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SAAVEDRA G

 Los

antiinflamatorios no esteroides (aines) se encuentran entre los medicamentos ms

prescriptos en todo el mundo. se utilizan principalmente en el tratamiento de la inflamacin,
dolor y edema, as como tambin en las osteoartritis, artritis reumatoides y disturbios musculoesquelticos.

1. MECANISMO DE ACCIN. ANTIINFLAMATORIO

INHIBICIN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA

COX-1: (constitutiva) presente en todos los tejidos del cuerpo. produce efectos adversos
en el sistema gi.

COX-2: (inducida) se genera en el sitio de inflamacin.

ADICIONALMENTE:

1. RL y superxido
2. inhiben las molculas de adherencia, quimiotxis y sntesis de citoquinas.
3. produccin citocinas pro- inflamatorias ( il1 y fnt)
4. interfiere eventos cell mediados por ca++
5. modifican actividad fagocitaria

EICOSANOIDES: ACCIONES
INFLAMACIN

PG Y LT favorecen la liberacin mediante vasodilatacin,

quimiotaxis, aumenta la permeabilidad vascular

PLAQUETAS COX-1

PGI2 antiagregante plaquetario

TXA2 proagregante plaquetario

SNC y perifrico

PGE2 fiebre (AMPc)

PGE2, PGI2, LTR4 sensibilidad al dolor en terminales

Gstrico

PGE, PGI2 vasodilatacin, moco y HCO3, HCL y

pepsina
TXA2, LTC4 ulcerognesis

Renal

PGI2, PGE2, PGD2 vasodilatacin FSR diuresis

TXA2, PGF2a vasoconstriccin FSR retencin

Utero

PGF2a contraccin uterina (dismenorrea)

PG contraccin del tero grvido (parto)

2. MECANISMO ANTIPIRTICO
Citocinas: IL-1, IL-6, interferones y , TNF- sintesis
de PGE2 periventriculares cerebrales AMPc
Estimula el hipotlamo para temperatura corporal
FIEBRE
3. MECANISMO ANTIAGREGANTE: INHIBICIN DE LA
SNTESIS DE TXA2/PGI2 PROTROMBTICA
CARDIOPROTECTOR: Aspirina unin irreversible a las
plaquetas. Inhibe la formacin de TxA2.
Efecto acumulativo con dosis repetida.
8 12 das en recuperarse. (t1/2 de las plaquetas).

4. MECANISMO DE ACCIN ANALGSICA

DOLOR
TNF-, IL-1, IL-8
LIBERAN PG Y OTROS MEDIADORES HIPERALGESIA: SUSTANCIA P
UMBRAL NOCICEPTORES POLIMODALES DE LAS FIBRAS NERVIOSAS C

MECANISMO DE ACCIN
ANALGSICO
A NIVEL CELULAR ( PERIFRICO):

Interfieren con la activacin de neutrfilos (quimiotaxis y agregacin)

Estimulacin de la va oxido ntrico- GMPc: desensibilizacin de nociceptores
Bloqueo de citoquinas
Disminucin de la expresin de canales inicos sensibles al pH
A NIVEL CENTRAL:

Inhibicin de sntesis de pgs: inhibe procesamiento de los mensajes nociceptivos

Interfiere receptores sustancia P ( medular)
Activa vas supraespinales inhibitorias

MECANISMO DE ACCIN
ANALGSICO
DISMINUCIN O PREVENCION DE LA ACTIVIDAD SENSIBILIZADORA DE MEDIADORES INFLAMATORIOS
Inhibicin de la sntesis de pgs inducida por estos mediadores

Prevencin de la sensibilizacin perifrica de receptores nociceptivos

mantenimiento del umbral fisiolgico

Accin antilgica/ anti- hiperalgsica perifrica

accin antinociceptiva central

Analgesia en dolores inflamatorios agudos o crnicos

1. CLASIFICACIN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)

< 5 horas
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

5 15 horas

cido acetil saliclico

Acetaminofen
Ibuprofen
Diclofenac
cido Mefenmico
Ketoprofeno
Indometacina
Nimesulide

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Diflunisal
Flurbiprofen
Naproxeno
Sulindac
Calecoxib
Metamizol

> 15 horas
1.
2.
3.
4.
5.

Piroxicam
Tenoxicam
Nuevos AINES
Oxicanos
Rofecoxib

2. CLASIFICACIN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA

Analgsicos pero
insignificante
antiinflamatorio
1.

Paracetamol

Analgsicos y antiinflamatorios moderados

1.Derivados de c propinico: ibuprofeno
2.Derivados de c antranlico: mefenmico
3.Derivados de c arilactico: diclofenac

Analgsicos y antiinflamatorios
potentes
1.Salicilatos
2.Derivados de pirazolonas: dipirona
3.Derivados indlicos: etodolac
4.Indometacina

3. CLASIFICACIN DE AINES POR SU ACCIN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX

Inhibidores no selectivos
1. Derivados de cido saliclico
2. Paracetamol
3. Derivados ceticos
4. Derivados de cido propinico
5. Derivados
de
cido
antranlico
(fenamatos)
6. Derivados enlicos

Inhibidores Selectivos COX-2 Nuevos AINES

Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib
Nimesulide
Meloxicam / Diclofenaco
Etodolac
Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib
Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide, Diclofenaco

4. SEGN SU COMPOSICIN.
A-Derivados de cidos carboxlicos
4-Fenmicos
(fenamatos)

3-Propinicos
1-Saliclicos

2-Acticos

Derivados del ac
propinico

Derivados del c. antranlico

Aspirina

(fenilactico)

Ibuprofeno

cido Mefenmico

Naproxeno

cido Meclofenmico

Ketoprofeno

cido Flufenmico

Flubiprofeno

Acido Tolfenmico

Diclofenac
Diflunisal
Salicilato de sodio

(Carbo y
heterocclicos)
Indometacina
Sulindac
Tolmetin
Ketorolac

B-Derivados de cidos enlicos

1-Pirazolonas

2-Oxicanos

Fenilbutazona

Piroxicam

Oxifenbutazona

Tenoxicam

Dipirona

Meloxicam
Sudoxicam

4. Segn su composicin.
C-DERIVADOS DE LA ANILINA (PARA-AMINOFENOLES)

ACETAMINOFN (NO ANTI-INFLAMATORIO)

PARACETAMOL
D- Inhibidores de la COX 2
Sulfonanilida: Nimesulide
cido indolactico: Etodolac
Coxbicos:
Rofecoxib ( Vioxx) Etoricoxib ( Arcoxia)
Celecoxib ( Celebrex, Coabib)
Valdecoxib
Parecoxib ( Dynastat )

Lumiracoxib

INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS

AINE
La eleccin de uno de estos frmacos depende de la
tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la
experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil
de accin y las indicaciones son similares.

ESTADOS FEBRILES: SON LOS MAS USADOS EN

ESTADOS FEBRILES,
SISTMICO

DOLOR:

SEA

INFECCIOSO

SON ANALGSICOS DE POTENCIA

MEDIA SE USAN EN ARTRALGIAS, MIALGIAS,
NEURALGIAS,
CEFALEA,
DOLORES
RADICULARES PRODUCIDOS POR INFECCIONES
(OTITIS, FARINGITIS ETC.), DISMENORREA, ETC.

Indicaciones

Artritis reumatoide, osteoartritis,

espojndilitis anquilosante, arttrits
juvenil,
artritis
psoriasica,
enfermedad
de
Reiter,
complicaciones
reumticas
asociadas con la enfermedad de
paget.

El acetaminnofen es la droga
de primera elecin en el
tratamiento
de
osteoartritis.Ibuprofeno,
ketoprofeno y naproxeno
tambin
pueden
ser
utilizados .En el tratamiento
de espondilitis anquilosante
pueden
ser
indicados
aspirina,
diclofenaco,
indometacina, naproxeno y
sulindaco.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Fiebre: disminuye de
manera rpida y efectiva la
fiebre
Dolor: dolores moderados
como cefalalgia, mialgia,
artralgia, odontalgia,
dismenorreas. En la
migraa, posoperatorios
Sndromes articulares: en
enfermedades reumticas,
disminuyendo hinchazn,
dolor y rigidez matinal

Procesos
reumatologicos

Enfermedad
inflamatoria
intestnal

se emplean en artritis reumatoide,

artrosis, espondilitis anquilosante,
artritis gotosa, tendinitis, bursitis.
Mejoran la inflamacin, y el dolor

derivados de los salicilatos se

usan la enfermedad de cron y
CUCI como la sulfasalazina

Profilaxis
Se usa la aspirina
tromboembolica

Procesos
dermatolgicos

preparados tpicos de salicilatos, como

queratoliticos en verrugas y sobre
crecimientos de piel

Cierre del
conducto
arterioso

el ibuprofeno y la indometacina se
utilizan, si no dan resultado se
interviene Qx.

Procesos
oculares:

derivados hidrosolubles fenilaceticos,

pirrolaceticos e indolicos se usan para
la infamacin postquirrgica, edema
macular cistoide y conjuntivitis alrgica

En el alivio del dolor de leve a

moderado se indican el
diclofenaco, diflunisal,
ketoprofeno, ibuprofeno y
naproxeno.

En pacientes con dolor agudo

severo el ketorolaco es el
agente de primera eleccin,
produce un control de dolor
similar al de los opioides y
con menor incidencia de
efectos secundarios.

Entre los agentes que pueden

ser utilizados en tendinitis y
bursitis estan: indometaciona,
naproxeno, naproxeno sdico
y sulindaco.

El uso profilactico de AINES

puede disminuir la incidencia
o severidad de recurrencia de
ataque agudos de gota.
Agentes de 1 eleccion:
Indometacina, naproxeno y
sulindaco.

Ampliamente utilizados en la
dismenorrea primaria y en la
hipermenorrea de origen
idiopatico, sin embargo se
debe comprobar la ausencia
de patologia subyacente
antes de iniciar la terapia.

Sindrome de
Bartter: La
indometacina se ha
usado comunmente
para su tratamiento
Tmbien se indica para el
tratamiento de la
pericarditis, en el alivio
del dolor fiebre e
inflamacion asociados.

Se utiliza en la
prevencin de
eventos
cardiovasculares
como el IMA y
ataque isquemico,
la aspirina ha
demostrado
reduccion del riesgo
de IMA con dosis de
325 mg cada dos
dias.

Nios: solo deben

usarse frmacos
conocidos como el
ibuprofeno y el
paracetamol

Embarazadas: no
se recomienda, el
mas seguro es la
aspirina en dosis
bajas,

AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.

Clase
Nom. Genrico

Dosis
VO (mg)

Duracin

Analgesia

Anti.
inflamat.

Anti
pirtico

4-6
8-12

+++
+++

+++
++

+++
+

4-6

+++

+++

6-8

+++

++

+++

2-3
14

+++
+++

+++
+++

++
++

1-6
1-2
4-6

+++
+++
+++

+++
+++
+

+++
+++
++

500

6-8

++

++

10-20

12-24

+++

+++

100-200

11

+++

+++

SALICILATOS
AAS
500
Diflunisal
500
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol
650
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol
575-115
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno
200-800
Naproxeno
250-500
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina
25-76
Diclofenaco
25-75
Ketorolaco
15-30
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido mefenmico
OXICAMS
Meloxicam
COXIBES
Celecoxib

REACCIONES ADVERSAS

GASTROINTESTINALES: IRRITACIN TGI.

PGS PROTEGEN MUCOSA GSTRICA; LIMITAN SECRECIN CIDA, PRODUCEN

MUCUS. DISMINUYE FLUJO SANGUNEO EN MUCOSA.

DOLOR ABDOMINAL, NUSEA, LCERAS, DIARREA, ANEMIA, ANOREXIA.

 CARDIOVASCULARES Y RENALES:
INHIBICIN DE COX-1:

TA. MECANISMO NO ACLARADO.

PGE2 E PGEI2

VC FSR Y TFG RETENCIN NA Y AGUA.

HIPERPOTASEMIA: RENINA, ALDOSTERONA Y EXCRECIN DE K.

 SNC: VRTIGO, MAREOS, CONFUSIN, DEPRESIN.

PLAQUETAS: HEMORRAGIAS.
HIPERSENSIBILIDAD: RINITIS, ASMA, URTICARIA, SHOCK.

TOXICIDAD
GASTROINTESTINAL

LAS EROSIONES POR EL USO DE AINES SON MS COMUNES EN EL

ESTMAGO.

LA INCIDENCIA DE HEMORRAGIAS Y PERFORACIN ES SIMILAR.

CON FRECUENCIA NO HAY SNTOMAS PREVIOS.
EL RIESGO AUMENTA CON LA EDAD Y LA DOSIS.
LA CAPA ENTRICA NI LOS SUPOSITORIOS EVITAN LAS EROSIONES.
USO DE AINES SELECTIVOS COX-2.
25

TOXICIDAD RENAL

DETERIORO LEVE DE LA FUNCIN RENAL

NEFRITIS INTERSTICIAL AGUDA

RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL AGUDA

INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA

CIRROSIS
INSUFICIENCIA RENAL PREVIA

NEFRITIS INTERSTICIAL CRNICA

NECROSIS PAPILAR
26

OTRAS REACCIONES ADVERSAS

ERUPCIONES CUTNEAS, FOTOSENSIBILIDAD, URTICARIA, ERITEMA

MULTIFORME.

STEVEN-JOHNSON Y NECROLISIS TOXICA EPIDRMICA

TINNITUS
CEFALEA O MAREOS
ASMA Y RINITIS
HEPATOTOXICIDAD.
27

PRECAUCIONES

PACIENTES MAYORES DE 65 AOS

PACIENTES CON DISPEPSIA
ANTECEDENTES DE LCERA PPTICA
LCERA PPTICA ACTIVA (NO USAR)
TRASTORNOS RENALES O HEPTICOS
INSUFICIENCIA CARDIACA
ASMA
28

PRECAUCIONES

USAR INICIALMENTE EN LAS DOSIS

MS BAJAS.
NO ADMINISTRAR DOS AINES A LA
VEZ

GRACIAS