ANALGSICOS

OPIOIDES

INTRODUCCIN

El objetivo fundamental de este trabajo no es tanto presentar

una descripcin farmacolgica de este grupo de frmacos,
que puede encontrarse en otros lugares, como ofrecer los
datos ms importantes que ayuden a utilizarlos de un modo
prctico con rigor y confianza. Es demasiado el miedo que
tienen numerosas promociones de mdicos, farmacuticos y
diplomados en enfermera ante la utilizacin de estos
analgsicos, con nefastas consecuencias para la calidad de
vida de demasiados pacientes, obligados a sufrir un dolor
innecesario Por consiguiente, urge esforzarse por reparar de
alguna manera este dislate pedaggico, de modo que los
profesionales y cuidadores sanitarios recuperen la confianza
en los opioides y los utilicen de manera eficiente y oportuna.

Se suelen utilizar de forma indistinta los trminos opiceo y opioide, pero

desde el punto de vista farmacolgico, opizceo se refiere a los productos
deri vados del opio (morfina, codena, tebana, papaverina, etctera), que
a su vez se obtiene al desecar el jugo de la amapola o a dormidera
(Papaver somniferum) , mientras que opioide abarca sustancias
endgenas o exgenas con afinidad por receptores opioides.
Comprender la complejidad de la farmacologa de los pptidos opioides
endgenos y los opiceos permite entender la modulacin endgena de
estos sistemas y desde el punto de vista clnico ayuda a disear
estrategias de tratamiento para el dolor ms eficaces y seguras.

DEFINICIN:

Sustancias narcticas u opioides, agentes sintticos o semisintticos

que producen analgesia profunda, somnolencia, y cambios de nimo.
Los cambios de nimo pueden ser placenteros, creando as un
potencial para el abuso de estos agentes; el prototipo de estas
sustancias es la morfina con la que se comparan todos los otros
analgsicos.
El trmino de analgsicos opiceos u opioides sustituy al viejo
nombre de analgsicos narcticos porque la analgesia nada tiene que
ver en s con la narcosis, trmino, por otra parte, bastante impreciso
que crea un clima con tonalidad peyorativa que resulta falso y
contraproducente. Estos analgsicos constituyen un grupo de
frmacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los
receptores endgenos opioides. Convencionalmente se decidi que
todo producto que alivie el dolor previa fijacin a dicho receptor, sea
denominado analgsico opioide. El trmino opiceo queda restringido
a los frmacos naturales o sintticos que derivan estrictamente del
opio.

MECANISMO DE ACCIN SEGN

LA POTENCIA ANALGSICA:

OPIOIDES MAYORES,
DE ACCIN MIXTA
MENORES

LA ESCALERA ANALGSICA:
* OPIOIDES MAYORES

Se indican en pacientes con dolor leve-moderado que no se

controla con frmacos del segundo nivel y en pacientes con dolor
grave en cualquier momento.
Este grupo de medicamentos acta fundamentalmente sobre el
SNC y el intestino por medio de los receptores mu. Los efectos son
diversos e incluyen analgesia, somnolencia, depresin respiratoria,
nuseas, alteraciones del sistema endocrino.

Tolerancia y dependencia

La tolerancia y dependencia fsica aparecen con la administracin

repetida y son reacciones fisiolgicas. La tolerancia provoca que se
tengan que incrementar las dosis para conseguir el mismo grado de
analgesia y se manifiesta por un acortamiento del tiempo de
analgesia obtenido con una dosis.
La suspensin brusca conlleva al sndrome de abstinencia con
sntomas como ansiedad, irritabilidad, taquicardia, alteraciones
gastrointestinales.
A la hora de administrar un analgsico opioide mayor se debe
considerar:
Nunca se deben administrar opiodes en ausencia de etiologa
definida para el dolor.
Si no se obtiene una analgesia adecuada con un frmaco no opioide,
el temor a la dependencia no debe ser una contraindicacin para su
uso.
La administracin adecuada de opioides para producir analgesia
raramente produce adiccin (frecuencia menor al 0.1%).
La tolerancia no suele ser un problema en la prctica. Suele ser
debida a dosis inadecuadas o a la progresin de la enfermedad.

Morfina

Es el principal alcaloide del opio. Posee numerosas acciones

farmacolgicas adicionales como sedacin, antidiarreico, mitico,
antitusgeno, euforia , depresor respiratorio y emtico; que en
ocasiones se ubican como efectos adversos ligados a la actividad
analgsica buscada, mientras que otras veces son ayudantes de la
accin fundamental.
Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso, dolor crnico sobre
todo el neoplsico y en la ansiedad ligada a procedimientos
quirrgicos.
Los efectos adversos de la morfina son frecuentes. Afectan
principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y
respiratorio. Los efectos adversos son nuseas, vmitos,
estreimiento, somnolencia, desorientacin, sudoracin, euforia,
cefalea, agitacin, temblor, convulsiones, alteraciones del humor
(ansiedad, depresin), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio,
hipertensin intracraneal, sequedad de boca, depresin respiratoria,
apnea, parada cardaca, retencin urinaria, reduccin de la lbido,
impotencia, visin borrosa, nistagmo, diplopa, miosis, edema, prurito,
urticaria, dermatitis de contacto.

Fentanilo transdrmico

Analgsico opioide derivado de la piperidina,es un

agonista puro de gran potencia y corta duracin de
accin debido a su elevada liposolubilidad.Acta
sobre los receptores mu y presenta actividad
analgsica y sedante.
Es el opiceo de menor efecto cardiovascular por lo
que es empleado durante la analgesia intraoperatoria
tanto por va intravenosa como por va espinal.
Esta indicado en dolor crnico intratable. Sus
efectos adversos son los tpicos de los opiceos

Meperidina

Analgsico opiceo, agonista puro, derivado de la fenilpiperidina,

con propiedades semejantes a la morfina pero de ms rpida
aparicin y ms corta duracin.
Produce sedacin, euforia, antitusgeno a dosis analgsicas,
depresor respiratorio, etc.
La brevedad de su accin y la acumulacin de su metabolito
norpetidina, potencialmente txico en la administracin repetida,
hacen que el frmaco sea inadecuado para el tratamiento del dolor
crnico.
La meperidina se emplea para aliviar la mayora de los dolores
agudos, moderados o intensos, incluido el parto debido a su menor
paso a travs de la placenta.
Sus efectos adversos son frecuentes, afectan principalmente al
sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio.
Debido a sus propiedades anticolinrgicas puede producir arritmias
cardacas, por lo que no es recomendable su uso en pacientes con
infarto agudo de miocardio.

Metadona

Es un analgsico opiceo sinttico derivado del difenilheptano;

agonista puro de los receptores mu, se acumula en el organismo y
su efecto es ms prolongado que el de la morfina.Sus efectos son
de analgesia, sedacin, depresin respiratoria y miosis; adems
reduce los sntomas de abstinencia en pacientes dependientes de
opiceos y por ello se utiliza como terapia sustitutiva en el
tratamiento de la dependencia y desintoxicacin a opiceos.
Esta indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios,
postraumticos, neoplsicos, neurticos, por quemaduras, siempre
que no se responda a los analgsicos menores. Se emplea en
pacientes alrgicos a la morfina y est especialmente indicada en
el dolor oncolgico con importante componente neuroptico.
Presentan mayor incidencia de nuseas y vmitos, producen
menor retencin urinaria y no tienen efecto euforizante ni
antitusgeno.

La suspensin del tratamiento se hace gradualmente,

mediante disminucin paulatina de la dosis en
cantidades de 5-10 mg, su administracin repetida puede
ocasionar dependencia y tolerancia.
Ante la presencia de dolor se pasa al primer escaln:
Analgsicos no opioides ( AINES) .
Ante la persistencia o incremento del dolor se sube al
segundo escaln: Opioides dbiles (codena, tramadol)
Ante la persistencia o incremento del dolor se debe
alcanzar el tercer escaln: Opioides potentes (morfina,
metadona, buprenorfina) .
Si un frmaco deja de ser efectivo, no debe sustituirse
por otro de eficacia similar, sino que debe prescribirse
otro que sea claramente ms potente

OPIOIDES MAYORES

Se indican especialmente en pacientes con

dolor leve-moderado que no se controla con
analgsicos menores y como alternativa al
efecto gastrolesivo de los AINE. Constituyen
el segundo escaln analgsico en la escala
de la OMS, siendo los ms representativos
la codena y el tramadol.
Su empleo de altas dosis esta limitado por
la aparicin de efectos adversos.
Pueden administrarse en asociacin con
analgsicos menores, pero en ningn caso
deben asociarse a un opioide mayor ni dos
opioides dbiles entre s.

Herona

Se hidroliza con mayor rapidez hasta dar 6monoacetilmorfina (6-MAM) que a su vez se
hidroliza en morfina.
Tanto la herona como 6-MAM son mas
liposolubles que la morfina y entran mas fcil al
encfalo.
Se excreta generalmente en la orina como
morfina libre y conjugada.

Codena

Es un analgsico opioide dbil que se une a los receptores

opiceos mu localizados en el sistema nervioso central
interrumpiendo las vas dolorosas ascendentes. Tambin tiene
actividad como antitusgeno y antidiarreico al disminur el
peristaltismo intestinal.
Sus indicaciones son el tratamiento del dolor leve o moderado
emplendose sola o en combinacin con AINE, produce
somnolencia y estreimiento lo que limita en ocasiones su uso
crnico.
Se suele administrar como analgsico a dosis de 30 mg. cada
4-6 h en adultos. La dosis mxima diaria es de 240 mg.
Ocasionalmente puede producir trastornos gastrointestinales
como anorexia, nuseas, vmitos alteraciones respiratorias y
alteraciones del SNC como vrtigo, cefalea, nerviosismo,
excitacin, confusin mental y debilidad

Tramadol

El tramadol es un analgsico opiceo, agonista puro que ejerce su

accin analgsica al unirse a los receptores opiceos mu, kappa y
delta.
El tramadol est indicado en el dolor agudo y crnico, moderado a
intenso,as como en el dolor neuroptico.
La dosis habitual por va oral en adultos es de 50-100 mg, seguido
de 50-100 mg cada 6-8 h. Las formas retardadas se suelen
administrar en dosis de 50-100 mg cada 12 h, pudiendo incrementar
hasta 150-200 mg cada 12 h segn intensidad del dolor.
Se recomienda siempre seleccionar la dosis menor con eficacia
analgsica y no administrar ms tiempo del estrictamente
necesario.
Los efectos adversos ms caractersticos son nauseas,
somnolencia, vrtigo, cefalea, estreimiento y vmitos.

GOTA

La gota o enfermedad gotosa es una

enfermedad metablica producida por una
acumulacin de sales de urato cido rico en el
cuerpo, sobre todo en las articulaciones, rin
y tejidos blandos, por eso se considera
tradicionalmente una enfermedad reumtica.
La gota es una manifestacin del organismo
debida a los estilos de vida poco saludables de
la poblacin.

Definicin

Conocida como "enfermedad de reyes y reina de las

enfermedades", la gota ha sido objeto de estudio de los
mdicos y causa de sufrimiento en incontables
personas, al menos, desde los tiempos de Hipcrates.
Antiguamente, era una de las principales causas de
dolor y de artritis crnica invalidante, pero ya ha sido
derrotada por los avances cientficos.
Lamentablemente, todava muchas personas continan
padeciendo problemas relacionados con la gota,
porque el conocimiento de que existen tratamientos
efectivos para la misma ha calado lentamente, tanto en
los pacientes como en algunos mdicos.

Causa

La gota se origina por un exceso de cido rico en el organismo.

Este exceso puede deberse a un aumento en su produccin, a
una eliminacion insuficiente del cido rico por el rin y/o a un
exceso de ingesta de alimentos ricos en purinas que son
metabolizadas por el organismo a cido rico. Ciertos alimentos
como las vsceras de animales, mariscos y algunas legumbres,
son particularmente ricos en purinas. Tambin las bebidas
alcohlicas pueden incrementar significativamente los niveles
sanguneos de cido rico. En condiciones normales, 1/3 del
cido rico del organismo procede de los alimentos, y 2/3 del
metabolismo.
Con el transcurso del tiempo, los niveles elevados de cido rico
en sangre (hiperuricemia), pueden ocasionar la formacin de
cristales de cido rico en forma de aguja, que si se depositan en
las articulaciones ocasionan los ataques de gota, cuando lo
hacen en los tejidos por debajo de la piel originan los tofos y
pueden tambin, depositarse en la va urinaria formando clculos.

Las "agujas" azules y amarillas representan acmulos de

uratos. Imagen tomada de la Universidad de Utah.

Reumatismo

El reumatismo o desorden reumtico es un trmino no

especfico para problemas mdicos que afectan el corazn,
huesos, articulaciones, riones, piel y pulmones. El estudio
e intervenciones teraputicas de estos desrdenes se
denominan reumatologa.

Hay diferencia entre Artritis y Reumatismo ?

El reumatismo se d mas frecuentemente cuando llega la edad

avanzada, cuando las articulaciones ya no responden igual al
trabajo diario. la gente acostumbra el dicho: traigo reumas por
la "bola" (la bola de aos que he vivido) son mas localizados
en las partes del cuerpo que hemos maltratado mas en la vida,
como el caso de un campesino que se someti a largas
jornadas bajo el fro y la lluvia. En cambio la artritis por
definicin es la inflamacin de diferentes articulaciones del
cuerpo por seleccin fortuita y aparece desde la juventud y no
reducir su actividad irregular en las siguientes etapas de vida
la cual en cierto porcentaje de pacientes se vuelve
degenerativa. los especialistas la conocen como una de las
enfermedades de los principes y nobles; porque es muy
sofisticada.

Hay diferencia entre Artritis y Reumatismo ?

La medicina ofrece tratamientos de gran mejora pero no se ha
podido descubrir aquellos que la eliminen del todo. Mi esposa la
padece desde que tena nueve aos de vida y ha podido
sobrellevarla hasta casi alcanzar una vida normal de esposa y
madre. Los mdicos enfrentan un gran reto ante la poblacin que la
tiene y los resultados de su actualizacin estn logrando mejores
estndares de vida, superando aquellos medicamentos antiguos que
causaban efectos secundarios mas agresivos. un brillante amigo
doctor logr encontrar que para algunos pacientes les afecta mucho
la sustancia conocina como "solanina" que viene en alimentos como
el tomate, la papa y los pimientos, aumentan notablemente la
actividad reumtica. por lo que el retirarlos de la dieta alimenticia
equivale a aminorar las inflamaciones reumticas de un paciente
como si se tratara de haber encontrado un medicamento favorable,
desde luego que cada paciente responde diferente a la ayuda
mdica conocida. por lo que nada se pierde con consultar y en
algunos caso tratar los ingredientes y alimentos naturales y no solo
los farmacuticos.