UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS

FACULDADE DE MEDICINA
PSIQUIATRIA

PSICOFARMACOLOGIA:
ANTIPSICTICOS

JLIO CSAR BARBOZA LIMA

LUS ROGRIO MLLER
 PSICOSE
INCAPACIDADE DE JULGAMENTO
DESORGANIZAO DO PENSAMENTO
ALUCINAES E DELRIOS
COMPORTAMENTO MOTOR DESORGANIZADO OU ANORMAL
EXCITAO EXTREMA E COMPORTAMENTO VIOLENTO.
SINTOMAS NEGATIVOS

Transtorno Transtorno psictico Transtorno

delirante breve esquizofreniforme

Psicoses orgnicas
(causados por
Transtorno
Esquizofrenia traumatismo, lcool
esquizoafetivo ou outras doenas
orgnicas)
ESQUILO-FRENIA
 ESQUIZOFRENIA

+
Delrios
Alucinaes
Discurso/comportamento
desorganizados

Expresso emocional diminuda

-
Avolia
Falta de sociabilidade
Alogia
Anedonia
 ESQUIZOFRENIA: PATOGENIA

POUCO ESCLARECIDA

HIPERFUNO DA DOPAMINA + HIPOFUNO DOS

GLUTAMATOS

ENVOLVIMENTO DOS RECEPTORES DA SEROTONINA

(5HT2), RECEPTORES DOPAMINRGICOS (D2)???
 DOPAMINA

VIA CORPO INERVAO RESPOSTA DOENA

CELULAR ASSOCIADA
MESOLMBICA MESENCFALO SISTEMA EMOCIONAIS E DEPENDNCIA E
LMBICO VIAS DO ESQUIZOFRENIA
PRAZER
MESOCORTICAL MESENCFALO CRTEX EMOO E ESQUIZOFRENIA
FRONTAL E COGNIO
TEMPORAL
TUBERO- HIPOTLAMO HIPFISE ENDCRINAS PATOLOGIAS
INFUNDIBULAR ENDCRINAS

NIGRO- SUBSTNCIA CORPO CONTROLE PARKINSON

ESTRIATAL NIGRA ESTRIADO MOTOR FINO
 GLUTAMATO

SINTOMAS +
ANTAGONISTA
(FENCICLIDINA)
SINTOMAS -
NMDA

COMBATEM OS
AGONISTAS
SINTOMAS
 TRATAMENTO
FASE DE
FASE AGUDA
MANUTENO
Alvio e reduo Manter o paciente
dos sintomas; sem sintomas;
Reduzir danos; Melhorar
Permitir rpida qualidade
melhora funcional; funcional e de
Antipsicticos vida;
tpicos mais alguns Reduzir o
atpicos abandono ao
(risperidona). tratamento.
 ANTIPSICTICOS: SINONMIA

NEUROLPTICOS

ANTIPSICTICOS*

TRANQILIZANTES MAIORES*
(EM OPOSIO AOS TRANQILIZANTES MENORES
=BENZODIAZEPNICOS )
* TERMINOLOGIA UTILIZADA PELOS AMERICANOS E INGLESES.
 ANTIPSICTICOS: HISTRICO
INTRODUZIDOS NA CLNICA EM 1950 CONHECIDOS POR
NEUROLPTICOS OU TRANQUILIZANTES MAIORES;
CLORPROMAZINA FOI O 1 FRMACO;
ARVID CLARSSON PROMOVE PRIMEIROS ESTUDOS DOS
MECANISMOS DE AO PRMIO NOBEL DE FISIOLOGIA E
MEDICINA;

EM 1970 ATRAVS DE ESTUDOS OBSERVOU-SE QUE A

DOPAMINA ERA O NEUROTRANSMISSOR CUJO METABOLISMO
ERA AUMENTADO COM OS ANTIPSICTICOS;

POSTERIORMENTE, COM USO DE HALOPERIDOL MARCADO,

OBSERVOU-SE SUA LIGAO AOS RECEPTORES D2 COMPETINDO
COM A DOPAMINA.
 USO CLNICO DOS
ANTIPSICTICOS
ESQUIZOFRENIA

EPISDIOS DE MANIA, ESTADOS MISTOS MANACO-DEPRESSIVOS,

DEPRESSES PSICTICAS

COMPORTAMENTO DE VIOLNCIA IMPULSIVA

DISTRBIOS DE COMPORTAMENTO EM DOENAS DE ALZHEIMER,

PARKINSON, PSICOSES ORGNICAS
DOENA (CORIA) DE HUNTINGTON: BLOQUEIO DOS MOVIMENTOS
INVOLUNTRIOS

CONTROLE DE NUSEAS E VMITOS

TRATAMENTO DOS SOLUOS INCOERCVEIS

PR-MEDICAO CIRRGICA - BDZ SO PREFERIDOS

NEUROLEPTOANALGESIA - DROPERIDOL + FENTANIL

 ANTIPSICTICOS:
MECANISMO DE AO
Bloqueio de receptores de
dopamina, especialmente, Bloqueio de 5HT2
D2 (menor nos atpicos)
AFINIDADE PELOS
RECEPTORES
 ANTIPSICTICOS:
AO ESPERADA

Produzir estado
Efeito com dias
de apatia e
ou semanas
menor iniciativa

Tendncias
Sem perdas
agressivas
intelectuais
controladas
 ANTIPSICTICOS TPICOS
FENOTIAZNICOS
ALIFTICOS (CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA)
PIPERIDNICOS (PROPERICIAZINA, TIORIDAZINA,
PIPOTIAZINA)

PIPERAZNICOS (TRIFLUORPERAZINA, FLUFENAZINA)

TIOXANTENOS (TIOTIXENE, ZUCLOPENTIXOL)
DIBENZODIAZEPNICOS (CLOZAPINA)
BUTIROFENONAS (HALOPERIDOL, DROPERIDOL)
BENZAMIDAS (SULPIRIDE, AMISULPRIDA)
DIFENILBUTILPIPERIDNICOS (PIMOZIDE, PENFLURIDOL)
 ANTIPSICTICOS TPICOS:
MECANISMO DE AO

OS ANTIPSICTICOS TPICOS AGEM EM MAIOR OU MENOR

INTENSIDADE NO SISTEMA DOPAMINRGICO, PRINCIPALMENTE
BLOQUEANDO OS RECEPTORES D.
EXISTEM 05 SUBTIPOS DE RECEPTORES DOPAMINRGICOS:
D1: EFEITO ANTIPSICTICO ( ? )
D2: EFEITO ANTIPSICTICO ( SINTOMAS POSITIVOS, PRINCIPALMENTE),
EXTRAPIRAMIDAIS E ENDCRINOS (DISFUNO SEXUAL,GALACTORRIA,
GINECOMASTIA, ALTERAES MENSTRUAIS)

D3: EFEITO ANTIPSICTICO ( ? )

D4: EFEITO ANTIPSICTICO ( ? )
D5: EFEITO ANTIPSICTICO ( ? )
 PRINCIPAIS ANTIPSICTICOS
PRINCIPAIS ANTIPSICTICOS CLSSICOS
TPICOS
DISPONVEISVENDIDOS
NO BRASIL NO BRASIL
Dose mdia Faixa teraputica
(mg/dia) (mg/dia)
CLORPROMAZINA 400-600 50-1200
LEVOMEPROMAZINA 100-300 25-600
PROPERICIAZINA 10-20 5-90
TIORIDAZINA 200-300 50-600
PIPOTIAZINA 20-50 10-100
TRIFLUORPERAZINA 10-20 5-40
FLUFENAZINA 5-10 1-30
HALOPERIDOL 5-10 1-30
SULPIRIDA 600-1000 300-1600
PIMOZIDA 2-4 1-8
PENFLURIDOL 20-40 10-60 (DOSE SEMANAL)
ZUCLOPENTIXOL 20-40 10-75
 CARACTERIZAO DOS
ANTIPSICTICOS TPICOS
DO PONTO DE VISTA FARMACOLGICO:
- SO ANTAGONISTAS DE:

- DOPAMINA - RECEPTOR (D2 ).

DO PONTO DE VISTA CLNICO:
- ATENUAM OU SUPRIMEM SINTOMAS POSITIVOS;
- ALTOS NDICES DE SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS;
- PODEM PRODUZIR DISCINESIA TARDIA;
- ACENTUAM OS SINTOMAS NEGATIVOS;
- MAIOR POTENCIAL DE AUMENTO DAS CONCENTRAES
SANGNEAS DE PROLACTINA.
ANTIPSICTICOS ATPICOS

POSSUEM MENOR AFINIDADE POR RECEPTORES

D2 QUANDO COMPARADOS COM OS TPICOS
 CARACTERIZAO DOS
ANTIPSICTICOS ATPICOS
DO PONTO DE VISTA FARMACOLGICO:

- SO ANTAGONISTAS DE:
- SEROTONINA - RECEPTOR (5HT2)
- DOPAMINA - RECEPTOR (D2).
5HT2A
DO PONTO DE VISTA CLNICO:

- BAIXOS NDICES DE SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS; D2

- INCIDNCIA REDUZIDA DE DISCINESIA TARDIA;
- EFICCIA NOS SINTOMAS NEGATIVOS;
- MENOR POTENCIAL DE AUMENTO DAS CONCENTRAES
SANGNEAS DE PROLACTINA.
 PRINCIPAIS ANTIPSICTICOS
TPICOS VENDIDOS NO BRASIL

Dose Faixa
Mdia Teraputica
( mg/dia ) ( mg/dia )

Clozapina (Leponex) 300-450 50-900

Risperidona (Risperdal) 4-5 2-16
Olanzapina (Zyprexa) 10-20 5-30
Amisulprida (Socian) 200-400 50-800
Quetiapina (Seroquel) 300-450 150-750
Ziprasidona (Geodon) 80-160 40-160
Aripiprazol (Abilify) 15-20 15-30
 PRINCIPAIS ANTIPSICTICOS
DEPOT VENDIDOS NO BRASIL

DOSE (MG) INTERVALO

ENANTATO DE FLUFENAZINA 25-75 1-3

(ANATENSOL DEPOT)
DECANOATO DE HALOPERIDOL 50-300 2-4
(HALDOL DECANOATO)
PALMITATO DE PIPOTIAZINA 25-100 2-4
(PIPORTIL)
DECANOATO DE ZUCLOPENTIXOL 100-400 2-4
(CLOPIXOL)
EVOLUO
EvoluoDOdo
TRATAMENTO FARMACOLGICO
Tratamento DOS
Farmacolgico
TRANSTORNOS PSICTICOS
dos Transtornos Psicticos

30 40 50 60 70 80 90 00

ECT Haloperidol Clozapina

Flufenazina Risperidona
Tioridazina Olanzapina
Loxapina Quetiapina
Perfenazina Ziprasidona
Aripiprazol
Clorpromazina
Antipsicticos Tpicos Antipsicticos Atpicos
 EFEITOS COLATERAIS

DISTRBIOS MOTORES EXTRAPIRAMIDAIS

Sndrome
Acatisia
parkinsoniana

Distonia Discinesia
aguda tardia
 EFEITOS COLATERAIS

DISTRBIOS ENDCRINOS: DECORRENTES DA

HIPERPROLACTNEMIA

Teste de
Amenorria Galactorria gravidez falso
+

da libido
Ginecomastia
nos homens
 EFEITOS COLATERAIS
OUTROS EFEITOS (BLOQUEIO MUSCARNICO, ADRENORRECEPTORES E
HISTAMNICOS H1) QUE PODEM ESTAR PRESENTES:

Sedao Hipotenso peso

Boca seca Viso turva

 EFEITOS COLATERAIS

SNDROME MALIGNA ANTIPSICTICA:

REAO IDIOSSINCRTICA RARA
GRAVE DISTRBIO EXTRAPIRAMIDAL + HIPERTERMIA
+ DISTRBIOS AUTONMICOS
FATAL EM 10% DOS CASOS
 INTERAES
MEDICAMENTOSAS
 BENOIT AUGUSTIN MOREL

...O jovem progressivamente esqueceu

tudo o que ele havia previamente
aprendido, e seu intelecto, antes
brilhante, sofreu um grave retrocesso.
Um tipo de torpor visto na hebetude
substituiu suas atividades e, quando eu
o vi de novo, sabia que a transformao
inevitvel num estado de demncia
precoce estava em curso.

Trait de Maladies Mentales (1860)

 REFERNCIAS

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