FRMACOS PARASIMPTICOS

(COLINRGICOS)

Ana Paula Llerena

Claudia Marchan
Erika Mejia
Kerly Medina
Cecibel Mogrovejo

Docente:
Dra. Zulema Sarmiento

La acetilcolina

Existen frmacos que no se

destruyen a velocidad y
producen efectos
parasimpticos generalizados
tpicos

frmaco parasimptico

frmacos
parasimpaticomimticos

La administracin IV no
ocasiona efectos similares a
los de estimulacin
parasimptica por el cuerpo
Resulta destruida por la
colinesterasa en la sangre y
los lquidos corporales antes
de llegar al rgano efector.

Producen efectos similares a

la estimulacin del SNP

MECANISMO DE ACCIN DE
COLINRGICOS
Accin directa

Frmacos agonistas de los

receptores muscarinicos
de la acetilcolina.
principal la acetilcolina
se utiliza en
intervenciones
pueden
actuar selectivamente
quirrgicas
en
sobre
receptores nicotnicos o
oftalmologa

Accin indirecta

Inhiben la degradacin de
la acetilcolina mediante el
bloqueo de la
acetilcolinesterasa. Al
bloquear AChE incrementa
los niveles de acetilcolina
en la hendidura sinptica,
prolongando esta.

Los efectos de los frmacos

colinomimticos

Los frmacos inhibidores de la

AChE

mediados por receptores

potencian la transmisin en la sinapsis

colinrgicas, por lo que sus efectos estn
mediados por

colinrgicos, nicotnicos y muscarnicos

receptores nicotnicos como muscarnicos

situados en la sinapsis y las uniones

neuroefectoras,

acetilcolina acta como neuroreceptor.

FRMACOS
SIMPATICOMIMTICOS DE
ACCIN DIRECTA
estructura qumica

ACETILCOLINA
esteres de la
colina

alcaloides naturales

Propiedades
farmacocinticas
Los esteres de la
colina son
compuestos
hidroflicos
positivos se
absorben en el
aparato digestivo y
no atraviesan la

La sensibilidad a la
hidrlisis por la
colinesterasa
condiciona la
son
duracin
de sus
administrados
efectos
cuando
por
va

intravenosa, y a
dosis elevadas y
en bolo
intravenoso
origina efectos
de breve
duracin (5-20

su
administracin
subcutnea solo
produce efectos
locales.

Agonistas de
receptores
muscarnicos y
nicotnicos
colinrgicos

Pueden actuar
sobre receptores
postsinpticos
situados en las
membranas de las
clulas efectoras

funcin
modifican
directament
e

Receptores presinpticos
localizados en las
terminaciones de las
fibras simpticas y
parasimpticas regula la
liberacin de
neurotransmisores y
modifican
indirectamente la
funcin de los rganos
inervados por el SNA

Efectos farmacolgicos

Aparato
Cardiovascul
ar
Vasodilatacin arteriolar
generalizada.
Disminucin de la
frecuencia cardiaca
(efecto cronotrpico
negativo).
Disminucin de la
velocidad de
conduccin en el ndulo
sinusal y aurcula
ventricular.
Disminucin de la

Aparato
respiratorio
Contraccin del
musculo liso.
Secrecin de las
glndulas de la mucosa
traqueobranquial.

Aparato
digestivo y
genitourinario
Estimulacin vagal.
Incrementa tono y
amplitud de las
contracciones del tubo
digestivo.
Se estimula la actividad
secretora especialmente a
nivel salival y de mucosa
gstrica.
Incrementa peristaltismo
uretral.
Contrae musculo detrusor
y relaja el trgono y el
esfnter favoreciendo la

Ojo
Contraccin de los
msculos del esfnter
del iris y ciliar
produciendo miosis.
Favorece el drenaje de
humor acuoso por lo
cual es utilizado en
tratamiento de
glaucoma.

Glndulas
exocrinas
Incrementa secrecin
de glndulas
sudorparas,
nasofarngeas y
lagrimales.

Indicaciones teraputicas
Aparato digestivo y
urinarioLa activacin de los receptores
muscarnicos es tratamiento
de diferentes trastornos que
causa depresin del msculo
liso digestivo y urinario
cuando no hay obstruccin
mecnica siendo el frmaco
de eleccin el Betanecol
asociado con la acetilcolina.
Esta indicado en leo
paralitico, distencin
abdominal posoperatoria,
atona, retencin gstrica,
megacolon congnito,
retencin urinaria
postoperatoria o postparto.

Ojo
La pilocarpina es
el medicamento de
eleccin solo o
asociado a las
acetilcolina en el
tratamiento de
glaucoma en
ngulo cerrado.
Previene midriasis
producida por la
atropina.

Reacciones adversas
Toxicidad muscarnica
produce

salivacin

nauseas

sudoraci
n

diarrea

vmito

disnea

bradicardi
ay
vasodilata
cin
cutnea

Dosis
0,5-2 ml de
Contraindicaciones
Los agonista
muscarnicos estas
contraindicados en
pacientes

asmticos

cardiopat
a
isqumica

hipertiroid
eos

lceras
ppticas

solucin al 1% de
instilacin
intraocular
durante la ciruga

Sobredosificacin
Ante la sospecha de
sobredosis administrar
0,5 a 1mg de atropina
IM.
0,1 a 1mg de adrenalina
podra ser til para
controlar las alteraciones
cardiovasculares severas

FRMACOS COLINOMIMTICOS DE
ACCIN INDIRECTA: INHIBIDORES DE
LA ACETILCOLINESTERASA.
. Estos compuestos inhiben la
acetilcolinesterasa, lo que evita
la destruccin rpida de la
acetilcolina liberada en las
terminaciones nerviosas
parasimpticas. A raz de esto,
aumenta la cantidad de
acetilcolina con los estmulos
sucesivos, y tambin crece la
magnitud de su accin.

FRMACOS SE CLASIFICAN EN 4
GRUPOS DE ACUERDO A LA
ESTRUCTURA QUMICA:
Alcoholes simples con
nitrgeno cuaternario:
Derivados carbmicos
constituidos por steres del
cido carbmico y
alcoholes con nitrgeno
terciario o cuaternario de
aplicacin clnica:
Derivados orgnicos del
cido fosfrico
Estructuras qumicas
diversas, derivados de la
Acridina:

Edrofonio.
Fisostigmina o Eserina (nitrgeno terciario)
Neostigmina o Prostigmina
Piridostigmina
Ambenonio
Demecario (nitrgeno cuaternario)
de aplicacin como insecticida: Carbarilo y Aldicarb.

de aplicacin clnica: Ecotiopano e Isoflurofato o diisopropilfluorofosfato (DEP)

de aplicacin como insecticida: Paratin y Malatin; de aplicacin blica: Sarn, Tabn y
Somn o VX.

Tacrina; derivados piperidnicos: Donepecilo.

SEGN EFECTOS SE
CLASIFICAN EN TRES
GRUPOS:
Accin breve

Accin
intermedia

Accin
prolongada

alcoholes
simples con
hidrgeno
cuaternario
(Edrofonio)

Fisostigmina,
Neostigmina,
Piridostigmin
a, Demecario

Ecotiopatio

FARMACOCINTICA
El edrofonio est
encargado
presenta un
positivamente del pH
La Fisostigmina se
biodisponibilidad baja
fisiolgico no atraviesa
absorben bien con
por va oral e
con facilidad las
independencia de la va
inhalatoria, por va
barreras celulares, se
y atraviesa la barrera
intravenosa no acceden
absorbe tras la
hematoenceflica.
al SNC.
administracin cutnea
o conjuntival
Los de accin
prolongada excepto el
ecotiopatio son
Se elimina mediante
liposolubles y se
metabolismo de
absorben rpidamente
esterasas plasmticas y
a travs de la
su excrecin es renal.
conjuntiva, piel, pulmn
y tubo digestivo.

Mecanismo de accin
Todas estas formaciones evitan la
hidrolisis de la acetilcolina por la
AChE facilitando la acumulacin
de este neurotransmisor en la
sinapsis y uniones neuroefectoras
colinrgicas su diana farmacologa
es la AChE.
La AChE se localiza en las sinapsis
colinrgicas tanto en la hendidura
sinptica como en las
terminaciones nerviosas, en el
suero sanguneo y en la
membrana de los hemates.

Efectos farmacolgicos
Los efectos se producen por la activacin de los
receptores colinrgicos muscarnicos y nicotnicos
tanto de forma indirecta dependiente de la
acumulacin de la acetilcolina, como de forma directa
mediante la activacin de receptores nicotnicos y se
ejercen en tres localizaciones: sinapsis colinrgica del
SNA, placa motora del musculo esqueltico y SNC.

Sinapsis colinrgica en el SNA

Los efectos sobre el aparato respiratorio, digestivo,
urinario y ojo son similares a los frmacos agonistas
muscarnicos.
Producen broncoconstriccin e incrementan la
actividad motora en los aparatos digestivos y
urinario
Ojo produce miosis a larga duracin y acomodacin
para la vista cercana
Incrementan la secrecin en todas las glndulas
exocrinas.
En el corazn producen estimulacin vagal,
bradicardia y contraccin auricular y en menor
grado ventricular con la siguiente reduccin del
gasto cardiaco.

Placa motora del

msculo esqueltico
Aumentan el tiempo de
permanencia de la acetilcolina en
la placa motora y se asocia al
aumento de la fuerza de la
contraccin muscular y lleva
aparejada la desincronizacin
entre la actividad elctrica del
nervio motor y el msculo
esqueltico con riesgo de
aparicin de contraccin
descoordinadas de las fibras

SNC
La fisostigmina y la mayora de
los rganos fosforados atraviesan
la BHE, a dosis bajas produce
sensacin subjetiva de alerta y a
dosis alta lleva a convulsiones
que preceden a la depresin
respiratoria y el coma.

Indicaciones
Aparato digestivo y urinario

La fisostigmina asociado a la pilocarpina se

utiliza en el tratamiento inicial del glaucoma
de ngulo cerrado.

La Neostigmina es el frmaco de eleccin de

diversos procesos mdicos y quirrgicos
que cursan con parlisis intestinal o atona
de la vejiga urinaria, est contraindicado en
casos de obstruccin mecnica vesical o
intestinal.

Msculo esqueltico
Miastenia grave que est causada por una
respuesta autoinmune y dirigida contra
receptores de la placa motora, como
consecuencia, el nmero de fibras
musculares que se encuentran en
respuesta a una estimulacin del Nervio
motor es menor (debilidad).

Ojo

Los pacientes se encuentran dbiles y son

incapaces de mantener actividad motora
voluntaria durante periodos prolongados de
tiempo.

Reacciones adversas
En los TTO de miastenia
grave cuando se ajustan a
dosis para obtener un efecto
ptimo, consiste en la
exacerbacin de sus efectos
farmacolgico:

Fasciculaciones musculares,
sialorrea, dificultad
respiratoria, bradicardia,
vmitos, molestias
abdominales y diarrea

Cesan al suspender la
medicacin y solo en casos
espordicos se requiere la
administracin de atropina

Las intoxicaciones agudas se

producen como consecuencia
de la exposicin a frmacos
usados como

insecticidas y antiparasitarios
y son potencialmente
mortales.

La sobredosificacin produce:

Congestin conjuntival,
miosis, espasmo ciliar, color
ocular, broncoconstriccin,
laringoespasmo.

NEOSTIGMINA
Presentacin

Lquido parenteral 0.5mg/ml

Efectos muscarnicos
cardiovasculares

MECANISMO DE ACCIN

Bradicardia por disminucin de la conduccin en el

ndulo AV
Vasodilatacin con disminucin de la resistencia
vascular sistmica (RVS) e hipotensin arterial.

Efectos gastrointestinales
Aumento de la actividad de las clulas parietales y un
aumento de la motilidad, esto puede producir a la vez
un aumento de la incidencia de vmitos y nuseas en
el posoperatorio, incluso cuando se administre con un
anticolinrgico.

Efectos respiratorios
Broncoconstriccin secundaria a la contraccin del
msculo liso bronquial.

Revierte la inhibicin de la
acetilcolinesterasa,
degradando la acetilcolina.

Ojos
Miosis y dificultad para enfocar.

Otros
Incremento la actividad de las glndulas secretoras
que incluye las bronquiales, lagrimales, salivares,
sudorparas y la actividad pancretica.

Atraviesa limitada cantidad en barrera

hematoenceflica, produce muy pocos
efectos sobre el SNC con las dosis
normalmente utilizadas en la prctica
anestsica.

INDICACIONES
Uso

Antdoto

Primario en anestesiologa
por reviertir el bloqueo
neuromuscular que producen
medicamentos relajantes
neuromusculares.

Intoxicacin por atropina con

sndrome anticolinrgico severo.

Tratamiento del glaucoma,

miastenia grave, leo
paraltico, atona vesical

Reversin del bloqueo muscular

por relajantes musculares no
despolarizantes.

CONTRAINDICACIONES
Precauciones
Hipersensibilidad al
medicamento o a sus
componentes
Peritonitis.
Obstruccin mecnica intestinal
o urinaria.
Pacientes con trastornos de la
conduccin cardiaca.
Intoxicacin con antidepresivos
tricclicos.

epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente,

vagotona, hipertiroidismo, arritmias cardiacas.
Puede ocurrir disfuncin neuromuscular especialmente con dosis altas
de neostigmina.
Se recomienda tener disponible atropina, sobre todo para la
administracin intravenosa. Pacientes con Parkinson

REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes:
Bradicardia

Arritmias

Asistolia

Fasciculaciones

Convulsiones

Nusea

vmito

Un exceso de dosis
podra generar:
calambres, parlisis,
ataxia, o depresin
de la ventilacin.

Interacciones
Disminucin de los efectos:

Aminoglucsidos, atropina, cloroquina, hidroxicloroquina,

clindamicina, litio, polimixinas, propanolol: antagonizan el efecto de la
neostigmina.

Bloqueadores musculares no despolarizantes: la administracin

concomitante con neostigmina antagoniza los efectos de estos
medicamentos. Aumenta efectos adversos con: ambemonio,
metacolina, pilocarpina, otros frmacos colinrgicos, succinilcilona:
aumento de efectos colinrgicos por acciones aditivas, con riesgo de
toxicidad.

DOSIFICACIN
Reversin desbloqueo muscular por
relajantes musculares no despolarizantes.
Usar conjuntamente con atropina.

Adultos:
Dosis usual: 0.5mg 2 mg IV lento PRN.
Alternativa: 0.03mg 0.07mg/ kg IV por una vez.
Las dosis varan con la vida media del bloqueante muscular.
Dosis mxima: 0.07mg/ kg hasta 5mg en total.

Nios:
0.03mg 0.07mg/ kg IV por una vez.
Las dosis varan con la vida media del bloqueante neuromuscular.
Dosis mxima: 0.07 mg/ kg hasta 5mg en total.

ECOTIOPATO
PRESENTACIN

Gotas oftlmicas al 0.06%, 0.125%

MECANISMO DE ACCIN

Es un
organofosforado
que inhibe la
accin de la
acetilcolinesterasa.

Indicaciones

Es frmaco de segunda
lnea en el tratamiento de
glaucoma de ngulo abierto

tratamiento crnico de
miastenia grave

parlisis muscular
posanestsica provocada
por los bloqueantes
neuromusculares de tipo no
despolarizante (aunque se
prefiere la neostigmina)

Reacciones adversas
Producen cuadros neurotxicos
Se trata de una polineuropata
desmielinizante de fibras
motoras y sensitivas que cursa
con debilidad muscular y
parlisis flcida.

Intoxicacin
Las intoxicaciones agudas se producen
por exposicin de frmacos
anticolinesterasicos usados como
insecticidas o antiparasitarios en
medicina veterinaria y son
potencialmente
mortalesde la
Los sntomas dependen

estimulacin muscarinica de los rganos

inervados por el SNP y varan
inicialmente en funcin del tipo de
exposicin:
con predominio ocular y respiratorio (congestin
conjuntiva alta, miosis, espasmo ciliar, dolor
ocular, broncoconstriccin, laringoespasmo)
si los frmacos son inhalados, abdominal
( vmitos, clico, diarrea) cuando son ingeridos,
o cutneo y muscular (sudoracin y
fasciculaciones) si la exposicin ocurre por
contacto con la piel.

En casos graves

1.

se produce un compromiso grave de la placa motora, con:

2.

sensacin de debilidad y parlisis muscular que puede llegar a

impedir la ventilacin pulmonar.

3.

Los signos de afectacin del SNC consisten en confusin, ataxia,

convulsiones, depresin respiratoria y coma.

4.

La muerte se produce por hipoxia.

Dosificacin
0.125% o 12 gotas por hora
durante dos a tres semanas

ATROPINA

ANTDOTO EN INTOXICACIN POR ORGANOFO

Dosificacin
Adultos:

Dosis inicial: 1 mg - 2 mg IV/IM.

Seguimiento: Dependiendo de la severidad y
tras control inicial (presin arterial, pulso,
auscultacin pulmonar).
Realizar control cada 5 minutos y administrar
nuevamente la dosis doble (2 mg - 6 mg IV)
de ser necesario, hasta que presin arterial
sistlica sea mayor a 80 mm Hg, pulso mayor
a 80 por minuto y auscultacin pulmonar sin
ruidos sobreaadidos.
Continuar con infusin intravenosa a dosis del 10 % - 20% del total de la atropina
administrada hasta que el paciente se estabilice.
-Valorar la reaccin del paciente para la suspensin del medicamento.

Nios:

< 2 aos:

Dosis usual: 0.05 mg/kg IM o 0.02

mg/kg IV cada 10 30 minutos PRN.
(Depende de la condicin del paciente).
2 10 aos:

Dosis usual: iniciar con 1 mg IV/IM;

luego 1 2 mg IM/IV
> 10 aos:

Dosis usual: iniciar con 2 mg IV/IM;

luego 1 mg - 2 mg IM/IV hasta eliminar
sntomas colinrgicos.

PRALIDOXIMA
Mecanismo de Accin

Dosificacin
Dosis usual: 1 g - 2 g IV en solucin salina por 15-30 min, repetir en
una hora si es necesario.

Adminstrese con atropina.

Nios:

Revierte la inhibicin de la enzima acetilcolinesterasa, reactivandola.

Dosis usual: 20 mg - 50 mg/ kg/dosis

(no exceder 2 g/dosis) infusin IV en
15-30 minutos.
Mantenimiento: 10 mg - 20 mg/
kg/hora IV en infusin continua.