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Antiprotozoarios
intestinales
GabrielFernandez
-Farmacologa Humana. Jess Florez.4 edicin. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic,
Andre. 1 Edicin.
1
Editorial Manual Moderno.
Agentes sistmicas
Emetina y dihidrohemetina
Metronidazol
Nitazoxanida
Paramomicina
Nifurtimox y benznidazol
Quinacrina
FRMACOS
ANTIPROTOZOARIO
S
Dosis
10 mg/Kg/da cada 8 horas por 20 das
Efectos adversos
Atrofia del nervio ptico
Neuropata perifrica.
YODOQUINOL
Mecanismo de accin
Uso clnico
Tratamiento de la amebiasis intestinal
FUROATO DE DILOXANIDA
Mecanismo de accin
Posible interferencia con el metabolismo de los
fosfolpidos en la pared qustica.
Dosis
Uso clnico
o 20 mg/Kg/da cada 8 horas por
Tratamiento de la amebiasis intestinal.10 dias.
Presentaciones
Efectosadversos
Tableta de 500 mg
o Flatulencia
Suspensin 100mg/5mL
o Vmitos
o Prurito
EMETINA Y DIHIDROHEMETINA
METRONIDAZOL
Mecanismo de accin
Profrmaco que necesita activacin reductiva del grupo
nitro por el propio microorganismo.
Posee selectividad por anaerobios por su metabolismo,
el cual le dona un electrn convirtindolo en un radical
nitro muy reactivo, que dirige su ataque con el ADN.
NITAZOXANIDA
Mecanismo de accin:
Uso clnico
Diversas infecciones parasitarias
Dosis:
7,5 - 15mg x kg. x da durante
Efectos adversos:
Dolor abdominal
Diarrea
Vmitos y cefalea
Orina de color verdoso
NO INDICAR EN MENORES DE 2
AOS, MUJERES EMBARAZO NI
EN LACTANCIA
NITAZOXANIDA
ESPECTRO PARASITARIO
HELMITOS
Ascaris
lumbricoides
Trichiuris trichiura
Enterobius
vermicularis
Strongyloides
stercolaris
Hymenolepis nana
Necator
americanus
PROTOZOARIOS
Giardia lamblia
Entamoeba
hystolitica
Blastocytis
hominis
Crypotosporidium
parvum
Balantiduim coli
Trichomona
vaginalis
Mecanismo de accin
PAROMOMICINA
Uso clnico
Amebiasis
Criptosporidiosis
Dosis
25 a 35 mg/kg/da en tres
fracciones.
Efectosadversos
o Dolor y clico abdominal
o Nauseas y vmito
o Esteatorrea
Farmacologa Clnica
Antihelmnticos
GabrielFernandez
-Farmacologa Humana. Jess Florez.4 edicin. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic,
Andre. 1 Edicin.
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Editorial Manual Moderno.
Helmintos
infectantes
Nematelmintos
Nematodos
gusanos
cilndricos, no
segmentados y
con sexos
separados
platelmintos
Cestodes
Segmentados y
hermafroditas
Trematodes
No
segmentados,
hermafroditas o
bosexuales
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alternativa
Ascaris lumbricoides
Mebendazoloalbendazol
Piperazinaopirantel
Mebendazoloalbendazol
Pirantelopiperazina
Trichuris trichura
Mebendazoloalbendazol
DELOCALIZACININTESTINAL
a)lombriceshumanas
b)uncinariasis
Ancylostoma duodenale
Mebendazol
Befeniootetracloroetileno
Necator americanus
mebendazol
Befeniootetracloroetileno
c)Estrongiloidiasis
(diarreadelaconchinchina)
strongyloides stercoralis
tiabendazol
Cambendazol,ivermectinaoalbendazol
DELOCALIZACIONTISULAR
a) Larvamigratoriacutanea
ancylostoma brazilense
tiabendazol
b)Larvamigratoriaviceral
Toxocara canis y t. cati
Mebendazol
Dietilcarbamazinaoivermectina
Tiabendazol+corticolidesmebendazol
Mebendazolopirantel
Ivermectina
Dietilcarbamazinaomebendazol
Dietilcarbamazina
Ivermectina
c)Triquinosis
thichinella spiralis
d)Filariasis
onchicerca volvus
Filariasislinfatica
Wuchereria bancrofti y w. malayi
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Antihelmiticos de
amplio espectro
En menor grado tiabendazol,
flubendazol, y triclabendazol,
por menor eficacia y mayor
toxicidad.
Mas usados
mebendazol y
albendazol
Poco
hidrosoluble
BENZIMIDAZOLES
Poca
toxicidad
Absorcin
irregular en el
tracto
gastrointestinal
Altera la captacion de
glucosa del gusano
Interactua con la tubulina
(proteina del citoesqueleto)
inhibe la formacion de
microtubulos y esto provova la
paralisis y muerte los
parasitos
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MEBENDAZOL
Es un derivado del
benzimidazol, pero con
absorcin mas deficiente.
Es un antihelmntico de
amplio espectro.
Descripcin
til Vs
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americans
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Farmacocintica
Se absorbe muy poco en el tracto
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Reacciones adversas
Son poco frecuentes:
-dolor
abdominal
-diarrea
*en particular cuando hay infestacin grave y
expulsin significativa de parsitos.
vrtigo, cefalea, cada del cabello,
erupcin cutnea, neutropenia.
Raras:
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-VAM. Rodrguez Carranza.5 edicin. Editorial McGrawHill. Mxico
2009
Contraindicaciones
durante el 1er
Colitis ulcerativa.
< 2 aos
Dosis
En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg
c/12hrs durante 3 das seguidos nios-adultos.
En Enterobiasis basta con 1 sola dosis. Si no
alcanza curacin, se debe repetir 2
semanas despus.
En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3 das.
Despus 400-500mg, c/8hrs durante 10 das.
En Quiste hidatidico 40-50mg/kg/da repartidos en 4
tomas diarias durante 3-9meses.
-Farmacologa Humana. Jess Florez.4 edicin. Editorial Masson.
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Barcelona, 2003
Albendaz
ol
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Es un derivado
benzimidazlico
Mecanismo de accin:
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Se absorbe poco en el
tracto GI y su actividad
antihelmntica es
ejercida principalmente
en dicho tracto.
Llega a alcanzar
concentraciones
plasmticas 15-50
veces superiores a las
del mebendazol.
Aumenta su absorcin
oral despues de una
comida rica en grasa.
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-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1 Edicin. Editorial
Manual Moderno.
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Metabolismo:
Heptico
Metabolito:
Sulfxido de
albendazol
Reacciones
Adversas:
Gastrointestinales
Con dosis mltiples
y tratamientos
prolongados puede
causar:
Trastorno heptico
Leucopenia
Alopecia
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-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1 Edicin. Editorial
Manual Moderno.
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Dosis:
nica de 400 mg frente a
A. lumbricoides.
Dos veces al da durante
3 das en la
estrongoloidiosis no
complicada.
Mltiples y prolongados
es eficaz para:
Estrongoloidiosis
Capilares intestinal
Teniasis
Cisticercosis
Hidatidosis qustica y
alveolar
Larva migratoria cutnea y
visceral
Clonorquiasis
Triquinosis
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-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1 Edicin. Editorial
Manual Moderno.
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Tiabendazol
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Mecanismo de accin
Inhibe la enzima fumarato reductasa,
especifica de las mitocondrias de
algunos helmintos.
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Farmacocintica
RAM
Anorexia.
Nauseas.
Vmitos y mareos.
Letargia.
Diarrea
Fiebre
Tinnitus
Hipotensin.
Bradicardia.
Visin borrosa.
Sincope.
Leucopenia.
Disfuncin heptica.
Cristaluria y hematuria.
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La dosis para la
estrongiloidosis, 25
mg/kg 2 veces al
da (mximo 3g/da)
durante dos das. En
las
infecciones
diseminadas, debe
mantenerse durante
5 das por lo menos.
Posolog
a
La
misma
dosis
sirve para la larva
migratoria visceral y
la triquinosis.
-Farmacologa Humana. Jess Florez.4 edicin. Editorial Masson. Barcelona, 2003.
-Farmacologa y Teraputica. Principios para la prctica. Waldman, Scott A.; Terzic, Andre. 1 Edicin. Editorial
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DIETILCARBAMAZINA
Deriva del
compuesto
antihelmntico
PIPERAZINA
Wuchereria Bancrofti
Dipetalonema perstans
Actividad contra
filariasis inducida
por
W. Malayi
Loa Loa
Onchocerca
volvus
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Mecanismo
de accin
Provoca parlisis
e inmovilizacin
de
las
microfilarias.
Modifica
sus
membranas.
Caractersticas
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Reacciones adversas
Referentes al frmaco
Malestar
Cefalea
Dolor articular
Anorexia
Referentes a la destruccin
de las filarias
Para la O. Volvulus y Loa loa
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Oncocercosis
RAM
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Ivermectina
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Caracteristicas
Ivermectina
Tipo
Farmaco antifilarico
Uso
Utilizado en veterinaria y
filariasis humana
Formula
Produccin
Lactonas monociclicas
producidas por Streptomycetes
avermitilis
VS
Microfilaricida vs O. Volvulus,
Strongyloides stercoralis, W.
bancrofti, B. Malayi, L. loa y
Mansonella ozzardi, A.
Lumbricoides y en menor grado,
T. Trichiura y E. vermicularis
Frmaco de eleccin en
Dosis
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NIRIDAZOL
ANTIHELMNTICOS
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PROTOZOOS
AMEBA
S
HELMINTOS
BACTERIAS
ANAEROBIAS
NIRIDAZOL
NEMTODO TREMTODO
S
AMPLIOSESPECTRO
-Dracunculus
medinensis
-Schistosoma japonicum
-S. mekongi
-S. intercalatum
TRATAMIENTO DE
ELECCIN
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Metabolito
Mecanismo
Reduccin enzimtica del grupo
Nitro por el parsito
activo
de Accin
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Farmacocin
tica
CONCENTRACIN
DE METABOLITOS
ELEVADA
Mayores
concentraciones en
VENA PORTA
Eliminacin lenta por
ORINA
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Reacciones
Adversas
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-Dirofilariasis
Esquistosom
iasis
25 mg/kg/ da
Dividido en dos dosis
durante 5-10 das
Posologa
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PIPERAZINA
ANTIHELMNTICOS
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Ascaris
Enterobiu
s
Segunda Eleccin
PIPERAZINA
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Farmacocin
tica y
Reacciones
Adversas
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ASCARIASIS
75 mg/kg (Mx. 3.5g) Al da
durante dos das seguidos
ENTEROBIASIS
64mg/kg (Mx 2.5 g)Al da
durante siete das.
Posologa
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PIRANTELPAMOATO
ANTIHELMNTICOS
PIRANTEL-PAMOATO
Enterobiu
Ascaris
s
Tratamiento de eleccin:
Curacin del 90-100 % en una Dosis
N. americanus 50-90%
Uncinaria
A. duodenale
sis
Accin Nicotnica:
Despolarizacin mantenida
PARLISIS ESPSTICA
Eliminacin por PERISTALTISMO
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Farmacocin
tica y
Reacciones
Adversas
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Ascaris y Enterobius:
Dosis nica: 11 mg/kg (Mx.
1g) Nios-Adultos
Uncinariasis:
Misma dosis por 3 das
Se puede repetir el esquema
dentro de un mes, si as se
requiere
POSOLOGA
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Pirvinio-pamoato
Para TX de oxiuros
Como 2 eleccion
1 dosis cura 96% pero
es
Frecuente la reinfeccion
Por ellos se da otra dosis
2-3
semanas de la primera
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INFECCIONES POR
CESTODOS
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Localizacin
intestinal
De eleccin
Alternativa
T. saginata
Niclosamida o prazicuantel
paromomicina
T. Solium
Niclosamida o prazicuantel
paromomicina
H. nana
prazicuantel
Dipilidium caninum
Niclosamida o prazicuantel
paromomicina
Cysticercus cullulosaa
Prazicuartel o mebenzadol
Albenzadol
E. granulosus
Cirugia
Albendazol
Niclosamida o
clasificacion
paromomicina
LOCALIZACION
TISULAR
E. multilocus
Albendazol
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De eleccin en cestoditis de
localizacin intestinal
NICLOSAMINA
Excepto H. nana (tambin muy
eficaz) pero prazicuartel solo
ocupa una dosis
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Praziquantel
Pirazinoisoquinolina
Espectro muy amplio vs Cestodos
Trematodos
&
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Mecanismo de Accin
Especifidad para actuar vs Gusanos
Aumenta la permeabilidad de membranas de las clulas helmnticas
Iones monovalentes
Iones bivalentes (Calcio)
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Praziquantel
Altera la
homeostasis del
Calcio
Estimula la
Actividad Muscular
del Gusano
Dao Tegumentario
y Daos
Metablicos
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Tmax: 1hr
T : 0.81.5hrs
Metabolitos:
Se desconoce su actividad antihelmntica
T : 4-5 hrs
Se eliminan por orina
Reacciones Adversas
Guardan relacin con la dosis y el tamao de
la infestacin
Ligeras:
Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
Menos Frecuentes:
Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor,
erupcin, ligero aumento de transaminasas (es
reversible)
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Reacciones Adversas
Enfermos con neurocisticercosis
Al Tx presentan un sndrome caracterizado por:
Cefalea
Hipertermia
Hipertensin endocraneal
Convulsiones
Aracnoiditis
Se presentan como reaccin local
inflamatoria frente a los organismos muertos
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Dosis
Teniasis y Difilobotriasis
10-20 kg/mg
Una sola toma
Cisticercosis
50mg/kg/da
3 dosis
14 das
Si hay complicacin neurolgica conviene asociar con
corticoides:
Prednisona 30-40mg/da
Puede ser necesario repetir el Tx entre
los 3 y 6 meses
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Esquistosomiasis o bilharziasis:
En el caso de S. haematobium y S. mansoni
40mg/kg
Una sola dosis
En el caso de S. japonicum y S. mekongi
40-60mg/kg
3 dosis
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-Paragonimiasis: 75mg/kg
3 dosis
1-2 das
-Clonorquiasis y Opistorquiasis:
75mg/kg
1-3 das
*Se puede repetir el Tx si es necesario
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Albendazol
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INFECCIONES POR
TREMATODOS
FASCIOLA
HEPATICA
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Shistosoma haematobium
Shistosoma mansoni
CLASIFICACI
Shistosoma japonocum
y s. mekongi
Depende del lugar de penetracin y
N
Shistosoma intercalatum
acantonamiento del parsito.
Praziquantel
Clonorchis sinensis y Opisthrorchis
viverrini
Fasciola heptica
Paragonimus westermani
Fasciolopsis buski
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Alternativas a
praziquantel
Bitionol o biotionol
- Paragonimiasis= 30-50 mg/kg VO das alternos10-15 das.
fasciolasis= 3 g/da VO das alternos 10-15 das.
RAM molestias gastrointestinales, mareo, cefalea y erupciones
cutneas.
Sustituido por triclabendazol.
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Metrifonato:
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Oxamniquina:
Derivado tetrahidroquinolnico
Eficaz frente a Schistosoma mansoni. Se desconoce mecanismo de
accin. Se cree que inhibe la sntesis de c. Nucleicos del helminto.
Se absorbe gastrointestinal. Intensa metabolizacin. T 1.5-2 hrs.
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Lista modelo
de
medicamentos
esenciales de
la OMS
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De elenccin
Shistosoma
haematobium
Shistosoma
mansoni
Shistosoma
japonocum
y
mekongi
PRAZIQUANTEL
Alternativa
METRIFONATO
OXAMNNIQUINA
s.
NIRIDAZOL, TARTRATO DE
ANTINONIO Y POTASIO
NIRIDAZOL
Shistosoma
intercalatum
Clonorchis
sinensis
Opisthrorchis
viverrini
BITIONOL
BITIONOL
TETRACLOROETILENO
Fasciola heptica
Paragonimus
westermani
Fasciolopsis buski
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Farmacologa Clnica
Antihelmnticos
GabrielFernandez
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