ANDRGENOS

Son hormonas sexuales

masculinas, las cuales
son responsables de
estimular los carcteres
sexuales masculinos
Las hormonas con
accin andrognica son
la testosterona y su
metabolito de reduccin
la 5 alfa
dihidrotestosterona
Biosntesis
Funciones
Son responsables del
desarrollo de caracteres
sexuales secundarios
masculinos (accin
virilizante), as como de la
retencin de nitrgeno
por aumento de la sntesis
proteica (accin
anabolizante ), entre otras
funciones metablicas
 Puede hacer las veces de esteroide
anabolizante pues induce la sntesis de
protenas y frena su descomposicin, con
lo que acelera el crecimiento muscular.
En la prctica se emplean steres de
elevada lipofilia que se administran por va
intramuscular
En cuanto a los andrgenos activos por va
oral la introduccin de sustituyentes en
C17 alfa origina anlogos mas estables
metablicamente
Sus derivados steres (enantato, cipionato
y propionato) se administran por va
intramuscular, mientras que otros como la
metiltestosterona, fluoximesterona y otros
andrgenos anabolizantes se pueden
administrar por va oral.
Anabolizantes semisintticos
La mayor parte de las modificaciones moleculares llevadas a cabo
sobre la testosterona, se han dirigido a la bsqueda de anlogos con
accin predominantemente anabolizantes.
Algunas de las familias mas representativas son:
A) Anlogos de la testosterona
Son derivados del androstano en los que la modificacin estructural
puede darse tanto en el esqueleto carbonado como en la naturaleza
de los sustituyetes
 La introduccin de sustituyentes en
la fluoximesterona aumenta tanto el
carcter anabolizante como
andrognico, su uso preferente es
como anabolizante por va oral
La metandrostenolona presenta
como modificacin molecular el
doble enlace adicional lo que
conduce a una marcada selectividad
como anabolizante
La oximesterona es un un
anabolizante con elevada
selectividad y activo por via oral
 B) Anabolizantes derivados de la 5 alfa dihidrotestosterona (DHT)
Derivan de la reduccin del doble enlace C4-C5 de la testosterona
juntamente con la introduccin de sustituyentes diversos sobre el anillo A
 C) Anabolizantes derivados de 19 -norandrgenos
Los andrgenos que carecen del grupo metilo angular constituyen la
ultima de las familias de anabolizantes selectivos , su selectividad se
debe a su reducida accin andrognica .En general, estos
anabolizantes presentan cierto carcter estrogenito con efectos
secundarios.
Modificaciones ms significativas sobre la
testosterona
Antagonistas de los andrgenos (antiandrgenos)
Se caracterizan por competir con la 5 alfa-dihidrotestosterona, un
metabolito mas potente como andrognico que la testosterona, sobre
los receptores especficos sobre sus clulas diana. Se trata por lo
tanto, de antagonistas competitivos, la mayora de los cuales son de
naturaleza esteroidea.
 Sin embargo,
recientemente se han
introducido compuestos
no relacionados
estructuralmente con los
esteroides, tales como la
flutamida y su metabolito
de hidroxilacin mas
potente y selectivo que
su frmaco precursor.
Se usan en el tratamiento
de la hiperplasia benigna
de prstata , alopecia,
acn