FARMACOLOGA DE

ANALGESICOS
OPIOIDES Y NO
OPIOIDES

ESCALERA ANALGESICA
MODIFICADA DE LA OMS

5
4
3
2
1
NO OPIOIDES

OPIODIDES
DEBILES

OPIOIDES
MAYORES

ANALGESICOS
EPIDURALES

BLOQUEOS
NERVIOSOS
TECNICAS
INVASIVAS

Analgsicos perifricos y AINEs

Primer escaln de analgesia (OMS).

Actan inhibiendo bsicamente la

ciclooxigenasa y la sntesis de PG a nivel
perifrico.

Posible mecanismo de accin central por

bloqueo de COX en mdula espinal.

Tanto paracetamol como AINEs tienen una

dosis con efecto techo para la analgesia.

AINEs

Son los frmacos ms utilizados para el dolor,

principalmente en personas mayores.

Reducen los signos y sntomas de inflamacin,

pero no modifican la evolucin natural de la
enfermedad, ni protegen del dao tisular.

Acciones:
Antiinflamatoria.
Analgsica.
Otras: antipirtica, antiplaquetaria,
antiproliferativa ( Ca.Colon).

AINEs: mecanismos de accin

Principal: inhibicin de la produccin de

prostaglandinas. As podemos clasificarlos en:
Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs
clsicos).
Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).
Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).

AINEs: clasificacin.
A.A.S

500-1000 mg
3-4

c.
fenilactico

Diclofenaco
Aceclofenaco

50 mg
100 mg

3
2

c.
Indolactico

Indometacina

25-50 mg

Oxicams

Piroxicam
Meloxicam

20 mg

1
1

c.
Propinico

Ibuprofeno
Flurbiprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno

400-800 mg
50-100 mg
250-500 mg
25-50 mg

3-4
3-4
2
3-4

1000-2000mg

200 mg
12,5-25 mg

1-2
1

Nabumetona
COXIB

Celecoxib
Etoricoxib

AINEs: efectos secundarios

Gastrointestinales: los ms frecuentes. Desde hiperemia a

gastritis difusa, erosiones, lceras y hemorragias. Profilaxis
til en pacientes de alto riesgo.

Hepticas: elevacin reversible enzimas hepticas. Los ms

hepatotxicos: diclofenaco y sulindaco.

Hematolgicos: disminucin agregacin plaquetaria.

Respiratorios: broncoespasmo en asmticos.

Renales, neurolgicos (cefaleas o mareos con indometacina).

Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestsica,

fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda....

Analgsicos opioides

Los analgsicos opioides constituyen un

grupo de frmacos que se caracterizan por
poseer afinidad selectiva por los
receptores opioides y causan analgesia de
elevada intensidad sobre el sistema
nervioso central.

Definicin de
Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio

OPIOIDES: alcaloides naturales y sintticos

ENDORFINAS: OPIODES ENDGENOS PARECIDOS A LA MORFINA

Endorfinas

RECEPTORES OPIOIDES

(mu)

(kappa)

(delta)

La afinidad vara con el pH y la

temperatura.

Estructura qumica de los

analgsicos opioides

Inicialmente se reconocieron 3 tipos de

receptores:

: activados por morfina ocasionando analgesia

supraespinal, depresin respiratoria, bradicardia, miosis,

dependencia fsica, disminucin de motilidad intestinal,
euforia, sedacin e hipotermia (efectos agonistas tpicos)

: activado por la ketaciclazocina; media la analgesia

espinal, sedacin, miosis y depresin de reflejos flexores

Estructura qumica de los

analgsicos opioides
: activado por N-alilnormetazocina; media la disforia ,

alucinaciones, midriasis, taquicardia y la activacin

respiratoria.

Este ltimo tipo de receptor ha dejado de ser considerado un

receptor opioide debido a la relacin que guarda con

alucingenos como la fenciclidina y la ketamina, los cuales se
hallan vinculados con el glutamato.

Estructura qumica de los

analgsicos opioides

Los efectos antinociceptivos de los

opioides estn mediados por la unin a
protenas especficas de membrana
(RO), localizadas a nivel supraespinal,
espinal y perifrico.

Clasificacin de los opioides

con base en su relacin con los
receptores

Se clasifican como:
Agonistas puros
Agonistas parciales

Agonistas antagonistas
Antagonistas

GRACIAS!