BENZODIACEPI

NAS

BENZODIAZEPINAS
Las benzodiacepinas son un grupo de drogas
estrechamente relacionadas entre si y que
reciben esta denominacin porque estn
compuestas por un anillo de benceno unido a
un anillo diazepnico. La primera que se
sintetiz fue el clordiazepxido. Casi todas las
benzodiacepinas tienen perfiles
farmacolgicos similares y dependiendo de la
dosis (a medida que esta aumenta) sern
ansiolticas, sedantes o hipnticas; son
tambin relajantes musculares y
anticonvulsivantes.
AC 2010

BENZODIACEPINAS
Ejercen su efecto ansioltico
aumentando la actividad del
receptor TIPO A del GABA (Acido
Gama Amino Butrico) principales
NT inhibitorio del SNC.
AC 2010

Definicin

Las benzodiazepinas (BZD) son medicamentos psicotrpicos que

actan sobre el SNC, con efectos:
Sedantes e hipnticos
Ansiolticos
Anticonvulsivos
Amnsicos
Miorrelajantes

Son usados en medicina para la terapia de:

Ansiedad
Insomnio
estados afectivos
Procedimientos invasivos

En los individuos que abusan de drogas estimulantes con

frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado
anmico

Clasificacin

Benzodiacepinas de accin ultracorta y corta: (Midazolam,

Triazolam) que sern eficaces en el insomnio de conciliacin, insomnio
transitorio y en el sndrome de desfase horario tras vuelos
intercontinentales.

Benzodiacepinas de accin intermedia (Alprazolam, Loracepam,

Oxacepam, Flunitracepan, Lormetazepan, Temacepan, Nitracepan,
Brotizolan) adems del efecto hipntico presentan efecto ansiolticos y
pueden presentar somnolencia diurna, debido a su mayor semivida
plasmtica

Benzodiacepinas de accin prolongada: no suelen utilizarse debido a

que su accin sedante a lo largo del da no esta exenta de riesgos.

Efectos

Accin ansioltica: tiene una respuesta muy rpida como ansioltico.

A dosis elevadas producen:

Sopor
Letargia
Sueo
Ataxia
debilidad muscular
En pacientes con ansiedad: alivian la tensin subjetiva y los
sntomas objetivos de temblor, taquicardia, sudor
Se necesitan dosis bajas
La ms utilizada es el diacepan
Accin miorrelajante:
Relajacin de la musculatura esqueltica en estados distnicos,
discinticos, hipertnicos y espsticos.
Se necesitan dosis bajas
La ms utilizada es el diacepan

Efectos

Accin anticonvulsionante:
Convulsiones secundarias a txicos:
convulsiones febriles
sndrome de abstinencia a alcohol o barbitricos
Epilepsia
Son necesarias dosis altas

Accin hipntica:
Producen un aumento del comienzo y del tiempo total del sueo REM.
La frase REM no se ve alterada.
Se recomienda el uso de un compuesto de accin rpida combinado
con otro de duracin media.

Complejo GABA BDZ

5 sub-unidades
dispuestas alrededor del
canal cloro central
AC 2010

 Accin

Antiepilptica tallo cerebral

neuronas
corticales

Relajacin
Efecto

Muscular medula espinal

Hipntico formacin reticular

Efectos

Adversos amnesia-hipocampo
ataxia cerebelo
AC 2010

FARMACOCINTICA

AC 2010

VA ORAL (VO):
Las benzodiacepinas son molculas
muy liposolubles, que atraviesan con
facilidad las membranas biolgicas,
y por lo tanto tienen una buena
absorcin por VO cuando se las
administra con el estomago vaco (la
presencia de alimentos retarda pero
no disminuye la absorcin).
AC 2010

VA SUBLINGUAL (VS):
Algunas benzodiacepinas (en
nuestro pas el Lorazepam y el
Alprazolam) se encuentran
disponibles en comprimidos para
administracin SL.

AC 2010

VA INTRAMUSCULAR
(IM):
En general las benzodiacepinas no tienen mejor
biodisponibilidad cuando se las administra por
va IM (en zona gltea) que por VO, excepto el
Lorazepam y el Midazolam. Por este motivo,
para la emergencia psiquiatra se utiliza el
Lorazepam por va IM (el Midazolam tiene T
muy corta). Estas benzodiacepinas, y quizs
tambin el Diazepam, pueden tener buena
disponibilidad cuando la inyeccin se realiza en
msculos mas irrigados, como el deltoides.
AC 2010

VA INTRAVENOSA
(IV):
Esta va se utiliza para la sedacin
prequirrgica y para el tratamiento
de las convulsiones, y en
psiquiatra solo en situaciones de
extrema urgencia

AC 2010

DISTRIBUCIN
Las benzodiacepinas tienen una alta unin a
protenas plasmticas (85 a 100%), lo cual
dificulta su extraccin por dilisis o diuresis
forzada en la intoxicacin. En general
atraviesan rpidamente la BHE, y alcanzan en
el LCR una concentracin mayor que en el
plasma. Debido a su alta liposolubilidad se
acumulan en tejido adiposo, pasan a la leche
materna y atraviesan la placenta (en el feto
la unin a protenas es menor que en la
madre, por lo cual hay mayor concentracin
de droga libre). Su volumen de distribucin es
alto.
AC 2010

METABOLISMO
GRUPO

DROGA

VIA PRINCIPAL METABOLITOS

T1/2

Ceto BZ

Diazepam

Clordiazepxido

Clorazetato

dipotsico

Flurazepam

Nitro BZ

Nitrazepam

Flunitrazepam

Clonazepam

Hidroxi BZ

Lorazepam

Oxazepam

Bromazepam

(8-15 hs)

Triazolo BZ

Triazolam

Alprazolam

Ultracorta

Imidazolo BZ Midazolam

Oxidacin

Activos

Reduccin

AC 2010

Activos

Intermedia
(15-30 hs)

Inactivos

Oxidacin

(>30 hs)

Activos

Conjugacin

Larga

Corta

(4-8 hs)

EXCRECIN
Se realiza principalmente por va
renal.

AC 2010

COMIENZO DE ACCIN DE LAS

BENZODIACEPINAS
Valores aproximados: rapido:0,5-1 hs
Lento: >3 hs

Droga

Alprazolam
Clordiazepxido
Clonazepam
Clorazepato
Diazepam
Estazolam
Flurazepam
Lorazepam
Midazolam
Prazepam
Oxazepam
Triazolam

Intermedio: 1-3 hs
VO: Va oral

Comienzo accin (VO)

AC 2010

Intermedio
Intermedio
Intermedio
Rpido Intermedio
Rpido
Intermedio
Rpido Intermedio
Intermedio
Intermedio
Lento
Lento
Rpido - Intermedio

DOSIS EQUIVALENTES DE LAS BENZODIACEPINAS

Droga

Alprazolam
Bromazepam
Clobazan
Clonazepam
Clorazetato
Clordiazepxido
Diazepam
Estazolam
Flurazepam
Ketazolam
Loprazolam
Lormetazepam
Nitrazepam
Oxazepam
Prazepam

Dosis equivalente (mg)

0,5
3
10
0,25
7,5
10
10
1a2
15
7,5
0,5 a 1
1
0,5 a 1
2,5 a 5
15
10
AC 2010

FORMA DE USO

Haber realizado un diagnostico que avale la

indicacin de estas drogas.
Utilizar, si esta indicado, las terapias no
farmacolgicas adecuadas.
Tener presentes las contraindicaciones y las
interacciones.
Advertir al paciente sobre la posible sedacin
inicial y el riesgo de conducir vehculos o manejar
maquinaria peligrosa.
Ingerirlas con el estomago vaco
Monitorear el abuso
Luego de transcurrido el tiempo inicialmente
planteado, intentar retirar muy lentamente la
droga para determinarACsi2010es necesario continuar.

Con respecto a su uso como hipntico, se pueden hacer

las siguientes consideraciones: todas las
benzodiacepinas pueden tener efecto hipntico si se las
utiliza en las dosis adecuadas, pero algunas de ellas se
comercializan solo como hipnticos (Midazolam,
Loprazolam, Flunitrazepam, Flurazepam y Estazolam);
para ellas la nica presentacin es en dosis hipnticas, y
se utilizan en una posologa que variar, de acuerdo al
paciente, desde comprimido hasta 2
comprimidos por noche. Para el resto de las
benzodiacepinas ser necesario utilizar una
benzodiacepina como hipntico, la eleccin de la droga
se har en base al tipo de insomnio, y en base a la
potencia y a la T de la benzodiacepina, ya que en el
caso de ser utilizadas como hipnticos de manera
repetida, las benzodiacepinas presentaran ventajas y
desventajas en cuanto a AC
su2010
T.

SITUACIONES
ESPECIALES
Embarazo

y lactancia

Ancianos
Nios
Enfermedad

Heptica
Enfermedad Renal

AC 2010

EFECTOS ADVERSOS
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Sedacin excesiva y alteracin del

rendimiento.
Alteraciones de la memoria.
Reacciones paradojales.
Relajacin muscular.
Depresin respiratoria.
Depresin.
Otros.
AC 2010

CONTRAINDICACIONES
Absolutas: miastenia gravis,
apnea del sueo e
hipersensibilidad.
2. Relativas: enfermedad pulmonar
obstructiva crnica, antecedentes
de adiccin a drogas, enfermedad
heptica.
1.

AC 2010

TOLERANCIA DEPENDENCIA FSICA Y SX

DE
DISCONTINUACIN
No

todos los pacientes desarrollan

tolerancia.
Si hay tolerancia peligro que el
paciente aumente la dosis por su
cuenta.
Que sucede con la discontinuidad
en forma brusca?.

AC 2010

Reacciones adversas
Las benzodiacepinas pueden producir:
Sedacin
Somnolencia
Disartria
Incoordinacin motora
Alterar la capacidad motora o de coordinacin
Las benzodiacepinas ms potentes pueden producir:
amnesia antergrada
reacciones agresivas debido a su accin ansioltica
Las benzodiacepinas de accin corta producen:
fenmenos de rebote
Ansieda
Agitacin
Confusin
Amnesia
Cuando se administran por va intravenosa los cuadros de depresin
respiratoria e hipotensin son frecuentes.

Dependencia

Dependencia con dosis teraputica:

Consumen benzodiacepinas en dosis "teraputicas" recetadas desde
hace meses o aos.
Poco a poco han empezado a "necesitar" benzodiacepinas para
desempear sus actividades cotidianas normales.
Han seguido tomando benzodiacepinas a pesar de que haya
desaparecido la indicacin original que hizo que les fueran recetadas.
Tienen dificultades en dejar de tomar la droga, o en reducir la dosis a
causa de sntomas de abstinencia.
Si estn tomando benzodiacepinas de accin corta presentan
sntomas de ansiedad entre una dosis y la otra, o sienten deseos
poderosos de tomar la dosis siguiente.
Se dirigen al doctor en forma habitual para solicitar recetas para
continuar el tratamiento.
Se vuelven ansiosos si no consiguen fcilmente tener a disposicin la
receta siguiente; tambin puede ser que lleven siempre las pastillas
consigo y hasta que tomen una dosis adicional antes de un
acontecimiento que les parece puede causar estrs o antes de dormir
una noche en otra cama que no es la propia.
Puede ser que hayan aumentado la dosis con respecto a la que se les
haba recetado al principio.
Puede ser que padezcan de ansiedad, pnico, agorafobia, insomnio,
depresin y de otros sntomas de tipo fsico, que se van agravando a
pesar de que sigan tomando benzodiacepinas.

Dependencia

Dependencia de dosis elevadas bajo receta:

Los pacientes convencen a su mdico de aumentar la dosis,
pero cuando llegan al lmite mximo que ese doctor les puede
recetar, se dirigen a otros o incluso a hospitales para obtener
ms de esos medicamentos.
Este grupo de personas combina este uso con el consumo
excesivo de alcohol.
Los pacientes tienen la tendencia a ser ansiosos, deprimidos y
tienen dificultades en la personalidad.

Abuso "recreativo" de benzodiacepinas

Uso recreativo de benzodiacepinas por diversin
Deseo de aumentar el "momento de entusiasmo y excitacin"
que dan las drogas ilegales
Para aliviar los sntomas de abstinencia de otras drogas

Tolerancia
Aparece cuando el consumo es habitual
La dosis inicial de la droga tiene cada vez menos efecto y se necesita
una dosis cada vez ms elevada para lograr obtener el efecto inicial
El organismo responde a la presencia continuada de la droga con una
serie de mecanismos de adaptacin que tienden a superar los efectos
de la misma
La tolerancia puede variar de un individuo a otro como resultado de las
diferencias en la estructura neurolgica y qumica intrnseca de cada
persona.

ABSTINENCIA

A diferencia de la Recurrencia y El Rebote, el Sndrome de Abstinencia

consiste en:

Insomnio
Ansiedad
Irritabilidad
Nauseas
Cefaleas
Alt. Cualitativas
sensopercepcin (Sx
cenestsicos, pticos,
acsticos olfatorios)
S. Confucional
Despersonalizacin
Psicosis Paranoide
Convulsiones

AC 2010

Sndrome de abstinencia

Pueden ocurrir tres fenmenos tras la suspensin de las benzodiacepinas:

Recurrencia:
Reaparicin de los sntomas originales que ocasionaron el tratamiento
de las benzodiacepinas.
Rebote:
Retorno transitorio y de mayor intensidad de los sntomas previos a la
toma de benzodiacepinas. Aparecen casi de inmediato tras la
suspensin y pueden evitarse disminuyendo progresivamente las
dosis.
Sndrome de abstinencia:
Aparicin de nuevos sntomas, adems de la intensificacin de los
propios del paciente.
Ocurre poco despus de la suspensin
Sntomas mayores:
Convulsiones epilpticas
estados confusionales con desorientacin
alteraciones de la percepcin
Alteraciones del movimiento
Sntomas menores:
aumento de la ansiedad
Insomnio
Nauseas
Irritabilidad

Tratamiento de la dependencia

Tratamiento de sndrome de abstinencia

Administrar una dosis sustitutiva (50%de la que se est tomando) y
reducir lentamente hasta la retirada definitiva.
En pacientes con consumos de dosis muy altas se recomienda la
hospitalizacin (convulsiones)
Se han empleado medicamentos no benzodiacepnicospara evitar
efectos reforzadores positivos que pueden tener las benzodiacepinas.
Los frmacos ms empleados son: antidepresivos ctricos, betabloqueantes, carbamacepina, buspirona y clonidina.

Tratamiento de desintoxicacin
Se sustituyen las benzodiacepinas de accin corta o intermedia por
una de accin larga en dosis equivalentes y luego se van haciendo
reducciones paulatinas.

Prevencin de recadas

A)

Recurrencia de Sx originales son

lentos en relacin a la eliminacin
de la droga.
No disminuye con el tiempo para
revertirlos reiniciar tratamiento

AC 2010

B) Rebote: reaparicin de Sx
originales con mayor intensidad.
Se presentan rpidamente luego de
la discontinuacin.
2 tipos de rebote:
I) insomnio de rebote
II) rebote nterdosis (forma XR) cambio de ansioltico (al
Clonazepam)
AC 2010

CMO SE RETIRA UNA BZD?

Se retira 25% de dosis (4ta semana

toda la medicacin) se puede
estirar el plazo a 6 u 8 semanas.

AC 2010

Intoxicacin aguda peligroso en

combinacin con Etanol.
Flumazenil IV (LAN EXAT)

AC 2010

CICLOPIRROLONAS
ZOPICLONA
La zopiclona se une al receptor para
benzodiacepinas sin discriminar entre
subtipos del mismo. En los animales de
laboratorio se observo efecto sedante,
hipntico, ansioltico, anticonvulsivante
y relajante muscular, pero en el hombre
su uso se centra en sus propiedades
hipnticas.
AC 2010

IMIDAZOBENZOPIRIDINAS
ZOLPIDEM
El zolpidem se une selectivamente a
los receptores del tipo BZ1, poseyendo
baja afinidad por los otros tipos de
receptores benzodiacepinicos. Tiene
propiedades hipnticas, estando
desprovisto de efecto ansioltico,
relajante muscular y anticonvulsivante.
AC 2010

PIRAZOLOPIRIMIDINAS
ZALEPLON (MECANISMOS DE ACCIN)
Parece ser similar al del Zolpidem, ya
que interacta con los receptores BZ 1
generando un efecto hipntico. En
comparacin con las benzodiacepinas
tampoco tiene efecto ansioltico,
relajante muscular ni anticonvulsivante.
AC 2010

ANTIDEPRESIVOS

Antidepresivos
En

el mundo hay 340 millones con

Depresin (OMS)
43% no reciben tratamiento
15% se suicidan
5 a 12% son hombres
10 a 12 % son mujeres
Tienen mayor riesgo de sufrir Cncer,
Infarto del Miocardio y Derrame cerebral

ANTIDEPRESIVOS
I.- DEPRESIN MAYOR (ENDGENA) O
UNIPOLAR
1) Reactiva: Duelo, enfermedades
crnicas o abuso de sustancias
2) No reactiva

II.- DEPRESIN BIPOLAR O ENFERMEDAD

MANIACODEPRESIVA

BIOQUMICAMENTE

LA DEPRESIN

Disregulacin o desequilibrio entre varios

neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA).
Mal funcionamiento del sistema serotoninrgico y/o
noradrenergico
Otras sustancias que pueden estar implicadas: CRF (Factor
liberador de corticotropina, NPY (Pptidos opioides,
neuropptidos Y,TRH (Hormona liberadora de tirotropina),SP
(sustancia P), Neuroquinina B,CCK (colecistoquinina.....

S
I
S
T
E
M
A
S
E
R
O
T
O
N
I
N

R
G
I
C
O

5
H
T
1

S
I
S
T
E
M
A

ESTIMULACIN 5-HT2
AGITACION
ANSIEDAD

S
E
R
O
T
O
N
I
N

R
G
I
C
O

INSOMNIO
DISFUNCIN SEXUAL
PNICO

BLOQUEO 5-HT2
DISMINUCION DE LA ANSIEDAD
SEDACION
INTENSIFICACION DE SUEO
LENTO
AUSENCIA DE DISFUNCIN
SEXUAL

FALLO DEL SISTEMA NORADRENRGICO:

HIPOACTIVIDAD NA

Antidepresivos
La

herencia triplica el hecho de

padecerla

Est

comprobada la disminucin
de serotonina y noradrenalina
como causa bioqumica de la
depresin

INDICACIONES DE LOS
ANTIDEPRESIVOS
DEPRESIONES ENDGENAS MONOFSICA
FASE DEPRESIVA DE UN TRASTORNO BIPOLAR
DEPRESIONES NEURTICAS
DEPRESIONES REACTIVAS
SINDROMES DEPRESIVOS
TRASTORNOS DE ANSIEDAD : FBICOS,
OBSESIVOS, CONVERSIVOS..
TRASTORNOS DE LA CONDUCTA ALIMENTARIA
OTROS: T. POR DOLOR CRONICO, ENURESIS
NOCTURNA,...

Evolucin en los
ATD

Inhibidores no selectivos de
la recaptacin sin accion
sobre receptores:
Venlafaxina

Inhibidores no selectivos de
la recaptacin con accion
sobre receptores:
ATC (Imipramina,
clomipramina, amitriptilina
y sust. Afines como
maprotilina
Inhibidores selectivos de la
recaptacin:

Con accin sobre receptores.

ISRS: Citalopran, fluvoxamina,

fluoxetina,paroxetina,sertralina

Mianserina, mirtazapina

IRNA: Reboxetina

Inhibidores no selectivos e
irreversibles de la MAO:

Inhibidores selectivos y reversibles

de la MAO-A:

Fenelcina

Moclobemida

E. sinptico
presinapsis

postsinapsis

receptor

efecto

NT

Liberacin NT

Normal

Catabolismo
enzimtico

Captacin
Recaptacin
C. vecina

ANTIDEPRESIVOS
Criterio para el tratamiento
farmacolgico con Antidepresivos
La

intensidad de la depresin es tan

severa como para interferir con la
funcin diaria normal
La duracin de los sntomas depresivos
es de varias semanas o meses
Incluye pensamientos suicidas

ANTIDEPRESIVOS
Clasificacin:
Antidepresivos

trciclicos o de primera

generacin
Antidepresivos atpicos o de segunda
generacin
Inhibidores de la MAO
Sales

de Litio

ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS O DE PRIMERA
GENERACIN
Imipramina
Desipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Maprotilina
Doxepina

ANTIDEPRESIVOS O DE
SEGUNDA GENERACIN
Fluoxetina
Citalopram
Paroxetina
Nefazodona
Bupropin*
Trazodona

Antidepresivos tricclicos o de
Primera Generacin
Mecanismo de accin
Inhiben la recapturacin de
noradrenalina, dopamina y serotonina
de las terminaciones nerviosas

INDICACIONES

EFECTOS INDESEABLES
Nauseas,
diarrea
estreimiento

Sequedad de boca,
sudoracin
Cefales ,temblor, vertigos,
Rash cutneo

Antidepresivos Atpicos o de
Segunda Generacin

Inhiben en forma SELECTIVA la

recapturacin de SEROTONINA de
las
terminaciones nerviosas

ANTIDEPRESIVOS
Farmacocintica. Es

parecida a las fenotizinas

Buena absorcin va oral
La IM slo se deja para casos de
urgencia.
Se distribuyen por todo el organismo,
pasan barreras, se metabolizan en
hgado por el SMH y se eliminan por orina

ANTIDEPRESIVOS
Tardan de 2 a 4
semanas en alcanzar
el efecto terapetico
deseado

ANTIDEPRESIVOS
Efectos farmacolgicos.SNC. Elevan el estado de nimo y aumentan la
actividad mental
Disminuyen

70%

No

la preocupacin hasta un 50% o

son estimulantes del SNC ya que en

individuos sanos producen disforia

ANTIDEPRESIVOS
Aparato Cardiovascular. Los

de primera generacin son

notoriamente CARDIOTXICOS
Hipotensin ortosttica an a dosis
teraputicas
Taquicardia
refleja
y
depresin
directa sobre miocardio
Pueden producir Infarto del Miocardio

ANTIDEPRESIVOS
En

aparato respiratorio tienen pocos

efectos

Disminuyen
No

el umbral convulsivo

producen tolerancia, dependencia

ni sndrome de abstinencia

ANTIDEPRESIVOS
Efectos colaterales. 5%

de los pacientes los presentan

y la mayora son efectos
anticolinrgicos, toxicidad cerebral,
pero la TOXICIDAD CARDIACA
representa un serio problema

ANTIDEPRESIVOS
Efectos

colaterales.- Sedacin durante

la primera semana

Efectos

de bloqueo colinrgico
(ANTICOLINRGICO) : visin

borrosa, sequedad de boca, retencin

urinaria y constipacin

ANTIDEPRESIVOS
Efectos

de bloqueo alfa adrenrgico:

hipotensin ortosttica, taquicardia

refleja, arritmias ventriculares, fibrilacin
y muerte

Excitacin

hipomaniaca, convulsiones,
aumento de peso y reacciones
extrapiramidales raras (10%)

Antidepresivos
Tricclicos
Indicaciones:
Depresin

Mayor

Fobias
Eneuresis

( Imipramina)

Antidepresivos
Tricclicos
Contraindicaciones:
Pacientes

con enfermedad
cardiovascular
Glaucoma
Hiperplasia prosttica
Epilepsia

Antidepresivos
Tricclicos
Interdependencias:
Deben

evitarse los antipsicticos

ya que pueden exacerbar los
estados de confusin txica.

Potencian

los efectos del alcohol y

otros depresores.

Antidepresivos
Tricclicos

Una interaccin particularmente

severa
es
la
administracin
simultnea con los inhibidores de la
MAO, ya que puede ocurrir grave
toxicidad del SNC, como hiperpirexia,
convulsiones y coma.

Antidepresivos
Tricclicos
Envenenamiento agudo.
No

es raro y a diferencia de los

antipsicticos es de riesgo mortal
Los nios son ms vulnerables a los
efectos cardiovasculares y convulsivantes
Han ocurrido muertes con slo pocos
centenares de mg con estas sustancias
No se deben dejar a un paciente con
depresin severa ms que la provisin de
la semana

Antidepresivos Tricclicos de
Segunda Generacin
Causan

BAJA
No

menos efectos anticolinrgicos

CARDIOTOXICIDAD

producen aumento de peso corporal

INHIBIDORES DE LA MAO
Clasificacin.
Hidraznicos
No

hidraznicos

Inhibidor

Isocarboxazida
Fenelzina
Tranilcipromina

selectivo de la MAO-A: Moclebemida

INHIBIDORES DE LA MAO
Fueron

los primeros antidepresivos

Slo se utilizan cuando los ADT no
han dado resultado
Toxicidad heptica
Interdependencias con alimentos y
medicamentos
SU USO ES DIFICIL Y RIESGOSO

INHIBIDORES DE LA MAO
La MAO es una enzima mitocondrial
que se localiza en las neuronas y otros
tejidos y funciona como una vlvula de
seguridad

INHIBIDORES DE LA MAO
Mecanismo de accin
Inactivan

a la MAO y por lo tanto

aumentan las concentraciones de
noradrenalina y otras aminas
bigenas, sto explica su efecto
antidepresivo

INHIBIDORES DE LA MAO
Farmacocintica
Se

absorben bien por va oral

No administrarlas por va parenteral
Pasan ambas barreras
Se metabolizan en hgado
Se eliminan por orina

INHIBIDORES DE LA MAO
Los compuestos hidraznicos son
inactivados por acetilacin y el 50%
de la poblacin de Estados Unidos y
Europa son acetiladores lentos,
sto explica los efectos exagerados
en algunos pacientes que reciben
dosis convencionales de fenelzina

INHIBIDORES DE LA MAO
Efectos farmacolgicos:
Elevan

el estado de nimo y tardan

de 2 a 4 semanas para alcanzar

el efecto terapetico deseado
Estimulantes

del SNC y su efecto es

parecido a las amfetaminas

INHIBIDORES DE LA MAO
Efectos Colaterales
Los efectos de estas sustancias son
mayores y ms severos que con cualquier
otro tipo de agentes psicitrpicos.
HEPATOTXICOS
Estimulacin excesiva del SNC como agitacin,
convulsiones, hipertensin, coma y muerte
Crisis hipertensivas
No se deben administrar junto con ADT

INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
No se deben administrar con
alimentos ricos en tiramina como el
queso aejo, cerveza, vino,
chocolate, hgados enlatados,
vsceras y grandes cantidades de
caf

INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
Con estos alimentos ricos en
tiramina se pueden presentar crisis
hipertensivas y la muerte. Esto
obliga a dar una lista a los
familiares ya que algunos pacientes
lo usan para suicidarse

INHIBIDORES DE LA MAO
Interdependencias
Potencian e intensifican los efectos
depresores del alcohol, sedantes,
hipnticos, antihistamnicos y otros
depresores
No se deben dar junto con ADT porque
pueden ocurrir reacciones txicas severas

SALES DE LITIO
Fueron

introducidas en 1949
Sales muy txicas y se utilizaron como
sustitutos de la sal, hasta que se
reportaron muertes por Li
BAJO MARGEN DE SEGURIDAD
Son las sustancias de primera eleccin
en la fase maniaca de la Enfermedad
Bipolar o Maniacodepresiva
Son efectivas entre el 60& a 80%

SALES DE LITIO
Mecanismo de Accin
Se cree que es un estabilizador de
membranas, pero en la actualidad
se ha encontrado que pudiera
actuar a travs del GABA

SALES DE LITIO
Farmacocintica
Se

absorben va oral
El organismo trata al Na y Li de manera
similar
Se distribuye primero en el lquido
extracelular y luego se acumula en los
tejidos
Pasa ambas barreras
Se elimina un 95% por orina

SALES DE LITIO
Farmacocintica
Existe una interaccin entre la excrecin
renal del sodio y litio
Un exceso de ingestin de sodio,
provoca un aumento en la eliminacin
del litio
Una disminucin en la ingesta de
sodio, provoca una disminucin en la
eliminacin del litio

SALES DE LITIO
Efectos Farmacolgicos

No es sedante, depresor ni euforizante y sto

lo diferencia con los dems agentes psicotrpicos

Su principal efecto es la desaparicin de la mana

Los pacientes se calman, desaparece la actividad

psicomotora excesiva, pero sin producir sedacin
ni depresin

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Otros efectos:
Aumentan

el tamao de la
glndula tiroides
Hiperrreflexia
Convulsiones, coma y muerte

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Indicaciones
Fase maniaca de la Enfermedad Bipolar
Contraindicaciones
Enfermedad

renal

Embarazo
Dieta

hiposdica

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Recomendaciones
Debido al bajo margen de seguridad
del Li
las concentraciones plasmticas o
sricas deben determinarse para
facilitar su uso sin peligro

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Tratamiento.DILISIS PERITONEAL

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Niveles Sanguneos Plasmticos:
0.8

a 1.2 meq/l. Buena respuesta

teraputica
1.6 a 2 meq/l.
Alteraciones GI,
debilidad y polidipsia
2meq/l o ms. Se presentan efectos
txicos severos como convulsiones, coma
y muerte

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Toxicidad
La causa ms comn de
intoxicacin es por una dieta
hiposdica.
Polidipsia

y poliuria an a dosis
terapetica
Vmitos y diarrea profusa
Tremor, ataxia y confusin