Formas farmacuticas de aplicacin

sobre las mucosas rectal y vaginal

lvarez, Angie; Alonso, Gabriela; Prez, Agustina; Santoro, Fiorella

Introduccin a la Industria
Farmacutica
 Supositorios

Formas farmacuticas semislidas, de diversos

pesos y formas, adaptados para introducirse en
el recto, vagina o la uretra, que pueden
contener uno o ms principios activos disueltos
o dispersos.
 Clasificacin

Va de administracin

Modo de accin

Forma farmacutica
 Va de administracin

Rectales

Vaginales

Uretrales
 Rectal

Generalmente cilndricos o cnicos, con un

extremo plano.

Pesan 2 gramos para adultos.

Los supositorios infantiles son 50 % mas

pequeos en peso.
 Vaginal

Tambin llamados vulos

Comnmente de forma globular u ovoide.

Su peso y tamao van de 3 a 5 gramos.

En la actualidad contamos con tabletas

vaginales, conocidas como insertos.
 Modo de accin

Mecnica

Local

Sistmica
 Mecnica

La finalidad es activar la motilidad el intestino

por va refleja, antiguamente se utilizaban
supositorios a base de jabn.

En el caso de los supositorios de glicerina se

aade el fenmeno de smosis debido a la
atraccin de la glicerina por el agua, lo que
incrementa los movimientos peristlticos
 Local

La actividad del frmaco est destinada a tratar la

mucosa rectal en el lugar de aplicacin.

Por ejemplo, los supositorios para el tratamiento

de hemorroides: en este caso se desea que el
frmaco se libere lentamente y permanezca el
mayor tiempo posible en contacto con el tejido
daado.
 Sistmico

El objetivo es que el frmaco sea absorbido por

las membranas mucosas del recto con la
finalidad de llegar a regiones del organismo
lejanas al mismo.

El modo de accin se da a partir de la absorcin

de los frmacos a travs del sistema
hemorroidal, pasa a la circulacin general y
acta sobre el rgano afectado.
 Forma farmacutica

Solucin

Emulsin

Suspensin
 Solucin

Cuando el frmaco es soluble en la base del

supositorio aparece como una solucin
solidificada.
Se debe cuidar que el principio activo sea
completamente soluble en los excipientes en
fusin y que al enfriar no cristalice.
La presencia de cristales en el supositorio puede
causar severas lesiones al paciente
 Emulsin

Estn formados de una emulsin solidificada,

contienen una base lipoflica, emulsificantes y el
frmaco lquido que no es soluble en grasas.

La fabricacin se realiza al incorporar un

principio activo lquido a la base lipoflica, en la
cual no es soluble y solidifica.
 Suspensin

Son empleados cuando el frmaco no es

soluble en la base lipoflica.
La punta suele presentar mayor concentracin
del frmaco, lo cual se debe a la sedimentacin
de las partculas del principio activo.
 Suspensin

La velocidad de sedimentacin depende de:

El tamao de partcula del principio activo.

La densidad del principio activo y de la base del
supositorio.
La viscosidad de la masa fundida.
La exactitud de la dosificacin se alcanza cuando
la sedimentacin es baja en la masa fundida.
 Liberacin del principio activo

El principio activo debe ser liberado de la forma

farmacutica.

La absorcin se realiza posterior a su liberacin,

disolucin y difusin en el lquido rectal y
vaginal.
 Solubilidad del principio activo

El principio activo deben poseer una buena

solubilidad en agua y cierta solubilidad en lpidos.

Solubilidad en agua: para disolverse en el fluido

rectal y lquido tisular que rodea las clulas.

Solubilidad en lpidos: para que puedan difundirse

a travs de las membranas y las capas de tejidos
que tiene carcter lipdico.
 Formulacin y excipientes

Tamao de partcula:

Cuanto menor sea el tamao de partculas del

principio activo en suspensin, mayor ser el
grado de dispersin del principio activo en la
base, y ms rpidamente se liberar.
Si el frmaco se incorpora en forma de
suspensin, el tamao de partcula condicionar
la velocidad de disolucin.
Solubilidad:

Cuanto mayor sea ms fcil y rpida es la

cesin.
Si el frmaco se halla disuelto su velocidad de
absorcin depender en gran medida de su
lipofilia.
Concentracin del principio activo:

Dado que la absorcin rectal suele ser

incompleta, estas formas se sobre dosifican
respecto a las orales.
Este incremento de la concentracin no modifica
la velocidad de disolucin pero provee mayores
cantidades disueltas por unidad de tiempo y que
por tanto estn disponibles para la absorcin.
Influencia del pH:

Se pueden utilizar tampones para modificar el

pH y favorecer la disolucin.
Puesto que fundamentalmente se absorbe la
fraccin no ionizada, debe encontrarse un
equilibrio entre estos dos factores.
Se intenta conseguir pH= pKa para que el
porcentaje de frmaco ionizado sea del 50%.
Tipo de excipiente:

Las bases de supositorios deben tener en la

medida de lo posible escasa afinidad por el
frmaco para favorecer la cesin del principio
activo
 Bases

Estables qumica y fsicamente durante la

fabricacin y el almacenamiento.
Deben fundir, disolverse o dispersarse a 37C.
Compatible con los frmacos.
Fcil de manejar e inerte.
Fcil de adquirir.
Dureza y consistencia adecuada.
No unirse o interferir con el principio activo.
 No sensibilizante
No irritante
Con apariencia esttica
Sin olor
No txica
Buenas propiedades de expansin-contraccin
Intervalo de fusin y solidificacin pequeo
 Clasificacin de bases

Lipoflicas

Hidroflicas
 Lipoflicas

Estas bases son estables, poco irritables; no

requieren de condiciones especiales de
almacenamiento, es uniforme su composicin.

Presentan buenas caractersticas para el

moldeo, por lo que no requieren de lubricacin
 Hidrofilicas

Las bases para supositorios de

POLIETILENGLICOL (PEG) y GELATINAS, son
las ms empleadas.
Cuando una base soluble es empleada, el
frmaco se disuelve y se mezcla con los fluidos
corporales.
Las bases solubles pueden causar irritacin.
Sin embargo son ampliamente empleados en la
actualidad.
 Ensayos de los supositorios
terminados
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Hermeticidad (ME)
Dureza
Tiempo de desintegracin
Tiempo de fusin
% Disolucin
 Contenido del frmaco
Uniformidad de contenido
Limites microbianos
 Ventajas

Evita metabolismo de primer paso.

Efecto local y sistmico.

El nmero de excipientes requeridos es reducido.

Protege al frmaco del pH del estmago o de

secreciones enzimticas intestinales.
 Ventajas

Se pueden administrar a pacientes inconscientes, bebes y

ancianos.
Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia
oral.
Protege al paciente de frmacos que causan nauseas y
vmito o irritacin en el estmago.
El sabor, olor y color del frmaco no influyen en su
administracin.
 Desventajas

La absorcin de los frmacos depende de la adecuada

aplicacin, lo mismo que el efecto de primer paso.

Requiere condiciones especiales de transporte y

almacenamiento.

No son aceptados socialmente. Su administracin

requiere privacidad.
 Desventajas

Lesiones o irritacin de mucosas.

Puede generar defecacin y por tanto expulsin.

Hipersensibilidad al vehculo.
Muchas gracias