INTOXICACIN POR

BENZODIAZEPINAS
ALBERTO NENNINGER LEN
MIP
UNIVERSIDAD DE SONORA
HGES

FARMACOLOGA DE LAS
BENZODIAZEPINAS
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrpicos
que actan sobre el sistema nervioso central, con
efectos
sedantes,
hipnticos,
ansiolticos,
anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes
bromazepam, clobazam, clorazepato dipotsico,
clordiazepxido, diazepam, flunitrazepam, flurazepam,
halazepam, ketazolam, nitrazepam, alprazolam,
bentazepam, brotizolam, clotiazepam, loprazolam,
lorazepam, lormetazepam, midazolam, oxazepam,
triazolam

Sustancias sin estructura benzodiacepnica pero

que se comportan farmacolgicamente como stas
zopiclona y zolpidem

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BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIN
GABA
El cido gamma-aminobutrico (GABA)
es el neurotransmisor inhibitorio ms
importante del sistema nervioso central
(SNC). Acta sobre receptores
especficos denominados GABA a, b, c

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BENZODIAZEPINAS
Se han reconocido 3 subtipos de receptores
BZ1: tiene alta afinidad por el zolpidem y se
encuentra en mayor densidad en cerebelo, corteza
cerebral, hipocampo y clulas cromafines de la
glndula suprarrenal.
BZ2: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y se
localiza principalmente
en mdula espinal, corteza cerebral, hipocampo y
clulas cromafines de la glndula suprarrenal.
BZ3: tiene alta afinidad por benzodiazepinas y no se
encuentra asociado al receptor GABAA. Se localiza en
hgado, rin, testculo y suprarrenal.

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BENZODIAZEPINAS

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BENZODIAZEPINAS

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BENZODIAZEPINAS

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BENZODIAZEPINAS
Efecto ansioltico: es consecuencia de la accin
sobre reas corticales y posiblemente lmbicas.
Efecto hipntico: dado por la accin a nivel de
la formacin reticular.
Efecto anticonvulsivante: es ejercido sobre la
corteza cerebral y el tronco enceflico.
Efecto miorrelajante: por accin en dos
niveles; uno directo sobre la mdula espinal y el
otro dado en forma indirecta por su efecto
ansioltico.
Efecto amnsico: por la accin sobre el
hipocampo.

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BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES
Trastorno de angustia (ataques de pnico)
Fobia social
Ansiedad situacional o debida a enfermedad mdica (ej:
postquirrgico)
Trastorno de ansiedad generalizada
Fobia simple (ej: miedo a viajar en avin)
Trastorno por stress postraumtico
Trastorno obsesivo compulsivo
Cuadros de depresin con ansiedad
Insomnio
Cuadros de abstinencia alcohlica
Cuadros de catatona
Acatisia inducida por neurolpticos

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
frecuentemente
involucradas en intentos
de suicidio por
sobreingesta
medicamentos
Al poseer alto ndice de
seguridad no son letales,
a menos que se combinen
con otros depresores del
SNC ( alcohol,
barbitricos, etc.).

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
En general se requieren dosis altas para
provocar intoxicaciones severas; ingestin oral
de hasta 2000 mg de diazepam produjeron
toxicidad menor.
Cuadro clnico: 15-45 min de la ingestin.
Estupor, adormecimiento y ligera ataxia y/o disartria.
Posteriormente puede evolucionar en proporcin a la
dosis ingerida, existiendo todas las fases intermedias
entre un estado parecido a la ebriedad y el coma
profundo.

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL
antagonista especfico de las
benzodiazepinas.
Se fija con gran afinidad a sitios
especficos del receptor GABA a,
antagonizando de forma competitiva
la fijacin y los consecuentes efectos de
las BDZ.

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL
se administra esencialmente de forma intravenosa y
comienza a actuar entre los 2 y 4 minutos.
El pico mximo de accin se alcanza entre los 6 y 10
minutos.
Aunque se absorbe con rapidez luego de su administracin
oral, un extenso metabolismo heptico de primer paso
reduce se biodisponibilidad a valores cercanos al 20%.
Se une en un 50% a protenas plasmticas y tiene un buen
pasaje al sistema nervioso central, donde puede conseguir
concentraciones 3 veces mayores a las plasmticas.

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL EFECTOS ADVERSOS

Aparato cardiovascular: La vasodilatacin

cutnea+ diaforesis. Las arritmias en cambio son
infrecuentes, producindose en menos del 1%. Tambin se
han reportado casos de hipotensin.

Aparato gastrointestinal: Las nauseas

vmitos son efectos adversos comunes

Sistema nervioso: vrtigo en 10% de los casos ,

ansiedad-ataques de pnico.

y los

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BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL
1mg de flumazenil durante uno a tres minutos suele bastar para
abolir los efectos de las dosis teraputicas de las
benzodiazepinas

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al flumazenil
Pacientes en los que las benzodiazepinas fueron indicadas para el
tratamiento de una condicin que pone en riesgo la vida (status
epilptico, hipertensin endocraneana).
Pacientes con signos y sntomas de intoxicacin con
antidepresivos tricclicos barbitricos.

INTOXICACIN POR
BENZODIAZEPINAS
Los pacientes con coma (utilizar slo si < 12 en la
escala de Glasgow) inducido por benzodiacepinas
despiertan y recobran el conocimiento en 1-3 min
despus de la administracin de flumazenilo.
La dosis inicial recomendada es de 0,25 mg IV; de
no recuperarse, cada 60 seg se puede
administrar una nueva dosis de 0,25 mg hasta un
mximo de 3 mg.

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