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Piel
100ug Tejidos con alta cantidad de clulas
cebadas(sitio preponderante de Mucosa Bronquial
almacenamiento de histamina)
Mucosa Intestinal
1ug
Otros sitios de sntesis Principales sitios de sntesis
Epidermis Tejidos: Clulas Cebadas
Mucosa Gstrica Sangre: Basfilos
Neuronas del SNC Recambio lento
Sntesis continua Se almacena
Recambio rpido
No se almacena
IgE se unen a un receptor de afinidad alta
especfico de las cadenas pesadas : FcRI
Receptores de Familia: GPCRs
histamina
Cromosoma
RECEPTOR H1
3p14.21
Clulas endoteliales
DISTRIBUCIN Msculo liso de va area y TGI
Tejido de conduccin del corazn
SNC
Protena GqFosfolipasa C Ca+2 activacin de
MECANISMO DE
microtbulos y microfilamentos para transportar grnulos y
ACCIN
expulsarlos de la clula
Cromosoma
RECEPTOR H2
5
Cromosoma
RECEPTOR H4
18
H1 H2 H3 H4
FUNCIONES
VASOS SANGUNEOS
VASODILATACIN (H1 y H2 )
Aumento de la expresin de
molculas de adhesin (Selectina P)
Mdula Receptores H1
Sntesis y liberacin de
Suprarrenal catecolaminas
Localizacin
Sistema
En forma de
nervioso Clulas grnulos en las
central enterocromafines plaquetas
Sntesis
Triptfano
hidroxilasa
La captan de la
circulacin
Por transportadores
VMAT2
Almacenan en
grnulos secretores
Metabolismo
La MAO-A es la encargada
del metabolismo de
serotonina a nivel del SNC
y aparato digestivo. La
MAO-B es a nivel
plaquetario.
TIPO DE RECEPTOR TRANSDUCCION DE
SEALES
5-HT1 Gi
5-HT2 Gq
5-HT3 Conducto de Iones
operado por ligando
5-HT4 Gs
5-HT
5-HT2
NO EFECTO
VASCULAR
Vasoconstriccin, tanto arteriolar como venosa
5-HT2A
5-HT
La contraccin
Activacin
se
de
debedeaNala
corriente + estimulacin
Despolarizacin
directa
rpida
3
de receptores 5-HT2 en fibras musculares.
5-HT4 Disminucin de la conductancia de K+ Despolarizacin lenta
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AGONISTAS AGONISTAS 5-
PARCIALES 5- HT1B/1D/1F :
HT1A TRIPTANOS
Activadores de
receptores 5-HT1A
AGONISTAS
5-HT1
AGONISTAS 5-HT1
8-OH-dipropilaminotetralina
1 agonista especfico identificado
BUSPIRONA, IPSAPIRON Y GEPIRONA.
Receptor 5-HT1B
Reversin de la vasodilatacin leptomenngea
caracterstica de la migraa
Receptores 5-HT1D
Receptores 5-HT1F
Accin antimigraosa.
Caractersticas farmacocinticas
Reacciones adversas
Carcter leve y de baja incidencia
Nuseas
Sensacin de mareo
Dolor local
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES
5-HT4
Antihemtico
METOCLOPRAMIDA Menor nmero de efectos adversos
Levosulpiride no tiene metabolismo heptico
5-HT2A Ketanserina
5HT2C Mesulergina
5-HT6-7 Clozapina