Opioides

Qu entendemos por
opioides?

Compuestos con relacin estructural a productos

encontrados en el opio
opos jugo
Los opioides naturales se derivan de la resina
de la Papaver somniferum (amapola,
adormidera)

Alcaloides:

Morfina, Codena
Sintticos:

Herona, Metadona,
Tramadol
Endgenos

(Endorfinas):
Endorfina , Encefalina,

Dinorfina

Receptores
3

tipos de receptores asociados a

protena Gi
o MOR

o KOR

o DOR

Todos

estn distribuidos ampliamente

tanto en SNC como en la periferia

La

mayora de los opioides

utilizados en la practica tienen
una mayor afinidad por el
receptor MOR

Esto

aplica tanto para los

agonistas como para los
antagonistas

FUNCION
Dolor
Tubo digestivo
Apetito
Psicotomimesis
(alucingeno)
Sedacin

RECEPTOR
, ,

AGOINSTAS

ANTAGONISTAS

Analgesia

Sin efecto

Disminuye el
transito

Sin efecto

, ,

Aumenta

Disminuye

Aumenta

Sin efecto

Aumenta

Sin efecto

Funcin
respiratoria

Disminuye

Sin efecto

Reflejo tusigeno

Inhibe

Sin efecto

FUNCION

RECEPTOR

AGOINSTAS

ANTAGONISTAS

Tono esfnter
vesical

Aumenta

Reflejo miccional

Disminuye

Diuresis

Disminuye (ADH)

Aumenta (ADH)

Aumenta la
liberacin

Disminuye la
descarga

y/o

Aumenta la
liberacin

Disminuye la
descarga

Prolactina

Hormona de
crecimiento
Dopamina

Acetilcolina

Inhibe liberacin

Inhibe liberacin

Analgesia
El

uso clnico primario de los

opioides es por sus propiedades
analgsicas. ES MUY EFECTIVO

Sensacin

desagradable en
pacientes sanos y sin dolor

Ejercen

su accin a nivel
supraespinal, medular y en
menor menor en la periferia

Respiracin
Si

bien a niveles teraputicos rara vez se

produce la depresin respiratoria, esta
constituye la causa primaria de
morbimortalidad por uso y sobre todo
abuso de opioides
PRECAUCION: Asma, EPOC, IC derecha,
hipoxia, hipercapnia, alcohol,
hipnticos/sedantes, tranquilizantes,
antecedentes de abuso y adiccin a
sustancias.
Podra utilizarse en pacientes que
necesiten respiracin artificial.

MORFINA
Absorcin:

Baja biodisponibilidad oral (25%)

Supositorios rectales
Amplio uso por va parenteral (IV,
IM), en menor medida intratecal

Metabolismo y
distribucion:
Metabolismo

heptico por conjugacin

con glucoronido (a diferencia de la
mayora que es metabolizado por CYP).
Morfina-6-glucoronido (mas potente y
con excrecin renal)
Morfina-3-glucoronido (baja afinidad
por receptores opioides, alta excrecin
renal)
La morfina a diferencia de sus
metabolitos atraviesa poco la BHE

Morfina
Dosis

recomendada de inicio:
15mg cada 3 a 4hs VO
5mg cada 3 a 4hs IV
Vida media:
2hs
Efectos adversos:
Depresin respiratoria, nausea, vmitos,
mareo, disforia, prurito, estreimiento,
retencin urinaria, hipotensin. Aumento
de la sensibilidad al dolor una vez pasado
el efecto.

Otros opioides
Codena:

Biodisponibilidad del 60% VO. Efectos

analgsicos por biotransformacin a
morfina. Efectos antitusgenos
intrnsecos. EA: constipacin y mayor
potencial convulsivante
Herona:
Atraviesa BHE y se biotransforma en
morfina y 6-MAM los cuales ejercen
el efecto opioide.

Otros agonistas opioides

Meperidina:

Menor efecto sobre la motilidad

intestinal.
No administrar junto a inhibidores
de la MAO! (Por inhibicin de la
receptacin de la serotonina)
Fentanilo:
Muy liposoluble (va transdermica).
Mas potente

Otros agonistas opioides

Metadona:

Vida media prolongada (27hs +/12hs) y gran eficacia oral. Se utiliza

en la deshabituacin. EA:
Prolongacin del intervalo QT
Tramadol:
Leve accin MOR. Inhibidor de la
receptacin de monoaminas (NA y
5-HT).
Venta bajo receta archivada

Agonistas parciales /
Antagonistas
Propoxifeno:

Menor selectividad
para receptores MOR. Baja
actividad analgsica.
Hepatotoxicidad en combinacin
con paracetamol y nefrotoxicidad
con AAS.

Agonistas parciales /
Antagonistas
Buprenorfina:

Agonista parcial MOR. Vida media

corta pero accin prolongada por
norbuprenorfina (metabolito
activo).
Utilizado en deshabituacin y
mantenimiento.
CUIDADO: Hiperalgesia y sndrome
de abstinencia!

Antagonistas
Naloxona

Utilizado en la reversin de la
depresin respiratoria. 1hs de
vida media por va IV!
Tambin utilizado en adictos como
mantenimiento para evitar
recadas (se prefiere la
naltrexona por mayor
Biodisponibilidad oral y vida
media) .

Intoxicacin Aguda
Depresin

respiratoria

Miosis
Disminucin

conciencia
Hipotensin
Bradicardia
Hipotermia

del nivel de

Lo que no hay que hacer

Que hacer?
Antagonistas

opioides (naloxona)
son capaces de revertir el efecto
depresor de la respiracin

CUIDADO:

la vida media de la
naloxona suele ser menor que la
de la mayora de los agonistas

Sndrome de abstinencia
Causas:

Abandono o reduccin del

consumo de agonistas opioides.
Administracin de agonistas
parciales o antagonistas opioides
Sntomas:
Disforia, nauseas, vmitos,
diarrea, mialgias, midriasis,
sudoracin, fiebre, insomnio,
ansiedad, hipertensin

Sndrome de abstinencia
Tratamiento:

Sustitutivo: Opioides de larga

duracin como metadona
Sintomtico: Agonistas alfa 2
adrenrgicos (clonidina)

Deshabituacin y
mantenimiento
Abordaje

psicosocial

Farmacolgico:

Agonistas de larga duracin

(metadona) o parciales
(buprenorfina) hasta que sea
posible su retirada
Antagonistas como naltrexona,
mas eficaz en mantenimiento que
en deshabituacin.