RADIOFARMASI

PENGGUNAAN RADIOISOTOP ATAU SEDIAAN

RADIOFARMASI DALAM BIDANG PENGOBATAN
ATAU TERAPI

OLEH :
KELOMPOK I
ARDANI (1301006)
ARINI HAFIFAH (1301007)
BELLA ARDHIYATI (1301012)
DELFIAN Fikrani (1201015)
 A. Dasar Penggunaan Radioisotop
atau Radiofarmasi Untuk Terapetik
Penggunaan isotop radioaktif dalam biologi dan kedokteran telah dimulai sejak

tahun 1901 oleh Henri Danlos yang menggunakan isotop radium untuk pengobatan

penyakit tuberculosis pada kulit.

Selanjutnya Blumgart dan Weiss (1927) meneliti kecepatan sirkulasi darah pada

orang normal dan pasien penyakit jantung dengan menggunakan gas radon yang

dilarutkan dalam larutan garam fisiologik.

Pemanfaatan isotop radioaktif sebagai perunut dalam ilmu kedokteran berkembang

pesat setelah Frederic Joliot dan Irene Joliot-Curie (1934) menemukan radioaktivitas

buatan P-32.
 Radioisotop Dalam Bidang
Kedokteran

Pertama kali diperkenalkan oleh blumgard dan yens pada

tahun 1927 dengan mengunakan gas radioaktif AR-35 untuk
mengukur peredaran darah.
Pada tahun 1937, pemakaian radio isotop untuk pengobatan
dilakukan oleh lawrence dalam pengobatan leukemia.
Sejak itu, perkembangan pengunaan radioisotop dalam
bidang kedokteran tumbuh dengan pesat dan bahkan
sekarang telah menjadi bidang spesialisasi tersendiri sejak
20 tahun terakhir yang dikenal dengan nama kedokteran
nuklir.
Radiofarmaka

Berlandaskan ilmu farmasi serta

pengetahuan teknik nuklir dapat diracik
sediaan obat yang mengandung zat
radioaktif yang secara spesifik dapat
mencapai organ tubuh tertentu,dikenal
dengan nama radiofarmaka yaitu
sediaan obat yang salah satu atau
unsure lebih unsure kimianya
digantikan dengan zat radioaktif dan
dapat digunakan untuk tujuan
diagnosis suatu penyakit ataupun
pengobatan.
 Radiofarmaka dimanfaatkan dalam berbagai jenis
pemeriksaan dalam kedokteran nuklir yaitu :

Pemeriksaan untuk pencitraan

Pemeriksaan ini memberikan informasi untuk tujuan diagnostik dan dilakukan dengan

memeriksa pola distribusi radioaktif dalam tubuh.

Pemeriksaan fungsi tubuh secara in vivo

Pemeriksaan fungsi tubuh secara in vivo bertujuan untuk mengukur fungsi organ tubuh atau

sistem fisiologis tubuh berdasarkan absorpsi, pengenceran, konsentrasi, bahan radioaktif dalam

tubuh atau ekskresi bahan radioaktif dari tubuh setelah pemberian radiofarmaka.

Pemeriksaan untuk tujuan terapetik

Pemeriksaan ini bertujuan untuk keperluan penyembuhan, atau terapi paliatif. Mekanisme

kerja umumnya berupa absorpsi radiasi beta untuk menghancurkan jaringan yang terkena

penyakit.
Syarat - Syarat Rancangan
Radiofarmaka
1) Untuk diagnostik
- Waktu paruh pendek
- Aktivitas serendah mungkin
- Pemancar gamma
- Suntikan harus steril
- Energi yang dipancarkan 30-
600 KeV.
2) Untuk Terapi
- Waktu paruh panjang
- Aktivitas disesuaikan dengan
perhitungan yang diperlukan
- Pemancaran beta murni
- Terlokalisir ditempat yang
diobati
Energi yang dipancarkan antara
500 1000 KeV.
Kedokteran Nuklir

Merupakan acabang ilmu kedokteran yang

menggunakan sumber radiasi terbuka dari disintegrasi
inti radionuklida buatan (radiofarmaka) untuk tujuan
diagnostik, terapi dan paliatif dengan berdasarkan
perubahan fiiologi, anatomi, biokimia, metabolisme
dan molekuler dari suatu organ atau sistem dalam
tubuh. Sumber radiasi sengaja dimasukkan kedalam
tubuh. Meskipun demikian cara ini cukup aman untuk
diagnosa dan terapi penyakit karena sudah
diperhitungkan penggunaan dosis radiasi aman, waktu
paruh pendek.
Kedokteran Nuklir

Pada kedokteran nuklir, radioisotop dapat dimasukkan

ke dalam tubuh pasien (in vivo) maupun hanya
direaksikan saja dengan bahan biologis antara lain
darah, cairan lambung, urin dan lainnya yang diambil
dari tubuh pasien (in vitro).
 Kedokteran Nuklir

Dua alat imaging yang sangat bermanfaat dalam kedokteran nuklir adalah
Positron Emission Tomography (PET) dan Single Photon Emission Computed
Tomography (SPECT).
Kedua peralatan ini memberikan informasi fungsi dan anatomi organ dan sangat
cocok untuk memantau proses dinamik seperti metabolisme sel atau aliran darah
dalam jantung, paru, dan juga otak.
Keduanya menggunakan kamera gamma untuk mendeteksi sinar gamma yang
dipancarkan radioisotop tertentu yang ada dalam tubuh pasien
Positron Emission Tomography (PET)
Single Photon Emission Computed
Tomography (SPECT)
RADIODIAGNOSITIK

Merupakan kegiatan penunjang diagnostik menggunakan

perangkat radiasi sinar pengion (sinar x), untuk melihat
fungsi tubuh secara anatomi.

Ahli dalam bidang ini dikenal sebagai radiolog.

Tujuan untuk mendeteksi adanya kelainan/ kerusakan

pada organ dan kanker pada tubuh dengan menggunakan
pesawat sinar-X energi rendah dengan hasil dalam bentuk
citra anatomi. contoh radiodiagnostik adalah rontgen.
 Radioterapi

Merupakan tindakan medis menggunakan

radiasi pengion untuk mematikan sel
kanker sebanyak mungkin, dengan
kerusakan pada sel normal sekecil
mungkin.
Tindakan terapi ini menggunakan sumber
radiasi tertutup pemancar radiasi gamma
atau pesawat sinar-x dan berkas elektron.
 Kegunaan Radioterapi

2. Mengontrol : Jika tidak

1. Mengobati : banyak kanker yang
memungkinkan lagi adanya
dapat disembuhkan dengan
penyembuhan, radioterapi berguna
radioterapi, baik dengan atau tanpa
untuk mengontrol pertumbuhan sel
dikombinasikan dengan pengobatan
kanker dengan membuat sel kanker
lain seperti pembedahan dan
menjadi lebih kecil dan berhenti
kemoterapi.
menyebar.

4. Membantu pengobatan lainnya :

3. Mengurangi gejala : Selain untuk
mengontrol kanker, radioterapi dapat
mengurangi gejala yang biasa
timbul pada penderita kanker seperti
rasa nyeri dan juga membuat hidup
penderita lebih nyaman.
terutama post operasi dan
kemoterapi yang
sering disebut sebagai adjuvant
therapy atau terapi tambahan
dengan tujuan agar terapi
bedah dan kemoterapi yang
diberikan lebih efektif.
 iodium-
131

iodium- radium-
125 60
Radioisotope
Yang
Digunakan
Kobalt-
Au-198
60

lr-192
Efek Samping Radioaktif
Bidang Kesehatan Dan
Kedokteran

Beberapa efek samping berupa kelelahan,

reaksi kulit (kering, memerah, nyeri, perubahan
warna dan ulserasi), penurunan sel-sel darah,
kehilangan nafsu makan, diare, mual dan muntah.
Kebotakan bisa terjadi tetapi hanya pada area
yang terkena radioterapi.
b. External Sources

Radioterapi merupakan pemanfaatan teknik nuklir dalam

bidang kedokteran dengan menggunakan radionuklida dalam
bentuk sumber radiasi terbuka maupun tertutup. Sumber radiasi
terbuka biasanya digunakan melalui metode in vitro dan in vivo.
Pada in vitro biasanya digunakan cairan radionuklida seperti 25I,
57Co, 58Co dan 14C untuk mempelajari dinamika fungsi tubuh
manusia dengan sampel berada diluar tubuh manusia, sedangkan
pada metode in vivo digunakan untuk mengamati fungsi tubuh
menggunakan gamma kamera.
Tabel . Pemanfaatan Sumber Radiasi Terbuka dalam Radioterapi

Radionuklida Waktu Paro Penggunaan Dosis setiap

penggunaan
22Na 2,605 tahun Diagnosis medis Sampai 1MBq

32P 14,3 jam Terapi klinis Sampai 200MBq

42K dan 43K 12,4 dan 22,2 jam Pengukuran klinis Sampai 5MBq

45Ca 4,54 hari Diagnosis medis Sampai 100 MBq

51Cr 27,7 hari Pengukuran klinis Sampai 5 MBq

57Co 271,7 hari Pengukuran klinis Sampai 50 MBq

59Fe 45,5 hari Pengukuran klinis Sampai 50 MBq

67Ga 3,3 hari Pengukuran klinis Sampai 200 MBq

67Cu 2,6 hari Terapi klinis Sampai 1 GBq

c. Extracorporeal Source

Radioterapi merupakan
pemanfaatan teknik nuklir dalam
bidang kedokteran dengan
menggunakan radionuklida dalam
bentuk sumber radiasi terbuka
maupun tertutup. Misalnya : 32P,
131I,90Y.
 d. Internal Source

Sumber radiasi tertutup digunakan

dalam radiologi dengan aktivitas rendah
sampai sedang. Sumber radiasi tebungkus
telah digunakan secara luas dalam beberapa
terapi dan diagnosis, seperti dalam
brachyterapy secara manual, remote after-
loading brachyterapy, teleterapy, blood
irradiation dan untuk maksud lainnya.
 d. Internal Source

198Au di suntikan dalam bentuk suspensi koloid (secara intraperitoneal atau intrapleural)

ke dalam cairan tubuh yang mengandung serous cavity.

Mula-mula akan terdifusi secara cepat ke dalam cairan, kemudian terkumpul pada

permukaan cavity berupa endapan kasar.

Cara ini sudah berhasil di gunakan pada pengobatan tumor peritoneal dan pleual.

Dalam hal ini, cairan terkumpul di perut tanpa memengaruhi sifat fisik tumor.

198Au hanya membunuh tumor pada permukaan saja. Kadang-kadang di jumpai efek

samping radition sickness.

198Au secara eksperimen juga digunakan pada pengobatan kanker prostat serta cercival

uterine dan bladder tumor.

Tabel . Pemanfaatan Sumber Radiasi Tertutup dalam Radioterapi
Radionuklida Waktu Paro Penggunaan Dosis Setiap Penggunaan
241Am 433 tahun Bone densitometry 1 10 GBq
153Gd 244 hari 1 40 GBq
125I 60.1 hari 1 10 GBq
198Au 2.7 hari Manual brachyterapy 50-500 MBq
137Cs 30 tahun 30-300 MBq
226Ra 1600 tahun 50-500 MBq
60Co 5.3 tahun 50-1500 MBq
90Sr 29.1 tahun 50-1500 MBq
103Pd 17 tahun 50-1500 MBq
125I 60.1 hari 200-1500 MBq
192Ir 74 hari 5-100 MBq
106Ru 1.01 tahun 10-20 MBq
90Y 2.7 hari 50-500 MBq
32P 14.3 hari Vaskular brachyterapy 200 MBq
89Sr 50.5 hari 150 MBq
192Ir 74 hari 0.1-1 TBq
137Cs 30 tahun Remote after loading 0.03-10 MBq
192Ir 74 hari brachyterapy 0.1-200 TBq
60Co 5.3 tahun Teletherapy 0.1-200 TBq
137Cs 30 tahun 500 TBq
137Cs 30 hari Whole blood irradiation 2-100 TBq
60Co 5.3 tahun 50-1000 TBq
60Co 5.3 tahun Gamma radiosurgery knife Sampai 220 TBq
 Ir-192

Terdiri dari butir-butir 192Ir pada pita nilon

yang diimplantasikan kedalam tubuh untuk
pengobatan tumor. lr-192.(jarum lridium)
Brachytherapydi bidang kesehatan untuk
terapi kanker (Low dose rate).
Gambar Ir -192
 Natrium Fosfat
(32P)

Digunakan untuk pengobatan polycythemia vera untuk

mengurangi kecepatan pembentukan eritrosit. 32P
dimetabolisme seperti P non isotop sehingga 32P terdistribusi
secara cepat kesemua jaringan dan terkonsentrasi pada
jaringan yang terjadi pembelahan secara cepat seperti
jaringan yang terkena kanker.
Konsentasi 32P adalah 1,5-5 mCi terkumpul pada sumsum
tulang, tetapi hanya menekan pembentukan eritrosit
sebagian. 32P juga digunakan untuk pengobatan chronic
granulocytic leukemia (menghilangkan gejala).
 90Y (Itrium 90)

Radiofarmaka terapi 90Y diantaranya adalah 90Y-sitrat yang

digunakan untuk synovectomy dan 90Y-Ibritumomab tiuxetan (Zevalin)
untuk terapi NHL (Non Hodgkin's Lymphoma).
Radionuklida 90Y telah cukup luas digunakan dalam penyiapan

radiofarmaka specific target untuk radioimmunotherapy maupun

peptide receptor radionuclide therapy yang masingmasing

menggunakan antibodi dan peptida spesifik terhadap antigen dan

reseptor yang berada di permukaan sel kanker.

 131-I

Digunakan sebagai terapi pengobatan untuk kondisi tiroid yang over

aktif atau kita sebut hipertiroid.

I-131 ini sendiri adalah suatu isotop yang terbuat dari iodin yang

selalu memancarkan sinar radiasi.

Jika I-131 ini dimasukkan kedalam tubuh dalam dosis yang kecil, maka

I-131 ini akan masuk ke dalam pembuluh darah traktus

gastrointestinalis.

I-131 dan akan melewati kelenjar tiroid yang kemudian akan

menghancurkan sel-sel glandula tersebut.

 Pembuatan Radioisotop 131-I

Diperoleh dari hasil penyinaran partikel neutron pada reaktor nuklir terhadap

Tellurium alami.

Penyinaran terhadap Tellurium alami hampir seluruhnya menghasilkan I-131,

dimana kebanyakan isotop dari Tellurium yang lebih ringan berubah menjadi isotop

stabil yang lebih berat.

Nuklida Tellurium alami yang terberat, Te-130 menyerap sebuah partikel neutron

dan memancarkan sinar beta untuk menghasilkan Te-131, yang akan meluruh

menjadi I-131 dengan waktu paruh 25 menit.

I-131 juga dapat meluruh dengan waktu paruh 8,02 hari dengan memancarkan

sinar beta dan sinar gamma. Dalam proses peluruhan ini, I-131 akan berubah

menjadi Xe-131
 Sifat fisik 131-I

131I memiliki tingkat energy sedang dan

memancarkan partikel beta (Emax=0.61 mev) dengan
kemampuan daya tembus sepanjang kurang lebih 0.5
mm pada jaringan.

Memancarkan partikel beta, 131I juga memancarkan

sinar gamma dengan tingkat energi 364 KeV
 Kegunaan Bidang Kesehatan 131-I

Mendeteksi kerusakan pada kelenjar gondok karena I-131 dapat diserap oleh

kelenjar gondok.

Juga digunakan dalam terapi pengobatan terhadap penyakit "thyrotoxicosis"

dan beberapa tipe kanker pada kelenjar gondok yang menyerap iodium.

Isotop I-131 digunakan sebagai terapi radioisotop langsung untuk mengobati

hipertiroidisme karena penyakit Grave's, dan nodul tiroid hiperaktif (jaringan

tiroid aktif abnormal yang tidak ganas).

juga digunakan sebagai label radioaktif untuk radiofarmasi tertentu yang dapat

digunakan untuk terapi, misalnya I-131-metaiodobenzylguanidine (131 I-MIBG)

untuk pencitraan dan pheochromocytoma mengobati dan neuroblastoma.

 Sediaan 131-I

Brom Sufatein I-131 (BSP)

Hipuran I-131

Rose Bengal I-131

Na I-131

Sodium I-131
 Dosis 131-I

1. Dosis kecil, yaitu sebesar 5-30 millicuries

(mCi)pada penderita hipertiroid
2. Dosis sedang , yaitu 25-75 mCi digunakan
untuk mengecilkan ukuran tiroid yang
membesar tetapi mempunyai fungsi yang
normal.
3. Dosis besar, yaitu 30-200mCi digunakan
untuk menghancurkan sel kanker tiroid.
 Pertimbangan Pemberian 131-I

1. Ukuran tumor >1.5 cm

2. Ukuran tumor <1.5 cm jika ditemukan gambaran histologi tall cell, sclerosing
atau variant lain

3. Metastasis kelenjar getah bening

4. Kelainan multifokal yang menggambarkan metastasis intratiroid

5. Invasi limfatik atau vaskuer

6. Invasikapsular atau penetrasitermasuk jaringan lunak peritiroid

7. Metastasis pada paru, tulang, liver dll

8. Perhatian khusus harus diberikan pada kasus metastasis ke otak karena

dapat terjadi perdarahan intraserebral dan edema serebral
 Prosedur Pelaksanaan
Pemberian 131-I

I-131 ditelan dalam bentuk dosis

tunggal dengan bentuk cairan dan Efeknya baru akan terlihat dalam
dengan cepat masuk ke dalam jangka waktu satu sampai tiga
pembuluh darah traktus bulan dengan efek maksimal tiga
gastrointestinalis, masuk ke dalam sampai enam bulan setelah
kelenjar tiroid dan mulai pengobatan.
menghancurkan kelenjar tiroidnya.
 Efek samping 131-I

Mukositis

Mual
Ludah berkurang dan
Kadang-kadang muntah
kehilangan rasa
Nyeri pada kelenjar ludah Nyeri dan bengkak pada leher
terutama jika sisa kelenjar
tiroid masih banyak
Penurunan jumlah lekosit
 Na 131-I

Penyakit keganasan tiroid yang dapat diberikan terapi NaI-

131 adalah karsinoma tiroid berdiferensiasi baik (KTB).
KTB merupakan keganasan yang berasal dari jaringan epitel
folikel tiroid dan masih dapat mensintesis tiroglobulin dan
mengakumulasi iodium.
KTB dibagi menjadi 3 jenis berdasarkan histopatologis yaitu
folikuler, papilifer, dan campuran.
 Indikasi dan
Kontraindikasi Na 131-I
Indikasi

1. Penyakit tiroid jinak

- Hipertiroidi; Kontraindikasi
- Nodul tiroid otonom (NTO), toksik atau Terapi NaI-131 tidak boleh
non-toksik;
diberikan pada penderita
- Struma multinodosa nontoksik.
yang sedang hamil dan
2. Keganasan tiroid
menyusui.
- Terapi adjuvan karsinoma tiroid

berdiferensiasi pasca-tiroidektomi total;

- Metastasis karsinoma tiroid berdiferensiasi

pasca-tiroidektomi total.
 Pemberian terapi NaI-131
Dokter yang merawat harus mendapatkan riwayat kesehatan penderita yang berhubungan dengan

penyakit tiroid dan melaksanakan pemeriksaan fisik secara langsung.

Dosis kumulatif dari NaI-131 yang telah diberikan kepada penderita harus dicatat ke dalam rekam medis.

Dokter yang merawat harus memastikan bahwa pemeriksaan laboratorium yang tepat telah

dilaksanakan dan dianalisa.

Identitas penderita harus dicatat dengan benar untuk menghindari kesalahan, hal ini disesuaikan dengan

kebijakan di rumah sakit tersebut.

Terapi dengan NaI-131 dapat diberikan dalam bentuk cairan atau di dalam kapsul, namun dosis aktivitas

tetap harus dipastikan sebelum diberikan kepada penderita. Apabila diberikan dalam bentuk cairan

maka harus dilakukan tindakan untuk mengurangi penguapan selama proses persiapan radiofarmaka

dengan cara menyediakan sistim penyaring yang baik dan segera diberikan kepada penderita.

Dosimetri radiasi untuk pasien dewasa dapat dilihat pada lampiran tabel 3 dan 4.
 Sodium
Iodida-131

Terapi Radioactive iodine (RAI) menggunakan sodium

iodida-131 telah menjadi modalitas terapi yang
secara luas digunakan untuk penatalaksanaan
hipertiroid
Prinsip penggunaan RAI sebagai terapi pada
tirotoksikosis adalah berdasarkan fakta bahwa kelenjar
tiroid menggunakan iodin intuk menghasilkan hormon
tiroid, dan iodin hampir secara spesifik hanya
diserap oleh kelenjar tiroid.
 Indikasi dan
Kontraindikasi

Indikasi penggunaan RAI sebagai modalitas terapi pada pasien

dengan penyakit Graves masih kontroversial. Kalangan lain
percaya bahwa pada semua pasien dengan tirotoksikosis yang
diakibatkan oleh penyakit Graves sebaiknya diberikan terapi
pendahuluan berupa obat-obatan antitiroid sebelum pemberian
RAI, dengan harapan akan terjadi remisi tanpa perlu diberikan
bahan radioaktif yang notabene masih dianggap menakutkan
oleh beberapa pihak.
Terapi menggunakan sodium iodida-131 dikontraindikasikan
pada wanita hamil, karena adanya pengaruh buruk dari radiasi
pada perkembangan janin. Tes kehamilan mutlak diperlukan pada
seluruh wanita pada usia subur yang akan menjalani pemberian
regimen Sodium Iodida-131.
 Perhatian Sebelum
Memulai Terapi

Pasien yang akan memulai regimen RAI harus

menghentikan segala jenis pengobatan atau obat-obatan
yang mengandung unsur iodin dan menjalani diet
bebas iodin untuk memastikan regimen RAI dapat
diserap secara sempurna oleh kelenjar tiroid. Obat-
obatan yang harus dihentikan sebelum pemberian
regimen seperti obat-obatan antitiroid, multivitamin,
ekspektoran, agar, iodin lugol, potassium iodida, bahan
kontras radiografi intravena, amiodaron, hormon tiroid
buatan
 Dosis Pemberian

Dosis sodium iodida-131 umumnya berkisar antara 185

MBq (5 mCi) hingga 555 MBq (15 mCi).

Pada pasien tanpa gangguan jantung, RAI dapat

diberikan langsung dengan dosis 2.967.4 MBq atau
80200 Ci/g dari berat tiroid yang diestimasi
berdasarkan pemeriksaan fisik ataupun USG.
Hasil Terapi

Setelah pemberian RAI, kelenjar tiroid akan

mengecil dan pasien umumnya akan menjadi eutiroid
dalam waktu 26 bulan. Resiko hipotiroid yang terjadi
pasca terapi bergantung pada dosis yang diberikan.
Pasien harus diinformasikan tentang kemungkinan ini
sebelum memutuskan untuk menjalani terapi. Keadaan
hipotiroid biasanya terjadi pada 612 bulan setelah
terapi dan merupakan sebuah jaminan bahwa pasien
tidak akan mengalami relaps dari hipertiroidnya.