Morphine

Dosen Pengampu : La Ode Sumarlin, M.Si

Kelompok :

Qurrota Ayun
Yusi Agustina
Januar Erlangga
 Struktur Umum dari Morfin

MORFIN
Salah satu obat analgesik jenis narkotik
Pembebas rasa sakit dalam dosis
bervariatif
Dalam dosis berlebih dapat menyebabkan
ketergantungan fisik dan mental
Merupakan obat yang berikatan secara
ionik dengan reseptorya dengan nilai pKa
sebesar 7,87
Pembawa gugus kation
STRUKTUR
Gugus fungsional
esensial

Gugus
kemofungsional
Gugus fungsional
nonesensial
Gugus fungsional
nonesensial

Gugus fungsional
nonesensial
 Peranan Gugus Fungsional
Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesic dan dapat
menaikkan efek antibatuk
Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alcohol dengan halogen atau
hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesic, meningkatkan efek stimulan namun
meningkatkan toksisitas.
Perubahan gugus hidroksil alcohol (--OH) dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas
analgesik.
Pengubahan konfigurasi hidroksil alkohol (--OH) pada C 6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik
Hidrogenasi ikatan rangkap C 7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
dibanding morfin
Substitusi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik
Pemecahan jembatan eter antara C 4 dan C5 menurunkan aktivitas
Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas
Demetilasi pada C17 dan perpanjangan rantai alifatik yang terikat pada atom N akan menurunkan
efek analgesik.
Gugus Fungsional Morfin

Turunan dari morfin

dengan efek-efek yang
bervariasi akibat
pengubahan struktur dan
penambahan gugus pada
sisi tertentu.
 MEKANISME KERJA
Meninggikan ambang rangsang nyeri

MORFIN

mengubah reaksi yang timbul di korteks memudahkan tidur dan pada waktu tidur
serebri pada waktu persepsi nyeri diterima ambang rangsang nyeri meningkat
oleh korteks serebri dari thalamus
INTERAKSI MORFIN DENGAN RESEPTOR

Menurut Hipotesis dari Beckett-Casy, morfin

memiliki 3 sisi yang sangat penting untuk
timbulnya efek analgesik, yaitu
Struktur bidang datar yang mengikat cincin
aromatik obat melalui interaksi hidrofobik.
Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat
muatan positif obat.
Lubang yang sesuai untuk CH2-CH2- dari
proyeksi cincin piperidin.
Skematis hipotesis interaksi Sisi Interaksi Morfin Pada
morfin dengan reseptor dari Opioid Reseptor
Beckett-Casy:
 INTERAKSI MORFIN DENGAN
RESEPTOR
Morfin merupakan agonis reseptor
opioid, dengan efek utama mengikat
dan mengaktivasi reseptor -opioid
pada sistem saraf pusat.

Aktivasi reseptor ini terkait dengan

analgesia, sedasi, euforia, physical
dependence dan respiratory
Interaksi Antara Morfin dengan depression.
Reseptor Mu
ANY QUESTION ?
TERIMA KASIH