FARMACOS

ANTIPSICOTICOS
TRANQUILIZANTES
MAYORES
 Trastorno psictico severo
del cerebro, se caracteriza
por disociacin del
pensamiento,
Esquizofrnico
se presenta entre los comportamiento y emocin.
15 25 aos

SINTOMAS
Delirios, alucinaciones (por hiperfuncin mesolmbica)
Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical)
Aloga ( de la produccin del habla y pensamiento)
Anhedonia (incapacidad para experimentar placer)
Abulia ( de la voluntad)
Problemas de memoria, habla y conducta.
FISIOPATOLOGIA
DE LA
ESQUIZOFRENIA Interaccin de dopamina,
serotonina y glutamato
en neuronas piramidales
de corteza prefrontal

Hipractividad
produccion
metabolismo
N de receptores
Dopamina:
cocana
anfetaminas
 Algunos genes posiblemente
involucrados para desarrollar
esquizofrenia

www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
DE LAESQUIZOFRENIA ANTIPSICOTICOS

CLASIFICACION
SEGN ESTRUCTURA QUIMICA
FENOTIACINAS:

ALIFATICAS: Clorpromazina, levomepromazina

PIPERAZINICAS: Trifluperazina

PIPERIDINICAS: Tioridazina, pipotiazida (liberacin prolongada)

BUTIROFENONAS: potentes y eficaces

FENIL BUTIL PIPERIDINIA: Haloperidol, droperidol (solo en anestesia)

DIBENZOACEPINAS: estructura similar a los antidepresivos triciclicos

TIENOBENZOACEPINAS: menor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

 efectos efectos hipotensin
Sedacin
medicamento extrapiramidales anticolinergicos ortostatica
Bloqueo H1
Bloqueo D2 Bloqueo M 1
FENOTIAZINAS
Clorpromazina +++ + +++ +++
Flufenazina + +++ + +
Levomepromazina +++ + +++ +++
Perfenazina ++ ++ ++ +
Pipotiazina + + +++ +++
Tioproperazina + +++ + +
Tioridazina ++ + +++ +++
Trifluoperazina + +++ + +

BUTIROFENONAS
Haloperidol + +++ + +
TIOXANTENOS
Zuclopentixol +++ +++ + +
ORTOPRAMIDAS o
BEZAMIDAS
+ ++ + +
Sulpirida
+ + + +
Tiaprida
DIBENZODIACEPINAS
Loxapina
+ + + +
Clozapina
TIENOBENZOACEPINAS
Olanzapina
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
+ + + +
Pimozida
DIBENZOTIACEPINAS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A
Quetiapina

BENZISOXAZOLICOS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

Respieridona

BENZISOTIAZOLICOS: moderada a baja afinidad por D2, H1, alfa 1 adrenrgico

y alta afinidad bloqueo 5-HT2A

Ziprasidona
QUINOLINONAS: Agonismos parcial por D2 y 5-HT2A

Aripiprazol
 TIPICOS ATIPICOS

FENOTIACINAS: DIBENZODIACEPINAS
CLORPROMACINA CLOZAPINA

BLOQUEO D2 BLOQUEO D2
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES BLOQUEO 5HT 2A
RAM
NO INDUCEN A CATALEPSIA

EFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS

BLOQUEO ALFA BLOQUEO MUSCARINICO

HIPOTENSION ORTOSTATICA SEQUEDAD DE BOCA

PERDIDA DE EYACULACION VISION BORROSA
ESTREIMIENTO
 BLOQUEO D2 Y 5HT3 EN ZONA QUIMIORECEPTORA Y AREA POSTREMA

ACCION ANTIEMETICA (A NIVEL BULBAR)

EFECTOS GASTROINTESTINALES

SECRECION Y LIBERACION DE PROLACTINA:

GINECOMASTIA CON /SIN GALACTORREA

FSH Y LH:

AMENORREA
HIPOTROFIA TESTICULAR
LA LIBIDO

DE PESO ( APETITO, REDUCICION DE EJERCICIO)

 INDICACIONES
ESQUIZOFRENIA

PSICOSIS TOXICA POR ANFETAMINS, COCAINA, ETC

SINDROME DE ABSTINENCIA DE ALCOHOL

DEMENSIA SENIL
Mecanismos de accin de Frmacos Antipsicticos
 ABSORCION
FARMACOCINETICA
V. ORAL: BUENA
Cp. Pico a las 2 4 hrs.

V.Parenteral:
Cp. Pico a las 30 60 min.

DISTRIBUCION
UNIDOA PROTEINAS P.
85 90%.

Muy liposolubles a traviesan:

barreras y pasan a leche materna

METABOLISMO

EXCRESION RENAL : 18 40 hrs.

 Frmacos Antipsicticos Tpicos

CLORPROMAZINA:
Bloquea receptores postsinpticos en Sistema mesolmbico
y bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos
D2.

Despus de 12 semanas de tratamiento, bloqueo la

despolarizacin dopaminrgica de este sistema
HALOPERIDOL:

Bloquea receptores postsinpticos en sistema mesolmbico y

bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos
D2.

Efectos comparable a Clorpromazina.

 TRIFLUOPERAZINA:

Fenotiazina parenteral antipsictica

utilizada para el tratamiento sintomtico de
desordenes psicticos y como antiemtico.
 Frmacos Antipsicticos Atpicos:
Clozapina
Afinidad baja por receptor
D2 y mayor afinidad por
receptores D1 y D4.

RAM:
Neutropenia fatal.
Hipersalivacin, sedacin,
ganancia de peso,
taquicardia e hipotensin
 Olanzapina:

Se une a receptores alfa1, dopaminrgicos,

histmnicos H1, muscarnicos y
serotonnicos H2.
 Risperidona:
Primera lnea para el tratamiento de la psicosis.

Alta afinidad por los receptores de 5-HT2 y una

menor afinidad por los receptores D2.

Parece ser tan efectiva como el haloperidol.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICTICOS:

Neurolgicos agudos por bloqueo del receptor D2

Incluyen la distona aguda, caracterizada por
posturas musculares fijas con espasmo, e
incluyen:

Cierre mandibular
Protrusin de la lengua
Opisttonos
Tortcolis
Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia
atrs y ojos fijos hacia arriba

Aparecin entre horas y das, con mayor

frecuencia en varones jvenes.
TRATAMIENTO:

Inmediatamente con
anticolinrgicos:

prociclidina 5-10mg,

Benzotropina, VIM o VEV

Neurolgicos a medio plazo debidos a bloqueo D2

principalmente acatisia y parkinsonismo.

Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros

inferiores, acompaada de una sensacin interna de
intranquilidad.

Tratamiento: dosis farmacolgica.

Parkinsonismo,
inducido por bloqueo de
receptores D2 en
ganglios basales.
Neurolgicos crnicos debidos a bloqueo D2:

Discinesia tarda y distona tarda

Luego de meses o aos de tratamiento

Manifestaciones: aparece como

movimientos
discinesia orofacial y coreoatetsicos
produce chasquido de de la cabeza,
labios y rotacin de la cuello y tronco.
lengua.
Sndrome neurolptico maligno (SNM)

RAM de mayor peligro vital, posiblemente

por desarreglo del sistema dopaminrgico.

sntomas:

Hipertermia
Rigidez Muscular
Inestabilidad autnoma
Prdidas de conocimiento fluctuantes
 Otros efectos adversos

Efecto Adverso Sntomas

Anticolinrgicos - Sequedad de boca (hipersalivacin en el

caso de la clozapina)
- dificultad o retencin urinaria
- estreimiento
- visin borrosa.

Sedantes - Pueden suponer el antagonismo de los

receptores de histamina-1 (H1) por estos
frmacos.

Anti - Alfa Adrnrgicos - Muchos neurolpticos pueden bloquear

los receptores alfa adrenrgicos y
contribuir a la hipotensin postural.
 Efecto Sntomas
Adverso
Reacciones - Urticaria, dermatitis, erupciones,
Inmunes fotosensibilidad drmica y coloracin de la piel
gris, azul o prpura.

- Comnmente con fenotiacinas: pigmentaciones

conjuntivales, corneolenticulares y de retina.

- Ictericia colesttica por hipersensibilidad.

Ampliar informacin en:

www.javeriana.edu.co/.../DOPA.gif