Excrecin

renal de cido
acetilsaliclico
Equipo 5
Frausto Gonzlez Oswaldo
Guzmn Cruz Karla Paloma
Moreno Hernndez Madelin Denis
Vargas Martnez Miriam
Wulfrano Cruz Mayra Esther

FARMACOCINTICA
Interpreta
La evolucin temporal de las
concentraciones del frmaco y sus
metabolitos en el organismo
La evolucin de la respuesta
farmacolgica.
Se rige por un modelo llamado ADME.

modelo adme
Absorcin o entrada
del principio activo
en la circulacin
desde el lugar de
administracin.
Distribucin o
traslado del principio
de la sangre a los
tejidos.

Biotransformacin o
metabolismo
Conversin
bioqumica
(enzimtica)
de
un
frmaco en otra forma
qumica que recibe el
nombre de metabolito.
Estas transformaciones
pueden producir:
- Metabolitos activos.
- Metabolitos inactivos.

El metabolismo
es lo que el
organismo
le

Trayecto del frmaco

despus de una
oral
administracin
La absorcin comienza en el estmago.

Se dirige el frmaco a intestino delgado para ser

absorbido.
En circulacin sangunea el frmaco se dirige a
diferentes tejidos.
En el hgado se altera qumicamente el frmaco.
Formacin de compuestos ms simples.
Para ser excretados en forma de orina se dirige el
frmaco a rion.

EXCRECIN
Proceso
mediante
el
cual
el
organismo
expulsa el frmaco, sin
ninguna modificacin en
su estructura qumica o
metabolitos.
La
eliminacin
se
produce a travs de
mltiples
fluidos
corporales.
Orina

RUTAS DE EXCRECIN
*Secrecin en el tracto biliar (heces)
Ruta
importante
para
frmacos
metabolizados en hgado
*Pulmn
Excrecin de sustancias voltiles
*Sudor, saliva, lgrimas, leche materna
Sobre todo frmacos liposolubles, no
ionizados.

EXCRECIN
- la Nefrona es la unidad de
excrecin de frmacos. se
excreta alrededor de 120130 mL/min
- Esa
excrecin
es
el
resultado de la combinacin
de procesos como:

filtracin =
Glomrulo.
Ultrafiltracin del

plasma.
Se filtran
Reabsorcin
< slo las molculas libres en
plasma,
sin >que se produzca disociacin del

Secrecin
complejo frmaco-protena.

EXCRECIN RENAL
La mayor parte de los frmacos y
metabolitos solubles en agua se excretan
por rin, mediante la orina.

Sistemas de Eliminacin
- Filtracin glomerular
- Secrecin tubular activa

Fisiopatologa renal
- Reabsorcin pasiva
- Reabsorcin activa

filtracin
glomerular
Factores
condicionantes:
- Liposolubilidad
del frmaco
- Tamao de la
molcula
- Unin a protenas
plasmticas

secrecin
tubular
Factores
condicionantes:
- Frmacos con carga
positiva
- Frmacos con carga
negativa

reabsorcin tubular
Factores condicionantes
Caractersticas fsico-qumicas del
frmaco
pH de la orina
Liposolubilidad del frmaco
Concentracin del frmaco en sangre

sistemas de eliminacin
por
transporte
activo
- Aniones orgnicos
- Cationes orgnicos
- Sustancias neutras no ionizables

Factores condicionantes.
- Peso molecular
- Competicin entre sistemas.

PARMETROS
FARMACOCINTICOS
Son propios de cada
frmaco y dependen
de las propiedades
fsico-qumicas del
mismo.
Permiten
conocer
su cintica y por
ende su dosis y

cido acetilsaliclico (AAS)

Propiedades
Analgsico
Antipirtico
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario

Analgsico
Frmaco prototipo de los antiinflamatorios
no esteroideos (AINE).
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la sntesis de prostaglandinas por
inactivacin de la ciclooxigenasa (COX-2)
por un proceso de acetilacin.
Estabiliza

los

lisosomas,

reduce

la

Farmacocintic
a del AAS
Sus efectos farmacolgicos
son
dependientes
de
la
administrada
No produce tolerancia

dosis

El CIDO ACETILSALICLICO se
presenta
en
forma
efervescente
para
que
al
momento de disolverse en
agua d lugar a una solucin
de acetilsalicilato de calcio y la

Absorcin rpida en tracto GI tmx=2 h

Distribucin en lquido sinovial, raquideo,
peritoneal, saliva y leche materna.
UPP a dosis bajas de 70% y a dosis altas de 90%
Metabolismo en hgado mediante hidrlisis
dando lugar a metabolito activo: cido
Saliclico. A cido salicilrico (conjugacin con
glicina). A cido gentsico (oxidacin).
Excrecin por orina en 85% como salicilatos
libres en orina alcalina y disminuyendo

Antiagregante
plaquetario
Mecanismo de accin
Inhibe
de
manera
reversible a la enzima
ciclooxigenasa plaquetaria.
Inhibiendo
tromboxano
responsable

sntesis
de
A2. Este es
del
cambio

Farmacocin
tica
El efecto antiplaquetario dura de 5 a 7 das,
lo que corresponde a la vida media de las
plaquetas, por lo cual las plaquetas
continan con los efectos del AAS.
Su uso como antiagregante plaquetario va
en funcin de la dosis administrada de 81 a
325 mg

hip
tesis

La cantidad presente de frmaco en orina

aumentar despus de su punto mximo.
La eliminacin del AAS en forma
efervescente es ms rpida que en su FF
de tabletas.
El jugo de naranja disminuye la excrecin
del aas.

METODOLOGA

CURVA DE CALIBRACIN

Resultados
MTODO SIGMA MINUS

540 mL / 100 min

Diuresis= Volumen
total / tiempo total

mtodo
sigma
minus

graficar Ln (A exc Aexc t) vs Tiempo

(min)

k exc = (A
La grfica nos representa la
exc*ke)/
siguiente ecuacin:
Dosis
Ln (A exc - Aexc t) = Kt +
Ln (A exc)
(2)a/
T
1/2=Ln
Se eliminar
casi
total
ke medias
Km= Ke - Kexc = 0.0161074
las 10-11 vidas
-1

concentracin EXCRETADA ACUMULADA vs

TIEMPO

VELOCIDAD
EXCRECIN
m= 1561.9g/mL

DE

(1561.9(100)
/
1x106
)x100=
15.619% EXCRETADO A 100 MIN

km (metabolismo)= ke - kexc

mtodo velocidades
promedio

GRAFICAR Ln (Aexc/tiempo) VS. TIEMPO

Ln (Aexc/t)= -kt*
+ Ln(Ke Dosis)
ke= 0.0214 MIN-1
b=

t* = tiempo
promedio

PARMETROS
FARMACOCINTICOS
Sig Velo
DETERMINADOS
ma cida
min
us

des
pro
med
io

k
0.01 0.02
elim 91
14
inaci
n

Discusin de Resultados
La cantidad excretada, por el sujeto de
prueba, fue aumentando conforme el paso
del tiempo y con el nmero de muestras
analizadas. En la primer muestra de orina
no haba presencia del frmaco, ya que
an no se eliminaba.
en las muestras finales, el proceso de
metabolismo haba comenzada puesto que
haba presencia de metabolitos, y por ende

Discusin de Resultados

La eliminacin de la forma Farmacutica

efervescente de la aspirina, por lo que se sabe y
adems viendo en los resultados, es ms rpida
debido a su forma farmacutica, es decir, que al
estar en esta presentacin y al disolverlo en
agua, por efecto del ph el cido acetilsaliclico se
disocia en acetilsalicilatos acelerando la accin
del frmaco al momento de ingresar al
organismo, por lo que de igual forma su
eliminacin es ms rpida comparada con la de
su presentacin de tabletas. esto es evidente
con los resultados obtenidos y a simple vista con

Conclusiones
Despus del punto mximo, Aument la
cantidad presente del frmaco en la orina.
Gracias a la farmacocintica de la Forma
farmacutica efervescente de la aspirina,
fue mayor la eliminacin de esta que en la
forma de tableta.
Una disminucin en la excrecin del AAS

BIBLIOGRAFA
-

Meja, J.S. (2013). Cmo se termina el efecto de los

frmacos?. Depto. de Farmacologa, Facultad de
Medicina, UNAM.
Excrecin
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frmacos.
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