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FARMACOLOGIA

Introduccin
Dra. Marcia Sanjins Paz
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La medicina comenz a ser racional desde


que se inicio a observar la biologa, la enfermedad y
desde cuando se comenz a experimentar.
en los albores de la medicina, los fenmenos Salud y
Enfermedad estaban ligadas a la accin de los Dioses y
Demonios .
Recin en el siglo XVII se empez a observar y
experimentar en medicina . Y tambin observar los efectos
de los frmacos tradicionales que ellos mismos usaban
( Gran Bretaa), a inicio del siglo XVIII se iniciaran a
desarrollar los mtodos experimentales de fisiologa y
farmacologa en animales.

Historia de la
farmacologa

historia de la
farmacologia
- hace 50 aos recin se empieza a introducir
conceptos de teraputica racional , es decir el
ensayo clnico controlado, realizando evaluaciones
sobre propiedades teraputicas. E iniciaran las
experimentaciones en varias reas de la biologa.
En el siglo XX en su segunda mitad es importante
por la introduccin de conceptos y tcnicas nuevas
sobre la accin de los frmacos y el sustrato
biolgico y el receptor .
Actualmente se han identificado mecanismos
moleculares de accin de muchas sustancias,
asimismo se ha aislado, caracterizado
estructuralmente y muchos de ellos clonados .

historia de la
farmacologia
Las civilizaciones antiguas recurran a una
mezcla de magia, religin y medicinas para
tratar las enfermedades, y a los frmacos se
les sola atribuir una naturaleza mgica.
La mayora de las medicinas de la
antigedad procedan de plantas y de partes
o lquidos de origen animal.
El conocimiento de los frmacos aument
a la vez que el de las funciones del cuerpo

Origen de los frmacos

FUENTES NATURALES: plantas, bacterias,


animales
GENTICO: DNA recombinante (r-DNA),
Anticuerpos monoclonales,
Terapia gnica
SNTESIS QUMICA

FARMACOLOGIA:
La farmacologa : es el estudio de las sustancias que
interactan con los sistemas vivos a travs de procesos
bioqumicos, mediante la unin con molculas
reguladoras
que activan o inhiben procesos orgnicos corporales;
administradas para lograr un efecto teraputico.
La farmacologa : es la ciencia que estudia los
frmacos en todos sus aspectos, sus orgenes, su
sntesis o preparacin, sean de origen natural o no.
Estudia sus propiedades fsicas y qumicas, mediante
herramientas de la qumica orgnica, biologia celular,
biologa molecular, su manera de situarse y moverse en
el organismo; estudia tambin sus formas de
administracin; sus indicaciones teraputicas; sus usos
y acciones toxicas.

FARMACOLOGIA:
La farmacologa clnica: es la aplicacin en el paciente de
todos estos conocimientos: estudio de las aplicaciones
benficas de los agentes qumicos para prevenir, diagnosticar
o tratar enfermedades o procesos fisiolgicos indeseados.
(OMS)
Definicin de farmacologa medica: ciencia que estudia
las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades (OMS).
Funcin de la farmacologa medica: es la
administracin de estas sustancias para lograr uno de 2
efectos.
a) Efecto teraputico, benfico sobre algn proceso en el
paciente.
b) Efecto toxico, en procesos regulatorios en parsitos que
infectan los pacientes.
INTRODUCCIN A LA
FARMACOLOGA - DRA. MARCIA
SANJINES PAZ

AREAS DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOGNOSIA:
Estudio del frmaco

Estudia el
origen,
sntesis,estru
ctura
qumica,
propiedades
fsicoqumicas,
presentacin
farmacutica,
etc.

El estudio de
la interaccin
farmacodinamia,
Estudia lo que el
frmaco le hace al
organismo.
farmacocintica.
el anlisis de lo
que el organismo
le hace al
frmaco,

Farmacologa
clnica
Estudia las
propiedades
y efectos de
los frmacos
en individuos
sanos y
enfermos

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
LA
FARMACOTERAPUTICA

Investiga el
uso mdico
de los
frmacos para
tratar o
prevenir
enfermedades
;

La toxicologa

Estudia los
efectos
nocivos de
los frmacos,
as como los
mecanismos
y
circunstancia
s que
favorecen su
aparicin.
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La
farmacoepidemiologa

Estudia los
efectos
beneficiosos
o
perjudiciales
de los
frmacos en
las
poblaciones

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
La farmacogenmica o
farmacogentica, estudia la relacin
entre la constitucin gentica individual y
su respuesta a frmacos especficos, est
cerca de convertirse en un rea prctica
de tratamiento.
La decodificacin del genoma de muchas
especies, desde bacterias hasta seres
humanos, condujo a la identificacin de
relaciones imprevistas entre las familias
de receptores y las formas en que han
evolucionado las protenas.
es el estudio de las variaciones genticas
que producenINTRODUCCIN
diferencias
en la respuesta
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farmacolgica
entre
individuos
o
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FARMACOLOGA E INDUSTRIA
FARMACUTICA

el desarrollo de nuevos frmacos casi


siempre ocurre en laboratorios
industriales porque la optimizacin de
una clase de nuevos productos exige una
investigacin qumica, farmacolgica y
toxicolgica exhaustiva y costosa.
El desarrollo de nuevos frmacos tiene un
costo enorme y los grandes consorcios
farmacuticos, para sobrevivir y prosperar,
deben sufragar los costos del desarrollo y
comercializacin
delA LA
frmaco, y devolver
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adems una ganancia
a
sus
accionistas.
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PRINCIPIOS GENERALES DE
FARMACOLOGA
NATURALEZA DE LOS FRMACOS
Un frmaco puede definirse como cualquier sustancia
que produzca un cambio en la funcin biolgica a travs
de sus acciones qumicas.
AGONISTA: activador
ANTAGONISTA: inhibidor
RECEPTOR: molcula especfica del sistema biolgico que
interactua con el frmaco agonista o antagonista
Los frmacos se pueden sintetizar dentro del cuerpo (ejm, hormonas)
y sintetizarse fuera del cuerpo (Xenobitico).Veneno, efecto daino- orgnico(toxina), inorgnico.
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NATURALEZA FSICA DE LOS


FRMACOS
SLIDOS (comprimidos, polvos, gragea y cpsula).
LIQUIDOS (Soluciones, suspensin, emulsin, etc.)
GASEOSOS
MIXTAS

(O, oxido nitroso).

(aerosoles, cremas, pomadas, uguentos, est)

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TAMAOS DEL FRMACO


Varia desde muy pequeo (peso molecular de 7), hasta muy
grande.- 59.050
peso molecular promedio de la mayora de los frmacos,
entre 100 y 1000.
REACTIVIDAD DEL FRMACO Y UNIN FRMACO- RECEPTOR.

Interacin con los receptores a traves de fuerzas.


Enlaces:
Covalente, fuertes, irreversibles
Electrosttico, la mayoria de uniones frmaco-receptor. Fuerzas
de Van der Walls puentes H-H.
Hidrfobo, dbiles.-los frmacos que forman enlaces
dbiles con sus receptores casi siempre son ms
selectivos que los compuestos que se unen
mediante enlaces muy fuertes.
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FORMA DEL FRMACO

La molcula de un frmaco debe ser tal que permita la


unin con su sitio (receptor) mediante los enlances
(complementaria). La mayoria de los frmacos son
enantimeros como componentes de molculas
quirales.
Las enzimas generalmente son esteroselectivas por lo
que uno de los enantiomeros se metaboliza de distinta
manera, tambien varian la duracin de accin y la
unin con las proteinas transportadoras.
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DISEO RACIONAL DEL FRMACO

El diseo del frmaco implica la


capacidad de predecir la estructura
molecular apropiada de un
frmaco con base en la
informacin sobre su receptor
biolgico.
Incluso se conocen algunos
receptores en su estructura
tridimensional y algunos frmacos
hoy se los fabrica mediante
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INTERACCIONES FRMACO CUERPO


Las acciones del frmaco sobre el cuerpo se
denominan procesos
FARMACODINMICOS.
Las acciones del cuerpo sobre el frmaco se
denominan procesos
FARMACOCINTICOS.
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PRINCIPIOS FARMACODINMICOS

Frmaco (D) + receptor efector (R)


complejo frmaco receptor efector

efecto.

CONCEPTO DE ---- afinidad


------- eficacia
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A. TIPOS DE INTERACCIONES FRMACO


-RECEPTOR
AGONISTAS: unen al
receptor y lo activan de
alguna manera, lo cual
induce el efecto en forma
directa o indirecta.
ANTAGONISTAS:
Competitivo,compiten con
el agonista por el
receptor o impiden su
accin de otras maneras
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C. AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES


Y AGONISTAS INVERSOS
Actividad constitutiva.
Agonistas totales: [ ] altas de frmaco = cambian casi
toda la reserva del receptor a la forma receptor
activo- frmaco.
Agonistas parciales: unen a receptores, activan de la
misma forma, pero con intensidad menor. (eficacia
intrnseca baja)
Agonistas inversos: tiene afinidad mayor por
receptores en estado inhibidor que en
estado activado.INTRODUCCIN A LA
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D. DURACIN DE LA ACCIN
FARMACOLGICA

Distintas opciones:
Solo dura perodo en que el frmaco ocupa
el receptor.
Persiste despus de la disociacin F-R.
Con enlaces covalentes puede persistir
hasta que se destruya el complejo F-R y se
sinteticen nuevos receptores o enzimas.
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Princpios Farmacocinticos
El frmaco debe llegar al stio de accin despus de administrado
por la va conveniente
Son administrados como frmacos activos o inactivos
(profrmacos).
Uno de los factores ms importante para que el frmaco logre
pasar por las barreras del cuerpo son su lipo-solubilidad y su
coeficiente lpido agua.
El frmaco cido o base dbil para su lipofilicidad depende del
intercambio de iones hidrogeniones - con el medio
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Penetracin de los frmacos


SIN GASTO DE ENERGIA
Filtracin ( hasta 150 Daltons)
Difusin Pasiva (V=k(C2 - C1), acuosa.- Los capilares del cerebro , testculos no
tienen poros, no poseen difusin acuosa.
Difusin facilitada (ej. Vit B12/ F. intrinseco)
B. Ley de difusin de Fick
El flujo pasivo de las molculas en favor de un gradiente de
concentracin
CON GASTO DE ENERGIA
Transporte activo (necesidad de ATP), contra gradiente de concentracin.pptidos, aminocidos ,glucosa. Proteinas transportadoras, que son selectivas,
saturables y pueden inhibir su accin.
Pinocitosis.- Endocitosis (vit B12, Fagocitosis).Exocitosis
( noradrenalina)
Proteinas de transporte
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MECANISMOS DE DIFUSIN

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Ionizacin de acidos y bases dbiles


HENDERSON- HASELBACH
Frmacos de naturaleza cido dbil puede ceder hidrogenin al
medio y tomar naturaleza neutra.
Frmaco de naturaleza base dbil puede ganar un hidrogenin
del medio y transformar su naturaleza qumica.
La molcula neutral en ambos casos es la ms liposoluble.
Este principio tiene aplicacin en la excrecin renal de
frmacos. Por ej: alterando el PH de la orina podemos
aumentar la excrecin del frmaco en casos de sobredosis,
asegurando que el frmaco se quede en su forma ionizada y as
no sea reabsorbido .
Acidos dbiles se eliminan mas rpidamente en orina alcalina
y bases dbiles en orina cida.
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GRUPOS FARMACOLGICOS
Frmacos disponibles en la actualidad,
.- pueden clasificarse en unos 70 grupos,
cada grupo tienen acciones
farmacodinmicas muy similares y sus
propiedades farmacocintica tambin son
muy parecidas.
En la mayor parte de los grupos pueden
identificarse uno o ms frmacos
prototpicos que ejemplifican las
caractersticas ms importantes del grupo.

Los mdicos recetan


medicamentos que conocen muy
poco, para curar enfermedades
que apenas entienden, en seres
humanos que desconocen por
completo
Voltaire
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