FARMACOLOGIA

Dra. Irma Iliana Crdenas Andrade

R2ORL

Vasoconstrictores sistmicos

PSEUDOEFEDRINA (Sudafed):
Simpticomimticos (-adrenrgicos) de mayor uso por V.O. para el alivio de la
congestin nasal, es un esteroismero de la efedrina.
M.A. activacin de receptores -adrenrgicos en los vasos de la mucosa nasal, del
aparato repiratorio y trompa de Eustaquio
Puede generar taquicardia, aumento de TA, estimulacin SNC.
Contraindicados en px hipertensos, hipertrofia prosttica, en quienes toman
inhibidores de la MAO y usuarios de digital
Ind: Rinitis vasomotora, alrgica, OMS y disfuncin tubaria.
Dosis: 4 mg/kg/da (nios) y 60 mg c/8 h en adultos.

FENILEFRINA:
Estimulante de los -receptores y que casi no tiene efectos
sobre los receptores .
Ind: Se usa como descongestivo de la mucosa nasal.
Dosis: 10 mg c/8 h (adultos) y 2.5 mg c/8h (nios)
Puede causar nerviosismo, mareo, nuseas e insomnio,
contraindicado en usuarios de inhibidores de la MAO.

FENILPROPANOLAMINA:
Descongestivo similar a la pseudoefedrina, pero con menor
estimulacin sobre el SNC.
Dosis: 5-50 mg c/4-6 h (adultos) y 12.5 mg c/4-6 h (nios)
No se recomienda su uso en menores de 6 aos.

EFEDRINA:
Alcaloide natural que procede de la planta ephedra.
Agonista tanto como adrenrgico que intensifica la descarga de
noradrenalina desde las neuronas simpticas.
Estimula la frecuencia y el gasto cardiacos y aumenta de manera variable
la resistencia vascular perifrica.
Ind: Como descongestivo nasal.
Dosis: 15 mg 1-2 veces al da (adultos) y 3mg/kg/da (nios)
No debe administrarse en usuarios de inhibidores de la MAO.

Vasocontrictores tpicos

OXIMETAZOLINA (Afrin):
El clorhidrato de oximetazolina es un derivado imidazolnico con accin
simpaticomimtica que se emplea como vasoconstrictor local en mucosa
nasal.
M.A. Disminuye la resistencia al flujo de aire al disminuir el volmen de la
mucosa nasal.
Su accin inici a los 10 min y dura por 4-6 hrs.
Una limitacin importante es la perdida de efecto o la congestin de
rebote debida, al parecer, a la desensibilizacin de los receptores.

NAFAZOLINA:
Es un derivado de la imidazolina, es una estimulante
-adrenrgico.
Su accin inicia a los 10 min y dura entre 2-6 hrs.
* La absorcin de cualquier derivado de imidazolina puede
causar depresin del SNC, que a su vez genera coma y
reduccin importante de la T corporal, especialmente en
lactantes.

Bequicos
La tos es un mecanismo fisiolgico til, por lo que no debe suprimirse sin
un motivo definido. Sin embargo, en algunas ocasiones la tos carece de
utilidad y solo trastorna al px.
Los antitusivos estn divididos en centrales que actan a nivel de tallo
cerebral, y perifricos que lo hacen sobre el sitio de irritacin.
En los antitusivos centrales hay derivados del opio (codena) y no
derivados del opio (benzonatato, dextrometorfn ).
Pueden causar sedacin importante, sequedad de la mucosa y liberacin de
histamina.

CODEINA:
Es ms efectivo que el dextrometorfano. Se metaboliza en morfina y tiene
vida medio de 2.5 a 3 h.
Dosis: 10-20 mg c/4-6 h (adultos) y 1-1.5 mg/kg/da (nios).
Puede causar vmito, mareso, palpitaciones, somnolencia, etc.

DEXTROMETORFANO:
D-ismero de anlogo codenico levorfanol, pero sin riesgo de adiccin y no
es analgsico ni causa sedacin.
Dosis: 15-30 mg 3-4 / da (adultos) y 1 mg/kg/da (nios).
Contraindicado en px con gastritis, estreimiento y bajo tx con inhibidores
de la MAO ( rigidz muscular, hipertenmia, laringoespasmo y apnea)

LEVOPROPOXIFENO:
El napsilato de levopropoxifeno es el l-ismero del
dextropropoxifeno.
Tiene poca o nula actividad analgsica.

BENZONATATO (Tesaln):
Derivado de la cadena larga del poliglicol, relacionado con la
procana. Se piensa ejerce su accin antitusiva sobre los
receptores pulmonares as como por un mecanismo central.
Dosis: 100-200 mg 3 veces al da. No se recomienda en <10 a.

FOMINOBEN:
Es una lamina-amino-halgena sustituida, con buena
absorcin intestinal.
M.A.: Inhibe el centro tusgeno medular, es agonista de los
receptores de las benzodiacepinas (ansiltico), no causa
depresin respiratoria, sino estimulacin respiratoria.
Dosis: 160 mg 2-3 veces al da en adultos.
Puede causar nuseas, vmitos, diarrea, molestias GI, temblor,
mareos y cefalea.

ZIPEPROL:
Antitusgeno con accin central (bulbo raqudeo) y perifrica.
Dosis: 150-300 mg/da en adultos y 40-100 mg/d en nios.
Puede causar nusea, vmitos, mareos y diarrea.

OXOLAMINA:
Antitusivo de accin perifrica que reduce la inflamacin, la exudacin de
moco y el broncoespasmo sin alterar el moviemiento ciliar.
Dosis: 150 mg c/4-6 hrs en adultos y 50 mg 4-6/d en nios.
Puede alargar el TP.

Expectorantes

GUAIFENASINA:
Dosis: 200-400 mg c/4 h en adultos y 50-100 mg c/4-6 h en
nios.
No debe administrarse en menores de 2 aos.

Ansiolticos

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

BENZODIAZEPINAS:
Genrico
Comercial
Alprazolam
Xanax
Clordiazapxido
Librium
Clonazapam *
Klonopin
Clorazepato
Tranxene
Diazepam
Valium
Halazepam
Paxipam
Lorazepam
Ativan
Oxazepam
Serax
Prazepam
Centrax

Dosis
0.75-1.5 mg/da
15-40 mg/da
1.5-10 mg/da
15-60 mg/da
4-40 mg/da
60-160 mg/da
2-6 mg/da
30-60 mg/da
20-40 mg/da

(*) El clonazepam se distingue de los dems por sus

propiedades anticonvulsivas potentes y se utiliza para el tx del
pnico.
Estos frmacos empleados con frecuencia para tratar la
ansiedad, comparten otras indicaciones, en particular la
sedacin e induccin del sueo.
M.A. Potencializan los efectos inhibidores del GABA.
Somnolencia y ataxia como efectos colaterales.

Antidepresivos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS:
Amitriptilina, Clomipramina, Doxepina, Imipramina,
Trimipramina, Amoxapina, Desipramina, Maprotilina,
Nortriptilina, Protriptilina.
Potencian las acciones de las aminas bigenas al bloquear sus
medios principales de inactivacin fisiolgica, que abarcan
transporte o recaptacin en las terminaciones nerviosas.
(Bloquean la recaptacin de noradrenalina).

Tanto los antodepresivos tricclicos como los inhibidores de

la MAO son utilizados en el tx de la depresin mayor.
Tambin se han utilizado como sedantes, supresin de la
enuresis en nios y px geritricos, en la hiperactividad con
dficit de atencin en nios y adultos, en los trastornos graves
de ansiedad, sx de pnico, agorafobia, as como la enfermedad
obsesiva-compulsiva.

INHIBIDORES DE LA MAO:
Fenelzina, Tranilcipromina, Selegilina
La MAO es una enzima que contiene flavinaque se encuentra en las
membranas mitocondriales de las terminaciones nerviosas, el hgado y otros
rganos.
La MAO es importante para regular la degradacin metablica de las
catecolaminas y la serotonina y las cels neurales.
Los inhibidores de la MAO ejercen sus efectos principalmente en los sistemas
orgnicos influidos por las aminas simpaticomimticas y la serotonina.

Antivertiginosos
CINARIZINA (Stugeron):
Es un derivado peperacnico relacionado con una fenotiazina
(efectos extrapiramidales).
Tiene propiedades antihistamnicas, antiserotoninrgicas,
antidopaminrgicas y bloqueadora de los canales de Ca.
Eficaz en los trastornos vasculometablicos del aparato
cocleovestibular. Indicado en trastornos de disf laberntica.
Dosis: 75 mg c/12 hrs.
Puede causar signos extrapiramidades y depresin.

FLUNARIZINA:
Derivado difluorinado de la cinarizana, posee propiedades
antihistamnicas y actividad bloqueadora de los canales de Ca,
as como actividad antiserotoninrgia y antidopaminrgica. No
es anticolinrgico ni sedante.
M.A.: Evita y corrige la sobrecarga de Ca intracel que ocurre
en la hipoxia, con lo que logra un efecto antivertiginoso,
adems de ser vestbulo depresor.
Dosis: 10 mg/da.
Puede causar fatiga, somnolencia, depresin y reacciones
extrapiramidales.

DIHIDROERGOCRISTINA MAS LOMIFILINA:

La Dihidroergocristina es un alcaloide derivado del cornezuelo de centeno
y la lomifilina es una derivado xantnico cuya asoc a la primera mejora su
absorcin int.
Son sustancias vasoactivas tiles (vrtigo de origen isqumico), eficaz en
problemas de acfenos.
M.A. Por estimulacin de receptores de dopamina y serotonina y por
bloqueo de adrenorreceptores.
Indicado en Menire, vrtigo por insuf vertebrobasilar, postraumtico y
laberintopatas agudas.
Dosis: 0.8 mg de dihidroergocristina c/8 h.
Contraindicado en px con bradicardia, hipotensin, nefropatas, hepatopatas,
cardiopatas y psicosis agudas.

DIFENIDOL (Vontrol):
Estructuralmente es - difenil-1-piperidina-butanol.
Tiene capacidad antiemtica y antivertiginosa efectiva.
No posee actividad histamnica.
Dosis: 50 mg c/6 hrs (inicial) y continuar con 25-50 mg c/6 h.
20-40 mg 3-4 veces/da I.M.
Puede causar boca seca, nuseas, mareo, cefalea, irritacin GI,
alucinaciones auditivas y visuales, depresin, alt sueo, etc.
Contraindicado en px con glaucoma y nefrpatas.

Vasodilatadores

GINGKO-BILOBA (Vasodil):
Es un extracto natural obtenido de las hojas del rbol del
mismo nombre.
Es til en la insuficiencia circulatoria cerebral y sus
manifestaciones: vrtigo, acfeno, alt de la memoria,
trastornos neurosensoriales de causa vascular.
Dosis: 1 comprimido 3 veces al da
Contraindicado en hemorragia cerebral reciente, IAM en
evolucin, hemorragia aguda.

Diurticos
Inhibidores de la anhidrasa carbnica:
Acetazolamida:

Inhibe la resorcin de NaHCO3 en los TCP, disminuyendo la

disponibilidad de H intercambiable por Na a nivel renal
aumentando el volmen urinario.
Acta en rin, ojo, pncreas, SNC, estmago,pulmn y
eritrocitos.
til en glaucoma, epilepsia, edema por ICCV, reduccin de
hipertensin intracraneal.

Osmticos: MANITOL, UREA:

Aumento de solutos osmoticamente activos en TCP y asa.

til en necrosis tubular aguda, edema cerebral, intoxicaciones

agudas, profilaxis en la IRA.

Puede causar hiponatremi, deshidratacin y est

contraindicado en hemorragia cerebral e ICCV severa.

Diurticos de asa: FUROSEMIDA:

Inhiben al simportador Na-K -2Cl

Es utilizado en edema agudo pulmonar, edema refractario,

hipercalcemia, IRA, hiperuricemia, ICCV, H.A.S. edema del
Sx nefrtico, IRC, intoxicaciones (diuresis forzada).

Puede producir hiponatremia e hipopotasemia.

Benzotiazidas: CLOROTIAZIDA,
HIDROCLOROTIAZIDA, CLORTALIDONA:

Inhibe la resorcin de Cl y Na en TCD, potencian la accin de

los inhibidores de la anhidrasa carbnica.

til en ICCV, H.A.S., Ascitis, edema por nefropatas, diabetes

inspida nefrognica, , nefrolitiasis.

Sx de Menire
Hydrops endolinftico ideoptico:
Caracterizado por recurrentes ataques de vrtigo, perdida auditiva de tipo
neurosensorial a menudo fluctuante, tinnitus y en algunas ocasiones
sensacin de plenitud tica.
Existe una inadecuada absorcin de endolinfa por el saco endolinftico lo
que produce una aumento del volmen de esta.
El tx se basa en restriccin de sal y uso de diurticos para reducir el
volmen endolinftico ya sea aumentando la excrecin de lquido o
disminuyendo su produccin. Los diurticos controlan en vrtigo en 58% y
estabilizan la audicin en un 69% de los px.

Inhibidores de los canales de Na:

AMILORIDA y TRIAMTIRENO

Inhiben la resorcin de Na y la secrecin de K a nivel de TCD

y colector.

Generalmente se asocian a diurticos ms potentes para

ahorrar K, en H.A.S., ICCV, Diabtes inspida nefrognica.

Antagonistas de la Aldosterona:
ESPIRONOLACTONA

Inhiben de manera competitiva la unin de la aldosterona a

receptores de mineralocorticoides en TCD y Colector.

Se coadministra con diurticos ms potentes en el tx de edema

y HAS (ahorrador de K), til el tx de hiperaldosteronismo.