HORMONAS

SEXUALES
MASCULINAS

ANDRGENOS

Esteroides
Testosterona sust. metab.
Andrognicos
Androstendiona
Androsterona
Etiocolanolona
Metil Testosterona
Fluoximesterona

Dihidrotestosterona

Esteroides
1- Estanozolol
7- Formebolona
Anab
2- Etilestrenol
8- Estenbolona
3- Metonolona
9- Oxandrolona
4- Nandrolona 10- Dromostanolona 5- Oximetolona
11Testolactona
6- Metandriol
(de mayor a menor actividad anab.)

Mecanismo de accin

Testosterona

citopl.
especfico.
ADN

d- reductasa

DHT

se une a protena receptora

Va el ncleo, al recept.
Sntesis de ARN y

Farmacocintica
Absorcin T V.O: poco eficaz por importante efecto de 1
paso
I.M: se inactiva rpidamente
Por ello, se usan los derivados

Sintticos para VO
Metiltestosterona
Fluoximesterona
5 veces mas potente
que la T

steres de T, para IM
Propionato
Enantato
Cipionato

Distribucin: 98% de unin a prot. plasm.

Metabolismo: T y DHT se metab en hgado
androstendiona
androsterona
etiocolanolona
Excrecin: por orina se eliminan androsterona y
eticolanolona (se miden con los
17-cetosteroides)
El 30% de estos proviene de las hormonas
testiculares y
el resto de las corticoides

Acciones Fisiolgicas y
Farmacolgicas

Desarrollo sexual

fase intrauterina
pubertad

Actividad anabolizante (el uso de grandes

dosis en varones con niveles normales de T,
no produce mayor crecimiento muscular)

Indicaciones
1.

2.
3.
4.

Teraputica sustitutiva:
a)
Hipogonadismo 1: el Tto debe iniciarse entre
los 15 y 17 aos (propionato o enantato de T)
b)
Hipogonadismo 2: a castracin, irradiacin,
orquitis, etc.
c)
Enanismo hipofisario: asociado a corticoides y
Tiroxina
Cncer de mama metastsico: produce remisiones
(paliativo)
Endometriosis y enf. Fibroqustica de mama.
En la andropausia
no est bien establecida su
utilidad

5.
6.

Como estimulante de la eritropoyesis, se indica

en la hipoplasia y aplasia medular.
Como anabolizantes para:

Curacin de heridas, fracturas, quemaduras

Recuperacin de enf. debilitantes,

osteoporosis, Tto crnico con corticoies

Son ineficaces en enf. Crnicas

No se recomienda su uso en mujeres y
nios, por la virilizacin.
No hay pruebas concluyentes que mejoren
el rendimiento de atletas.

Efectos adversos

Efectos virilizantes: en mujeres

acn, vello facial,
cambio de voz
en nios
alteraciones del crecimiento y
desarrollo seo.

Efectos feminizantes: en hombres y nios con

hepatopatias ginecomastia
azoospermia

Efectos Txicos
Edema: por retencin de sal y
agua
Hepatitis e ictericia colestsica
Adenocarcinoma heptico

Contraindicaciones:
Embarazo
Neoplasia de prstata
Hepatopata

ANTIANDRGENOS
1.

Inhibidores de la sntesis de andrgeno (de

poca aplicabilidad)
Leuprolida o Gonadorelina
Antimicticos Ketoconazol
Liarozol

2.

Espironolactona

Inhibidores de la 5 d- reductasa
Finasterida: til en las manifestaciones
moderadas de la enf. prosttica

3.

Antagonistas de los receptores de andrgenos

(son ant. competitivos de la DHT)
progestgeno
Ciproterona
no esteroideo
Flutamida,Bicalutamida,
Nilutamida.

Indicaciones
Carcinoma de prstata
Virilizacin de la mujer (hirsutismo, acn,
calvicie)
Pubertad precoz
Efectos adversos
Prdida de la lbido y potencia sexual
Ginecomastia
Azoospermia y esterilidad: a grandes dosis

ANTICONCEPTIVOS
MASCULINOS
Es difcil inhibir por completo la espermatognesis
de
ah que no existe un anticonceptivo eficaz y seguro
para
varones.

Compuestos que inhiben la espermatognesis:

1.
2.

3.
4.

Antiandrgenos
Antineoplsicos, cadmio, nitrofuranos, clorhidrina,
dinitropirrol (no se usan por su irreversibilidad y
toxicidad).
Gosipol: causa hipopotasemia, debilidad, diarrea,
edema, neuritis y parlisis.
Esteroides
E y P: la supresin de T lleva a:
gonadales
lbido
potencia
ginecomastia
T a dosis suprafisiolgica: bloquea la
espermatognesis (en estudio)
T+P