ASMA

El asma es una enfermedad de las

vas respiratorias que se caracteriza
por obstruccin episdica de los
conductos areos pequeos. Quienes
padecen la enfermedad forman
anticuerpos IgE contra alergenos
comunes, que se ubican en la
membrana de las clulas cebadas.

 Al ocurrir una exposicin subsecuente

al alrgeno, este se une a los
anticuerpos IgE y provoca disrupcion
de la membrana de la clula cebada y
liberacin de diversos mediadores
proinflamatorios, como la histamina.
Estos mediadores de inflacin inician
los procesos fisiopatolgicos que
caracterizan a una crisis de asma, es
decir, broncoconstruccion, edema de la
mucosa y reclutamiento y activacin
de otras clulas inflamatorias.

 Las
crisis
de
asma
tambin
pueden
desencadenarse or afecciones, de humo de
tabaco, ejercicio fsico, aire frio, tensin psicolgica
y uso de frmacos ( como acido acetilsalicilico).
Para el tratamiento farmacolgico el asma debe
considerarse el proceso inflamatorio local y la
constriccin bronquial. La terapia se establece de
manera escalonada, y en cada caso se incrementa
la dosis o se modifica la va de administracin de
los medicamentos o bien se agregan otros.

BRONQUITIS
La bronquitis crnica se caracteriza por el
incremento de la produccin de moco y la
retencin de este, de tal manera que hay
limitacin intensa del paso de la aire de
las vas respiratorias. Puede presentarse
edema inflamacin en la mucosa.
La tos y las infecciones de vas
respiratorias bacterianas se presentan con
frecuencia durante los periodos de
enfermedad activa.

 Los criterios que se re quieren para integrar

el diagnostico de bronquitis crnica es la
presencia de tos productiva durante la
mayor parte de los das de in periodo de
tres meses por ao, durante mas de un ao.
La enfermedad tiene asociacin intensa con
el tabaquismo a largo plazo y suele
coexistir con enfisema. Para el tratamiento
se debe considerar el proceso inflamatorio
local y el incremento de la secrecin de
mucosa

ENFISEMA.

El enfisema se caracteriza
por
degeneracin tisular con perdida del
tejido alveolar
(tabiques) de los
acinos alveolares y de los vasos
capilares propios de las estructuras
degeneradas.
Esto
limita
la
elasticidad del tejido pulmonar y
provoca colapso de las vas areas
pequeas,
lo
cual
conlleva
compromiso ventilatorio.

 Adems, existe la reduccin del

intercambio gaseoso debido a la
perdida del rea alveolar y de los
vasos capilares. El enfisema tiene
asociacin intensa con el tabaquismo
crnico.
En el enfisema franco no existen
medicamentos capaces de mejorar la
insuficiencia
respiratoria
y
la
reduccin del intercambio de gases.

 El dficit de oxigenacin solo puede

compensarse
mediante
un
incremento leve del contenido de
oxigeno en el al aire inhalado. Debido
a que lo mas comn es que el
enfisema coexista con bronquitis
crnica, la farmacoterapia debe
dirigirse tambin hacia el control de
esta enfermedad.

FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA

ENFERMEDADES PULMONARES OBSTRUCTIVAS.

Para
lograr
un
tratamiento
medicamentoso adecuado en las
enfermedades
pulmonares
obstructivas, debe superarse el reto
de
identificar
el
cambio
fisiopatolgico
existente
o
los
cambios que contribuyen a la
reduccin de la ventilacin, debido a
que los mismos sntomas puede
corresponder a diversos fenmenos

 Adems el mismo paciente pueden tener

componentes de asma, bronquitis crnica y
enfisema de manera simultanea, y tales
componentes pueden variar al pasar el
tiempo.
Al tratar las enfermedades pulmonares
obstructivas
podra
obtenerse
cierto
beneficios mediante la combinacin de
frmacos con efectos distintitos, como
reversin de la bronconstruccion, supresin
de las respuestas inflamatorias, y reduccin
de la secrecin y edema mucosos.

 Los frmacos se utilizan para el tratamiento

de
las
enfermedades
pulmonares
obstructivas
incluyen
glucocorticoides,
agonista B2, cromoglicato, anticolinergicos,
antagonistas de leucotrienos y teofilina..
Excepto por la teofilina, todos estos
medicamentos pueden administrase a nivel
local mediante inhalacin.
La ventaja de administracin local es que la
dosis puede reducirse en forma considerable
en comparacin con la requerida al recurrir a
la administracin sistmica.

 Adems, el tiempo que se requiere para

que el medicamento ejerza su efecto se
reduce mediante la administracin local.
Sin embargo, al administrase un frmaco
por inhalacin solo 10 a 25% de la dosis
aplicada llega a las vas areas menores.
El resto se deposita en la mucosa de la
cavidad oral, la laringe y las vas
respiratorias mayores, donde no produce
el efecto deseado.

GLUCOCORTICOIDES
INHALADOS.
El uso de glucocorticoides inhalados (
como budesinida, fluticasona y
blecometasona).
Se
incremento
desde que se acepto que el asma es
una enfermedad inflamatoria de las
vas areas. Ahora su uso constituye
un
elemento
central
en
el
tratamiento
del
asma
y
se
recomienda como medida estndar
en caso de que se requieran mas

 Sin embargo, esto solo resulta apropiado

cuando otras terapias farmacolgicas no
pueden controlar enfermedad.
Mecanismo de accin y efectos: Los
glucocorticoides
tienen
efectos
antiinflamatorios significativos que se
expresan
como
disminucin
de
la
produccin de sustancia inflamatorias e
incremento de la produccin de sustancias
antiinflamatorias.

 Estas acciones se deben a la alteracin de la

transcripcin de genes en su clulas blanco,
tienen capacidad para activar y desactivar
diversos genes.
Tambin reduce el numero de eosinofilos y
otras clulas inflamatorios que migran hacia el
tejido durante los procesos inflamatorios.
Debido a que bloquean a la produccin de
mediadores proinflmaotrios y evitan el
reclutamiento
y
activacin
de
clulas
inflamatorias , sus acciones incluyen reduccin
de la permeabilidad de las vnulas y
limitacin de la formacin del edema.

 Otro de sus efectos es la disminucin de las

viscosidad de las secreciones bronquiales.
Los glucocorticoides no tienen efecto
relajante
directo
que
resuelva
la
broncoconstriccion, ni inhiben la activad de
las histamina que liberan las clulas
cebadas.
Dado su mecanismo de accin es decir, la
modificacin de la actividad de los genes,
los glucocorticoides no son medicamentos
con amacin rpida. Su papel es impedir el
desarrollo de cuadros de asma y no dar
alivio sintomtico por los efectos inmediatos
de una crisis aguda.

FARMACOCINETICA.
Entre 75% y 90% de las dosis
inhaladas se adhiere a la mucosa de
la cavidad oral, faringe, y laringe.
Gran parte de la dosis que se deglute
se somete a metabolismo de primer
paso en el hgado. De esta manera,
se minimizan sus acciones sistmicas
y efectos adversos.

EFECTOS ADVERSOS.
Los glucocorticoides que se administran
mediante la inhalacin tiene muchos efectos
adversos que los que se utilizan por va
sistmica, debido a que la dosis ayuden
alcanzarse
mediante
inhalacin
son
considerablemente menores a los que son
factibles con el uso de tabletas. Es posible el
desarrollo de infecciones nicticas en la
mucosa oral, pero pueden prevenirse con
enjuague bucal tras la inhalacin e higiene
oral adecuada.

 En
los
adultos
tratados
con
glucocorticoides
inhalados,
los
efectos
sistmicos
pueden
observarse con dosis > 1 200g/dia
de budesonida y >10 000 g/dia de
blecometasona.