HIPNOSEDANTES

Dr. Miguel ngel Marcelo Vereau

Enfermera UNPRG

Hipnosedantes
HIPNTICO
SEDANTE
TRANQUILIZANTE

Barbitricos

HISTORIA

BARBITURICOS

1863 Von Baeger sintetiz el cido barbitrico

Durante mucho tiempo, barbitricos y opiceos nicas sustancias

disponibles para la ansiedad o la agitacin de pacientes psiquitricos .

Utilizacin clnica se generaliza y su abuso se convierte

en un problema social y de salud.

En la actualidad, su utilizacin ha disminuido mucho

Derivan del cido fenilbarbitrico: Deprimen

reversiblemente todo tejido excitable
Tipos:
De accin prolongada (>6h.)
Fenobarbital, mefobarbital

De accin intermedia (3 6h.)

Butabarbital, amobarbital

De accin corta (<3h.)

Pentobarbital, secobarbital

De accin ultracorta (minutos)

Tiopental

Acciones farmacolgicas
SNC:
Depresin: sedacin leve
anestesia gen.
Anticonvulsivantes
Ansiolisis
Euforizantes, hiperalgesia
Hipnosis
Tolerancia rpida (mayormente para los
efectos anmicos, sedantes e hipnticos)
Abuso y dependencia

 Aparato respiratorio
Depresin del CR.
Depresin ligera de los reflejos protectores
( pueden inducirse estos)

Aparato cardiovascular
Ligera hipotensin y bradicardia (intensa en
ICC y shock hipovolmico)
Dosis txicas: depresin cardiaca directa

 Gastrointestinal
Disminucin del tono y amplitud contrctil
Induccin microsomal heptica

Genitourinario
Dosis anestsicas: disminucin de la fuerza y
frecuencia de las contracciones uterinas
Disminucin del flujo urinario: oliguria o anuria
graves.

Farmacocintica
Buena absorcin oral, rectal y VIV
No VIM por gran alcalinidad (dolor y necrosis
posibles)
cidos dbiles como ASA y warfarina los
desplazan de las albminas
Alcalinizacin de la orina o la diuresis osmtica
facilitan su excrecin
Afecciones funcionales hepticas o renales,
incrementan su toxicidad.
Existe paso rpido trasplacentario.

Toxicidad
Colaterales:
Somnolencia y depresin residual
Euforia y excitacin con terrores nocturnos y
pesadillas
Hiperalgesia
Depresin respiratoria e hipotensin con
tendencia al shock
Induccin de reflejos protectores
(laringoespasmo)
Alergias

INTOXICACIN: Diagnstico clnico

Generalmente como intento autoltico. (M. Monroe)

Afectacin del nivel de conciencia: del estupor al coma.

Pupilas inicialmente miticas para pasar a midraticas.
Depresin respiratoria: aparicin de hipoxemia e hipercapnia.
Disminucin de la TA
Vasodilatacin capilar
Hipotermia.

El diagnstico
Alteraciones
conductuales:

- Somnolencia.
- Conducta semejante a una embriaguez.
- Confusin.
- Irritabilidad.
- Alteracin de las capacidades cognitivas

 Toxicidad crnica
Somnolencia, alteraciones de la memoria,
atencin y el juicio
Euforia o depresin, alucinaciones y
confusin
Vrtigo, nistagmus y ataxia
Disartria y temblores
Anorexia y constipacin

SINDROME DE ABSTINENCIA

Insomnio - Sudoracin
Inquietud - Hipersensibilidad a luz y sonido
Mareo - Crisis convulsivas
Nausea - Contracturas musculares
Dolor abdominal - Delirium
Dolor de Cabeza

Interacciones
Potenciacin con otros depresores
Mayor depresin: INH, metilfenidato, inh.MAO
Induccin metablica de corticoides,
anticoagulantes orales, digitoxina,
betabloqueadores, doxiclina, Anrticon. Horm.,
griseofulvina, quinidina, fenitoina, testosterona,
antidepresivos tricclicos, vit. D y K y algunos
factores de coagulacin.
Desplaza a la tiroxina de las albminas.

Usos
Poco uso actual como hipnosedantes
Uso ocasional como sedantes (clicos,
tosferina, piloespasmo, nuseas y vmitos de
carcter funcional)
Emergencias convulsivas (ttanos, eclampsia,
status epilepticus)
Anestesia general (accin ultracorta)
Coadyuvantes en Dx y Tx siquitricos:
narcoanlisis y narcoterapia
Hiperbilirrubinemia y kernicterus

BENZODIAZEPINAS

Benzodiazepinas
Hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivantes y
relajantes muscular
Mecanismo de accin: aumento de la transmisin
gabargica por interaccin con el receptor GABA-A. Las
que interactan con la subunidad Alfa1 producen ms
sedacin y las que lo hacen con la subunidad Alfa2, 3 o 5
tienen ms accin ansioltica.
Efectos colaterales: disminucin de habilidades
cognitivas, amnesia, disminucin de reacciones
psicomotoras y de la coordinacin. En raras ocasiones
pueden (en algunas personas con trastornos de
personalidad lmite y en ancianos) producir desinhibicin
y agitacin reaccin paradojal. Depresin
respiratoria, que en general no es severa ni en
sobredosis, salvo combinacin con opiaceos u otras
drogas sedantes.

Benzodiazepinas
Metabolismo heptico. Aunque tienen pocas
interacciones, la Fluoxetina al inhibir el citocromo
CYP3A4 aumenta su efecto.
El alcohol interacta centralmente con las
benzodiazepinas, potencindose ambos y aumentando
la descoordinacin, la desinhibicin y la agresividad.
Tolerancia: se desarrolla en das a semanas.
Dependencia: con sindrome de privacin consistente en
desorientacin y delirium, rara vez psicosis paranoide y
convulsiones. Al descontinuar dosis ms bajas se
produce insomnio, ansiedad, temblor y sudoracin
(sntomas similares a los porque se prescribi el uso).

Benzodiazepinas
Uso en ansiedad:
- Prevencin: Dosis nica, 1 hora previa a la situacin
ansiognica.
- Aguda: posterior a episodio traumtico. Evitar dosis
elevadas en situaciones que requieren una adaptacin
del paciente. Ej. Duelo.
- Crnica: evaluar la presencia de enfermedades
afectivas que dan cmo uno de sus sntomas la
ansiedad y tratar la enfermedad de base. Evitar uso por
ms de 4 semanas.
Uso en insomnio:
- Descartar trastornos del sueo.
- Usar siempre medidas no farmacolgicas.
- Evitar uso por ms de 2 semanas.

Benzodiazepinas
BDZP V corta (<8hrs): uso principal en
insomnio.
- Midazolam
BDZP V intermedia (8-72hrs): uso principal
en ansiedad.
- Lorazepam
- Alprazolam
- Clonazepam
BDZP V larga (>24hrs-2sem): uso principal en
discontinuacin.
- Diazepam

Hipnticos
Diferentes estructuralmente a las BDZP, sin
embargo tambin interactan con el receptor GABAA, aunque slo en la subunidad Alfa1 y con una V
<2hrs (efecto en -1hra). Afectan en menor forma la
arquitectura del sueo y no tienen efecto al
despertar.
Se deben prescribir con las mismas precauciones
de las BDZP (riesgo dependencia con uso por ms
de 4 sem.)
Zopiclona: Efectos adversos: sabor amargo,
nauseas, vmitos, irritabilidad, depresin, amnesia.
Zolpidem
Zalepln

FIN
Gracias!