ANALGESICOS OPIOIDES

MENORES.- Para dolor de intensidad moderada: codena, dihidrocodeina,

dextropropoxifeno y tramadol.
MAYORES.- Para dolor intenso: Buprenorfina, fentanilo, metadona, morfina,
pentazocina y petidina.
RECEPTORES: micra (), delta (), kappa () y ORL1.

CLASIFICACION

Analgesia (aunque la causa del dolor no se modifica, se reducen marcadamente

su intensidad y su componente afectivo, todo ello sin alterar otras modalidades
sensitivas), depresin respiratoria (se debe a una accin directa sobre los
centros respiratorios del tronco cerebral).

Otra accin es antitusgena (por una accin inhibitoria directa sobre el centro
de la tos), efectos sobre la conducta,

EFECTOS DE LA MORFINA

NAUSEAS

MIOSIS

DEPENDENCIA

TOLERANCIA.-El primer signo de tolerancia a la morfina es un acortamiento

consistente de la duracin del efecto analgsico.

HIPOTENSION

AUMENTO DE TONO EN MUSCULO LISO

EFECTOS HISTAMINICOS

AUMENTO DE ACTH Y DISMINUCION DE TSH, FSH Y LH

OTROS EFECTOS

Via

Oral

IV subcutanea

IM

rectal

Sulfato de
morfina

Cloruro de Morfina

Liberacin

Inmediata o
sostenida

inmediata

15-20 mins

Inmediata o
sostenida

Dosis

10-20 mg

2mg c15mins
hasta 0.15mg7kg

10mg c/4hrs

10-20 mg

4hrs

3-5 hrs

Efecto

MORFINA

Suponen la expresin exagerada de los efectos

farmacolgicos: depresin respiratoria, disminucin del
nivel de conciencia, confusin mental, bradipsiquia,
estreimiento, nuseas y vmitos, miosis, retencin
urinaria, prurito, aumento de la presin intracraneal e
hipotensin postural, tolerancia y dependencia.

EFECTOS ADVERSOS

Se producen con: a) depresores del SNC (alcohol, otros opioides, anestsicos

generales, antihistamnicos, barbitricos, benzodiacepinas, inhibidores de la
monoaminooxidasa, relajantes musculares, sedantes-hipnticos, fenotiacinas,
antidepresivos tricclicos), que potencian la depresin respiratoria,
incrementan a sedacin y favorecen la hipotensin.

b) cimetidina, que incrementa la depresin respiratoria y central, y da lugar a

confusin, desorientacin, apnea o convulsiones.

c) anestsicos generales, que provocan depresin central intensa.

d) frmacos que se metabolizan intensamente en el hgado (digitoxina,

rifampicina, fenitona), que pueden interferir la metabolizacin de la morfina e
incrementar sus efectos.

INTERACCIONES

Codeina. Antitusigeno.
Dihidrocodeina.- VM 12hrs.
Dextropropoxifeno.
Tramadol.-no opioide pero
afinidad a receptor micra.
Meperidina.- Igual a morfina,
contraindic. IV, IR, IH. Uso:
Obstetricia
Oxicodona.-micra y kapa,
para rotacin de ipioides.

Buprenorfina.- muy a fin a

micra, disminuye los efectos
de otros opiceos. VM 24hrs.
Pentazocina.-agonistaantagonista
Metadona.-dependencia, se
acumula.
Diamorfina.-2-10veces mas
que la morfina. (Herona)
Fentanilo.-IV. Preoperatorio.
(sufentanilo,alfentanilo,
ramifentanilo)

AINES

LOS PRINCIPALES EFECTOS SON: Analgsicos, Antipirticos y antiinflamatorios.

PERIFERICOS.-Inhiben la sntesis de prostaglandinas al inactivar a la

CICLOOXIGENASA (COX)

CENTRALES.- Inhiben la transmisin cerebral y/o medular. (Ncleo ventral del

tlamo)

COX-1

COX-2

Rio, estomago, duodeno y plaquetas.

Funciones hemostticas.

Presente en tejido
inflamado.
(Citoquinas,
endotoxina y
mitgenos)
Cerebro, pulmn,
pncreas, rin,
ovarios
Propiedades
analgsicas,
antinflamatorias y

Accin analgsica

Accion Antitermica

Moderada respecto a Opiceos.

Mas potentes:
Metamizol y AAS.
Moderados:
Indometazina,
fenilbutazona,
sulindac, piroxicam.
Bajo: Diflunisal y
ketorolaco.

Mas potentes: ketorolaco y metamizol.

Mas dbil: Paracetamol.

Afinidad por COX-2 y

Accion Antinflamatoria

Antiagregante
Plaquetario

Mas potentes: Indometacina, fenilbutazona, naproxeno y ASS.

Inhibicion COX-2 ty
Tromboxano
Mas potentes: ASS
(Irreversible)
dependiente de la
dosis.
Leves: Todos los
Se metabolizan extensamente
por va heptica y se excretan dems (Reversibles)

LEVE: cido mefenmico, paracetamol, metamizol, ketorolaco,

propifenazona, azaproprazona, clonixina e isonixina.

Moderada: Todos los demas

principalmente por va renal en

forma de metabolitos.

En general inducen un nmero elevado de alteraciones y lesiones

gastrointestinales, tanto de carcter leve ,como graves, que se cree que
estn relacionadas con la inhibicin de la COX-1 a nivel gstrico y plaquetas
(la disminucin de PG-E2 se relaciona con una disminucin de la sntesis de
mucosidad e iones HCO3 lo cual se traduce en una reduccin de la
capacidad citoprotectora de la mucosa

Los frmacos ms lesivos para la mucosa gastroduodenal son piroxicam,

ketorolaco, AAS, naproxeno, diclofenaco, azaprazona, indometacina,
meclofenamato y sulindaco,

Los
menos
metamizol,
paracetamol,
ibuprofeno,
ketoprofeno,
propifenazona, nabumetona, meloxicam, celecoxib y parecoxib.

EFECTOS ADVERSOS

Como analgsicos se usan principalmente en el dolor leve-moderado, si bien en

algunos casos pueden usarse en dolores moderados-intensos, bien solos
(ketorolaco, metamizol) o asociados a codena (paracetamol, se potencia el efecto
analgsico) u opiceos (permite reducir la dosis de stos). En este sentido, hay
que indicar que administrar dosis altas no aumenta la efectividad del frmaco y s
incrementa los efectos secundarios; adems, el frmaco ser ms efectivo si se
administra antes de que el dolor se convierta en intenso.

Actuacin ante el dolor: evaluar eficacia del dolor (valorar el tipo, localizacin e
intensidad del dolor, antes y 1-2 h despus de iniciar el tratamiento), notificar al
mdico si las medidas de alivio para el dolor han fracasado, determinar el impacto
de la experiencia dolorosa sobre la calidad de vida, etc.

Como antiinflamatorios son tiles tanto en la inflamacin aguda como crnica,

pero en esta ltima los efectos suelen observarse a las 2 semanas de iniciado el
tratamiento con mxima efectividad a las 2-4 semanas. Deben valorarse el dolor y
el rango de movilidad.

Como antitrmicos, es necesario recordar que slo ejercen sus efectos cuando la
temperatura corporal est elevada. Regular la temperatura y evaluar
efectividad: comprobar la temperatura al menos cada 2 h, administrar la
medicacin prescrita, controlar signos vitales y sntomas asociados (diaforesis,
taquicardia, etc.).

Es necesario que la enfermera sepa que muchos de estos frmacos pueden

prolongar el tiempo de hemorragia, incluso despus de interrumpir el
tratamiento (AAS, naproxeno) y reducir la hemoglobina, hematocrito, leucocitos
y recuento plaquetario. Se hace necesario en muchos casos monitorizar la
funcin heptica ya que pueden elevar la fosfatasa alcalina srica, LDH, AST y
ALT, as como el BUN, aclaramiento de creatinina y electrolitos en plasma, ya que
pueden aumentarlos y reducir los electrolitos en orina.

Actuacin ante alergias: la enfermera deber estar atenta ante signos o

sntomas que denoten una reaccin de hipersensibilidad (especialmente en
pacientes asmticos, alergias inducidas por el AAS y plipos nasales), y deber
disponer del material necesario para tratarla.

Mujer de 66 aos que consulta por dolor e inflamacin en la rodilla derecha de ms de

2 semanas de duracin. Manifiesta rigidez matutina (20 min de duracin) e incapacidad
para realizar tareas tales como subir escaleras, caminar, etc. No responde a
tratamiento local (por automedicacin) con antiinflamatorios tpicos. Antecedentes
patolgicos de importancia: lcera pptica activa a los 45 aos, hipercolesterolemia
diagnosticada desde los 55 aos, osteoporosis desde los 62 aos y diabetes mellitus
tipo 2 desde los 64 aos. Tratamiento farmacolgico actual: atorvastatina (10 mg/da),
raloxifeno (60 mg/da), glibenclamida (2,5 mg/da) y omeprazol (20 mg/da). Tras una
exploracin fsica, analtica de laboratorio y examen radiolgico, se diagnostica
osteoartritis en rodilla derecha y se propone tratamiento farmacolgico con un inhibidor
selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) como celecoxib (200 mg una vez al da),
manteniendo la administracin de omeprazol (20 mg/da).

Justificar el tratamiento con celecoxib.

En relacin con el caso anterior, sealar por qu se mantiene el tratamiento con un

inhibidor de la bomba de H+ como el omeprazol.

Sealar los cuidados de enfermera en relacin con los inhibidores selectivos de la COX2 frente a los dems antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Dados los antecedentes de lcera pptica de la paciente, parece lgico inclinarse por aquellos
frmacos con accin antiinflamatoria menos lesivos a este nivel, como sucede con los inhibidores
selectivos de la COX-2 (celecoxib), muy tiles en procesos inflamatorios de tipo articular, como la
osteoartritis, y reumtico, como la artritis reumatoide.

A pesar de que los inhibidores selectivos de la COX-2 son menos txicos a nivel gastrointestinal que
los inhibidores de la COX-1/COX-2, no estn exentos de producir alteraciones a este nivel; por ello, y
dado los antecedentes de lcera pptica de la paciente, se mantiene en tratamiento con un inhibidor
de la bomba de H+ (omeprazol), ya que resulta efectivo en reducir la secrecin cida en un
porcentaje elevado y es bien tolerado. Por lo general, los tratamientos prolongados con AINE suelen
llevar asociado algn anticido de tipo antihistamnico H2 (ranitidina, cimetidina) o inhibidor de la
bomba de H+ (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol), o un anlogo a las prostaglandinas, como
misoprostol. Debido a las interacciones farmacolgicas que tienen estos compuestos con otros
frmacos, se aconseja separar las tomas al menos, 2-3 h.

Los inhibidores selectivos de la COX-2 tienen un perfil farmacotxico inferior al presentado por los
inhibidores de la COX-1/ COX-2 sin perder eficacia; sin embargo, no estn exentos de producir
alteraciones gastrointestinales, renales y hematolgicas, lo que hace que deba vigilarse la funcin
renal, se prevenga posibles alteraciones gastrointestinales mediante el uso de algn anticido o
anlogo a las prostaglandinas, y monitorice parmetros analticos y signos vitales. Como la paciente
est tratada simultneamente con antidiabticos orales de tipo sulfonilurea (glibenclamida) y se sabe
que los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de estos frmacos, es recomendable
controlar la glucemia y ajustar dosis (si fuese necesario).