ANALGEZICELE

Clasificare:

Analgezice opioide
(morfinomimetice)
Analgezice neopioide (analgezice
antipiretice si antiinflamatorii)
ANALGEZICE OPIOIDE

Sistemul opioid endogen

Opioidele endogene:

- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine,
encefaline,
endomorfine
Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2 (in SNC)
 Clasificarea si efectele activarii
receptorilor opioizi
Tipul de Efectele activarii
receptor
(miu) Analgezie supraspinala, euforie,
sedare, deprimarea respiratiei,
dependenta fizica
1 Analgezie

2 Deprimarea respiratiei

K (kapa) Analgezie spinala, sedare, mioza

(delta) Analgezie spinala si analgezie

supraspinala (mai putin)
Clasificare (dupa origine):

1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina,

Codeina
2. Derivati semisintetici ai morfinei:
Dionina, Hidromorfona
3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona,
Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol,
Pentazocina
Clasificare (in functie de receptorii
activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil,

Metadona, Petidina
Agonisti k - antagonisti : Pentazocina,
Nalbufina, Nalorfina
Antagonisti , k (antidot): Naloxona,
Naltrexona
MORFINA

Alcaloid din opiu

Farmacocinetica:
Absorbtia: este buna de la toate locurile
de administrare;
Distributia: rapida, traverseaza
placenta;
Metabolizarea: hepatica;

Eliminarea: urinara, gastrica, salivara,

secretia lactata
Morfina

Actiune farmacodinamica:

1. Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;
sedativ, anxiolitic, euforic;
deprima centrul respirator;
antitusiv puternic;
mioza.
Morfina
2. Efecte gastro-intestinale:
scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice
constipatie;
scaderea secretiilor digestive;

contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:
hTA (prin eliberare de histamina)

4. Alte efecte sistemice:

bronhoconstrictie;

cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

cresterea glicemiei;

prurit.
Mecanism de
actiune
analgezice opioide:
Morfina

Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer

edem pulmonar acut

preanestezie

diaree severa
Morfina
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii

greturi, varsaturi, constipatie

reactii alergice

retentie urinara

Intoxicatia acuta (supradozaj)

Intoxicatia cronica (morfinomanie):
toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta
Morfina
Simptome in intoxicatia acuta:
mioza;

respiratie Cheyne-Stokes apnee;

cianoza;

hTA soc;

coma convulsiva;

deces.

Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Morfina
Contraindicatii:
copii < 2 ani;

astm bronsic;

edem cerebral;

hipertrofie de prostata

Administrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiola

Dmax/24h = 3 fiole
Opioide de semisinteza si sinteza
Clasificare:

Derivati de Derivati de sinteza

semisinteza
Dionina Petidina Fentanil
Tramadol

Hidromorfona Metadona Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - analgezic
- antagonist , k
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- antagonist partial
- i.v. in intoxicatia acuta cu
Morfina

La morfinomani declanseaza
sindromul de abstinenta !
ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A)

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

(AAS), Diflunisal, Benorilat
2. Derivati de pirazolona: Fenazona,
Aminofenazona, Noraminofenazona
(Metamizol), Propifenazona
3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4. Derivati de chinolina: Glafenina
Caracteristici comune (analgezice
antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune analgezica;

2. Actiune antipiretica;

3. Actiune antiinflamatoare

Mecanism de actiune: inhiba sinteza de

prostaglandine prin inhibarea COX.
- Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite
- Inhibarea COX2 mecanismul actiunii
antiinflamatoare a A-A si AINS
4. Actiune antispastica
Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
- COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2,

PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile
Utilizari terapeutice:

AAS si Paracetamol
nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee;
dureri postoperatorii moderate; fracturi,
entorse
colici;

febra.
Reguli de utilizare a A-A

1. calea de administrare
2. ritmul de administrare
3. individualizarea terapiei
4. asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica:
absorbtie buna gastrica

traverseaza placenta

Actiune farmacodinamica:
antipiretic si analgezic moderat;

antiinflamator puternic (acetilare

ireversibila COX2);
antiagregant plachetar (acetilare

ireversibila COX1);
uricozuric.
Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice

bronhoconstrictie

sindrom Reye (copii)

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;

astm bronsic;

diateza hemoragica.
PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei

Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari)
necroza hepatica
Antidot: Acetilcisteina

Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic

Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen

- NU are risc alergizant
- analgezic de prima intentie la copii <
15 si gravide
METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al clasei;

antipiretic;

antispastic.

Efecte adverse:
agranulocitoza;

soc anafilactic (i.v.);

eruptii cutanate.

Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

Antiinflamatoare nesteroidiene
(AINS)
Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid

acetilsalicilic
2. Derivati de acid acetic: Indometacin,
Diclofenac
3. Derivati de acid propionic: Ibuprofen,
Ketoprofen, Naproxen
4. Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam
5. Derivati de pirazolona: Fenilbutazona
Caracteristici farmacologice comune
Profil farmacocinetic:
Absorbtia: AINS se absorb rapid si
complet din tubul digestiv
Distributia:
se fixeaza de proteinele plasmatice (>
98%)
traverseaza placenta

trec in secretia lactata

Metabolizarea: hepatica
Eliminarea: urinara
Actiune farmacodinamica:

1. Antiinflamatoare puternica;
2. Analgezica;
3. Antipiretica;
4. Antiagreganta plachetara (AAS)
Efecte adverse:

tulburari gastro-duodenale (epigastralgii,

pirozis);
eruptii cutanate; bronhospasm;

renale: insuficienta renala, nefrita

interstitiala;
retentie hidrosalina;

mielotoxicitate;

risc teratogen;

sindrom Reye (AAS).

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;

insuficienta hepato-renala;

sarcina/alaptare;

cu prudenta la copii < 15 (AAS);

Interactiuni medicamentoase
(contraindicate):
AINS + antivitaminele K (Trombostop)
risc hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante risc
hipoglicemie;
Utilizari terapeutice:

afectiuni reumatice articulare acute si

cronice;
entorse/tendinite;

coxartroza;

afectiuni inflamatorii din ORL,

stomatologie, ginecologie;
tromboze varicoase.
 DCI Denumirea Forme de
comerciala prezentar
e
Acid Aspirin, Upsarin, cpr.500 mg,
acetilsalicilic Aspro cpr, eferv.

Ibuprofen Brufen dj.

Diclofenac Voltaren dj , supoz.,
gel
Indometacin Indometacin capsule
Acid niflumic Nifluril casule,
unguent,
fiole
Ketoprofen Profenid cpr, gel,
supoz
Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)

Clasificare:
1. Inhibitori preferentiali ai COX2:
Meloxicam, Nimesulid
2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib,
Celecoxib (coxibii)
Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori
Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
- COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2,

PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile
 Caracteristica Rofecoxib Celecoxib

Biodisponibilitatate 92-93 22-40

orala %
Efectul alimentelor minim nu are

Timp de injumatatire, h 10-17 11

Fixarea de proteinele 86 > 97

plasmatice %