Excipientes

Formulaes
Slidas
 FORMULAO

Princpio Excipient
Ativo
es
A
ade i
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PROCESSAME far tivid
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NTO ica tc
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MEDICAMEN
TO
Tipos de excipientes para
formas farmacuticas
slidas
 Caractersticas dos
excipientes
Inatividade farmacolgica e toxicolgica, o que
no pode ser generalizado.
Representam a maior parte da forma
farmacutica (em relao ao volume da forma),
quando comparados com a concentrao do ativo
A inrcia atribuda aos excipientes deve ser
encarada com certas reservas
 DILUENTES
O sucesso ou fracasso de uma
formulao depende do agente de
enchimento, que promove propriedades
de:

Compactao,

Fluidez,

Mistura,

Densidade e,

Tamanho do comprimido.
 DILUENTES
Substncias "inertes" utilizadas como agente de enchimento
para criar um volume desejado, apresentando propriedades
de fluxo e compresso caractersticas necessrias no
processo de preparao de comprimidos e cpsulas.

Exemplos:
Fosfato de Celulose
clcio dibsico, microcristalina
Lactose, Celulose pulverizada,
Manitol. Carbonato de clcio,
Sorbitol,
Amido.
 AGLUTINANTES
Substncias utilizadas para produzir
adeso de partculas de p no processo de
granulao.
Accia
cido Algnico
Carboximetilcelul
ose
Etilcelulose
Gelatina
Soluo de
glicose
Metilcelulose
Povidona
 LUBRIFICANTES

Agente os quais previnem a aderncia do

produto nas punes da mquina de
comprimir durante a produo. Promove
um deslizamento fcil da frmula,
otimizando o processo.
Estearato de
Magnsio
Lauril Sulfato de
Sdio
 LUBRIFICANTES
As trs funes bsicas dos lubrificantes

Funo lubrificante
Reduzir a frico no momento do deslizamento das
partculas e na interface entre o corpo do comprimido e a
parede da matriz, no momento da formao deste e sua
ejeo do interior do corpo da matriz.
Funo antiaderente
Prevenir a adeso entre as superfcies (entre as faces dos
comprimidos e os punes) Ex: Dixido de Silcio Coloidal
Funo deslizante
Aumenta o fluxo modificando a interao entre as partculas
 DESINTEGRANTES
Utilizados para promover a ruptura da massa
em partculas menores as quais so
rapidamente dispersadas ou dissolvidas

Auxlio moderado na desintegrao dos

comprimidos

Apresentam intumescimento na presena de

gua e rompem a estrutura do comprimido
DESINTEGRANTES
Croscarmelose,
Crospovidona
cido algnico,
Celulose microcristalina
(Avicel),
Alginato sdico,
Amido,
Glicolato sdico de amido.
 TENSOATIVOS
Reduo da tenso superficial
Reduo da flotao
Desagregao de aglomerados de partculas
Deslocamento do ar e ajuda na penetrao do
meio de dissoluo nas zonas de presena de ar
Pode ser usado como agente molhante,
detergente, emulsificante.
 TENSOATIVOS
(surfactantes)
Lauril sulfato de sdio
Docusado de sdio
Polissorbatos
Polietilenoglicol
Dietanolaminas
Poloxmer
Polioxioetileno (Sorbitano,
Estearatos)
steres de sorbitano
 Flavorizantes /
Edulcorantes
Usado para adoar (edulcorar) uma
preparao farmacutica.

Aspartame,
Acesulfame, Sacarina sdica,
Dextrose Ciclamato
(glicose), sdico,
Glicerina, Acar.
Manitol, Aromas (Cereja,
Sorbitol, cacau, etc)
Revestimento
 Por que revestir?
Proteger o princpio ativo do ambiente.
Mascarar odor e sabor.
Facilitar a ingesto da forma farmacutica.
Melhorar a identificao do produto.
Facilitar o manuseio, especialmente durante a
Embalagem.
Melhorar o aspecto do produto.
Melhorar a integridade mecnica do produto final.
Modificar as caractersticas de liberao de
princpio ativo.
Excipientes utilizados no Revestimento

Agente "coating": Usado para revestir o comprimido

com o propsito de proteg-lo contra a
decomposio pelo oxignio atmosfrico ou
umidade, para liberao controlada da droga, para
mascarar sabor ou odor desagradvel da droga ou
finalidades
Film coating: estticas (aparncia do comprimido).
Revestimento entrico:
- Hidroxietilcelulose, - Acetoftalato de celulose,
- Hidroxipropilcelulose, - Shellac,
- Hidroxipropilmetilcelulose - Copolmero de cido
- Metlcelulose (Metocel), metacrlico/metacrilato de
- Etilcelulose (Etocel); metila (Eudragit L 1 00).
 Excipientes utilizados no
Revestimento
Agentes suspensores: agente doador de viscosidade
utilizado para reduzir a velocidade de sedimentao
de partculas dispersadas em um veculo no qual
elas no so solveis. Podem ser utilizados na
preparao de formulaes de revestimento.
- Carbmero (Carbopol),
- Carboximetilcelulose sdica (CMC-
Na),
- Hidroxietilcelulose (Natrosol),
- Hidroxipropilcelulose,
- Hidroxipropilmetilcelulose,
 Excipientes utilizados no
Revestimento
Agente opacificante: usado para tornar o
revestimento de comprimidos opacos. Pode
ser utilizado sozinho ou em combinao
com um corante.
- Dixido de titnio.
- Agente de polimento: usado
para tornar atrativo (dar brilho)
os comprimidos revestidos.
- Cera de carnaba