TETRACICLINAS

DEFINICIN
Del griego = cuatro y u = ciclo
Se caracterizan por un esqueleto de octahidronaftaceno.
Antibiticos bacteriostticos de amplio espectro muy
relacionados entre si, y similares en cuanto a espectro
antibacteriano y toxicidad.

HISTORIA

ORIGEN QUMICO
Radical
es

Anillos
cclicos

Cl

(CH3)2

CLASIFICACIN

FARMACOCINTICA
ABSORCIN

Ingestin
concomitante de
productos lcteos:
geles de hidroxilo
de aluminio; sales
de
calcio,
magnesio, hierro o
zinc y subsalicilato
de bismuto

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIO
N
En forma amplia en todo el cuerpo, en tejidos y secreciones; incluidas orina y
lquidos prosttico
Se acumulan en Clulas
reticuloendoteliales
Hgado
Bazo
Medula sea
Huesos , dentina, esmalte.
Cruzan placenta, llegan a la circulacin
fetal y liquido amnitico

FARMACOCINTICA
METABOLISMO
Hgado
EXCRECIN
1. Rin (filtracin glomerular)
2. Hgado (bilis)

FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos que actan contra
bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias de muy
diversa ndole.
Rickettsia
Coexiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
Especies de Chlamydia y Legionella Ureaplasma
Algunas micobacterias atpicas
Especies de Plasmodium.

ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
Tipo de Microorganismos

Cepas

Bacilos gramnegativos aerobios

H. Influenzae; Pseudomonas
pseudomallei;
Brucella; H. ducreyi; Vibrio cholerae;
Legionella pneumophila; Campilobacter
jejuni; Helicobacter pylori; Yersenia
pestis, Y. enterocolitica; Francisella
tularensis y Pasteurella multocida.

Microorganismos anaerobios y
facultativos

Actinomyces

Microorganismos anaerobios
grampositivos

Propionibacterium es el ms sensible
Peptococcus es el menos sensible

Microorganismos diversos

Espiroquetas: Borrelia recurrentis, B.

burdorferi; Treponema pallidum y
Treponema pertenue; Chlamydia y
Mycoplasma.

Oxitetraciclinas
Dosis oral: 1 a 2g al da en 2 a 4 fracciones
Dosis IV: 250 a 500mg c/12 hrs
Dosis IM:250mg al da
Presentacin : capsulas, ampolletas , pomada
Vida media: 8horas

Tetraciclina
Dosis oral
adultos : 1 a 2 g/da
Nios +8 aos : 25 a 50 mg/kg / da en 2 a 4
fracciones
Dosis parenteral
500mg a 1 g en fracciones iguales a
intervalos de 6 a 12 horas .
Va de administracin: oral y parenteral (IV)
Presentaciones: capsulas 250 o 500 mg y
ampolletas
Vida media : 8 horas.

Meclociclina
Dosis oral
adultos : 150 mg c/6 hrs o 300mg c/12 hrs
Nios +8 aos : 6 a 12 mg/kg de peso en 2 o 4 fracciones
Va de administracin: oral
Presentaciones: capsulas

Doxiciclina
Dosis oral
adultos : 100 mg c/12 hrs en las primeras 24 hrs y despus 50mg cada 12 hrs
Nios +8 aos : 4 a 5 mg/kg/dia en partes iguales c/12 en 1er da y despus la
mitad de dicha dosis 2 a 2.5 mg/kg c/24
Dosis parenteral :
adultos: 200mg en 1 o 2 venoclisis 1er da -100 mg a 200mg en das
subsecuentes
Nios : pesan 45 kg es de 4.4 mg/kg de peso 1er da
continua en dosis menores
Va de administracin: oral y parenteral (IV)
Presentaciones: capsulas 100mg
Vida media : 20 hrs

Demeclociclina
Rara vez se utiliza como medicamento antimicrobiano x que conlleva riesgos
mayores de reacciones fotosintticas
Dosis oral
Adultos. 150 mg c/ 6 hrs o 300mg c/ 12 hrs
Nios +8aos: 6.6 a 13.2 mg/kg en 2 o 4 fracciones
Vida media : 14 horas

Minociclina
Dosis oral
adultos : 200 mg inicialmente para seguir con 100mg cada 12 hrs
Nios +8 aos : 4 mg/kg de peso en el comienzo y se continua 2 mg/kg de peso
c/12horas
Dosis parenteral :
adultos: 200mg para seguir con 100mg c/12 horas
Nios +8 aos: 4mg/kg de peso inicial y continua con 2mg/kg de peso c/12 hrs
Va de administracin: oral y parenteral (IV)
Presentaciones: capsulas 100mg
Vida media : 15 - 20 hrs

Tigeciclinas
Dosis
Adultos: inicial de 100 mg, a la que seguirn 50 mg cada 12 h. Si
la persona tiene deficiencia heptica grave, despus de la primera
dosis se aplicar una dosis menor de mantenimiento, de 25 mg cada
12 h.
Nios: No se cuenta con datos sobre dosis de la tigeciclina en nios.
Va de administracin: parenteral (IV)
Vida media: 40 a 60 hrs

APLICACIONES TERAPUTICAS
Infecciones de vas respiratorias. Doxiciclina vs S. pneumoniae y H.
influenzae y vs patgenos atpicos como Mycoplasma y Chlamydophilia
pneumoniae.
tigeciclina es eficaz como monoterapia en adultos hospitalizados con neumona
bacteriana de origen comunitario.
Infecciones de piel y partes blandas. cepas de S. aureus resistentes a
meticilina provenientes de la comunidad suelen ser susceptibles a tetraciclina,
doxiciclina o minociclina. Las tetraciclinas se han utilizado para tratar el acn
(p. ej., 250 mg ingeridos dos veces al da).

 Infecciones intraabdominales. La resistencia por parte de Enterobacteriaceae y

anaerobios gramnegativos limita la utilidad de las tetraciclinas.
Infecciones de vas gastrointestinales. dosis nica de 300 mg de doxiciclina
eficaz para disminuir el volumen de las heces y erradicar Vibrio cholerae de los
excrementos, en trmino de 48 h. aunque no sustituyen la reposicin de lquidos y de
electrlitos en tal enfermedad.
Enfermedades de transmisin sexual. Ante el problema de la resistencia, no se
recomienda doxiciclina contra infecciones gonoccicas. Si no se pudo descartar una
infeccin coexistente con C. trachomatis, habr que administrar doxiciclina o
azitromicina adems de un frmaco que sea eficaz contra la uretritis gonoccica.

 C. trachomatis (patgeno coexistente en la enfermedad inflamatoria plvica

aguda) Se recomiendan 100 mg IV de doxiciclina dos veces al da durante 48
h, como mnimo, despus de que surge mejora clnica sustancial, a lo que
seguir la ingestin de la misma dosis hasta completar un ciclo de 14 das.
La epididimitis aguda (C. trachomatis o N. gonorrhoeae) en varones menores
de 35 aos, una sola inyeccin de 250 mg de ceftriaxona a la que se agregan
100 mg de doxiciclina ingeridos dos veces al da durante 10 das.

La uretritis inespecfica (Chlamydia trachomatis) administrar 100 mg de

doxiciclina cada 12 h durante siete das
linfogranuloma venreo administrar 100 mg de doxiciclina dos veces al da
durante 21 das
Las mujeres no embarazadas alrgicas a la penicilina que tienen sfilis
primaria, secundaria o latente pueden ser tratadas con un rgimen
tetraciclnico que incluya 100 mg de doxiciclina ingerido dos veces al da
durante dos semanas.

 Rickettsiosis. tetraciclinas son eficaces. A menudo el sujeto mejora en 24

h de haber comenzado el tratamiento.
Carbunco. usar 100 mg de doxiciclina cada 12 h (2.2 mg/kg cada 12 h para
nios que pesan menos de 45 kg).
En odontologa se utilizan microesferas de minociclina de liberacin
sostenida para administracin subgingival como complemento de
mtodos como eliminacin del sarro y escarificacin radicular para
disminuir la profundidad del surco gingival anormal en individuos
con periodontitis del adulto.

 Otras infecciones. Tetraciclinas+rifampicina/estreptomicina=Tratamiento

eficaz contra infecciones agudas o crnicas causadas por Brucella melitensis,
Brucella suis y Brucella abortus. Dosis: 200 mg de doxiciclina al da a los que se
agregan 600 a 900 mg de rifampicina todos los das durante seis semanas, o la
dosis usual de doxiciclina a la que se agrega 1 g de estreptomicina diariamente
por va intramuscular.
La actinomicosis, puede ser tratada con una tetraciclina, con buenos
resultados.
En el tratamiento de la nocardiosis una alternativa sera la minociclina, pero
conviene utilizar conjuntamente una sulfonamida.
El pian y la fiebre recidivante reaccionan favorablemente a las tetraciclinas y
stas son tiles para el tratamiento inmediato y rpido y la profilaxia de la
leptospirosis.

APLICACIONES TERAPEUTICAS
Rickettsiasis
Fiebre manchada de las montaas rocosas
Tifo epidmico recrudescente( enfermedad de brill)
Tifos murino y de los matorrales(tsutsugamushi)
Ricketsiasis pustulosa y fiebre Q
Chlamydia
Linfogranuloma venreo
Neumona, causada por chlamidia pneumoniae

CHLAMIDYA
Psitacosis
Tracoma
Sifilis primaria o secundaria

Acn

EFECTOS ADVERSOS
Efectos colaterales y toxicidad de las tetraciclinas
Aparato
gastrointestinal

Alteracin en la absorcin de la vitamina K.

Dientes

Pigmentacin permanente e hipoplasia.

Hgado

Toxicidad heptica mortal (presencia: disfuncin renal, choque, sepsis y

durante el embarazo).

Hueso

Posible retardo del crecimiento y desarrollo puede ser temporal.

Nitrgeno ureico
sanguneo

Elevacin del nitrgeno ureico sanguneo.

Piel

Fotosensibilidad (demeclociclina), urticaria y onclisis (clortetraciclina,

minociclina y tetraciclina).

Rin

Hiperazoemia y trastornos renales (c/admn. Durante embarazo), sndrome

tipo Fanconi (tetraciclinas caducas), diabetes inspida nefrgena
(demeclociclina).

Teratogenesia

Estos frmacos pueden ser teratgenos potenciales y causar

malformaciones en manos y miembros.

Vrtigo

Se informa con el uso de minociclina.