FK UNIMUS 2010

efektif

FK UNIMUS 2010

FK UNIMUS 2010

Menentukan kelengkapan jumlah obat sampai

sirkulasi sistemik & kecepatan efek,

Parenteral

Enteral
(oral)
Tablet, kaplet,
pil
Suspensi
Supositoria

Rute
pemberian

Efek sistemik/lokal)
Kondisi pasien
Sifat obat
FK UNIMUS 2010

Intravena
Intramuscukul
ar
Intralumbal
Intracutan

Obat
dlm
produk

Partikel Obat
padat

Pelepasan
(liberasi) dg
penghancuran
(disintegrasi)
Absorpsi
via
membran
sel
FK UNIMUS 2010

Pelarutan/dissolus
i

Obat dlm
larutan
Obat dlm
tubuh
5

Penghancuran sediaan
obat, pelarutan bahan
berkhasiat

Pemakaian

Fase farmasetika
Obat tersedia untuk absorpsi

Ketersediaan farmasetik
Fase farmakokinetika

Absorpsi

Bioavailabilitas

Cadangan

Obat tersedia
untuk bekerja

Distribusi

Interaksi O-R
Fase farmakodinamika

Ekskresi

Biotransfor
masi

Efek

Proses pemberian
obat oral dalam organisme
FK UNIMUS 2010

Locus of action
reseptor
Bound Free

A
b
s
o
r
p
t
i
o
n

Tissue reservoir
FreeBound

Systemic circulation

Free drug
Bound drug

Metabolit

Biotransformation

E
x
c
r
e
t
i
o
n

Jumlah obat
diminumKeberadaan

& Kec.
absorpsi

Distribusi
Ikatan/lokalis
asi di
jaringan

Biotrasform
asi &
ekskresi
Kadar obat di target
site

Efek khas

FK UNIMUS 2010

Fisik
Kimia
Eksipie
n
Teknik

BSO (Dosage form)

Pelepasan zat aktif
dari BSO
Laju pelarutan

Laju & jumlah obat mencapai sirkulasi sistemi k

Bioavailabilitas
FK UNIMUS 2010

Biofarmasetika obat
ekstravaskuler
Rute oral

Efektivitas
bervariasi
FK UNIMUS 2010

Bioavailab
ilitas

Kadar plasma
bervariasi
10

In vitro

Formula
si obat

Terlepas

In vivo

Terlaru
t

Konsentra
si obat
dlm
plasma

Kadar
puncak
FK UNIMUS 2010

11

BENTUK
SEDIAAN

Disintegra
si
GRANUL

Disintegra
si
PERTIKEL
HALUS

Transpo
Disolusi r

Disolusi
LARUTAN

Disolusi
LUMEN USUS

PEMBULUH
DARAH
PORTAL

12

Fase Biofarmasetik

BSO
Trokhisi
Sustained release
Repeated action

Suhu media aqueous

Kecepatan pengadukan

Bioavailability
(ketersediaan hayati)
Jumlah obat (prosentase dari bentuk

sediaan) yang mencapai sirkulasi

sistemik dalam bentuk utuh / aktif
serta kecepatannya dan tersedia
untuk melakukan efek terapetiknya

FK UNIMUS 2010

14

Isoproteronol
Iv kenaikan kecepatan denyut jantung
Oral efek tak teramati pada jantung

Availabilitas sistemik obat berbeda menurut rute

pemberian
Availabilitas sistemik obat berbeda menurut produk
obat
Efektivitas terapetik berbeda
FK UNIMUS 2010

15

Bioavailabilit
as

Aktivitas
klinik
Aktivitas
toksik

Jumlah &
Kec. zat
aktif dlm
darah

Daya
terapet
ik

FK UNIMUS 2010
16

FK UNIMUS 2010

17

A KINETIKA PELARUTAN
Luas permukaan (bentuk

geometri)
Derajat kelarutan dalam air
(garam, ester, anhidrat)
Bentuk zat (kristal, serbuk, amorf)
FK UNIMUS 2010

18

B. MENENTUKAN JUMLAH OBAT

TERSEDIA UNTUK ABSORPSI
Stabilitas pH lambung,
stabilitas thd ensim
pencernaan
Stabilitas thd flora usus

FK UNIMUS 2010

19

C. MENENTUKAN KECEPATAN
ABSORPSI
Kelarutan, ukuran partikel
Derajat ionisasi pada pH
lambung
Kelarutan bentuk nonionik
dalam lemak

FK UNIMUS 2010

20

FK UNIMUS 2010

21

A. KEADAAN FISIK
Ukuran

partikel
Bentuk partikel dll

FK UNIMUS 2010

22

B. TEKNIK PEMBUATAN
Tekanan (kompresi)
Pembentukan campuran eutektik
Pembentukan ikatan komplek
Penambahan co-solute
Solubilisasi dengan pembentukan

misela
Pelapisan dengan bahan yang
lebih hidrofil
FK UNIMUS 2010

23

C. EKSIPIEN
Bahan tambahan
Mengubah

media tempat absorpsi

Bereaksi dengan obat sendiri
Bahan Pensuspensi
Viskositas naik laju pelarutan
turun
Bahan pelincir
Menolak air pelarutan turun
FK UNIMUS 2010

24

Surfaktan
Kadar

rendah tegangan
permukaan turun pelarutan
naik

Kadar

tinggi membentuk
micelles dengan obat laju
pelarutan turun
FK UNIMUS 2010

25

Faktor fisiologik-

patologik
Cara meminum obat
Kepatuhan minum obat

FK UNIMUS 2010

26

Faktor patofisologi
Luas area absorpsi daya serap
Umur penderita ensim
Sifat membran biologik absorpsi
Tegangan permukaan
emulsifikasi
Viskositas
Flora usus
FK UNIMUS 2010

27

MENENTUKAN DISOLUSI &

DISINTEGRASI OBAT
pH saluran cerna, fungsi empedu

MENENTUKAN JUMLAH OBAT

TERSEDIA UNTUK ABSORPSI

Metabolisme di lumen GI (pH

lambung, ensim, flora usus)

FK UNIMUS 2010

28

MENENTUKAN KECEPATAN

ABSORPSI & JUMLAH OBAT

Kecepatan pengosongan lambung

(motilitas, pH lambung, makanan,

postur tubuh, aktivitas fisik, stres,
nyeri ulkus dll)
Perfusi saluran cerna (makanan,
aktivitas fisik, kardiovaskuler)
Kapasitas absorpsi (luas
permukaan, sindroma malabsorpsi,
lansia)
FK UNIMUS 2010

29

MENENTUKAN OBAT MENCAPAI

SIRKULASI SISTEMIK
Kapasitas metabolisme dinding

GI & hati (aktivitas ensim,

genetik, aliran darah portal,
penyakit hati)

FK UNIMUS 2010

30

Dengan atau tanpa cairan

Dengan cairan percepat

pembebasan zat aktif,

permudah disolusi permudah
transit di lambung
keasaman cairan yang diminum
Efek pengenceran
Lambung kosong/isi
FK UNIMUS 2010

31

Makanan
Perubahan pH (penggunaan antasida)
Perubahan motilitas (katartika, opiat,

antikolinergik)
Perubahan perfusi (kardiovaskuler)
Gangguan fungsi normal mukosa usus
(neomisin, kolkisin)
Interaksi langsung (khelasi, adsorpsi,
larut dalam cairan tak terabsorpsi,
terikat resin)
FK UNIMUS 2010

32

FK UNIMUS 2010

33