FARMACODINAMIA

LUIS FUJITA ALARCON

Hospital El Carmen

MH 2005

DEFINICION
Estudio de cmo una molcula
de la droga o su metabolito
interactan con otra molculas
originando una respuesta

FARMACODINAMIA
La mayora de los frmacos se va la
sangre una vez incorporan administrados
por va oral, intravenosa o subcutnea, y
circulan a travs del cuerpo, al tiempo que
tienen una interaccin con un determinado
nmero de dianas (rganos y tejidos).
OMS Nociones de Farmacologa 2005

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de la accin de
los medicamentos en el organismo.

FARMACODINAMIA

CLASIFICACION DE LOS
FARMACOS
FARMACOS INERTES
PLACEBO
FARMACOS DE ACCION DEFINIDA
EFECTO EVIDENCIABLE

 PLACEBO:
Frmaco inerte
Carece de accin farmacolgica
No tiene accin fsica
Tiene accin psicolgica
Nosebo
ACCION DEFINIDA:
Modificaciones fsico qumica

ACCION FARMACOLOGICA
MODIFICACIONES EN LAS FUNCIONES DE UN
ORGANISMO
ESTIMULO
ANTIINFECCIOSO
DEPRESION
REEMPLAZO
IRRITACION
PERMISIVO

SE EVIDENCIAMEDIANTE EL EFECTO

RESPUESTA
INTENSIDAD
DURACION
FRECUENCIA

SITIO DE ACCION
LOCAL
GENERAL
INDIRECTO

CARACTERISTICAS DE ACCION
FARMACOLOGICA

AFINIDAD
SELECTIVIDAD
REVERSIBILIDAD
IRREVERSIVILIDAD

SELECTIVIDAD DE LA ACCIN
FARMACOLGICA
Frmacos poco selectivos: su accin se dirige a
muchos tejidos u rganos.
Ejm: la atropina, relaja los msculos del tracto
gastrointestinal, del ojo y de la trquea, y
disminuye
el
sudor y la secrecin mucosa de
ciertas glndulas.

Frmacos selectivos: afectan principalmente a un

nico rgano o sistema.
Ejm: la digital se administra a individuos con insuficiencia
cardaca, acta principalmente sobre el corazn

MECANISMO DE ACCION

FARMACODINAMIA:
MECANISMO DE ACCION
SE UTILIZAN 3 MODELOS:
ESTUDIO DE LA BIOFASE
ESTUDIO CURVA DOSIS RESPUESTA
ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

ESTUDIO DE LA BIOFASE
ESTUDIO DEL LUGAR DE ACCION DE LOS
FARMACOS:
FARMACOS DE ACCCION ESPECIFICA
ACTUAN POR RECEPTORES UBICADOS EN FASES
ESPECIFICAS, POR MECANISMOS QUIMICOS.

FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA

SIGUEN EL PRINCIPIO DE FERGUSON
SU ACCION ES POR UN MECANISMO FISICO.

ESTUDIO DE LA CURVA
DOSIS RESPUESTA
EL EFECTO GENERALMENTE ESTA
RELACIONADO A LA CANTIDAD DEL
FARMACO (DOSIS)

TIPOS DE RESPUESTAS
GRADUALES
CUANTALES

POTENCIA
ES LA DOSIS NECESARIA PARA
PRODUCIR UN DETERMINADO EFECTO
A UNA DETERMINADA INTENSIDAD
ACTIVIDAD DEL FARMACO POR
UNIDAD DE PESO
DE50

EFICACIA
ES EL MAXIMO EFECTO POSIBLE
PRODUCIDO POR UN FARMACO
NOS DA LA UTILIDAD CLINICA DE UN
FARMACO
EFECTO MAXIMO

INDICE TERAPEUTICO
IT: DT50
DE50

DT50 : dosis mnima letal o toxica

para el
50% de la poblacin
DE50 : dosis mnima efectiva para el
50% de la
poblacin

MIDE EL NIVEL DE SEGURIDAD DEL

MEDICAMENTO
DE50
DT50
PARACETAMOL
1g
15g
MORFINA
5mg
20mg
DIAZEPAN
20mg 400mg

IT
15
4
20

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

LOS FARMACOS ACTUAN ATRAVEZ DE

DIANAS MOLECULARES (RECEPTORES) Y
DE ELLO DEPENDE SU EFECTO

RECEPTORES

Accin de los receptores

Seal qumica
Metabolitos
Hormonas
Neurotransmisores
Mediadores
Sustancias olorosas
Sustancias gustativas
Otras molculas
Iones inorgnicos

Seal
Receptor

Seales fsicas
Luz
Impulsos elctricos
Estmulos mecnicos

Transmisor
Efector

Activador
Proteincinasa
Canal inico

Mediador
Respuesta
celular

Protena por
iones

Protena G del
receptor

Respuesta
celular

RECEPTORES: UBICACION

CARACTERISTICAS DE
INTERACCION DE F-R

AFINIDAD
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSICA
RECEPTORES PRIMARIOS
RECEPTORES SECUNDARIOS O
ACEPTORES

TIPOS DE RECEPTORES
ASOCIADOS A CANAL IONICO
ACOPLADOS A PROTEINA G
CON ACTIVIDAD PROPIA
INTRINSECA
RECEPTORES INTRACELULARES

TIPOS DE RECEPTORES

ASOCIADOS A CANAL
IONICO
ACOPLADOS A PROTEINA G
CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

RECEPTORES INTRACELULARES

ASOCIADOS A CANAL IONICO

ESTRUCTURAS PROTEICAS ENTRE
LAS CAPAS LIPIDICAS A MANERA DE
TUNELES:
GABA, BZP
RESPUESTA INMEDIATA
POTENCIAL DE MEMBRANA

ASOCIADOS A CANAL IONICO

TIPOS DE RECEPTORES
ASOCIADOS A CANAL IONICO

ACOPLADOS A PROTEINA G
CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA
RECEPTORES INTRACELULARES

ACOPLADOS A PROTEINA G
FARMACO
RECEPTOR
PROTEINA G:

TRANSDUCCION
POTENCIACION
EFECTORES CELULARES:
ENZIMAS
CANALES IONICOS

ACOPLADOS A PROTEINA G
LA PROTEINA G : 3 SUBUNIDADES Y GTP
ENZIMAS
CANALES IONICOS Son heterodmeros, .

La subunidad se une al GTP o GDP y tiene

actividad GTPasa.
Tipos : Gs, Gi, Gq
PRODUCE SEGUNDOS MENSAJEROS:
AMPLIFICAN LOS EFECTOS

ACOPLADOS A PROTEINA G

ACOPLADOS A PROTEINA G

TIPOS DE RECEPTORES
ASOCIADOS A CANAL IONICO
ACOPLADOS A PROTEINA G

CON ACTIVIAD PROPIA

INTRINSECA
RECEPTORES INTRACELULARES

CON ACTIVIAD ENZIMATICA

PROPIA INTRINSECA
RECEPTOR MONOMERICO CON AREA DE
UNION EXTRACELL Y SEGMENTO DE
TRANSDUCCION INTRACELL.

ASOCIADAS A TIROSINQUINASA,
TAMBIEN GUANILCICLASA
INSULINA, INTERLEUKINAS

CON ACTIVIAD ENZIMATICA

PROPIA INTRINSECA

TIPOS DE RECEPTORES
ASOCIADOS A CANAL IONICO
ACOPLADOS A PROTEINA G
CON ACTIVIAD PROPIA INTRINSECA

RECEPTORES
INTRACELULARES

RECEPTORES
INTRACELULARES
SE ENCUENTRAN EN EL CITOPLASMA O
EN EL NUCLEO
CAUSAN CAMBIOS EN EL DNA:
TRANSCRIPCION

HORMONAS ESTEROIDEAS
CORTICOIDES
HORMONAS TIROIDEAS
VIT D Y A

INTERACCION F-R

REGULARIZACION DE LOS
RECEPTORES

MECANISMO DE REGULACION
DE LOS RECEPTORES
El propio receptor: Cambio en su estructura o unin
Receptor beta pierde sensibilidad en proceso crnico

Internalizacion del receptor: Proceso

dinamico.Incrementa degradacion metabolica. Beta
adrenergico

Aumento de sensibilidad o numero: Uso

crnico de Propanolol

FACTORES QUE MODIFICAN LA

ACCION FARMACOLOGICA

DOSIS
SALUD
ESPECIE ANIMAL
RAZA
EDAD
PESO CORPORAL
EMBARAZO
ALIMENTACION
CLIMA

Factores que modifican accin de las

drogas
Nios y recien nacidos
Inmadure renal y heptica
Ph gstrico aumentado ( 3 aos)
Vaciamiento gstrico disminuido
Inmadures de menbrana gstrica y intestinal
Disminucion de albminas
Mayor permeabilidad capilar
Mayor disfusin menngea
Menos filtrado y secrecin renal ( 1 ao )

Factores que modifican accion de las

drogas
Geriatria
Biotranformacion disminuido Fase 1
Organo de excresion alterado
Vaciamiento gastrico disminuido
PH gastrico aumentado
Menos perfusion gastrico y instestinal 40 %
No alteracion de conjugacion y acetilacion

 Factores geneticos que modifican la

accion de las drogas
Idiosingracia :
Respuesta anornal o inusual
independiente a la intensida o dosis.
Raza negra .Anemia hemolitica con tratamiento antipaludico
10%
Disminucion de pseudocolinesteraza. Aumento relacion
muscular

Factores geneticos que modifican la accion

de las drogas
Tolerancia:
Disminucion gradual del efecto del frmaco,
luego de su administracin repetida o crnica
Mecanismo: Farmacocinetico- Metabolismo
Farmacodinania Adaptacion o receptores
Tolerancia cruzada: Alcohol Anestesicos generales

Taquifilaxis: Tolerancia rapida y pasajera

TIPOS DE ACCION
FARMACOLOGICA

Interacciones farmacologicas
Interacciones farmaceuticas
Interacciones farmacinetica
Unteracciones farmacidinamia

Interaccion farmaceutica
Incompatibilida farmaceutica
Incompatibilidad fisico quimico
Cambio de color, precipitacion, calor ,
burbujas
Penicilina G + Tetraciclina, Lincomicina,
Aminofilina

Interaccion farmacocinetica
Alteracin de absorcin
Antiacidos ( Ca ) + Tetraciclina
Antiacidos + penicilinas , Sulfonamida

Alteracin de distribucin
Fenilbutazona + Warfarina

Alteracin de metabolismo
Inductores enzimaticas
Inhibidores enzimaticos

Alteracin de excrecin
ASS + bicarbonato

INTERACCION
FARMACODINAMIA
SINERGISMO
ANTAGONISMO

SINERGISMO
Definicion :
Aumento farmacolgico cuando
se administra dos frmacos juntos

SINERGISMO
Sinergismo de sumacion
Sinergismo de potencializacion
Sinergismo de facilitacin
Ventajas
Menos dosis
Disminucin de efectos colaterales
T.L. corto
Efecto farmacologico prolongado

Sinergismo: Mecanismo de accion

Sumacion : Ambos frmacos deben de ser
agonista, unirse al mismo receptor
Potencializacion : Reacciona diferentes
receptores, mismo efecto
Facilitacin : Cambio fsico

ANTAGONISMO
Definicion:
Es la disminucin o anulacin
de la accin farmacolgica por la accin
de otro frmaco

Antagonismo

Antagonismo competitivo
Antagonismo no competitivo
Antagonismo fisiolgico