Analgsicos Opioides y antagonistas

Qu es Analgesico opioide?
Cules son los receptores opioides?
Ligandos de los receptores
Principal frmaco opioide
Efectos colaterales de estos farmacos

Farmacologa bsica de los analgsicos

opioides

Morfina.
Opio Adormidera Papaver somniferum y de P.
album.
Muchos alcaloides.

Clasificacin y aspectos quimicos

Agonistas completos.
Agonistas parciales.
Antagonistas.
Receptor .
Receptor .
Receptor .
Opioides Receptores SNC Pptidos
opioides.
Pptidos opiodes endgenos.
Endorfinas, encefalinas y dinorfinas.

Subtipos de receptores, funcin y afinidad con

pptidos endgenos
Subtipo de
receptor

Funciones

Afinidad por
pptidos opiodes
endgenos

Anestesia raqudea y
supraraqudea, sedacin,
inhibicin de la
respiracin, disminucin
de la velocidad del
transito intestinal,
regulacin de la
secrecin de hormonas.

Endorfinas >
encefalinas >
dinorfinas.

Analgesia supraraqudea Encefalinas >

y raqudea, regulacin de endorfinas y
la secrecin de
dinorfinas.
hormonas.

Analgesia supraraqudea
y raqudea, efectos
psicomimetricos,
disminucin del transito
gastrointestinal.

Dinorfinas >> que

endorfinas y
encefalinas.

Farmacocinetica

Absorcin:

Distribucin:

Sangre Cerebro, pulmones, hgado, riones y bazo.

Metabolismo:

Subcutnea.
Intramuscular.
Oral.

Opiodes Metabolitos polares.

Los riones.
Acumulacin Insuficiencia renal Excitacin en el
SNC.

Excrecin:

Orina.

Farmacodinamica

Los agonistas de opioides, Analgesia, Cerebro y

mdula espinal, Regulacin de estmulos
dolorosos.
, , .

Cierre de conductos controlados por Ca y las

terminaciones nerviosas
emisin de
transmisores.
Inhiben neuronas postsinpticas.

Los opioides ofrecen un efecto analgsico

potente sobre la medula.
Accin raqudea.
Analgsico regional.

Tolerancia y dependencia fsica

Repeticin frecuente de dosis Perdida de

eficacia.
Tolerancia.
Mayor dosis.
Tolerancia Dependencia fsica.
Sndrome de privacin o abstinencia.

Efectos de la morfina y sus subrogas sobre

rganos, aparatos y sistemas.

Efectos en
el SNC

Analgesia.
Euforia/disforia.
Sedacin.
Depresin respiratoria.
Supresin de la tos.
Miosis.
Rigidez troncal.
Nausea y vomito.
Temperatura.

Efectos
Perifrico
s

Aparato cardiovascular:
mepredina.
Tubo digestivo.
Vas biliares.
Renal.
tero.
Neuroendocrinos: ADH,
prolactina, somatotropina.
Prurito.
Sistema inmunitario.

Uso de analgsicos opioides

Analgesia.
Tos.
Diarrea.
Escalofri.
Aplicaciones en la anestesia.

Vas alternas de administracin:

Supositorios rectales.
Parche transdermico.
Intranasal.
Bucal transmucosa.

Toxicidad y efectos indeseados

Inquietud conductual.
Depresin respiratoria.
Nausea y vomito.
Aumento de presin intracraneal.
Estreimiento.
Retencin urinaria.
Prurito.

Tolerancia:

2 3 semanas Exposiciones fuertes.

Dosis grandes.
Intervalos breves.

Dependencia fsica.

Se da, acompaada de la tolerancia por

administracin repetida de un opioide tipo .
Sndrome de abstinencia/privacin.
Rinorrea, bostezos, escalofros, piel de gallina,
hiperventilacin, hipertermia, midriasis,
dolores musculares, vomito, diarrea, ansiedad,
hostilidad.
6 10 h.
36 48 h.
Desaparecen de forma gradual.

Dependencia psicolgica

Euforia, indiferencia ante los estmulos y

sedacin.
Efectos abdominales.
Promueven su uso compulsivo.

Contraindicaciones

Agonista fuerte y agonista parcial:

Disminucin de analgesia.
Pacientes con lesin en la cabeza:
vasodilatacin cerebral.
Durante el embarazo: dependencia del feto.
Pacientes con alteracin en la funcin
pulmonar: propiedades depresoras
Insuficiencia respiratoria.
Pacientes con alteracin heptica o renal.

Agonistas potentes
Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Efecto

Aplicaci
n clnica

Toxicida
d

Morfina
Oximorfina
Hidromorfina
Herona
Metadona
Fentanilo

Agonista
potente
de
receptore
s .

Analgesia,
alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminuci
n a la
velocidad
del
transito
intestinal.

Dolor
intenso,
coadyuvan
te en la
anestesia,
edema
pulmonar.

Depresin
respiratoria,
estreimient
o,
convulsione
s.

Agonistas parciales
Frmaco

Mecanism Efecto
o de
accin

Aplicaci
n clnica

Toxicidad

Codena
Oxicodona
Hidrocodona
propoxifeno

Menos
eficaz que
la morfina
()

Dolor leve
a
moderado,
tos.

Depende de
la variacin
gentica del
metabolism
o.

Analgesia,
alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminucin
a la
velocidad
del transito
intestinal.

Opioides con acciones mixtas de receptores

Frmaco

Mecanismo
de accin

Efecto

Aplicacin
clnica

Toxicidad

Buprenorfi
na

Agonista
parcial ,
antagonista
.

Dolor
moderado,
algunos
programas
de
rehabilitaci
n

Puede
precipitar un
sndrome de
abstinencia.

Nalbufina

Agonista ,
antagonista
.

Como
agonistas
potentes
pero puede
antagonizar
sus efectos,
disminuyen
deseo por
alcohol.

Dolor
moderado

Antagonistas opioides
Frmaco

Mecanism Efecto
o de
accin

Naloxona

Antagoni
sta de
receptor
es , ,
.

Aplicaci
n clnica

Toxicidad

Antagoniza Sobredosi Precipita el

todos los
s por
Sx de
efectos de opioides. abstinenci
los
a en
opioides.
usuarios
dependient
es.