de la droga tiene cada vez menos efecto y se necesita
una dosis cada vez ms elevada para lograr obtener el efecto inicial
El organismo responde a la presencia continuada de la droga con una
serie de mecanismos de adaptacin que tienden a superar los efectos
de la misma
La tolerancia puede variar de un individuo a otro como resultado de las
diferencias en la estructura neurolgica y qumica intrnseca de cada
persona.

Sndrome de abstinencia
Pueden ocurrir tres fenmenos tras la suspensin de las benzodiacepinas:
Recurrencia:
Reaparicin de los sntomas originales que ocasionaron el tratamiento
de las benzodiacepinas.
Rebote:
Retorno transitorio y de mayor intensidad de los sntomas previos a la
toma de benzodiacepinas. Aparecen casi de inmediato tras la
suspensin y pueden evitarse disminuyendo progresivamente las
dosis.
Sndrome de abstinencia:
Aparicin de nuevos sntomas, adems de la intensificacin de los
propios del paciente.
Ocurre poco despus de la suspensin
Sntomas mayores:
Convulsiones epilpticas
estados confusionales con desorientacin
alteraciones de la percepcin
Alteraciones del movimiento
Sntomas menores:
aumento de la ansiedad
Insomnio
Nauseas
Irritabilidad

Tratamiento de la
dependencia
Tratamiento de sndrome de abstinencia
Administrar una dosis sustitutiva (50%de la que se est tomando) y
reducir lentamente hasta la retirada definitiva.
En pacientes con consumos de dosis muy altas se recomienda la
hospitalizacin (convulsiones)
Se han empleado medicamentos no benzodiacepnicospara evitar
efectos reforzadores positivos que pueden tener las benzodiacepinas.
Los frmacos ms empleados son: antidepresivos ctricos, betabloqueantes, carbamacepina, buspirona y clonidina.
Tratamiento de desintoxicacin
Se sustituyen las benzodiacepinas de accin corta o intermedia por
una de accin larga en dosis equivalentes y luego se van haciendo
reducciones paulatinas.
Prevencin de recadas

Recomendaciones para el manejo

de la sedo-analgesia en VM
Midazolam

Usar
Midazolam,
Propofol
como
sedantes de eleccin
en pacientes con VM.

Propofol

DIAZEPAN
Es muy liposoluble (esto hace que sea

incompatible con otros medicamentos y

dificulta su uso en perfusin continua )
Actualmente

es poco utilizada para

sedacin prolongada por su larga vida
media.

Su uso prolongado implica un despertar

retardado (5-7 das)

Dosis: Bolo E.V. 5 10 mg.

Infusin 1-4 mg/h.

MIDAZOLAM.
Es muy estable en soluciones acuosas, lo que le hace ms
apropiada, para su uso en perfusin continua.
Se puede observar episodios de hipotensin, especialmente con
dosis de induccin y en pacientes con severa vasoconstriccin,
hipotermia o hipovolemia. La hipotensin suele responder bien
con retos de fluidos.
Con dosis altas y en sedaciones prolongadas se puede presentar
SNDROME DE DEPRIVACIN (convulsiones, temblor, confusin,
ansiedad, agitacin, alucinaciones, taquicardia y fiebre)
Retiro de forma progresiva.
Dosis habitual.- Bolo EV:2.5-5 mg (0.07-0.3 mg/Kg)
Infusin:0.5- 6mg/h (0.1 mg/Kg)

SEDANTES
MIDAZOLAM: BZD de eleccin.
Efectos: ansioltico, amnsico y sedante. No efecto analgsico.

Inicio de accin a los 2-3 minutos iv y 15 a 30 minutos vo.

Duracin del efecto: 45 a 120 minutos segn va administracin.

Formas de administracin: mltiples (la ms usada:

intravenosa).Otras formas de administracin: vo, in, im y rectal.

Dosis: vara segn va de administracin: Iv: 0,05-0,2 mg/kg.
Efectos secundarios: depresin respiratoria (dosis dependiente)

y se puede acusar cuando se asocia a oipiodes. Llanto inconsolable,

agresividad.

BZD.CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
ALT. HEPATICAS, RENALES Y
RESPIRATORIAS SEVERAS
EMBARAZO (3Tr: Sd abstinencia neonato)
LACTANCIA ( disnea, BC, somnolencia)
PRECAUCIN EN: antecedentes de abuso de
sust, trastornos cognitivos, miastenia Gravis,
disminucin del nivel de conciencia

BZD.INTERACCIONES
Disminuyen absorcin de BZD: ANTIACIDOS
Incrementan niveles plasmticos de BZD:
CIMETIDINA, ERITROMICINA,
ESTROGENOS, FLUOXETINA,
ISONIACIDA
NO AFECTA A LORACEPAM, TEMACEPAM

Disminuyen nivel plasmtico de Bzd:

CARBAMAZEPINA
Potenciacin de efecto por depresores del
SNC: OH, otros

EQUIVALENCIAS BZD

ALPRAZOLAM
CLONACEPAM
CLORACEPATO
DIACEPAM
LORACEPAM
MIDAZOLAM

0,5 mg.
0,25 mg.
7,5 mg.
5 mg.
1 mg.
1,25-1,7 mg.

PROPOFOL
Es insoluble en agua.
Su principal caracterstica es la rpida recuperacin
despus de la suspensin de la perfusin.
Puede producir hipotensin en relacin con
vasodilatacin perifrica y disminucin del retorno
venoso, as como una disminucin de la
contractibilidad miocrdica y cada del gasto
cardiaco. Evitar su adm. en bolos rpidos por la
severa hipotensin. No debe usarse en pacientes
que requieren de frmacos vasoactivos para
mantener la presin arterial.
A nivel respiratorio disminuye el volumen corriente
y la capacidad residual, por depresin del centro
respiratorio.

PROPOFOL
Se adm. en una solucin lipdica, lo cual implica un
importante aporte calrico (1 kcal / ml). Esto debe
tenerse en cuenta en el aporte total de lpidos en la
dieta. Es importante vigilar el nivel de triglicridos,
pues es posible encontrar una hipertrigliceridemia.
Debido a su base lipdica no debe usarse en
pacientes con pancreatitis.
Su preparacin en emulsin lipdica, favorece el
crecimiento de grmenes. Es importante el manejo
asptico de la va de infusin,
Dosis: Bolo 1-3 mg/kg
Infusin 1 6 mg/kg/k

ANSIOLITICOS NO BENZODIAZEPINICOS

BUSPIRONA
NO BENZODIAZEPINA
Util en tratamiento de ansiedad sin causar marcada sedacin o somnolencia
Agonista parcial de receptor 5HT1 A ( up regulation)

BUSPIRONA
Menor deterioro cognitivo y psicomotor que las BZ
Sin propiedades hipnticas euforizantes , anticonvulsivantes o
relajante muscular
No potencia efectos de depresores centrales
Menor potencial de abuso

Otros frmacos usados en tratamiento del insomnio

Antihistaminicos( difenhidramina ) ,
Otros frmacos usado en tratamiento de ansiedad:
Prevencin de estados de miedo : propranolol , anti- depresivos
Tricclicos

BUSPIRONA
REACCIONES ADVERSAS
CARDIOVASCULAR:

Hipertensin, (atribuda a metabolito activo),

Taquicardia (2%)

SNC: depresin, cefaleas, mareos, nerviosismo, alteraciones del sueo

e insomnio. Altas dosis produce disforia, ansiedad.

EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES: acatisia, temblores y rigidez en altas

dosis de buspirona (2.4 g x da). Episodios mioclnicos, parestesias.

ALTERACIONES ENDOCRINAS Y METABOLICAS: Hiperprolactinemia

sin ginecomasta
GASTROINTESTINAL: nuseas (8%), Sequedad bucal (3%), malestar

abdominal (2%), constipacin y vmitos (1% ).

RESPIRATORIO: Apnea

BUSPIRONA
INTERACCIONES
Sinergismo con otros depresores del SNC
Hipertensin, si se lo administra junto a IMAO
(antidepresivo o antiparkinsoniano)
Fluoxetina reduce el efecto ansioltico de la buspirona

INTERACCIONES CON TEST DE LABORATORIO

Aumenta los niveles de prolactina, lo que evidenciara su
efecto de bloqueo dopaminrgico.

BUSPIRONA: DOSIS E INDICACIONES TERAPUTICAS

20 a 30 mg x da; dosis inicial no debe exceder de 15 mg da (5 mg 3v/d)

Tratamiento de la ansiedad y de la depresin (sobre todo si esta cursa

con ansiedad).
Ha demostrado eficacia en pacientes autistas agresivos e
hiperactivos en dosis de 15 mg por da.
Efectiva en el alivio de los sntomas asociados al sndrome de retirada
de nicotina. Se utiliza hasta 60 mg por da.
Se ha utilizado con buenos resultados en el sindrome de abstinencia
alcohlica.
NO ES EFECTIVA EN EL SINDROME DE ABSTINENCIA A BZD.

OTROS HIPNTICOS

Zolpidem:

hipntico no benzodiacepnico
( Activa receptores 1 para BZ)
A dosis teraputicas no produce efectos psicomotores residuales
Los efectos de rebote tras la suspensin y la capacidad de producir dependencia son
escasos
A dosis altas los efectos son similares a los de las benzodiacepinas.
Sin acciones anticonvulsivantes y relajantes musculares.
Util en tratamiento del insomnio ( no suprime el sueo REM significativamente ).

Zopiclona:

Ciclopirrolidona que se une a los receptores de las benzodiacepinas

Indicada para el tratamiento del insomnio
Escasa capacidad para producir dependencia
Puede producir: Somnolencia, Hipona, Amnesia antergrada, Sensacin de
embriaguez.

Cl
O

ZOPICLONA

CICLOPIRROLONA O PIRROLOPIRAZINA
Agonista receptor BZD 1

N
O
N

N
N

ZOPICLONA

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Rpida absorcin oral: Biodisponibildad: 80%
CMax: 1 hr

t: < 4 hrs

[ ] Plasmticas: 60-70 g por Lt, c/ dosis de 7.5 mg oral

Distribucin : SNC, Leche materna, Placenta, Glndulas
salivales.
Unin a protenas: 45%
t: 1-2.4 hrs.
Dosis: 5-10mg

CH3

Cl

ZOPICLONA

O
N

N
N

ZOPICLONA

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
METABOLITOS:

* N-xido de menor actividad que Zopiclona y t

* N-desmetil inactivo.

3,5 - 6 hr

Excrecin: Renal
Hipntico: 7,5 mg 30 a 60 minutos antes de acostarse.

CH3

ZOLPIDEM

H3C

DERIVADO IMIDAZO-PIRIDINA
Agonista receptor BZD 1

CH3

N
CH

CH3

CO - N

CH3
ZOLPIDEM

Rpidamente absorbido, 70% de biodisponibilidad

Extensamente metabolizado a nivel heptico sin generar
metabolitos activos oxidacin e hidroxilacin
Vida media: 2,1 hrs.
Excrecin renal mayoritaria
Bajo potencial de tolerancia y dependencia en las dosis
prescritas
Cefaleas y somnolencia residual
Dosis: 5mg en ancianos, 10 mg en adultos

CN

ZALEPLON

N
O

Derivado pirazolo-pirimidina,
agonista selectivo del receptor
BZ 2

CH3

CH3

ZALEPLON
Inductor del sueo con bajo
ndice de dependencia en las
dosis indicadas
Absorcin rpida, alimentos ricos en lpidos interfieren con la
absorcin.

Biodisponibilidad 30% (efecto de primer paso)

Extenso metabolismo heptico
t

eliminacin

: 1hr

Via de excrecin principal: renal

Precaucin en dao heptico y renal

N
O

ANTAGONISTA COMPETITIVO DEL

RECEPTOR DE BENZODIAZEPINAS

F
O

CH3

FLUMAZENIL

20 mg intravenosa o 200 mg oral = [ ] plasmticas de 255

g Lt
Efecto rpido 1-5 despus de la administracin iv. t ~ 1
hora.
Efecto del 1er paso 16% Biodisponibilidad
Metabolizada en hgado por N-demetilacin
Flumazenil antagoniza el efecto sedante,

FLUMAZENIL
INDICACIONES TERAPEUTICAS
ENCEFALOPATA PORTAL SISTMICA: condicin asociada
con un aumento de la neurotransmisin inhibitoria
GABArgica.
Para revertir los efectos de las BZD.
Prevencin y antagonismo de tolerancia a las BZD.
EFECTOS LATERALES:
Nuseas, vmitos.
Alteraciones CV. Arritmias cardiacas.
Flumazenil desplaza al agonista del receptor de BZD

se podra producir convulsiones como efecto del retiro

SEDACION
HIPNOTICOSComentarios
Reacciones

Propofol

Farmacocintica
Induccin de
la
sedacin 0.5
a
1mg/kg
por 1 a 5 min
Inicio de
accin:
20-40 seg
Se
recomienda
ajustar dosis
segn
respuesta

adversas

contraindicacione
y precauciones

Dolor a la inyeccin
hipotensin,
Enfermedades
depresin miocardica,
cardiovascula
depresin respiratoria hipersensibilidad
apnea
al frm
Movimientos
embarazo
involuntarios
lactancia y meno
convulsiones
de tres aos
reacciones de
carece de efectos
hipersensibilidad
analgs
obstruccin de las
vas areas y
desaturacion de O2

-A-Barbitricos.

-A- BARBITURICOS
A.1. Historia.
A.2. Definiccin.
A.3. Efectos.
A.4. Sndrome de abstinencia
A.5. Intoxicacin.

A.1. HISTORIA

-A- BARBITURICOS

1863 Von Baeger sintetiz el cido barbitrico

Durante mucho tiempo, barbitricos y opiceos nicas sustancias

disponibles para la ansiedad o la agitacin de pacientes psiquitricos.

Utilizacin clnica se generaliza y su abuso se convierte

en un problema social y de salud.

En la actualidad, su utilizacin ha disminuido mucho (benzodiacep)

Son drogas que deprimen de manera

reversible el SNC provocando:
Diferentes grados de depresin.
Sedacin leve hasta hipnosis.
Coma y muerte.

Dependiendo de la droga, dosis, va y

velocidad de administracin.

-A.2.- DEFINICIN
Frmacos que se prescriben para tratar el insomnio nervioso severo,
algunas formas de epilepsia, ciertos cuadros convulsivos y
determinados desrdenes psicolgicos.

Se ingieren por va oral, y producen una gran variedad de efectos

que incluyen la sedacin y la amnesia antergrada
Su uso regular puede producir dependencia fsica y psicolgica.

ESTATUS LEGAL

Legales, de prescripcin controlada.

-A.3.- EFECTOS
Todos los barbitricos son depresores del sistema nervioso central
Las dosis bajas provocan sensaciones de tranquilidad y ayudan a
conciliar el sueo.
Cantidades ms elevadas disminuyen los reflejos y provocan
enlentecimiento respiratorio que puede llevar hasta el coma y
la muerte.
A largo plazo :
- Anemias.
- Hepatitis.
- Depresin.
- Descoordinacin motora.
- Entorpecimiento del habla, etc.

Los barbitricos estn basados

qumicamente en el anillo barbitrico, el
cual esta formado por la condensacin del
cido malnico y la ura.

Clasificacion
ACCIN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
ACCIN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital

ACCIN INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
ACCION LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.

Los barbituricos deprimen la corteza

cerebral y el talamo
Areas motoras del cerebro
Areas sensoriales

SI EN C2:
=O: OXIBARBITURICOS
=S: TIOBARBITURICOS

CLASIFICACIN
POR SU ESTRUCTURA QUMICA:
OXIBARBITRICOS
TIOBARBITRICOS
POR LA DURACIN DEL EFECTO:
ACCIN PROLONGADA: >6hr, comienza a 15-30 min:
FENOBARBITAL.
ACCIN INTERMEDIA: 3-6 hr, comienza a 15-30 min:
AMOBARBITAL.
ACCIN CORTA: <3hr, comienza a 15 min:
PENTOBARBITAL.
ACCIN ULTRACORTA: 20-30 min, comienza
inmediatamente: TIOPENTAL.

MECANISMO DE ACCIN
DOSIS BAJAS:
Accin GABArgica.
Aumenta el tiempo en que permanece
abierto el canal.

DOSIS ELEVADAS:
Abre directamente el canal.

TIENEN MENOR IT QUE LAS BZD

Los Barbituricos poseen un margen teraputico menor.

Las BDZ que poseen un techo que impiden la depresin severa del SNC.

ACCIN FARMACOLOGICA
SEDACIN

HIPNOSIS

ANESTESIA

COMA

MUERTE

SISTEMA RESPIRATORIO: depresin,

Se debe administrar por va EV LENTAMENTE.

APARATO CV: disminuye la frecuencia cardaca y provoca vasodilatacin.

APARATO DIGESTIVO: inductores del CIT-P450, alteran el metabolismo de
muchos Frmacos y Hormonas.

FARMACOCINETICA
En sangre viajan unidos a PROTENAS PLASMTICAS.

Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigacin: SNC, HGADO,

CORAZN Y RIONES.
APARATO DIGESTIVO Y TEJIDO MUSCULAR.

Se acumulan en TEJIDO ADIPOSO.

Disminuye la concentracin en el SNC (accin corta)

USOS
ANESTESIA: TIOPENTAL (accin ultracorta)

USOS
ANTICONVULSIVANTE: FENOBARBITAL
(accin prolongada).

Tiopental Sodico
El tiopental deprime el sistema reticular
activante mecnismo importante para
mantener la conciencia.
Esta respuesta puede reflejar la habilidad
de los barbitricos de disminuir la
disociacin del neurotransmisor cido
aminogammabutrico de su receptor.

Este neurotransmisor produce un

aumento de la conductancia de cloro a
travs de los canales inicos, resultando
en hiperpolarizacin, y consecuentemente
inhibicin de neuronas postsinapticas.

El tiopental es altamente soluble en

lpidos, es as como su distribucin al
cerebro ocurre a los 15-30 segundos de
aplicacin con mxima depresin y
prdida de la conciencia.

El 99% se metaboliza en el higado (1015% por hora), menos del 1% se excreta

sin cambios por va renal. Tiene vida
media de eliminacin larga ( 6-12 horas) y
puede contribuir a la recuperacin lenta y
la sensacin de resaca

usos
1. Induccin en anestesia
2. Tratamiento para el aumento de la

presin intracraneana.
3. Tratamiento del status convulsivo

Produce depresin miocardica, disminucin

de la precarga por venodilatacin,
disminucin de la presin arterial,
taquicardia refleja.
Es depresor de la ventilacin, y deprime los
reflejos laringeos y el reflejo de la tos con
dosis altas. Por eso si se estimula la laringe
con laringoscopia con dosis no adecuadas
puede desencadenar laringoespasmo o
broncoespasmo.

Pentobarbital Sodico
El PENTOBARBITAL es un barbitrico. Es
un sedante que se utiliza para tratar
problemas de dormir. Se utiliza para
inducir el sueo antes de una operacin.
Se utiliza tambin para tratar convulsiones
en casos de emergencia.

Anticonvulsivo
Intoxicacion con estricnina

Fenobarbital Sodico
El fenobarbital es un barbitrico que
presenta propiedades anticonvulsivantes,
sedantes e hipnticas. Los barbituratos
son capaces de producir todos los niveles
de alteracin del comportamiento del
SNC, desde la excitacin a una leve
sedacin, hipnosis, y coma profundo.

Aproximadamente el 80% del fenobarbital

administrado por va oral es absorbido por
el tracto gastrointestinal, el pico
plasmtico se obtiene a 8 horas,
aproximadamente, en un adulto

La vida media plasmtica es de 50 a 140

horas en adultos, y de 40 a 70 horas en
nios. La vida media plasmtica aumenta
en casos de insuficiencia heptica o renal
en los pacientes aosos. El fenobarbital
se distribuye en todo el organismo,
principalmente en el cerebro, debido a su
liposolubilidad; atraviesa barrera
placentaria y pasa a la leche materna.

Se metaboliza en hgado (en un derivado

hidroxilado inactivo, glucuro o
sulfoconjugado) y es excretado por el
rin en su forma inalterada (tanto mas si
la orina es alcalina).

Reacciones adversas
La principal es la sedacin (incluso dentro del
rango teraputico). Tolerancia parcial a este
efecto con el tiempo. Anemia megaloblstica
(similar a fenitona), reacciones de
hipersensibilidad y osteomalacia.
No debe utilizarse en individuos con porfiria.
En sobredosis, como todos los barbitricos,
produce coma, parada respiratoria y colapso
circulatorio (que se trata con mediadas de
sostn, dilisis, alcalizacin de la orina,
carbn activo por va oral, etc.)

En pacientes el antiepilptico de eleccin es

el fenobarbital, pudiendo usarse como
alternativa la primidona, si bienes
potencialmente ms hepatotxica que el
anterior.

-A.4. SINDROME DE ABSTINENCIA.

Insomnio - Sudoracin
Inquietud - Hipersensibilidad a luz y sonido
Mareo - Crisis convulsivas
Nausea - Contracturas musculares
Dolor abdominal - Delirium
Dolor de Cabeza

-A.5. INTOXICACIN
Generalmente como intento autoltico. (M. Monroe)
Afectacin del nivel de conciencia: del estupor al coma.
Pupilas inicialmente miticas para pasar a midraticas.
Depresin respiratoria: aparicin de hipoxemia e hipercapnia.
Disminucin de la TA
Vasodilatacin capilar
Hipotermia.

El diagnstico

Alteraciones conductuales:

- Somnolencia.
- Conducta semejante a una embriaguez.
- Confusin.
- Irritabilidad.
- Alteracin de las capacidades cognitivas

-A.5. INTOXICACIN

Alteraciones Fsicas:

-Pulso dbil, rpido o lento.

-Hipotensin.
-Reduccin de los reflejos.
-Ataxia.
-Hipotermia.
-Lenguaje farullado.

Prevencin de la absorcin de la droga (4-8 h.)

TRATAMIENTO:

Medidas de soporte cardiorespiratorias:

AAumento de la eliminacin:

BARBITRICOS
Drogas que actan como sedantes del sistema nervioso central y
producen un amplio esquema de efectos, desde sedacin suave hasta
anestesia.
Tolerancia
La tolerancia se instaura, a las 4-5 semanas del consumo y conlleva la
necesidad de aumentar de 5 a 10 veces la dosis hipntica.
Se distinguen dos tipos de tolerancia:
Farmacocintica
Farmacodinmica o de adaptacin

Dependencia
En general es leve y no crea problemas.
Causas graves:
deterioro social
Abandono de aseo personal,tareas domsticas y del trabajo
Lapsos de memoria
Crisis emocionales
Episodios maniaco-depresivos con riesgo de suicidio

BARBITRICOS
Sndrome de abstinencia
La intensidad del sndrome depende de:
Dosis administrada
Duracin del consumo
Tratamiento
Tipo de barbitrico.

Se caracteriza por:
Insomnio
Ansiedad
Prdida de apetito
Taquicardia
Temblor muscular

Tratamiento de la dependencia
El tratamiento de la dependencia se basa en un tratamiento sustitutivo
con disminucin gradual de la dosis o un apoyo psicolgico y un
seguimiento teraputico estricto esenciales para impedir la recada

BARBITURICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
ANSIOLITICO
HIPNTICO
INDUCTOR DE LA ANESTESIA: TIOPENTAL
ANTICONVULSIVANTE: FENOBARBITAL

O
EFECTOS LATERALES
DEPENDENCIA Y TOLERANCIA
DEPRESIN DEL SNC

HN

R'
R

N
H

ACIDO BARBITURICO

236. De entre las siguientes benzodiacepinas seale la de

accin ms corta:
1)Diacepam.
2)Clordiacepxido.
3)Loracepam.
4)Alprazolam.
5)Triazolam.
MIR 1999-2000F.

10. Cal de los siuientes es el principal efecto negativo de los

tratamientos con benzodiacepinas en pacientes con trastornos
de ansiedad:
1)Adiccin.
2)Hipotensin.
3)Nuseas.
4)Agitacin paradjica.
5)Sedacin.
MIR 2003-2004.