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Antipsicticos disponibles en

Venezuela

Neurolpticos ms utilizados y
disponibles en Venezuela
Clasificacin segn su efecto y su farmacologa.
Indicaciones.
Contraindicaciones.
Precauciones
Reacciones adversas (efectos secundarios).
Interacciones.
Posologa.
Farmacocintica.
Presentaciones.

ANTIPSICOTICOS TIPICOS
MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo de receptores D2:
Va Mesolmbica: disminucin de los sntomas positivos, delirios y de

las alucinaciones.

Va Mesocortical:
cognitivos.

empeoramiento

de

sntomas

negativos

Va Nigroestriatal: transtornos motores (tics, discinesia, acatisia).


Va Tuberoinfundibular: hiperprolactinemia.

Fuentes bibliogrficas: Psicofarmacologa esecencial


Stephen M., Psicofarmacologa esencial, Barcelona; 2002 2da edicin.

Antipsicticos tpicos
CLORPROMACINA
Sintetizado por Henry Laborit en 1950.
Presenta intensa actividad antiemtica, anticolinrgica, sedante y

bloqueante alfa-adrenrgica. Tambin posee dbil actividad


bloqueante ganglionar, antihistamnica y antiserotoninrgica.

CLORPROMACINA
(LARGACTIL)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas .


Efecto: principalmente sedativo.
Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Psicosis alcohlicas
agudas, Psicosis Orgnica, Agitacin Psicomotriz, coadyudante en
Depresiones Severas.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a la clorpromazina o a cualquiera
de los componentes de la formulacin. Pacientes con riesgo de glaucoma
por estrechez del ngulo. Riesgo de retencin urinaria vinculado con
trastornos uretro-prostticos. Antecedentes de agranulocitosis.
Precauciones: Enfermedades Cardiovasculares, Insuficiencias Hepticas
o Renales, Enfermedades Respiratorias, Trastornos Convulsivos.
Antecedentes de agranulocitosis.
Reacciones Adversas: Sedacin, Sequedad Bucal, Hipotensin
Postural, Sntomas Extrapiramidales.
Interacciones: agentes Anticolinrgicos, Alcohol, Depresores del SNC.
.

CLORPROMACINA
(LARGACTIL)
Posologa: Adultos:

Va oral, 2 a 4 comprimidos de 25 a 100 mg;


gotas dosificadas a 1 mg por gota.
Va IM, 2 a 6 ampollas de 25 mg. 1 a 3 amp de 50
mg en perfusin
Nios: 1mg en 2 o 3 dosis en 24 h.
Farmacocintica : El tiempo preciso para que aparezca la accin es

de 30-60 min. (oral) y la duracin de la misma es de 4-6 h (oral).

CLORPROMACINA
(LARGACTIL)
Presentacin:
Aventis Pharma (30 comp. de 25 mg y 100 mg Gotas de 15 ml.
de 40mg amp/2ml de 50 mg y 5ml de 25 mg).

Levomepromazina
(SINOGAN)

Pertenece al grupo de las Fenotiacinas .


Efecto: es el ms Sedativo de los antipiscticos atpicos. Potente accin
contra la ansiedad y la agitacin psictica.
Indicaciones: Esquizofrenia, Trastorno Bipolar, Agitacin Psicomotriz.
Contraindicaciones: Contraindicado en alergia a levomepromazina o a
fenotiazinas, depresin severa del SNC o de la mdula sea, estados de
coma y feocromocitoma.
Precauciones:
glaucoma
de
ngulo
estrecho,
patologas
uroprostticas, insuficiencias hepticas o renales, enfermedades
respiratorias, enfermedad de Parkinson.
Reacciones Adversas: hipotensin.
Interacciones: Alcohol, Anticidos, Antihipertensivos, Depresores del
SNC.

Levomepromazina
(SINOGAN)
Posologa: Adultos:

Va oral, 2 a 3 comprimidos de 25 100 mgs.


25 a 150 gotas de solucin al 4%.
Va IM, 2 a 4 ampollas de 25 mgs.
Nios: 0,5 2 mg/da.
Farmacocintica: Va oral, im: La biodisponibilidad oral es del
50%. Se absorbe rpidamente (Tmx=1-3 h, oral; 30-90
min,parenteral). La duracin de la accin es de aprximadamente
4 hrs (im). Se metaboliza en el hgado, teniendo actividad
farmacolgica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces
y la orina, el 1% en forma inalterada.

Levomepromazina
(SINOGAN)
Presentacin:

Aventis Pharma (20 comprimidos de 25 y 100 mgs frasco de


15 ml con gotas al 4%. Ampollas de 25mg)

tioridazina
(meleril)
Pertenece al grupo de las Fenotiacinas .
Efecto: principalmente Sedativo y tranquilizante a dosis bajas

(gagreas 10 mg, 3 veces p/da). Efectos de los neurolpticos mayores a


dosis altas (200 a 500 mgs da).
Indicaciones: Ansiedad, Episodios mixtos de Ansiedad y Depresin,
Agitacin psicomotriz, Trastornos psicosomticos y del sueo. A dosis
altas: Delirios crnicos, Esquizofrenia, Psicosis seniles.
Contraindicaciones: Contraindicado en alergia a tioridazina o a
fenotiazinas, depresin severa del SNC o de la mdula sea, estados de
coma y feocromocitoma.
Precauciones: presin intraocular, retencin urinaria, constipacin,
hepatopatas,
estados
comatosos,
trastornos
hematolgicos,
enfermedad cardiovascular.
Readciones Adversas: sedacin, somnolencia, vrtigo, sequedad
bucal, hipotensin ortosttica, visin borrosa, galactorrea.
Interacciones: alcohol, antidepresivos tricclicos, antiepilpticos,
barbitricos, antihipertensivos, bloqueadores de beta receptores,
anticoagulantes, inhibidores MAO, agentes antiparkinsonianos.

MELERIL

tioridazina
(meleril)
Posologa: Adultos: 3 a 6 comprimidos de 10, 50 o 100 mgs.

Ansioltico: 1 a 2 gagreas de 10 mgs, 3 veces p/da.


Antipsictico: 200 a 500 mgs (o ms), da.
Nios: Ansioltico: 0,5 2 mgs/da. Antipsictico:
4mgs/da.
Farmacocintica: Va oral: Es absorbida rpidamente y de forma
completa (Tmax=2-4 h). El grado de unin a protenas plasmticas
es del 90%. Es metabolizada intensamente en el hgado, dando
lugar entre otros a dos metabolitos farmacolgicamente activos
(mesoridazina y sulforidazina), siendo eliminado mayoritariamente
con las heces, y un 35 % con la orina. Su semivida de eliminacin
es de 10-21 h , tioridazina; 16 h, mesoridazin; 13 h, sulforidazina.

tioridazina
(meleril)
Presentacin:

Sandoz (30 grageas de 10, 25 y 100 mg)

Tioproperazina
(majeptil)
Pertenece al grupo de las Fenotiacinas.
Efecto: es el antipsictico atpico ms Incisivo.
Indicaciones: pacientes inhibidos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenotiazinas,

riesgo de
glaucoma de ngulo agudo y de retencin urinaria ligada a problemas
uretroprostticos, parkinson, antecedentes de agranulocitosis o
porfiria. Asociacin con: levodopa (antagonismo recproco, usar
anticolinrgico si aparece s. extrapiramidal), alcohol (aumenta efecto
sedante), guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo), sultoprida
(mayor riesgo de alteracin del ritmo ventricular).
Precauciones: Depresin del SNC, Enfermedad de Parkinson,
Sndrome Neurolptico Maligno, Disinecia Tarda.

Tioproperazina
(Majeptil)
Reacciones Adversas: Sindrome de palidez-hipertermia, disnea asfctica. SEP, trastornos

disquinticos crnicos: mascullamiento, movimientos diversos de los labios, lengua, acatisia,


taquisinesia (insensibles a antiparkinsonianos). Sialorrea, sudor profuso y lagrimeo.
Trastornos Neurlogicos Secundarios:
Sindrome de aquinesia sin hipertona (primeras horas).
Crisis exito-motrices de localizacin cervico-linguo-masticadora (a partir de las 48 hrs).
Sindrome acintico-hipertnicos (segunda semana, a dosis elevadas).
Interacciones: Potencia la accin de depresores del SNC, como Anestsicos, Barbitricos,
Analgsicos (Morfina) y Alcohol.
Posologa: Adultos:
Va oral, 2 a 4 comprimidos de 10 mgs.
Va IM, 1 a 2 ampollas de 10 mgs. Hasta dosis 50 70 mgs / da.
Nios: > 10 aos, 1 3 mg/da.

Tioproperazina
(Majeptil)
Presentacin:

Aventis Pharma (30 comp. de 10 mg)

Flufenazina
(moditen)
Pertenece al grupo de las Fenotiacinas.
Efecto: es uno de los neurolpticos mayores e Incisivos.
Indicaciones: Esquizofrenias, Psicosis Orgnica, Trastorno Bipolar,, y con

menor interes en los trastornos de conducta o del carcter de los


Oligofrnicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, lesin enceflica subcortical,
concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, comatosos,
depresin severa, discrasias sanguneas, lesin heptica, parkinson,
glaucoma de ngulo estrecho, hipertrofia prosttica, nios < 3 aos.
Precauciones: hipotensin con uso de anestsicos. hipersensibilidad a las
Fenotiazinas, pacientes en coma, depresin severa.
Reacciones Adversas:
Pseudoparkinsonismo, distona, discinesia,
acatisia, crisis oculgira, opisttonos, hiperreflexia, discinesia tarda,
somnolencia, letargo, nuseas, prdida de apetito, salivacin, sudoracin,
sequedad de boca, cefalea, constipacin, fotosensibilidad, casos de SNM.
Interacciones: Aumenta efecto de depresores del SNC-

Flufenazina
(moditen)
Posologa: Adultos:
Va oral, la dosis diaria eficaz 25 400mgs, ms.
Va IM, 1 a 6 ampollas de 25 mgs c/2-3
semanas.
Su accin aparece entre las 24 a 72 horas posterior
a su aplicacin.
Presentacin:
Bristol/Squibb (gagreas 0.5 y 1 mg, ampollas 25
mgs).

Trifluoperazina
(Leptazine)
Pertenece al grupo de las Fenotiacinas.
Efecto: tiene tanto un efecto Sedativo como Incisivo.
Indicaciones: ansiedad, agitacin psicomotriz (funcional

orgnico),
autismo y

esquizofrenias refractarias a otros neurolpticos (dominan


apragmatismo).
Contraindicaciones: hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis
elevadas de depresores del SNC, discrasias hemticas, aplasia de mdula
sea, hepatopata.
Precauciones: Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos
a altas temperaturas, coadministracin con: sedantes, narcticos, anestsicos,
alcohol. Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de
antiepilpticos. Con dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia,
pancitopenia, trombocitopenia, anemia, ictericia por hepatitis colesttica o I.H.
Riesgo de discinesia tarda, SNM, retinopata, hipotensin. Enmascara sntomas
de intoxicaciones de frmacos o diagnstico de obstruccin intestinal o de
tumor cerebral

Trifluoperazina
(Leptazine)
Reacciones

adversas:
agitacin
motora,
distona,
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, somnolencia, discrasias
hemticas, ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad, retinopata
pigmentaria,
hiper
e
hipoglucemia,
hiperprolactinemia,
convulsiones, SNM, anomalas en ondas QT, hipotensin.
Interacciones: disminuye efecto de: anticoagulantes orales.
Aumento mutuo de niveles plasmticos con: propranolol. Disminuye
efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados.
Aumento de hipotensin ortosttica con: diurticos tiazdicos.
Ajustar dosis de: antiepilpticos, por disminucin del umbral
convulsivo. Interfiere en metabolismo de: fenitona, riesgo de
intoxicacin. Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcticos,
anestsicos, alcohol. Interaccin con: insecticidas organofosforados.
Posologa: dosis crecientes de 5 a 60 mgs/dia. La dosis media es
de 30mgs. Buena tolerancia.

Trifluoperazina
(Leptazine)
Presentacin:

Rowe Fleming (gagreas 1, 2, 5 y 10


mgs)

Haloperidol
(Haldol)
Pertenece al grupo de las Butirofenonas.
Efecto: produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo

competitivo de los receptores dopaminrgicos postsinpticos, en el


sistema dopaminrgico mesolmbico, y un aumento del recambio de
dopaminas a nivel cerebral para producir la accin antipsictica.
Actualmente es considerado el medicamento ms potente de la
agitacin psicomotriz, especialmente de los sindromes manacos;
tambin tiene un efecto favorable en la Esquizofrenia.
Indicaciones: cuadros psicticos de agitacin psicomotora por sus
efectos sedantes y neurolptico incisivo: cuadros manacos,
episodios esquizofrnicos, cuadros delirantes crnicos, estados
confusionales, demencia, agitaciones en los pacientes ancianos,
cuadros epilpticos y catatnicos; en intoxicaciones por LSD,
cannabis, cocana y anfetaminas; en esquizofrenia aguda y crnica;
en Corea de Huntington, en el Sndrome de Guilles de Tourette;
antiemtico.

Haloperidol
(Haldol)

Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad, depresin


profunda del SNC o coma.
Precauciones: historia de epilepsia o alteracin predisponente a
convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedacin e
hipotensin), enf. cardiovascular grave, enf. heptica, parkinson, tto.
simultneo con antiparkinsonianos, continuar con stos tras
discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de sntomas
extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresin sea
predominante y con trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para
evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar
con dosis ms bajas y aumentar gradualmente.
Reacciones adversas: discinesia precoz con tortcolis espasmdica,
crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin;
pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin,
agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis
de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos,
nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia.

Haloperidol
(Haldol)
Interacciones: Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con: alcohol,

hipnticos, sedantes, analgsicos potentes. Riesgo de depresin respiratoria


con: morfinomimticos, barbitricos. No asociar a: analgsicos, antitusgenos
morfnicos, antihistamnicos H1 , barbitricos, benzodiazepinas y otros
tranquilizantes, clonidina y derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y
otros simpaticomimticos, guanetidina. Aumenta efecto de antihipertensivos
(excepto guanetidina), riesgo de hipotensin ortosttica. Puede aumentar
efecto sobre SNC de: metil-dopa. Antagonismo recproco con: levodopa.
Posologa: Adultos:
Va oral: 1 a 20 mg, hasta 100 mgs/da
10 a 200 gotas de la solucin al 1/2000 en 24 hrs.
Va IM: 1 2 ampollas de 5 mgs
Haldol depsito: c/4 sem. 1 dosis de 20 veces la dosis diaria oral de
haldol mg.
Casos leves, de 1 a 3 ml c/4 sem. Casos graves, dosis alta 6ml.
Ancianos: 0,5 2mg, 2-3 v/da.
Nios (+ de 5 a. ): 1/2 dosis del adulto.

Haloperidol
(Haldol)
Presentacin:
Janssen Cilag (depsito inyectable- estuche 1 ampolla 3ml. Caja de 5
ampollas de 1ml. / Inyectable: caja de 6 ampollas de 1ml. / Tabletas
caja de 30 tabletas de 2, 5 y 10mg./ Solucin gotas: fracco de
15ml.)

Pimozide
(orap)

Pertenece al grupo de las Butirofenonas.


Efecto: menor intensidad de los efectos neurolgicos secundarios y de

los efectos inhibidores de la vigilancia. Neurolptico antipsictico


incisivo.
Indicaciones: curas de mantenimiento en esquizofrnicos crnicos a
causa de su buena tolerancia y de la ausencia de SEP, con lo que hace
ms fciles el contacto y la reinsercin social.
Contraindicaciones: Depresin del SNC, estados comatosos,
hipersensibilidad, no se debe utilizar en trastorno depresivo, parkinson,
prolongacin congnita QT, adquirida o historial familiar, historial de
arritmias cardiacas, se recomienda ECG previo; pomagnesemia
conocida, bradicardia clnicamente significativa.
Reacciones adversas: Rigidez, hipersalivacin, bradicinesia, acatisia,
distona aguda, discinesia tarda, SNM, hiperprolactinemia, mareo,
vrtigo, sequedad de boca, sudor excesivo, disregulacin trmica,
nuseas, estreimiento.

Pimozide
(orap)
Interacciones:

Disminuye
plasmtico

efecto antiparkinsoniano de:


y riesgo de prolongacin QT

levodopa. Nivel
aumentados.
Posologa: Oral. Psicosis; ads.: inicial en esquizofrenia crnica,
2-4 mg/da, en dosis nica, incrementando 2-4 mg/sem, hasta
respuesta adecuada. Mantenimiento: dosis media 6 mg/da,
intervalo habitual 2-12 mg/da, mx. 20 mg/da; control regular,
utilizar dosis mnima eficaz. Trastornos de ansiedad; ads.: 2
mg/da, en dosis nica; ancianos: inicial de dosis habitual,
mantenimiento = dosis ads.; nios: recomendada dosis de
ads.
Una dosis que osicila entre 1 y 4 comprimidos de 4 mgs o ms. 4
- 8 mgs/da HS.

Pimozide
(orap)
Presentacin:

Janssen Cilag (caja con blster de 30 tabletas de 4mg.)

Incisivos

Sedantes

Largactil

Sinogan

Levomepromazina

Meleril

Orap

Leptazine

Trifluoperazina

Haldol

Majeptil

Thiproperazina

REACCIONES ADVERSAS DE LOS


ANTIPSICTICOS TPICOS
SNC

Sntomas extrapiramidales: trastornos motores:


distonia aguda, acatisia aguda, parkinsonismo,
discinesia tarda, sndrome neurolptico maligno,
convulsiones. Sedacin.
Sndrome anticolinrgico: desorientacin, estupor y
coma.

Endocrino y genitourinarias

Hiperprolactinemia. Asociado a la aparicin del


cncer de mama.
Aumento de peso
Mujeres: Galactorrea, ginecomastia, Alt. Menstruales
o amenorrea (19%), disminucin de la libido (30%),
anorgasmia.
Hombres: priapismo y disfuncin erctil (20-27%),
disminucin de la libido (60%).

Cardiovascular

Cardiotoxicidad: potencia prolongacin del QTc.


Tioridacina es la ms cardiotxica. Arritmias
ventriculares. Hipotensin postural. Muerte sbita.
Trombosis venosa profunda.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS


ANTIPSICTICOS TPICOS
Metablicas

Haloperidol podra actuar como factor protector


contra la DM.
Ictericia Colestasica.

Dermatolgicas

Infrecuentes (<1%).
Erupciones cutneas: edemas, mculas, papulas.
Fotosensibilidad.
Pigmentacin irreversible de la retina.
Ceguera.

Hematolgicas

Agranulocitosis , leucopenia transitoria.

Gastrointestinales

Raros: estreimiento, dispesia, nuseas, vmitos y


dolor abdominal.

Farmacocintica de los antipsicticos


tpicos
Absorcin y distribucin:

Pobre absorcin
Significante efecto de primer paso
Alta unin a protenas y amplia distribucin.
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan de
1 a 4 horas despus de la administracin oral.
Metabolismo y excrecin:
Se puede metabolizar por diferentes reacciones.
Muy poca cantidad se elimina sin cambios, a travs de
orina y heces fecales.
Tiempo medio de eliminacin: 10-24 hrs.

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