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ANALGSICOS OPIOIDES
Su representante principal
es la morfina, alcaloide pentacclico
existente en el
opio, jugo extrado de la adormidera
Papaver somniferum
Se suele utilizar de forma indistinta los trminos opiceo y opioide. Sin embargo, en
sentido estricto opiceo se refiere especficamente a los productos obtenidos del jugo
de la adormidera del opio y, por extensin, a los productos qumicamente derivados de
la morfina, mientras que opioide abarca al conjunto de cualquier sustancia endgena
o exgena que, por tener afinidad hacia el receptor especfico, interacta con l de
manera estereoespecfica y desplazable por el frmaco antagonista naloxona
RECEPTORES OPIOIDES
(mu) (kappa) (delta)
SISTEMA OPIOIDE ENDGENO
Agonistas Puros:
- Morfina
- Meperidina
- Metadona
- Fentanilo
- Herona
- Hidromorfona
Clasificacin de los
Opioides
Agonista Parcial:
- Buprenorfina
Clasificacin de los
Opioides
Agonista - Antagonista:
- Nalorfina
- Butorfanol
- Pentazocina
- Nalbufina
Antagonistas
- Naloxona
- Naltrexona
- Nalmefeno
Clasificacin de los
Opioides
2. Segn su Origen
2. Segn su Origen
Derivados Semi-Sintticos
- Derivados de la Morfina
Oximorfona
Hidromorfona
Herona
- Derivados de la Tebana
Buprenorfina
Oxicodona
- Derivados de la Codena
Tramadol
Clasificacin de los
Opioides
2. Segn su Origen
Opioides Sintticos
- Morfinanos
Naloxona
Naltrexona
Nalbufina
- Fenilheptilaminas
Metadona
- Fenilpiperidinas
Meperidina Alfentanilo
Fentanilo Sulfentanilo
Reminfentanilo
CLASIFICACIN DE LOS OPIOIDES
CON BASE EN SU RELACIN CON LOS
RECEPTORES
Agonistas puros morfina, herona, petidina,
metadona, fentanilo y
sufentanilo
Agonistas parciales buprenorfina
Analgesia
Sedacin
2. Efectos en Hipotlamo
3. Efectos Neuroendocrinos
ACTH
FSH Efectos dosisdependientes
LH A la administracin crnica,
Testosterona disminuyen estos efectos por
Cortisol la aparicin de tolerancia.
B-Endorfina
Acciones Farmacolgicas Dr. Carlos Arturo Colmenares
Generales Opioides
+ +
Acciones Farmacolgicas
Generales
5. Efectos Pupilares
6. Efectos Neuroexcitatorios
Nistagmus
M.O. Inespecficos
Mioclonas
Crisis Convulsivas
Tnico-clnicas
7. Nuseas y Vmitos
8. Efectos Cardiovasculares
Meperidina
Alfentanilo
Remifentanil
o
Acciones Farmacolgicas
Generales
8. Efectos Cardiovasculares
- Mecanismo de Accin
Indirecto
Acciones Farmacolgicas Dr. Carlos Arturo Colmenares
Generales Opioides
9. Efectos Gastrointestinales
tiene mayor liposolubilidad Que sta, por lo que llega antes al cerebro y alcanza all
mayores concentraciones:
Ambas presentan mucha menor afinidad por los receptores mU, por lo que su
potencia y eficacia analgsica son inferiores a las de la morfina
Es 10 veces menos potente que la morfina, pero posee igual actividad como agonista
para producir analgesia, depresin respiratoria y farmacodependencia.
Antagonizan tanto la accin de los frmacos opiceos como la de los pptidos opioides endgenos
y exgenos:
1. analgesia
2. depresin respiratoria,
3. miosis,
4. coma, hipotensin, picor, hipertensin
5. en vas biliares,
6. bradicardia,
7. estreimiento,
8. retencin urinaria
9. convulsiones.
Reacciones adversas:
Anestesia:
Supresin de la tos
DOSIS:
la dosis inicial de naloxona es de 5-10 mg/kg IV, que se puede repetir con
intervalos de 2-3 min hasta alcanzar la respuesta deseada.
La accin de la naloxona es breve y, con frecuencia, inferior a la del agonista
para cuya sobredosificacin se Utiliz:
infusin IV, a la dosis de 2,5 mg/kg/h, o bien se repite una segunda serie de
naloxona 1 o 2 horas despus de la primera.