FUNDHAMENTAL PATHOPYSIOLOGY

OF RESPIRATORY SYSTEM
Farmakology

Kelompok 2 :
AWALYN PUTRI N.C
(125070218113012)
INNANI WILDANIA H.
(125070218113028)
RISSA DEVI PUTRI K.
(125070218113038)
SASMITO UTOMO
(125070218113062)
TRIREZIKA DIANINGRUM
(125070218113026)

Pembahasan
A.
B.
C.
D.
E.

Agonis Beta 2
Kortikosteroid
Golongan Xantin
Antikolijernik
Penstabil Sel Mast

1. Agonis Beta 2

Definisi : Merupakan salah satu macam

obat untuk mengobati asma. Obat AgonistBeta 2 merupakan medikasi awal yang
digunakan salam mengobati asma karena
mampu
mendilatasi
otot-otot
polos
bronkial sehingga mampu bernafas dan
meluaskan jalan nafas. Disebut dengan
agonist karena dapat mengaktifkan
reseptor beta-2 pada tot yang mengelilingi
jalan nafas dan membuka jalan nafas.

Farmakodinamik
Agonist beta dikembangkan melalui modfikasi
dari molekul epineprin untuk memberikan
interaksi dengan reseptor beta-1 dan beta-2.
Modifikasi
yang
lebih
jauh
adalah
memberikan reseptor beta-2 pada otot halus
bronki untuk mendapatkan bronkodilatasi
tanpa memberikan efek takikardi dengan cara
mengaktifkan reseptor beta-1 pada otot
jantung. Agen tersedia dengan inhalasi yang
selektif untuk beta-2 reseptor adregenik yang
lebih baik digunakan untuk terapi asma.

Farmakokinetik

Absorpsi : diabsorbsi dengan baik

setelah pemberian oral, namun dengan
cepat akan mengalami metabolisme
ekstensif.
Distribusi : tidak banyak diketahui.
Metabolisme : dimetabolisme secara
ekstensif oleh hati dan jaringan lain
Waktu Paruh : 3,8 jam

Sediaan

Inhaler dosis-meter (MDI)

Inhaler bubuk kering (DPI)
Nebulizer
Pil
Injeksi
Sirup

Indikasi

Hipotensi (Tekanan Darah Rendah)

Asma
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary
Disease)
Reaksi alergi
Brakikardi (Penurunan Nadi)

Kontraindikasi

Dapat menimbulkan angina pada

pasien dengan penyakit arteri koroner
Beresiko pada pasien yang hamil
Pasien dengan tachydysrhytmia
Gunakan dengan hati-hati pada pasien
dengan diabetes (dapat meningkatkan
kadar gula darah), hipertiroid, penyakit
jantung, hipertensi, dan angina

Efek Samping

Cemas
Tremor, berkeringat, agitasi
Palpitasi
Meningkatkan detak jantung
Menurunkan kadar potassium dalam
darah

2. Kortikosteroid

Definisi
Kortikosteroid adalah tiga kelompok hormon
steroid yang dihasilkan oleh korteks adrenal
glukokortikoid, mineralokortikoid dan hormon
seks.
Kortikosteroid
sintetik
seperti
prednisolon dan deksametason digunakan
untuk mnedapat efek anti-inflamasi dan
imunosupresi yang dimilikinya (misalnya pada
asma, penyakit inflamasi usu, artritis
reumatoid, beberapa kondisi kompleks atay
setelah bedah transplantasi).

Farmakodinamik
Pada waktu memasuki jaringan, glukokortikoid
berdifusi atau ditranspor menembus sel membran
dan terikat pada kompleks reseptor sitoplasmik
glukokortikoid heat-shock protein kompleks. Heat
shock protein dilepaskan dan kemudian kompleks
hormon reseptor ditranspor ke dalam inti, dimana
akan berinteraksi dengan respon unsur respon
glukokortikoid pada berbagai gen dan protein
pengatur
yang
lain
dan
merangsang
atau
menghambat ekspresinya. Pada keadaan tanpa
adanya hormon, protein reseptor dihambat dari
ikatannya dengan DNA; jadi hormon ini tidak
menghambat kerja reseptor pada DNA.

Farmakokinetik
Kortisol
dan
analog
sintetiknya
pada
pemberian oral diabsorpsi cukup baik. Untuk
mencapai kadar tinggi dengan cepat dalam
cairan tubuh, ester kortisol dan derivate
sintetiknya diberikan secara IV. Untuk
mendapatkan efek yang lama kortisol dan
ester diberikan secara IM. Perubhan struktur
kimia sangat mempengaruhi kecepatan
absorpsi, mula kerja dan lama kerja karena
juga
mempengaruhi
afinitas
terhadap
reseptor, dan ikatan protein.

Sediaan
1. Kortikosteroid sistemik (metilprednisolon, prednisolon,
prednison)
7,5 60 mg PO per hari atau setiap 2 hari
40 60 mg PO per hari selama 3 10 hari
2. Kortikosteroid inhalasi
Beklometason
*42 g/hirup = 4 -20 semprot/hari
*84 g/hirup = 2 -10 semprot/hari
Budesonid
*200/dosis = 1-3 + inhalasi/hari
Triamsinolon
*100g/isapan = 2 -20 semprot/hari

Indikasi & Kontraindikasi

Kortikosteroid inhalasi secara teratur

digunakan untuk mengontrol dan
mencegah gejala asma.
Kontraindikasi
bagi
pasien
yang
hipersensitifitas
terhadap
kortikosteroid.

Efek Samping

Serak
Mulut kering
Batuk
ulkus peptikum
Osteoporosis
supresi adrenal
miopati steroid
katarak.

3. Xantin

Definisi : Golongan bronkodilator kedua

yang dipakai untuk asma adalah derivate
metilsantin
(xantin)
yang
mencakup
teofilin, aminofilin, dan kafein. Xantin juga
merangsang system saraf pusat dan
pernapasan,
mendilatasi
pembuluh
pulmonar dan koronaria, dan menyebabkan
dieresis. Karena efeknya terhadap respirasi
dan pembuluh pulmonary, maka xantin
dipakai untuk mengobati asma.

Farmakodinamik

Teofilin meningkatkan kadar siklik AMP,

menyebabkan terjadinya bronkodilatasi.
Waktu rata-rata yang diperlukan sampai
terjadi onset kerja untuk teofilin oral
adalah 30 menit, untuk kapsul yang
pelepasanya dihambat adalah 1 sampai
jam. Lama kerja yang untu bentuk yang
pelepasanya dihambat adalah 8 sampai
24 jam, dan untuk bentuk teofilin oral
dan intravena, kira-kira 6 jam.

Farmakokinetik

Teofilin biasanya diabsorbsi dengan baik setelah

diberikan secara oral, tetapi absorpsi dapat bervariasi
sesuai dengan bentuk dosisis. Teofilin juga diabsorpsi
dengan baik dalam bentuk cairan yang diminum dan
tablet polos yang tidak disalut gula. Bentuk dosisi
yang dilepas perlahan-lahan akan diabsobsi dengan
lambat. Makanan dan antisida dapat menurunkan
tingkat absobsi, tetapi bukan jumlahnya; cairan
dalam jumlah besar dan makanan berprotein tinggi
dapat meningkatkan absorbsi. Tingkat absorbs juga
dapat dipengaruhi oleh ukuran dosisi; dosis besar
diabsorbsi lebih lambat. Teofilin dapat diberikan
secara intravena dalam cairan IV.

Sediaan, Indikasi, & Kontraindikasi

a. Sediaan
100-200 mg, setiap 6-12 jam, atau 1-3
mm/kg, setiap 8jam
b. ndikasi
Obstruksi saluran napas yang reversible,
dan serangan asma yang berat.
c. Kontraindikasi
Epilepsy
Infark Paru

Efek Samping

mual dan muntah

nyeri lambung
perdarahan usus
distrimia jantung
Palpitasi
hipotensi berat
Hiperefleks
dan kejang

4. Antikolijernik

Definisi : Suatu obat yang mengahambat kerja

asetilkolin dengan menempati reseptor-reseptor
asetilkolin atau suatu agen yang menghambat
kolinergenik
sehingga
bersifat
menghambat
antiparasimpatis sehingga melemaskan otot polos
bronkiolus. Obat antikolinergik (contohnya atropin
dan
ipratropium
bromida)
bekerja
dengan
menghalangi kontraksi otot polos dan pembentukan
lendir yang berlebihan di dalam bronkus oleh
asetilkolin. Lebih jauh lagi, obat ini akan
menyebabkan pelebaran saluran udara pada
penderita yang sebelumnya telah mengonsumsi
agonis reseptor beta2-adrenergik.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja ipratropium ini bekerja

dengan cara menghambat reflek vagal
dengan
cara
mengantagonis
kerja
asetilkolin. Bronkodilasi yang dihasilkan
bersifat lokal, pada tempat tertentu dan
tidak bersifat sistemik. Ipratropium
bromida (semprot hidung) mempunyai
sifat antisekresi dan penggunaan lokal
dapat menghambat sekresi kelenjar
serosa dan seromukus mukosa hidung.

Farmakokinetik & ediaan

a. Farmakokinetik
Ipratropium bromide mudah diabsorbsi,
sebagian dimetabolisme di hepar dan
di ekskresi ke dalam urine. Waktu
paruhnya sekitar 4 jam
b. Sediaan
Pada
turunan antikolinergik yaitu
atrovent diberikan melalui inhalasi oral

Indikasi

Bronkodilator dalam terapi rumatan

obstruksi jalan napas reversible akibat
asma atau PPOM
Asma kronik
pasien asmatik yang bukan kandidat
untuk aganis beta dan metilsantin
karena
penyakit
jantung
yang
mendasari

Kontraindikasi

Kontraindikasi
Hipersensitivitas
terahadap
ipratropium,
atropine, bromide
Hindari
penggunaannya
selama spassme
bronkus akut
Penggunaan hati-hati pada pasien dengan
obstruksi leher kandung kemih, hipertrofi
prostat, glaucoma atau retensi urin
Penggunaan hati-hati juga kepada passion
lansia karena dapat lebih rentan terhadap
efeknya

Efek Samping

Kekeringan mulut
Penglihatan mengabur
Berkemih anyang-anyangen
Palpitasi
Flushing

5. Penstabil Sel Mast

Definisi : Penstabil sel mast adalah salah satu

dari golongan obat asma. Salah satu jenisnya
yaitu natrium kromolin. Kromolin atau natrium
kromolin atau garam dinatrium sebagai obat
antihistamin atau sebagai stabilisator sel mast
karena menghambat degranulasi pelepasan
histamine, TNF-alfa dan mediator inflamasi
lainnya,
sehingga
kromolin
digolongkan
sebagai obat anti inflamasi non steroid dan
merupakan obat pengendali (profilaksis).
(Deglin, et al.,2004; Zi-qing, et al.,2008)

Farmakodinamik

Kromolin bekerja menghambat degranulasi sel mast.

(Schmitz.,et al.,2008). Kromolin tidak merelaksasi bronkus
atau otot polos lain. Kromolin juga tidak menghambat respon
otot tersebut terhadap berbagai obat yang bersifat
spasmogenik. Terapi kromolin menghambat pelepasan
histamin dan autakoid lain termasuk leukotrin dari paru-paru
manusia selama proses alergi yang diperantarai IgE.
Hambatan pelepasan leukotrin penting bagi penderita asma
bronkial
karena
leukotrin
merupakan
penyebab
bronkokonstriksi. Kromolin bekerja pada sel mast paru-paru,
yaitu sasaran primer dalam reaksi hipersensitivitas tipe
cepat. Kromolin tidak menghambat ikatan IgE dengan sel mas
atau interaksi antara kompleks sel IgE dengan antigen
spesifik, tetapi menekan respon sekresi akibat reaksi
tersebut.

Farmakokinetik

FarmakokinetikAbsorbsi : kromolin bersifat buruk

setelah pemberian secara apapun, kerjanya bersifat
lokal. Sejumlh kecil dapat mencapai sirkulasi sistemik
setelah inhalasi, lebih sedikit lagi dari rute yang lain.
(Deglin, et al.,2004)
Distribusi : karena hanya sejumlah kecil yang
diabsorbsi, maka distribusinya tidak diketahui, tidak
menembus membran biologic dengan baik. (Deglin, et
al.,2004)
Metabolisme dan ekskresi : sejumlah kecil yang
diabsorbi diekskresi dalam empedu dan urin tanpa
mengalami perubahan. (Deglin, et al.,2004)
Waktu paruh : 80 menit. (Deglin, et al.,2004)

Sediaan & Indikasi

a. Sediaan
Obat tetes
Semprot
Inhaler
b. Indikasi
Profilaksis asma ringan-sedang
Rinitis
Konjungtivitis alergika
Mastositosis

Kontraindikasi

Ulkus peptikum
Riwayat kejang
Ibu hamil
Tidak untuk serangan akut

Efek Samping

Batuk
Bronkospasme
Iritasi tenggorokan
Mual
Muntah
Inhalasi
Pusing
Serak
Wheezing

SEKIAN TERIMAKASIH !