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Historia
Frmacos antirretrovirales
Caractersticas generales:
El VIH es el microorganismo
responsable del Sida.
Una vez en el interior del organismo,
el virus puede permanecer durante
largo tiempo en fase de reposo y/o
replicarse con gran rapidez.
Hasta el desarrollo de los frmacos,
el Sida era una enfermedad mortal
en casi todos los pacientes. Ahora
con el tx. farmacolgico, puede
transformarse en una enfermedad
crnica.
Zidovudina (AZT)
La zidovudina
pertenece a una
clase de
medicamentos
contra el VIH
,evitan
lamultiplicacin
del VIH y pueden
reducir su
concentracin en
el cuerpo.
Ayuda
a
las
personas
seropositivas
a
tener una vida
ms larga y sana.
Se
usa
para
prevenir
la
transmisin
maternoinfantil
de la infeccin
por el VIH.
Buena absorcin
Caractersticas
2.
3.
Inhibicin de la proteasa
Inhibicin de la fusin
Frmacos antirretrovirales
Inhibidores
de la transcriptasa inversa
a)
b)
Frmacos Antirretrovirales
Inhibidores nuclesidos de
transcriptasa inversa (INTI)
Abacavir
Didanosina
Emtricitabina
Lamivudina
Estavudina
ABC
DDI
FTC
3TC
D4T
Zidovudina
ZDV
Tenofovir
TDF
Inhibidores de Proteasa
Amprenavir
Atazanavir
Darunavir
Fosamprenavir
Indinavir
Lopinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Saquinavir
Tipranavir
Lopinavir/ritonavir
APV
ATV
DRV
FPV
IDV
LPV
NFV
RTV
SQV
TPV
LPV/r
Inhibidor de fusin
Enfuvirtide
T-20
Farmacocintica
Las comidas altas en grasasdisminuyensuconcentracin
plasmtica del medicamento.
Su metabolismo se realiza fundamentalmente por glucoronizacin
en el hgado y se elimina por va renal por filtracion glomerular y
secrecin tubular
Se
distribuyebienporlostejidos,atraviesabarrerahematoenceflic
a, barrera placentaria, aparece en leche materna y tejido fetal.
Su vida media extracelular es de 1 h e intracelular de 3 a 4 hrs.
farmacodinamia
se trifosforila a 5-trifosfato de zodovudina (TZDV)=>es
incorporado al ADN naciente por la transcriptasa inversa
=>interrumpe prolongacin de ADN provrico.
Vas de administracin
VIA
VIA
Durante
La
Dosis:
Recomendada para
adultos es de 500 a
600 mg diarios.
Zidovudina est
disponible en
cpsulas de 100 mg y
tabletas de 300 mg y
Jarabe de 10 mg/ml.
el uso en nios por lo
menos 4 semanas de
edad. La dosis est
basada en el peso del
cuerpo.
Las pautas permiten
una dosis tres o dos
veces al da.
Acciones teraputicas:
La zidovudina no es
una cura y no
puede reducir el
nmero de
enfermedades
relacionadas con el
VIH.
La zidovudina no
previene la
propagacin del
VIH solo a mujeres
embarazadas con
VIH. La zidovudina
se les administra a
las mujeres
embarazadas con
VIH para impedir la
transmisin al
beb. Sin embargo,
la infeccin podra
transmitirse
durante la lactancia
a pesar de este
tratamiento.
La zidovudina
tambin se usa
para tratar a los
trabajadores de la
salud y a otros
individuos
expuestos a la
infeccin por VIH
despus del
contacto accidental
con sangre, tejidos
o fluidos orgnicos
de otro tipo
contaminados por
VIH.
CONTRAINDICACIONES:
Est
contraindicada
en
con
no pacientes
debe
hipersensibilida
administrarse en
d.
pacientes con
recuento de
neutrfilos o
niveles de hemo
globina
anormalmente
No
se ha estudiado
bajos.
la farmacocintica
de zidovudina en
pacientes de ms
de 65 aos
PRECAUCIONES GENERALES:Se
recomienda la reduccin de las dosis
de ZIDOVUDINA en pacientes con
bajo peso corporal menos de 50 kg;
por tanto, a esta clase de pacientes
no se debe administrar el medi
camento.
Dosis:
Recomendada para
adultos es de 500 a
600 mg diarios.
Zidovudina est
disponible en
cpsulas de 100 mg y
tabletas de 300 mg y
Jarabe de 10 mg/ml.
el uso en nios por lo
menos 4 semanas de
edad. La dosis est
basada en el peso del
cuerpo.
Las pautas permiten
una dosis tres o dos
veces al da.
PRESENTACION :
Retrovir
RetrovirSyru
Marcas
Combivir(contiene
Trizivir(contiene
Zidovudina y Lamivudina)
INTERACCIONES:
Se debe tener cuidado, advertir a los pacientes sobre el riesgo de la automedicacin y uso
de zidovudina
Se han reportado bajos niveles sanguneos de fenitona, los niveles de fenitona deben ser
controlados en pacientes
Efectos adversos
La