BENZODIAZEPINIC

OS
Lenilson Marinho
Farmacologia II

Introduo

Sedativo: diminui a atividade, modera a

excitao e acalma quem recebe

Hipntico: produz sonolncia e facilita o

incio e a manuteno de um sonho que
lembra o natural em suas caractersticas
ao EEG

GABA A

Efeitos gerais

Sedativos e hipnoticos
Relaxante muscular
Ansioliticos
Anticonvulsivantes
Amnesia anterograda
Vasodilatao coronariana

SNC

Sedao, hipnose,amnesia anterograda, e

anestesia
Tolerncia
Clonazepam: hipotonia muscular sem interferir
com locomoo(PC)
Anticonvulsivantes: clonazepam, nitrazepam
Efeitos analgsicos em animais
EEG: atividade alfa reduzida mas h aumento
na atividade de baixa voltagem
Sono: diminui latncia do sono, numero de
despertares e o tempo gasto para iniciar o sono

Respirao

Doses corriqueiras no tem ao

sobre a respirao em indivduos
normais
Crianas, idosos, usuarios de alcool,
outros depressores, disfuno
heptica
Deprimem a ventilao alveolar
DPOC, AOS, roncadores

Cardiovascular

Diminui PA
Aumentam FC
Diminui RVP
Diazepam aumenta fluxo sanguneo
coronariano

TGI

Desordens TGI associadas a

ansiedade
Diminui a secreo gstrica noturna

Absoro,destino e
excreo

1.
2.

3.

4.

Completamente absorvidos
Altos coeficientes de distribuio lipideos
Existem 4 categorias baseados na vida de
eliminao
Ultra rapida
Ao curta( t vida < 6h): triazolam,
zolpidem, zopiclona
Ao intermediaria( 6-24h): estazolam,
temazepam
Ao longa(>24h): diazepam, flurazepam

Absoro,destino e
excreo

Fortemente ligados as protenas

plasmticas
Metabolismo heptico
Excreo renal

Usos teraputicos

Anticonvulsivantes
Hipnosedativos
Ansioliticos

Efeitos adversos

Delirio
Aumento do tempo
de reao
Incoordenao
motora
Comprometimento
funo mental e
motora

Cefalia
Pesadelos:
flurazepam
Parania
Dependncia e uso
abusivo

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos

Zolpicona
Zolpidem
Zaleplona
Indiplona

Ligam se a GABA A OMEGA 1

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos
Atua seletivamente num receptor

Atua seletivamente num receptor

especfico do cido gamaaminobutrico (receptor denominado
omega 1 GABA A).
Atua diferentemente dos
benzodiazepnicos (que tm afinidade
por diversos receptores do GABA) e
preserva a arquitetura do sono
(preserva os estgios profundos 3 e 4)

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos
Uso oral na hora de deitar, com

Uso oral na hora de deitar, com

algum alimento.
a durao do tratamento deve ser
definida em funo da indicao: 2 a
5 dias em casos de insnia ocasional
(ex.: durante uma viagem); 2 a 3
semanas em casos de insnia
transitria (ex.: quando da
ocorrncia de um incidente srio).

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos
no exceder 4 semanas de

no exceder 4 semanas de
tratamento.
Ateno: no ultrapassar a dose de
10 mg por dia em homens. Mulheres
devem utilizar a metade da dose de
homens, portanto no ultrapassar 5
mg por dia (nova determinao do
FDA, agncia americana que controla
medicamentos).

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos
Idosos (mais de 65 anos de idade): 5 mg

ao deitar. Podem ser mais propensos

aos efeitos adversos do produto.
Paciente debilitado ou com doena do
fgado: devem receber doses menores
(metade das doses normais).
Crianas e adolescentes: eficcia e
segurana no estabelecidas at os 18
anos de idade

Novos agentes dos

receptores
benzodiazepinicos

Reaes mais comuns (sem

incidncia definida):
1. Gastrintestinal: diarreia.
2. Sistema nervoso central: sonolncia;
tontura

Flumazenil

Liga se a GABA A
Endovenoso( 0,5mg/5ml)
Tratamento para intoxicao com
BZD

CUIDADO: Antidepressivos
triciclicos + flumazenil = convulso

Flumazenil

Dose inicial de 0,2 mg, administrado no

tempo no menor do que 30 segundos.
Se o estado de conscincia no for
obtido em 30 segundos, uma dose
subsequente de 0,3 mg pode ser dada
aps se esperar mais 30 segundos. Doses
subsequentes de 0,5 mg podem ser
administradas a intervalos de 30
segundos a 1 minuto, at uma dose
cumulativa total de 3 mg.