Farmacoterapia SNC

IFAL
Lic. Nutricin
Farmacologa

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El SNC, tiene como funcin principal, la comunicacin.
Se basa en recibir y procesar una informacin y as elaborar
una respuesta determinada y especifica.
Para llevar a cabo este proceso, adems del proceso de
SINAPSIS, es necesaria la intervencin de sustancias qumicas
(neurotransmisores y neuropptidos) que facilitaran esta
transmisin de neurona a neurona.

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Transmisin Nerviosa:
Este mecanismo esta regulado, por fenmenos elctricos,
caracterizados por intercambio inico, y fenmenos qumicos
regulados
por
los
neurotransmisores
(inhibidores
o
excitadores) sobre receptores especficos.

Al saber que no hay un contacto directo entre las neuronas del

SNC y las neuronas o los rganos efectores, este impulso
tiene que pasar a su destino, que es donde radica la
importancia del neurotrasnmisor.

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Neurotransmisores:
La acetilcolina es el neurotransmisor ms ampliamente
distribuido en el sistema nervioso. Su funcin es mediar en
la actividad sinptica del sistema nervioso.
Abundante en el cerebro, donde tiende a provocar
excitacin, interviene sobre las glndulas que reciben
impulsos de la parte parasimptica del sistema nervioso
autnomo, por lo que un incremento de acetilcolina causa
una reduccin de la frecuencia cardaca y un incremento de
la produccin de saliva

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Receptores Colinrgicos:
Muscarinicos:
La muscarina (alcaloide que da toxicidad a ciertos hongos)
imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre los
msculos lisos y glndulas. Por esta razn, a los receptores
vinculados con ella se les llam receptores muscarnicos.
M1 Median funciones de excitacin del SNC, estimulan
secrecin gstrica y motilidad intestinal.
M2 SNC y Corazn, median funciones inhibitorias.
M3 Glndulas y musculo liso vascular, generando la
contraccin del musculo liso y relajacin vascular.

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Nicotnicos:
Los receptores nicotnicos son canales inicos colinrgicos,
se denominan nicotnicos porque pueden ser activados por la
nicotina.
Nm Situados en la placa neuromotriz del encefalo.
Ng Situados en los ganglios y la medula adrenal.
N Situados en el SNC.
El receptor de acetilcolina de tipo nicotnico est involucrado
en varias funciones centrales, entre las cuales se incluyen:
control voluntario del movimiento, memoria y atencin, sueo
y alerta, dolor y ansiedad.

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NORADRENALINA:
La noradrenalina (norepinefrina) es una catecolamina con
mltiples funciones fisiolgicas y homeostticas que puede
actuar como hormona y como neurotransmisor.
En
el
metabolismo
monoaminooxidasa.

degradacin

interviene

la

Influye sobre el sistema de alerta y vigilancia, mantiene los

procesos de atencin, y en respuestas intensas ante un
estimulo: emociones, estress.

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Receptores Noradrenergicos:
- Receptores 1:
Son receptores, para respuestas excitatorias de la
musculatura lisa.
1A: Corazn, hgado, cerebelo, prstata y pulmones, muy
sensibles a la noradrenalina.
1B: Riones, bazo, aorta, pulmones y corteza cerebral.
- Receptores 2:
Se encuentran a nivel presinaptico, su accin inhibe la
liberacin de noradrenalina, estn situados en la corteza
cerebral, medula y en las plaquetas.

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DOPAMINA:
La dopamina es un neurotransmisor, segn su estructura qumica,
la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple
funciones de neurotransmisor en el sistema nervioso central.

La dopamina se produce en muchas partes del sistema nervioso,

especialmente en la sustancia negra.

Acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema

nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia
cardaca y presin arterial.
La disminucin en la cantidad de dopamina en el cerebro en
pacientes con enfermedades como la enfermedad de Parkinson.

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La sntesis de dopamina, involucra la tirosina,
su
metabolismo y degradacin corre a cargo de la MAO, y de la
catecol O metiltransferasa.
Este sistema esta relacionado con procesos del movimiento
y ejecucin de tareas, adems de movimientos armoniosos
y realizacin de ordenes voluntarias.
Tambien contribuyen a la atencin, evaluacin adecuada de
la realidad, motivacin, control del pensamiento, y conducta
social.

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Receptores Dopaminergicos:
Se han identificado 5 receptores para dopamina:
D1 y D5 Efecto estimulante, favoreciendo la formacin de
AMPc, activando la protena G estimuladora.
D2, D3 y D4 Inhiben su formacin activando la proteina G
inhibitoria.

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SEROTONINA:
La serotonina es un neurotransmisor sintetizado en las
neuronas serotoninrgicas del sistema nervioso central
(SNC) y en las clulas enterocromafines (clulas de
Kulchitsky) del tracto gastrointestinal.
En el SNC representa un papel importante como
neurotransmisor, en la inhibicin de: la ira, la agresin, la
temperatura corporal, el humor, el sueo, el vmito, la
sexualidad, y el apetito.
Estas inhibiciones estn relacionadas directamente con
sntomas de depresin.

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Su sntesis se da por la intervencin del L-triptofano, que se
obtiene de la dieta.
Es liberada en las terminaciones nerviosas, e interacta con
receptores especficos donde es recaptada, por las propias
terminaciones nerviosas.
Desempea un papel en el mantenimiento del tono interno
afectivo, y del tono vital, por lo cual sus alteraciones se van
a ser responsables de trastornos de ansiedad, obsesivoscompulsivos, ideas suicidas.

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Receptores Serotoninergicos:
1.- Receptores acoplados a protena G:
5HT1: inhibe la adeniciclasa, disminucion de AMPc.
5HT2: Aumento del calcio intracelular.
5HT4, 5HT6 y 5HT7: Se acoplan de manera positiva a la
adenilciclasa y aumentan el AMPc.
2.- Receptores acoplados a canal ionico.

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Otros Neurotransmisores:
GABA: Inhibicin del SNC.
Glutamato: Excitador de SNC.
Glicina: Inhibidor del tronco enceflico y la medula espinal.

Receptores Aminoacidergicos:
GABA-A y GABA-B: Presente en el 40% de las neuronas.
NMDA y No-NMDA: Receptores especficos de glutamato.

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Antipsicticos

Antipsicticos
- Se conocen tambin como neurolpticos, son de
composicin qumica heterognea, pero en general con la
misma accin.
Actan fundamentalmente por bloqueo de los receptores D2
cerebrales, y tambin sobre otros neurotransmisores.

Se recomiendan en presentaciones convencionales en su

administracin aguda, y en presentaciones de deposito
(depot) o de liberacin prolongada (microesferas) para
tratamientos de larga duracin.

Antipsicticos
Indicaciones:

Esquizofrenia
Psicosis Maniaca
Psicosis medicamentosa o Toxicolgica
Anfetaminica o cocainica o alucingenos.
Delirium Tremens o demencia Senil
Sindroma de Gilles de la Tourette
Corea de Huntington

Antipsicticos
Antipsicticos tpicos:

Fenotiazinas (Clorpromazina, Tioridazina)

Butiferonas (Haloperidol)
Tioxantenos (zuclopentixol)
Son grupos farmacolgicos que actan bloqueando diferentes
receptores del SNC, que condiciona su accin teraputica y
sus efectos secundarios.

Antipsicticos
Mecanismo de Accin:
Bloquean subtipos de receptores dopaminergicos,
principalmente D2,para ejercer su accin antipsictica.
Bloquean receptores dopaminergicos de la sustancia negra.
(generando efectos extrapiramidales. (motilidad anormal)
Efecto bloqueante alfa adrenrgico central y perifrico:
Hipotension ortostatica.
Bloquean los receptores histaminergicos de tipo 1 (H1),
provocando sedacin.

Antipsicticos
Efectos Adversos:
Accin sobre el SNC: extrapiramidalismo, discinesia,
sedacin y empeoramiento de capacidad cognitiva.
Accin Cardiovascular: Hipotensin ortastatica, disfuncion
sexual, leucopenia transitoria, efectos hepaticos y aumento
de peso.
Reacciones cutneas. (Clopromazida)

Antipsicticos
Antipsicticos Atpicos:
Clozapina, risperidona, Olanzapina, Ziprasidona.
Actan mediante un bloqueo dopaminergico selectivo ( eficaz
sobre sntomas positivos, menor produccin de efectos
extrapiramidales) y un bloque serotoninergico (eficaz en
sntomas negativos y cambios del humor).
Su funcin es la de antagonista puro, que inhibe las neuronas
serotoninergicas y aumenta la dopamina en el ncleo
estriado.

Antipsicticos

Efectos Secundarios:
Aumento de peso.
Hiperglucemia.
Obesidad
Dislipidemias.
Elevacin de prolactina.
Somniolencia muy intensa.

Farmacologia SNC
Antidepresivos

Antidepresivos

Son frmacos utilizados para el manejo de la depresin, y

aunque hay una gran variedad, su finalidad es incrementar
las concentracin de monoaminas en el espacio sinptico.
Deben ser de uso prolongado debido a que su efecto
teraputico tarda aproximadamente 3 semanas en
aparecer.
Es muy importante el apego al tratamiento as como
conocer dosis, y efectos que puedan causar estos frmacos.
Hay variedad de dosificacin debido al efecto de los
diferentes grupos de antidepresivos.

Antidepresivos
Grupos y Mecanismo de Accin:
-Inhibidores de la Recaptacion de MAO: amitriptilina e
Imipramina
inhiben la receptacin serotonina y noradrenalina, bloquean
receptores H1, alfa 1 y muscarinicos.
-Inhib. Selectivos de la Recap de Serotonina:
Citalopram, Escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina.
-Inhibidores de la recaptacin de noradrelina y
serotonina (no bloquea muscarinicos, ni alfa 1, ni H):
Venlafaxina, Duloxetina.
-Inhibidores de la MAO (IMAO): Moclobemida.
-Bloqueadores de los alfa2 presinapticos: Mirtazapina

Antidepresivos
Su finalidad es incrementar la cantidad de serotonina y/o
noradrenalina en el espacio presinaptico, y lo logran por
medio de:
Bloqueo en la recaptacin del neurotransmisor
Impidiendo su destruccin por inhibicin de la MAO.
Efectos Adversos:
Nauseas
Vomito
Toxicidad cardiaca (sobredosis)

Farmacologa SNC
Ansiolticos

Ansiolticos
La ansiedad se define como una respuesta del
organismo a sucesos en su medio ambiente.
Patolgicamente es la presencia de
expectacin
tensa, sentimiento de amenaza, alteracin del
equilibrio psicosomtico en ausencia de un peligro
real.
Caracterizada por un alto grado de activacin del
sistema perifrico, aspectos observables o motores
que suelen implicar comportamientos poco ajustados
y escasamente adaptativos

Ansiolticos
Hay 3 grupos de frmacos utilizados para esta
condicin patolgica:
Benzodiazepinas:
Son frmacos moduladores del receptor GABA,
favoreciendo los procesos inhibidores de conducta,
mediante la modulacin del GABA.
Efectos Farmacolgicos:
Ansioltico
Hipntico
Anticonvulsivante
Relajante muscular.

Ansiolticos

Clasificacin de las benzodiazepinas segn su

vida media

Prolongada: 40-200 h.
Clorazepato. Clordiazepxido. Diazepam.

Intermedia: 20-40 h.
Clonazepam Bromazepam. Flunitazepam.

Corta: 5-20 h.Alpr

Alprazolam. Lorazepam. Midazolam.

- Reducida: 1-1,5 h.
B-rotizolam, N-fidazolain.

Ansiolticos

Buspirona:
Es un agonista parcial del receptor 5HT1, inhibiendo la
liberacin de serotonina, disminuyendo as su actividad.
Se utiliza en el TAG, en pacientes que no han sido tratados
con benzodiazepinas.
* -Bloqueadores (Propanolol):
Mejoran sntomas autonmicos, como temblores, taquicardia,
palpitaciones y sudoracin.

Ansiolticos

Efectos secundarios:

Somnolencia
Vrtigo
Visin borrosa y otros cambios en la visin
Dolor de cabeza
Confusin
Depresin
Trastornos de la coordinacin
Trastornos del ritmo cardaco
Temblor
Efecto resaca (tambaleos)
Reacciones paradjicas
Tolerancia cruzada (Alcohol)

Farmacologa SNC
Analgsicos de accin SNC

Analgsicos de accin SNC

El dolor se define como una percepcin sensorial y

emocional desagradable que se relaciona con una lesin
real o potenciada de algn tejido.
Hay analgsicos que se utilizan en especifico, para actuar a
nivel del SNC, en general son de origen opiceos, y su accin
es especifica para contrarrestar el efecto nocivo a este nivel.

Analgsicos de accin SNC

Los
3
receptores
de
opiceos,
farmacolgicamente se estudian son:

que

Receptor Mu:
Analgesia supraespinal, depresin respiratoria, Euforia y
sedacin moderada.

Receptor Kappa:
Analgesia espinal, sedacin intensa y miosis.

Receptor Sigma:
Alucinaciones, disforia y estimulacin psicomotora.

Analgsicos de accin SNC

Frmacos Analgsicos Opiceos:

Agonistas Puros Tipo Morfina:
Morfina, Metadona, Oxicodona, Codeina, Tramadol.
Accin analgsica y euforizante, producen adiccin, afinidad y
actividad muy alta con R-Mu, baja con R-Kappa y minima con R-Sigma.

Agonistas parciales Tipo Morfina:

Buprenorfina. Accin euforizante y depresora respiratoria, acta
como antagonista de la morfina, su adiccin es baja.
Afinidad muy alta y actividad baja con R-Mu, Afinidad muy alta y
actividad minima con R-Kappa y afinidad y actividad minima con RSigma.