Antiparasitarios

Dr. OSCAR DAVILA MANRIQUE

Farmacologa USMP
Parasitosis

Pases en desarrollo
Factores sanitarios, econmicos,
culturales, biolgicos y ambientales
Desarrollo de patrones endmicos
que se asocian a morbilidad
importante, as como mortalidad a un
considerable costo econmico.
Parasitosis intestinales : Aspectos
epidemiolgicos

1/3 de la poblacin mundial

50% de la poblacin de
Amrica Latina
En Latinoamrica:
< 5aos: entre 30% y 70%
. < 1 AO: 10 % Parasitosis
 Signos y sntomas clnicos

J.Bezerra Jaboato
Alteracin del apetito
54,6 45,1
Dolor abdominal
53,1 54,9
Eliminacin de gusanos
49,5 49,4
Diarrea
26,1 26,7
Prurito anal nocturno
22,5 15,3
Bruxismo
49,3 47,8
Distension abdominal
10,5 8,2
Estreimiento
13,6 5,5
Vmitos
10,6 7,5
Prolapso rectal
1,5 1,2
.Retraso en ganancia ponderal
CARACTERISTICAS GENERALES

PROTOZOOS HELMINTOS
Organismos Organismos
unicelulares multicelulares
No se multiplican
Multiplicacin directa directamente en los
en el husped humanos (reproduccin
(asexuada) sexual)
Parsitos
Parsitos intra o extracelulares
extracelulares
 AMEBIASIS
Entamoeba Histolytica:
Protozoario anaerobio
Comensal en el colon
Infecciones:
Colitis
Hepatitis
Abscesos hepticos
ANTIAMEBISICOS
Luminales:
Furoato de diloxanida
Sistmicos:
Dihidroemetina
Cloroquina
Mixtos:
Metronidazol
ANTIPROTOZOARIOS

NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL:
disentera amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
TINIDAZOL:
disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis invasiva,
tricomoniasis
ORNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis
SECNIDAZOL:
disenteria amebiana, amebiasis
METRONIDAZOL

Espectro antiparasitario:
Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y
Trichomonas vaginalis

Espectro antimicrobiano:
Cocos anaerobios y bacilos gramnegativos
anaerobios. B.fragilis, Clostridium,
Fusobacterium,Peptococcus, Helicobacter y
Peptoesptreptococcus
 METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN
Profrmaco activado en el interior de clulas sensibles
reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del
parsito, formando un compuesto reactivo que interfiere en
el transporte de electrones y rompe el DNA.

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: cefalea, nuseas, boca seca, sabor metlico
Pocos frecuentes: vmitos, diarrea, insomnio, debilidad
mareos, estomatitis, disuria, orina oscura, vrtigo, ataxia,
leucopenia. (e.v. puede dar convulsiones o neuropata
perifrica)
PRECAUCIONES
CONTRAINDICACIONES

Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el

metabolismo)
Intolerancia al alcohol por inhibicin de la
aldehdo deshidrogenasa (antabs)

Evitar 1 trimestre embarazo. En casos de

lactancia suspender hasta 24 h. despus.
Evitar en pacientes con alteraciones
neurolgicas, renales o hepticas.
Otras acciones

Inhibicin de la inmunidad celular

Mutagnesis
Carcinognesis
Sensibilizacin a las radiaciones de
clulas hipxicas
 INDICACIONES

AMEBIASIS
Adultos: 750 mg ( 3 tomas diarias), durante 10 das.
Nios: dosis de 30-50 mg/kg. 3 tomas/ 10 das

TRICHOMONIASIS VAGINALIS
2 g/oral/1 sola dosis o 250 mg/8 h. / 7 das.

GIARDIASIS
Adultos: 750 mg/d en 3 dosis/ 7-14 das
Nios: 15-20 mg/k/d divididos en 3 tomas, 7 dias
AMEBICIDAS LUMINALES

PAROMOMICINA
500 mg 3 veces al da durante 10 das

DILOXANIDA
500 mg 3 veces al da durante 10 das

YODOQUINOL
650 mg 3 veces / da durante 20 das
 Sistmicos
Emetina y Dihidroemetina
Para formas graves, especialmente al
contraindicarse los nitroimidazoles
Toxicidad importantes
Cloroquina
Alta concentracin heptica (amebiasis
heptica)
Menos efectiva en formas colnicas
HELMINTOS

CLASIFICACIN GENERAL

Familia de los Nematelmintos (cilndricos)

Nematodos:
ascariasis, oxiuriasis, necatoriasis, toxocariasis,
Ancylostoma

Familia de los Platelmintos (planos)

Cestodos: teniasis, himenolepiasis
Trematodos: difilobotriasis, schistosomiasis
MEDICAMENTOS ESENCIALES
OMS

Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
Praziquantel, Pirantel pamoato

Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol

Antifilariasis
Dietilcarbamazina, Ivermectina
PIRANTEL

MECANISMO DE ACCIN
a) Activacin persistente del Receptor nicotnico excitatorio de
Acetilcolina del msculo de nemtodos, despolarizacin y
PARLISIS ESPSTICA por incremento de la conductancia
al sodio y al potasio
b) Inhibe la colinesterasa

FARMACOCINTICA
poca absorcin oral, eliminacin por heces excrecin urinaria
(inalterado + metabolitos)

USOS:
Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
PIRANTEL

EFECTOS ADVERSOS:
Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.
No hay pruebas de que sea inofensivo para el
embarazo o el lactante

CONTRAINDICACIONES:
Menores de dos aos, Embarazo
 MEBENDAZOL - ALBENDAZOL

Farmacocintica:
Absorcin oral rpida, pero incompleta (efecto de primer
paso) mejora con alimentos.
Metabolitos poco activos (excepto albendazol)
Distribucin SNC
Excrecin biliar: mebendazol
renal: albendazol
Metabolismo Heptico, Sulfxido albendazol (activo)
Toxicidad: Trastornos GI. Fiebre, rash, eritema,
citopenias, colestasis, teratognesis, Embriotoxicidad.
MEBENDAZOL

Efectos adversos:
En casos de infestacin masiva y
eliminacin de vermes, puede producir dolor abdominal y
diarrea. En tratamientos prolongados pueden producir
transaminasas, supresin de medula sea y alopecia.

Interacciones:
Puede reducir niveles de cido valproico y carbamacepina.

Contraindicaciones: embarazo (teratognesis en

animales) y en alrgicos. Usar con prcaucin en menores de 2
aos.
 PRAZIQUANTEL

Mecanismo de accin:
permeabilidad de la membrana al calcio contraccin
marcada Parlisis muscular Vacuolizacin y
desintegracin del tegumento

Espectro:
Nematelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma, Necator)
y fundamentalmente Platelmintos
Farmacocintica
Absorcin rpida por va oral, metabolismo heptico
Excrecin urinaria (70%) biliar (30%)
 TOXICIDAD

Trastornos GI, cefalea, mareo, lasitud, fiebre, rash,

prurito
No hay evidencias de mutagnesis o carcinognesis

INDICACIONES
Taenia solium (sulfato de magnesio para eliminar los
segmentos maduros)
Taenia saginata
Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)
CESTODOS: TENIASIS

NICLOSAMIDA
Adultos: 2 g en dosis nica. Masticar los comprimidos
Nios: De 11-34 kg: 1 g en dosis nica.
Ms de 34 Kg: 1.5g en dosis nica

PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios: 20 mg/kg en una toma
CESTODOS:
HYMENOLEPIASIS

PRAZIQUANTEL
Adultos-Nios: 25 mg/kg en una toma

NICLOSAMIDA (alternativa)
Adultos: 2g el 1 da, despus 1 g/da durante 6 das.
Masticar los comprimidos.
Nios: (11-34 Kg): 1g + 0.5 g/da durante 6 das. Ms de
34 Kg: 1.5 g+1g/da durante 6 das
TRATAMIENTOS DE ELECCIN

ASCARIASIS
Mebendazol 100mg c/12 hs / 3dias
Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg/kg

TRICHURIASIS
Mebendazol 100 mg c/12 hs / 3dias
Albendazol 400 mg nica vez
Flubendazol 100 mg / 3 das
OXIURIASIS

Mebendazol 100 mg nica dosis

Albendazol 400 mg nica vez
Pirantel dosis nica de 10 mg /kg (mximo 1 g)

(Tratamiento familiar)

TENIASIS

Mebendazol 200 mg c/12 hs / 4dias

 NITAZOXANIDA
Aprobado por la FDA en el 2000
Antiparasitario Nuevo: Nitrotiazol
Eficacia: 85 97% Igual que metronidazol
Uso: > 1 ao
Amplio espectro: Adems de
Giardia,Helmintos
Fcil tolerancia, aceptacin y
administracin: (3 das)
Efectos adversos: 6 7%
Transaminasemia transitoria, dolor
abdominal.
Dosis: 7.5mg Kg Do bid x 3 das.
PALUDISMO (MALARIA)

Es la ms importante enfermedad tropical. Permanece

ampliamente distribuida en todo el trpico, pero tambin
se reporta en las regiones templadas.
Es causa de enfermedad y muerte sobre todo en nios y
embarazadas, Constituye un riesgo para los viajeros e
inmigrantes, con gran cantidad de casos importados en
zonas no endmicas.
El tratamiento y control se ha hecho ms difcil con la
diseminacin de las cepas resistentes a los frmacos y la
resistencia a los insecticidas por el vector.
 Vector:
Zancudo Anopheles
Agente causal:
Protozoario Plasmodium
Tipos:
Vivax
Ovale
Malariae
Falcparum
Antimalricos
1. Drogas supresivas (esquizonticidas).
Suficientes para curar el falciparum
Quinina
Cloroquina
Amodiaquina
Mefloquina
Pirimetamina
2. Curativas radicales. Tambin son
gametocitocidas y esporonticidas
Primaquina
QUININA
Accin semejante pero menos potente
que cloroquina
Buena absorcin oral
Parenteral irritante. VIV slo en
intolerancia VO
Amplia distribucin, pasa al feto
Toxicidad: Irritacin gstrica,
Cinconismo, alergias cutneas, fiebre.
Cloroquina

4 - aminoquinolina con actividad

antimalrica, amebicida y giardicida
Buena absorcin oral y parenteral
Amplia distribucin y fijacin tisular
Toxicidad: nuseas, mareos, visin
borrosa, diarrea. Convulsiones,
alucinaciones y trastornos visuales
Inocua en gestantes y lactantes
Uso profilctico
Amodiaquina
Semejante a cloroquina
Puede provocar agranulocitosis y hepatitis
mortales, por lo que no se usa en profilaxis

Mefloquina
Semejante a cloroquina.
Gran utilidad en PFRC.
No est establecida su seguridad en el
embarazo
PRIMAQUINA

8 - aminoquinolina
Buena absorcin oral
Metabolismo heptico (metabolitos
txicos)
Toxicidad: anorexia, nusea, dolor
abdominal, leucopenia y anemia.
Uso profilctico