You are on page 1of 72

ANTIBIOTIK

.
PENDAHULUAN

Antibiotik pertama kali ditemukan oleh Alexander Flemming


Penicillin-G (1929)
perkembangan antibiotik makin pesat
tonggak kemajuan dunia pengobatan meningkatkan angka
kesembuhan
berbagai penyakit infeksi dapat diobati
Resistensi mikroba terhadap antibiotik tertentu muncul antibiotik
baru
PENDAHULUAN
Antimikroba (AM) obat pembasmi mikroba,
mikroba yg merugikan bagi manusia.
Antibiotik zat yg dihasilkan oleh suatu mikroba,
terutama bakteri, yg dpt menghambat atau dpt
membasmi mikroba jenis lain antibiotik dpt dibuat scr
semisintetik atau sintetik penuh.
Antibiotik memiliki sifat toksisitas selektif tinggi tdk
toksik utk hospes.
KLASIFIKASI ANTIBIOTIK

Luas aktivitas antibiotik


Aktivitas dalam membunuh
Mekanisme antibotik
BERDASAR LUAS AKTIFITAS
Spektrum sempit
Antibiotik efektif untuk gram negatif
Antibiotik efektif untuk gram positif

Spektrum luas
Antibiotik berspektrum luas cenderung
menimbulkan superinfeksi oleh kuman atau jamur yang
resisten.
Membunuh banyak jenis bakteri
Digunakan bila susah identifikasi kuman penyebab
infeksi
Kerugian : menghambat bakteri flora normal tubuh
BERDASAR AKTIVITAS DALAM MEMBUNUH

Aktivitas bakteriostatik bersifat


menghambat pertumbuhan mikroba.
Bergantung imun tubuh. misal tetrasiklin,
erithromycin, chloramphenicol, lincomicin
Aktivitas bakterisidal bersifat
membunuh mikroba, tidak perlu
bergantung pada sistem imun tubuh. Ex. -
lactam, aminoglycoside, quinolon
BERDASAR MEKANISME
KERJA
Berdasarkan mekanisme kerjanya, AB dibagi dlm
5 kelompok:
1. AB yg menghambat sintesis dinding sel mikroba
2. AB yg mengganggu permeabilitas membran sel
mikroba
3. AB yg menghambat sintesis protein sel mikroba
4. AB yg menghambat sintesis atau merusak asam
nukleat sel mikroba.
5. AB yg menghambat metabolisme sel mikroba

PENGHAMBAT SINTESIS
DINDING SEL MIKROBA
Dinding sel bakteri mempertahankan bentuk
sel
Dinding sel bakteri terdiri dari peptidoglikan yang
berfungsi mensitesis dinding bakteri rx.
Transpeptidasi
Kerja antibiotik :
Menghambat proses transpeptidasi ( lactam
Penicillin, Cephalosporin, Monobactam)
Menghambat sintesis peptidoglikan (Vancomycin,
bacitracin)
PENGHAMBAT SINTETIS
DINDING BAKTERI

Antibiotik -Lactam Non -Lactam

Bacitracin
Penicilli Cephalospo Carbapene Monobacta
n rin m m
Ampicillin, Imipenem Aztreonam Vancomycin
Amoxicillin,
Azlocillin,
Carbenicillin Generasi I Cefadroxil, Cephradrin, Cephalotin, Cephalexin,
, Cloxacillin, Cephapirin
Dicloxacillin,
Methicillin, Generasi II Cefaclor, Cefamandol, Cefmetazole, Cefodoxim,
Mezlocillin, Cefonicid, Cefoxitin, Cefprozil, Cefotetan,
Nafcillin, Cefuroxime
Generasi III Cefixime, Cefotaxime, Ceftazidime, Ceftizoxime,
Oxacillin,
Ceftriaxone, Dan Moxalaktam
Penicillin G,
Penicillin V,
Piperacillin, Generasi IV Cefclidine, Cefepime, Cefluprenam, Cefoselis,
Ticarcillin Cefozopran, Cefpirome, Cefquinome
PENISILIN
Dihasilkan dari Penisillium notatum
Menghancurkan cincin -lactam dengan senyawa
-lactamase
Perkembangan Penicillin kini : lebih stabil
terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram +
maupun -
Terdapat cincin -lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid
(kanan).
PENISILIN
MEKANISME KERJA

Bersifat bakterisid menghambat sintesis dinding sel.


Pemberian peroral sebaiknya 1 jam sebelum atau sesudah
makan (mengurangi ikatan dengan makanan), absorbsi
parenteral lebih cepat.
Berdifusi baik ke semua jaringan & cairan tubuh, tp
penetrasi ke cairan otak kurang baik, kecuali infeksi
selaput.
Diekskresi melalui urin dalam kadar terapetik.
MEKANISME RESISTENSI THD
PENISILIN:

1. Pembentukan enzim betalaktamase yang


memecah betalaktam, misalnya pd kuman S.
aureus, H. influenza, gonokokus.
2. Beberapa mikroba kurang permeabel
terhadap betalaktam
3. Kuman tidak mempunyai dinding sel
(Mycoplasma L)
EFEK SAMPING
Reaksi alergi ringan - sedang urtikaria
kemerahan kulit, dermatitis kontak, glositis, serta
gangguan lain pd mulut, demam yg kadang2
disertai mengigil. kdg2 bisa fatal krn reaksi
anafilaktik
Tindakan thd reaksi alergi menghentikan
pemberian obat dan memberi tx simptomatik dg
adrenalin, bila perlu diberikan tambahan
antihistamin dan kortikosteroid.
Dispepsia
Nefrotoksis (Methycilin)
Gangguan Pendarahan (Cabenicilin)
Neurotoksik
PENICILLIN
MACAM SEDIAAN
A. Penisilin G
Efektif untuk : streptokokus, pneumokokus, gonokokus,
meningokokus, staphilococcus yang tidak menghasilkan -
lactamase, gonococcus, Treponema pallidum, Bacillus anthracic
dan bakreti gram (+) lainnya, clostridium, actinomyces, listeria,
dan bacterioid dan antraks, difteri dll.
Rusak o.k asam lambung tidak per oral, diberikan
parenteral.
Penicillin V spektrumnya =, tapi efektivitasnya lemah
Dosis : iv lambat, im atau infus.
1,2gr/hari dlm dosis terbagi 4. Bisa di 2,4gr/har.
Bayi : 50 -75 mg/kgBB/hari dlm dosis dibagi 3.
Anak: 100mg/kgBB/hari dlm dosis dibagi 4
Meningokokus : injeksi tunggal im atau iv.
B. Benzathine Penicilin
-Bentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam
air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar
rendah tetapi bertahan lama.
-1,2 juta unit IM untuk profilaksis reinfeksi
streptokokus selama 3-4 minggu
C.Ampicillin, Amoxicillin, carbenicillin,Ticarcillin, Piperacillin,
Mezlocillin, Azlocillin

Ampicilin & Amoxicillin


Spektrum luas kuman gram positif& negatif, aktivitas lebih besar
pada gram
Rusak o.k penisilinase termasuk yg dhslkan Stafilokokus Aureus, E
Coli. resisten.
Ampicillin lebih mudah diserap > amoxicillin
Efek samping : Diare, mual, urtikaria,
Dosis : Oral : 0,25- 1mg tiap 6jam 30mnt sblm makan
Gonore : 2-4mg dosis tunggal
Injeksi : im,iv,infus 500mg tiap 6jam.
Sediaan syrup dlm bentuk kering=dry syrup, tahan thdp suhu kamar.
Sediaan tablet atau kapsul 250 mg, 500 mg, dan 1000 mg.
Kurang efektif terhadap enterobacter, pseudomonas, gastroenteritis
salmonella noninvasive
Kombinasi Amox-asam klavulanat: menghambat enzim beta
laktamase &enzim penicilinase lebih baik
Carbenicillin
- Lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus
cepat menjadi resisten.
- dosis 12-30g/hari IV biasanya diberikan
berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk
pengobatan sepsis pseudomonas pada luka bakar.

Ticarcillin
menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih
rendah (200-300mg/kg/hari).
D. Penicillin yang resisten terhadap -lactamase
Yaitu : Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, dan Nafcillin.
Indikasi : infeksi staphylococcus penghasil -
lactamase.
Dosis : 0,25-0,5 g setiap 4-6 jam peroral., infeksi
berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent
bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian).
Methicillin jarang digunakan karena bersifat
nefrotoksis.
SEFALOSPORIN
Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Lebih resisten
terhadap -Lactamase , aktif terhadap bakteri gram +
maupun -
EFEK SAMPING
Rx alergi efek samping yg paling sering tjd mirip
dg rx alergi yg ditimbulkan oleh penisilin.
Rx mendadak anafilaksis dg spasme bronkus dan
urtikaria.
Sefalosporin mrpk zat yg nefrotoksik, tapi kurang toksik
dibandingkan dg aminoglikosida dan polimiksin.
STRUKTUR KIMIA
SEFALOSPORIN GENERASI PERTAMA
Golongan ini efektif thd gram positif (S. aureus, Streptococcus A
hemoliticus) dan gram negatif ( E. Coli, Klebsiella penumoniae, Proteus
mirabilis)
Indikasi : ISK yang tdk respon trhdp AB lain, ISPA, sinusitis, infeksi kulit
dan jaringan lunak,
Contoh : Cefadroksil, Cefaleksin, Cefaloridin, Cefapirin, Cephalotin
Cefalexin,
kapsul 250 mg, 500 mg dan suspensi oral 125 mg dan 250 mg/5
ml.
Dosis oral: dewasa 1-4 gram sehari yg dibagi dlm 4 dosis.
anak 25-50 mg/kgBB sehari yg terbagi dlm 4 dosis.
Cefadroksil
kapsul 500 mg, tablet 1000 mg, serta suspensi oral 125 dan 250
mg/5 ml.
Dosis : 0,5 1gr x2/hari. Anak : 25mg/kgBB/hari dalam dosis
terbagi.
Anak 1-6thn : 250mgx2/hari.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
Golongan ini kurang aktif thd bakteri gram-positif dibandingkan dg generasi
pertama, tp lebih aktif thd kuman gram-negatif misalnya H. Influenza
(cefamandol, cefuroxime, cefonicid, ceforanid) , E. coli, dan Klebsiella,
enterobacter.
Contoh : Cefaclor, Cefoxitin, Cefuroxim, Cefmetazol, Cefamandol, Cefodoxim,
Cefonicid, Cefprozil, Cefotetan
Cefaklor (Cloracef)
- ES: diare, kolitis, mual muntah, reaksi alergi sperti urtikaria, ruam, pruritus.
- Hati-hati gangguan ginjal, positif palsu pada glukosa urin.
- Dosis: 250mg tiap 8jam (10-15mg/kgBB/hari). Max 4gr/hari.
bayi : <1thn 62,5mg tiap 8jam. Bayi>1thn 20mg/kgBB/hari.
Anak 1-5thn: 125mgx3/hr. >5thn: 250mgx3/hr
Cefuroksim
Indikasi: profilaksis tindakan bedah,
Dosis : 250mgx2/hr, Anak: 125mgx/hr. Gonore 1gr dosis tunggal.
Inj im, iv, infus : 750mg-1500mg tiap6-8jam. >750mg harus iv.
Gonore: 1,5gr im boka boki
Untuk meningitis: 3gr iv tiap 8jam
SEFALOSPORIN GENERASI KETIGA
Golongan ini kurang aktif dibandingkan dg generasi pertama thd kokus
gram-positif, tp jauh lebih aktif thd enterobacteriaceae, termasuk strain
penghasil penisilinase. Dapat menembus sawar otak.
contoh : Cefixime, Ceftazidime, Ceftizoxime, Ceftriaxone,
Moxalaktam
Cefotaksim
Indikasi : profilaksis pembedahan.
Dosis: im, iv 1gr tiap 12jam.
tersedia dlm btk bubuk obat suntik 0,5gr. 1gr. 2gr
Ceftriakson
tersedia dlm btk bubuk obat suntik 0,25; 0,5; dan 1 gram.
Cefiksim (Cefspan)
Dosis: dws anak>10thn : 200-400mg/hr dosis tungal ato terbagi
Bayi : 8mg/kgBB/hari dosis tunggal atau terbagi.
Tersedia dalam bentuk oral 100 mgkapsul, dry syr.
SEFALOSPORIN GENERASI
KEEMPAT
Contoh : Cefepim, Cefpirom
Sama dengan generasi III, sediaan parenteral
MONOBACTAM
mempunyai cincin -Lactam monosiklik, resisten
terhadap -Lactamase
aktif terhadap gram (-) seperti pseudomonas dan
Serratia.
Kelemahan : tidak ada aktivitas terhadap bakteri
gram (+) dan bekteri anaerob.
Contoh: Aztreonam (azactam)
Kadar dalam serum adalah 100 g/mL setelah
pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. Waktu paruh 1-
2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang
CARBAPENEM
Contoh : Imipenem.
spektrum luas terhadap bakteri gram (+), gram (-), dan
anaerob.
resisten terhadap -Lactamase.
diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin
menjadi rendah.
Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal.
Dosis: 0,5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam).
Indikasi : pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten.
Efek samping : mual, muntah, diare, dan kulit kemerahan
VANCOMYCIN (NON -
LACTAM)
dihasilkan oleh Sterptomyces.
aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus.
Bersifat bakterisidal
Indikasi : sepsis, endokarditis karena staphylococcus yang
resisten terhadap obat lain
Dosis : 0,5 gram IV tiap 6-8 jam ; peroral : 0,125-0,5
gram/jam pada infeksi Clostridium difficile
ES : jarang, biasanya : phlebitis tempat injeksi, demam
BACITRACIN (NON -
LACTAM)
Merupakan polipeptida siklik, dihasilkan Tracy Bacillus
subtilis.
Aktif terhadap gram + khususnya staphylococcus.
Efek toksik sistemik >> jarang digunakan
Sulit diabsorbi mukosa usus, biasanya diberikan topikal
500U/gram untuk menekan lesi permukaan kulit pada luka.
ES : kerusakn ginjal (proteinuria, hematuria, resistensi
nitrogen)
GOLONGAN INHIBITOR
SINTESIS PROTEIN
PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI
RIBOSOM

Tetracycline Demeclocycline, Doxycycline, Minocycline,


Tetracycline
Aminoglycoside Amikacin, Gentamycin, Neomycin, Metilmicin,
Streptomcin, Tobramycin
Macrolide Azitromycin, Clarithromycin, Erythromycin

Cholramphenicol Thiamphenicol

Lyncomycin Clindamycin
TERTACYCLINE
Diisolasi dari : Streptomyces aureofaciens
antibakteri spektrum luas. bakteristatik gram (+) dan gram (-) , bakteri
anaerob, riketsia, clamidia, micoplasma, serta untuk beberapa protozoa
misalnya amuba
Indikasi : infeksi Mycoplasma pneumonia, Clamidia, Ricketsia
ES :
Gangguan GI karena perubahan flora normal
PenumpuKontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat
menumpuk di gigi janin yang meneabkan kekuningan pada gigi serta
penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada
janin dan anak umur dibawah 8 tahun.
Hepatotoksik, Trombosis vena, Hiperfotosensitif, Reaksi vestibular seperti
pusing, vertigo, mual, muntah
AMINOGLIKOSIDA

Contoh : Amikacin, Gentamycin, Neomycin,


Metilmicin, Streptomicin, Tobramycin
Resitensi : ada enzim inaktifasi aminoglikosida,
perubahan permeabilitas, perubahan reseptor
ribosom
STREPTOMYCIN

dihasilkan dari Streptomyces grieus. Turunannya


adalah dihidrostreptomycin.
efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies
lain (infeksi pes, tularemia, dan bruselosis dengan
dosis 1 gram/hari ) ,pengobatan kombinasi untuk
memperkuat efektifitas antibakteri yang lain.
Efek Samping : alergi , gangguan vestibular
GENTAMICIN dan TOBRAMYCIN
Kurang efektif trhdp bakteri anaerob., efektif terhadap
gram + dan
IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan
untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas, enterobacter,
proteus yang telah resisten dengan obat lain. Dosis : 5-7
mg/kg/hari IM atau IV
Gentamycin 0,1-0,3% dalam krim atau obat salep sering
digunakan untuk luka bakar, luka, dan lesi kulit yang
terinfeksi.
ES: ggn pendengrn, vestibuler, nefrotoksik, kolitis.
Hati-hati penderita ggn ginjal, ggn pndengaran dan keseimbangn.
Penggunaan jgk pnjg.
KI: Miastenia gravis, hamil.
Dosis: im, ivlambat/ infus: 2-5mg/kgBB/hr dosis terbagi 3.
KANAMICIN dan NEOMYCIN
Dosis: im 250mg tiap 6jam. Atau 500mg tiap
12jam. Iv 15-30mg/kgBB/hr dosis terbagi tiap8-
12jam.
Neomycin susah diasorpsi secara oral
Pemberian perenteral obat ini telah lama dihindari
karena efek nefrotoksis dan ototoksis
Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau
suntikan ke dalam sendi, rongga pleura, atau
rongga abses dimana ada infeksi.
Penggunaan peroral masih digunakan untuk
mengurangi flora usus sebelum pembedaha
AMINOGLIKOSID LAIN

Amikasin: turunan kanamycin yang kurang toksis, aktif


untuk gram negatif terut yang resisten gentamicin.
Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus,
Pseudomonas, Enterobacter, dan Serratia.
Netilmycin : Keuntungan Netilmycin adalah obat ini tahan
terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang
resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. Indikasi
terutama pada infeksi iatrogenik serta infeksi yang
beresiko untuk terjadi sepsis.
MAKROLIDA

Contoh : erythromicin, Roxitromicin, Azitromicin,


Claritromicin, Spiramicin

ERITHROMICIN
Indikasi: ISPA, pertusis, pneumonidll. Bisa juga untuk
anaerob, klamidia, mikoplasma. Kurang efektif Hemofilus
influenza.
ES : mual, muntah, diare, urtikaria.
Hati-hati ggn fungsi hati , ginjal, hamil menyusui
Dosis: 250-500mgx4/hr max 4gr/hr.
Anak: <2thn 125mgx4/hr. >2thn 250mgx4/hr
Sediaan : kapsul 250mg, 500mg. Dry syr.
MAKROLIDA
Clarithromicin :
Indikasi :ISPA, infeksi ringan-sedang kulit, jar
lunak. Terapi tambahan untuk tukak lambng
o.k Helicobacter pylori.
Azitromicin :
Indikasi :ISPA, otitis media, klamidia genital.
Lbh aktif u Hemofilus influenza.
ES kedua obat ini pada sal cerna lbh ringan
drpd Erytromicin.
GOLONGAN FENIKOL
Contoh : Cloramphenikol, Thiampenikol,
Spektrum luas. Bersifat toksik.
Efektif untuk tifoid. Infeksi berat o.k
Hemofilus influenza, demam tifoid,
meningitis, abses otak.
Hati-hati pmberian jk pnjg ggn fungsi
ginjal, hati.hamil menyusui.
ES: kelainan darah mis anemia aplastik,
neuritis perifer, mual muntah diare.
Dosis: oral, im, iv 50mg/kgBB/hr dosis
terbagi 4
Ada dlm bntuk tetes mata untuk konjungtivits
bakterial
GOLONGAN FENIKOL
GOLONGAN FENIKOL
CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN
Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin.
Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai
erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam
mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+), kecuali
enterokokus, Haemopgilusm Niseria, dan Mycoplasma
yang resisten.
Pemberian secara oral 0,15-0,3 gram tiap 6 jam sedangka
untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. Obat ini tidak dapat
mencapai SSP. Ekskresi terutama di dalam hati, empedu dan
urin.
Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi
anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya.
Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang
berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena
keguguran atau abses pelvis.
GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI
DAN SINTETIS ASAM NUKLEID
PENGHAMBAT SINTETIS
DNA

Inhibitor Inhibitor Inhibitor


Replikasi Polimerase rNA Motabolisme
DNA Nukelotid
Quinole Rifamycin Acyclovir

Floroqunolone

Netroimidazole

Metronidazole
QUINOLON
Contoh : Ofloxazin, Ciprofloxazin, Levofloxazin,
Moxifloxazin, Nalidixic acid dsb
Fluoroquinolon efektif utk bakteri E. coli dan jg berbagai
spesies spt salmonella, shigella, enterobacter.
Quinolon terabsorbsi dg baik dan distribusikan ke
seluruh jaringan tubuh.
Makanan , tdk mempengaruhi jumlah diabsorbsi
Fluoroquinolon diekresikan oleh ginjal, dosis
disesuaikan pd pasien dg kerusakan ginjal.
MACAM ANTIBIOTIK
QUINOLON
Dosis oral dewasa Ofloksasin 200-400 mg/12 jam
Ciprofloksasin 250-750 mg/12 jam.
Konsentrasi quinolon di LCS, tulang, dan cairan
prostatik lebih rendah dibanding di serum.
Ciprofloksasin, ofloksasin, dan pefloksasin terdeteksi
di ASI.
Pefloksasin dan moxifloksasin dimetabolisme oleh
hati dan tdk boleh digunakan pd pasien dg
kerusakan hati.
METRONIDAZOLE
Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk
pengobatan tricomoniasis, giardia lambia, B coli, serta infeksi amubiasis
lainnya.
mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob.
Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan
tubuh sampai ke serebrospinal.
Ekskresi terutama di urin.
Untuk pengobatan infeksi anaerob, metronidazole sering digunakan
untuk menurunkfn infeksi pasca operasi apendektomi, bedah kolon, dll.
RIFAMYCIN
Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus
gram (+) dan (-), serta beberapa bakteri enteric,
mikobakterium, klamidia, dan poxvirus.
rifamycin tidak boleh diberikan sendiri resisten
diabsopsi baik secara peroral, dan diekskresikan melalui
hati ke dalam empedu.
Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat
diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan
pemberian INH, etambutol, dll.
Efek samping : warna oranye pada urin, keringat, air mata
yang sebenarnya tidak berbahaya.
GOLONGAN PENGHAMBAT
MEMBRAN SEL
PENGHAMBAT MEMBRAN SEL

Polymyxin

Polyenes

Imidazole
POLYMYXIN
Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif
terhadap bakteri gram (-).
efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan
kecuali polymyxin B dan E.
Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat
diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara
parenteral.
Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa
topical.
Larutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada
permukaan yang terinfeksi, atau disuntikkan ke dalam
pleura ataupun sendi. Efek samping yang ditakutkan pada
pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya.
GOLONGAN INHIBITOR
METABOLISME

PENGHAMBAT METABOLIK

SULFONAMIDE Mafenide, Silver Sulfadiazine,


Succinysulfathiazole, Sulfacetamide,
Sulfadiazine, Sulfamethoxazole,
THRIMETHROPIM Sulfasalazine, Sulfisoxazole
Pyrimethamine,
thrimethropim
Campuran Co-trimoxazole
SULFONAMID
Sulfonamid AB berspektrum luas, yaitu
untuk bakteri gram negatif dan bakteri gram
positif.
Scr umum, sulfonamid berefek
bakteriostatik.Tapi penggunaanya smkn
brkurangbnyk kuman resisten, bnyk AB yg
efektif.
Mikroorganisme yg sensitif thd sulfonamid
a.l:
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Chlamydia trachomatis, Escherichia
coli,
Corinebacterium diptheriae
SULFONAMID
MEKANISME AKSI

Agen aktif berefek sinergis dg trimetoprim.


Cotrimoxazol
Trimetoprim poten menghambat secara
selektif kompetitif thd dihidrofolat reduktase
enzim yg mereduksi dihidrofolat mjd
tetrahidrofolat.
SULFONAMID
ABSORPSI DAN METABOLISME

Diabsorpsi cepat dari GI track, BA 70% - 100% dosis oral


Ditemukan di urin 30 stlh diminum eksresi cepat
Sisi absorpsi obat terutama di usus kecil.
Terikat dg plasma protein (albumin) obat asam,
Sulfonamid yg tdk terikat protein akan didistribusikan ke
seluruh tubuh.
Dpt menembus plasenta masuk sirkulasi fetal shg dpt
menyebabkan efek toksik ataupun efek antibakterial.
Dikeluarkan sebagian dlm btk utuh dan sebagian lagi dlm
btk termetabolisme kmd diekskresikan lewat urin.
SULFONAMID
EKSRESI
Pd urin asam pH 6 sulfonamid tdk dpt larut
mengendap deposit kristal obstruksi saluran urin.
Untuk mengatasi :
- minum air dlm volume besar
- meningkatkan pH urin dg antasid atau Na
bikarbonat
Berdasarkan kecepatan absorbsi dan eksresi, sulfonamid
dibagi tiga kategori :
1. Agen diabsorbsi dan dieksresi cepat sulfisoxazole dan
sulfadiazine.
2. Agen diabsorbsi sangat jelek per oral aktif di bowel lumen
sulfasalazine.
3. Agen yg digunakan topikal sulfasetamid, silver sulfadiazine.
INDIKASI SULFONAMID

Gastrointestinal Infection utk terapi shigellosis


dan S. thypii banyak resisten
Infeksi mata sulfasetamid Na (Albucid Na)
konjungtivitas ringan karena H. aegyptius, S.
pneumoniae, S. aureus
Efek samping : jarang terjadi, biasanya berupa
mual muntah, diare, gangguan darah misal
agranulositosis.
THRIMETHROPIM
Menghambat kerja enzim asam dihidrofolat
reduktase yang bertugas mengubah asam
dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat.
Indikasi : infeksi saluran kemih akut, infeksi
prostate dan vagina.
Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa
gangguan hematopoetik seperti anemia
megaloblastik, leukopenia, dan granulositopenia.
TERIMAKASIH
RESISTENSI
Resistensi obat antibiotic dibagi menjadi :
1. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat.
Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan -
lactamase yang merusak obat-obat -lactam
2. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat.
3. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi
obat
Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan
4. mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan
5. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang
dihambat
Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB
ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya
6. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan
fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat.
MEKANISME RESISTENSI
Faktor2 yg memudahkan berkembangnya resistensi di klinik, sbb:
Penggunaan AB yg sangat sering
Penggunaan AB yg irasional
Penggunaan AB baru yg berlebihan
Penggunaan AB utk jangka waktu yg lama
Penggunaan AB utk ternak
FAKTOR PASIEN YG MEMPENGARUHI FD DAN FK:

Umur. Neonatus organ atau sistem tubuh belum berkembang


sepenuhnya fungsi glukuronidasi oleh hepar belum lancar
mudah terjadi efek toksik.
Kehamilan. Ibu hamil umumnya lebih peka thd pengaruh obat
tertentu, termasuk AB.
Pemberian streptomisin pd ibu yg hamil tua dpt menimbulkan
ketulian pd bayi yg dilahirkan.
Genetik. Contoh defisiensi enzim G6PD dapat menimbulkan
hemolisis akibat pemberian sulfonamid, kloramfenikol, dapson, atau
nitrofurantoin.
Keadaan patologik tubuh hospes. Keadaan patologik tubuh
hospes dpt mengubah farmakodinamik dan farmakokinetik AM ttt.
Keadaan fungsi hati dan ginjal penting diketahui dlm pemberian obat,
termasuk pemberian AB, sebab kedua organ tsb berpengaruh besar
thd farmakokinetik obat.
KOMBINASI ANTIBIOTIK

Kombinasi AB jika digunakan menurut indikasi yg tepat dpt memberi


manfaat klinik yg besar.
Tx kombinasi AB yg tdk terarah:
meningkatkan biaya
meningkatkan efek samping
menyebabkan resisten thd banyak AB
tdk meningkatkan efektivitas terapi.
INDIKASI PENGGUNAAN
KOMBINASI :
Pengobatan infeksi campuran.
Mis infeksi pascabedah abdominal o.k kuman anaerob
(metronidazol) dan kuman aerob gram-negatif yg peka thd
AB yg berbeda (gentamisin)
Pengobatan awal pd infeksi berat yg etiologinya
belum jelas.
Contoh : septikemia, meningitis purulenta dan infeksi berat
lainnya memerlukan kombinasi AB keterlambatan dpt
membahayakan jiwa meskipun kuman penyebab belum diketahui.
Bila hasil pemeriksaan mikrobiologi telah diperoleh AB yg tdk
diperlukan dihentikan pemberiannya.
INDIKASI PENGGUNAAN KOMBINASI :
Mendapatkan efek sinergi kombinasi AB menghasilkan efek yg lebih
besar.
Memperlambat timbulnya resistensi.
Kombinasi tetap AB dewasa ini hanya ada sedikit sekali kombinasi tetap
AB yg dianggap rasional yaitu sulfonamid-trimetroprim (kotrimoksazol),
asam klavulanat-amoksisilin.
PROFILAKSIS ANTIBIOTIK

Uji klinik membuktikan bahwa pemberian profilaksis bermanfaat


utk bbrp indikasi ttt, sedangkan utk indikasi lain sama sekali tdk
bermanfaat atau kontroversial.
Contoh : profilaksis sebelum bedah
TRIMETOPRIM-SULFAMETOKSAZOL
(COTRIMOKSAZOL)
TRIMOXUL,BACTRIM, SEPTRIN, SANPRIMA
Kombinasi Trimetoprim-Sulfametoksazol = 1:5
Indikasi: ISK, Bronkitis akut atau kronis,
ES: mual, muntah, ruam (stevens Johnson sindrom), gangguan darah
misal agranulositosis, kerusakan hati dan ginjal.
Indikasi :
UTI (Urinary Track Infection)
dosis tunggal 1920 / 2 x sediaan forte 960 mg
atau 3 hari dg dosis 480 mg 3 x sehari.
Respiratory Track Infection, efektif untuk bronchitis akut.
Pemberian 960-1440 mg cotrimoxazol 2 x sehari menurunkan demam,
purulen dan volume sputum.
Efektif untuk otitis media yg disebabkan H. influenza dan S. pneumonia.
COTRIMOXAZOL

Sediaan :
Pediatrik 100/20 atau 120mg
Dewasa 400/80 atau 480 mg
Forte 800/160 atau 960 mg
KEGUNAAN TERAPETIK

1. UTI : Asam nalidiksat


2. Prostatitis : norfloksasin, ciprofloksasin, ofloksasin
3. STD : untuk terapi infeksi karena N. Gonorrhoeae digunakan single
dose Ciprofloksasin atau ofloksasin
4. Gastrointestinal and Abdominal Infections : untuk infeksi karena E.
Coli, shigellosis, S. Typhi digunakan ofloksasin atau siprofloksasin
minimal 5 hari.
5. Respiratory Tract Infections : gatifloksasin dan mofifloksasin efektif
untuk pneumonia dan bronchitis.
6. Bone, Joint, and Soft Tissue Infections : untuk terapi osteomielitis
karena S. aureus dapat digunakan siprofloksasin 500-750 mg 2 x
sehari selama 4-6 minggu.
7. Siprofloksasin dpt digunakan utk pencegahan anthrax.