INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

CENTRO INTERDISCIPLINARIO DE CIENCIAS DE LA SALUD

UNIDAD MILPA ALTA

C. B. DEL SISTEMA NERVIOSO Y VISUAL: FARMACOLOGIA

INTEGRANTES:
AGUILERA RANGEL ALEJANDRA
CABRERA SUAREZ YAZLIN
DIAZ CARBAJAL ANY YARELI
FLORES VRTIZ DIANA LAURA
MORALES RAMIREZ GUADALUPE
TORRES MORENO NADIA MARAVILLA

LICENCIATURA MDICO CIRUJANO Y PARTERO

GENERACION

40
Neurolpticos.
Antipsicticos.
 Se utilizan principalmente para tratar la EZQUIZOFRENIA.
Estados psicticos: maniacos con sntomas psicticos
(grandiosidad, paranoia, alucinaciones o delirio).

No son curativos ni eliminan el

trastorno fundamental y
crnico del pensamiento.

Pero reduce la intensidad de

las alucinaciones y delirio.
 Clorpromazina.
Baja potencia. Proclorperazina.
Thioridazine.

Primera
generacin.
Flufenazina.
Alta potencia. Haloperidol.
Pimozida.
Thiothixene.

-Asenapina. -Olanzapina.
-Clozapina. -Quetiapina.
Segunda -Iloperidona. -Paliperidona
generacin. -Lurasidona. -Risperidona
-Ziprasidona.
 Via de
administracin
oral e
intramuscular

Absorcin no se afecta con

la presencia de alimentos.
(excepcin ziprasidona y
papiperidona).
Va de
eliminacin
renal
Compuesto
liposoluble Semivida de
Farmacocintica.
eliminacin
10-30 horas

Metabolizacin:
Unin a protenas
plasmticas Citocromo P450
heptico
1.- Accin antagonista sobre los receptores de la
dopamina en el cerebro
Efecto antagonista sobre receptores cerebrales y
perifricos de la dopamina.
Se unen a diversos grados a estos receptores.
 Tpicos inhiben receptores D2 (sist. Mesolimbico del
cerebro)

Antagonizados por agentes que elevan la [dopamina]

Levodopa
Anfetaminas
Bromocriptina
2.- Actividad antagonista sobre el receptor de serotonina en el
cerebro
 Bloquea receptores:
Muscarnicos Adrenrgicos y Histaminrgicos
Noradrenrgicos
M1, M3, M5
H1
alfa-1

Sequedad de
boca y mucosas,
estreimiento, Hipotensin Somnolencia
dificultad ortosttica, Aumento de
de acomodacin sedacin. apetito (hidratos
visual, retencin de Inversin del de carbono) y
orina y humor aumento
alteraciones de peso
cognitivas.
 Antipsicticas Reduce sntomas positivos de la
Esquizofrenia
Inhibicin de Atpicos: mejoran parcialmente
receptores D2 en
sntomas negativos.
Sistema mesolmbico
cerebral

Extrapiramidales Distonas agudas

Hipertona
Inducidos por el
Acatisia
bloqueo de D2 en
rea nigroestriada Discinesia tarda
Sintomas de tipo parkinsoniano

Antiemticos Quimioterapia___Haloperidol
Proclorperazina
Antagonismo en
receptores D2 de la Radioterapia____Tietilperazina
zona quimiorreceptora
bulbar
Otros efectos:

Alteran mecanismos termorreguladores

Poiquilotermia

En la hipfisis al inhibir los receptores D2

Aumentan liberacin de prolactina

 Eficaz para la esquizofrenia
Trastorno mental grave que afecta a ms de 21 millones
La esquizofrenia se caracteriza por:
Distorsin del pensamiento
Las percepciones
Las emociones
El lenguaje
La conciencia de s mismo y la conducta.
Se asocia a una discapacidad considerable y puede afectar al
desempeo educativo y laboral.
Tienen entre 2 y 2,5 veces ms probabilidades de morir a una edad
temprana.
Neurolpticos
tradicionales:
eficaces tipo I
Nuevos en
pacientes que no
responden a los
agentes
tradicionales.
Mejoran tipo II
 Prevencin de nauseas y vmitos intensos:
neurolpticos antiguos (proclorperazina).
Tranquilizantes
Neurolpticos en combinacin analgsicos:
dolor crnico acompaado de ansiedad
intensa.
Hipo intratable (clorpromazina)
Tics motores y vocales del trastorno de
Tourette (pimozida).
Irritabilidad secundaria al autismo.
Extrapiramidales.

Distonias agudas. Haloperidol.

Flufanezina.
Acatisias.
Parkinsonismo. Por antagonismo de
receptores de
Bradicinesia. Dopamina
Temblores. Exceso de influencia
Rigidez. Colinrgica.
Extrapiramidales.
Minimizados con uso de
Anticolinrgicos: Benzatropina
Puede persistir Parkinsonismo.
Tpicos de baja potencia:
Tioridazina.
Actividad colinrgica
amortiguada.
Discinesia tardia.
Movimientos involuntarios de la mandibula y de la
lengua.
Puede disminuir con abstinencia del medicamento.
Producida por aumento de receptores dopaminergicos
en respuesta a su inhibicin prolongada.

Sindrome neurolptico maligno.

Potencialmente letal.
Rigidez muscular, fiebre, alteracin del estado mental,
estupor, labilidad de la TA y mioglobinemia.
Disminuye suspendiendo el frmaco o administrando
Dantroleno o Bromocriptina.
Otros:
Somnolencia.
Estado confusional.
Sequedad de a boca.
Retencion urinaria.
Estreimiento.
Desenso de la TA.
Transtornos de la termorregulacion.
Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, infertilidad e
impotencia.
Aumento de peso.
Exacerbacin de diabetes o de la hiperlipidemia.
Agitacin aguda que
acompaa a la abstinencia del
alcohol u otras drogas
Epilepsia preexistente
Trastornos convulsivos
Monitoreado en pacientes
con trastornos del estado de
animo.
Riesgo de mortalidad en
ancianos (todos los atipicos)
o Enfermedad de Parkinson
o Arterioesclerosis
o Alteraciones del QT en ECG
o Epilepsia
o Insuficiencia heptica
o Insuficiencia renal
o Hemiplejia
o Alteraciones hematolgicas
Anfetaminas Antiepilepticos Barbituricos Litio Propranolol

Antidepresivos
Anticolinergicos Levodopa Opiaceos
tricclicos
 Variable
Raramente letal
La somnolencia avanza a coma
La excitabilidad neuromuscular puede estar aumentada y
progresar a las convulsiones.
 Las pupilas presentan miosis y los reflejos tendinosos profundos estn
atenuados.
La regla es hipotensin e hipotermia, aunque puede haber fiebre
en etapas posteriores de la evolucin.
Los efectos letales de mesoridazina y tioridazina tienen relacin con
la induccin de taquiarritmias ventriculares
Baja potencia
CLORPROMAZINA (Thorazine)

Usos: Tratamiento de estados maniticos de

esquizofrenia aguda.

Dosis: I.M. 500mg/dia. Amentar progresivamente

hasta llegar a 2,000mg/da.

V.O. 10-25mg 2 veces al da. Aumentar

progresivamente hasta llegar a los 400mg/da.
CLORPROMAZINA
(Thorazine)
Contraindicaciones y precauciones.

Hipersensibilidad.
Estado comatoso.
Presencia de alcohol.
Barbitricos y otros depresores del SNC.
Ictericia.
Embarazo y lactancia.
Asma, enfisema o infecciones respiratorias
agudas.
Cncer de mama previamente detectado.
 CLORPROMAZINA
(Thorazine)
No produce dependencia ni tolerancia.

Interacciones:
Antagoniza efecto hipotensores de la guantidina.
Uso con litio puede provocar Sx. Encefalopatico.
Pude enmascarar toxicidad de farmacos
antineoplsicos.
Prolonga e intensifica efectos de barbituricos y
narcolepticos.
Disminuye el umbral antionvulsivante.
Dismunuye efectos de anticoagulantes.
THIORIDAZINE (Mellaril)

Ansioltico y Efectos
antipsicticode piramidales

Bloquea
receptores post-
Efectos sedantes y
sinpticos para
ansiolticos
dopamina sistema
mesolmbico

Dopamina al Hipotensin
bloquear el moderada y
receptor D2 antiemtica
somatodendrtico minima
Indicaciones teraputicas

Esquizofrenia
Antidepresivo
Posologa Posologa
Ansioloitico y antidepresivo
Adultos: 10-15mg/da.
Nios: 0,5-2mg/kg/da, en dosis
fraccionada

Neuroleptico
Ads.: psicticos hospitalizados: 100-
600mg/da. Psicticos ambulatorios:
50-300mg/da. Ancianos: 25-
200mg/da.

No sobrepasar: 800mg/da.
Nios: 1-4mg/kg/da en dosis
fraccionadas.
Iniciar el tto. con la dosis mnima y
gradualmente aumentarla hasta la
obtencin del efecto deseado.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad
Depresin severa SNC
Edo. Comatosos
Hipertensin o Hipotensin
Enfermedades cardiacas o pulmonares
Enfermedad Parkinson
hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo cerrado, leo paraltico
o retencin urinaria
Insuficiencia heptica y renal
Interacciones
 Embarazo y lactancia no recomendado
Evitar el uso si va manejar maquinaria pesada o vehculos

Reacciones adversas
Sedacin, sequedad de la boca, trastornos en la visin, vrtigo,
hipotensin ortosttica, galactorrea ocasional, erupciones
cutneas, incontinencia urinaria, trastornos de la eyaculacin,
fotosensibilidad.
PROCLORPERAZINA (Compazine)
Contraindicado en

Embarazo y lactancia
Hipersensibilidad
No usarse si ingiri alcohol
Barbitricos, benzodiacepinas, opiceos, etc.

Sobredosis
Depresion SNC y causar Coma
Efectos adversos

fiebre
rigidez muscular
confusin
latidos del corazn rpidos o irregulares
sudoracin
coloracin amarillenta en la piel o los ojos
sntomas parecidos a los de la gripe
contracturas musculares en el cuello
lengua que asoma fuera de la boca
dificultad para respirar o tragar
pequeos movimientos ondulantes de la lengua
movimientos incontrolables y rtmicos de la cara, la boca o la mandbula
convulsiones
sarpullido , urticaria y comezn
Alta potencia
 Frmaco Dosis Farmacocintica. Usos Efectos Contraindicaci
teraputicos adversos. ones.

Flufenazina. 2,5-25 mg,. Administracin Esquizofrenia Distonia. Hipersensibilida

Mantenimiento oral. Psicosis Discinesia. d.
: mx. 100 Se une a paranoides. Acatidis. Concomitantes
mg/6 sem. protenas Somnolenci con dosis
Gravemente plasmticas (ms a. elevadas de
agitados: del 90%). depresores del
inicialmente Metabolismo SNC.
flufenazina de heptico. Depresin
duracin corta, Semivida de 7-10 severa.
tras das.
desaparicin Excrecin renal.
de sntomas
agudos: 25 mg.
12,5 mg.
 Frmaco Dosis Farmacocinti Usos Efectos Contraindicaci
ca. teraputicos adversos. ones.
Haloperidol IV o IM Los niveles Agente Embarazo
AGENTE plasmticos neurolptico Temblor, Depresin
NEUROLEPTICO: pico 20 Alucinaciones rigidez, SNC por otros
5-10mg/hora, minutos Paranoia hipersalivacio frmacos
hasta lograr despus de la Confusin n, depresores,
control del aplicacin IM. aguda bradicinesia alcohol
sntoma La vida media Alucinaciones Discinescia Enfermedad
ANTIAGITACION plasmtica hipocondriacas tarda de Parkinson
PSICOMOTORA: 21 horas Alteraciones de Sx Lesin de
5-10mg La unin a la personalidad neurolptico ganglios
ANTIEMETICO: protenas Coadyuvante maligno basales
5mg plasmticas en tx de dolor Hipersensibilid
NIOS: 0.1mg/3kg 92%. crnico severo Nauseas, ad a este
peso corporal La excrecin Antiemtico vomito etc.
VO, 3 veces da heces 60%,
orina 40%
 Frmaco Dosis Farmacocin Usos Efectos Contraindica
tica. teraputicos adversos. ciones.

Pimozida 2-4 mg 1 Administracin -Esquizofrenia -Discinesia -Insuficiencia

vez/da y oral. -Trastornos de tarda heptica
aumentar 2-4 Se une a ansiedad -Sndrome -Tratamiento
mg/sem hasta protenas -Autismo neurolptico de tics simples
efecto plasmticas infantil maligno o de tics
teraputico 95% asociados con
adecuado Metabolismo el sndrome de
heptico. la Tourette
Semivida de 7- -Parkinson
10 das. -Arritmias
Excrecin cardiacas
renal.
Neurolpticos
atpicos
 OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)
Indicaciones: *Esquizofrenia
*Prevencin de recadas de trastorno bipolar

Dosis: * 10 mg/dia. Dosis inicial.

V.O. *5-10 mg/dia. Segn estado clnico.
*Ancianos, IR, IH, 5 mg/da. Dosis inicial.

*5-10 mg
I.M.
*Ancianos 2.5-5 mg repetirse 2 hrs despus segn estado clnico.
*Max: 3 iny/24 h, 20 mg/da por tres das consecutivos.
 OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)
Reacciones
adversas: Somnolencia, mareos, alteraciones visuales,
disminucin de la capacidad de reaccin.
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia;
aumento de peso y del apetito, niveles de
glucosa, trigliceridos y colesterol elevados,
glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia,
parkinsonismo; hipotension ortostatica.
Exantema, artralgia, astenia, cansancio,
edema, fiebre; aumento de fosfatasa
alcalina, acido rico elevado. Aumento
plasmtico de prolactina
OLANZAPINA (olaprexa, zyprexa)

Contraindicaciones y precauciones.

*PRECAUCIN en nios y ancianos. Pacientes

con I.H. y/o I.R.
*Hipertrofia prosttica o ileo paralitico,
antecedentes de convulsiones, ICC, hipertrofia
cardiaca, hipocalemia o hipomagnesemia,
lactancia, embarazo en el 3er trimestre.
*SUSPENDER SI se observan signos de SNM,
hepatitis.
*RIESGO DE MUERTE SUBITA de origen cardiaco.
*NO ADMINISTRAR via I.M. En pacientes con IAM,
angina de pecho inestable, hipotension severa.
 Lurasidona (latuda)
Indicaciones:
*Esquizofrenia

Dosis:
V.O. *40 mg/ dia.

*Dosis maxima 160 mg dia.

 Lurasidona (latuda)
Reacciones
adversas: Somnolencia, acatisia, nauseas, vomitos, temblor
parkinsoniano, sialorrea, agitacion, hipocinesia, babeo,
rigidez muscular, crisis oculogira, mareos,
hiperprolactinemia, exantema, anorexia, taquicardia, vision
borrosa, hipotension ortostatica.
Contraindicaciones:
*Precaucin: Antecedentes de convulsiones, Alzheimer,
patologias cardiovasculares o cerebrovasculares
*Hipersensibilidad al farmaco.

Interacciones
Ketoconazol y rifampicina
 Quetiapina (seroquel)
Indicaciones:
*Esquizofrenia
*Episodio maniaco moderado a grave en el
trastorno bipolar
*Episodio depresivo mayor del tratorno bipolar

Dosis:
*Dosis diaria total en los 1ros 4 das de tto.: 50 mg
V.O. (da 1), 100 mg (da 2), 200 mg (da 3) y 300 mg
(da 4). A partir del 4 da, titular a la dosis efectiva
usual: 300-450 mg/da. Dependiendo de la
respuesta clnica y tolerabilidad del paciente,
ajustar dentro del rango de 150-750 mg/da.
 Quetiapina (seroquel)
Reacciones Somnolencia, dispepsia, estreimiento, sequedad de boca, astenia leve,
adversas: rinitis, taquicardia, leucocitopenia, neutrocitopenia, eosinofilia, disminucion
de concentraciones de la hormona tiroidea,

*Precaucin: Ancianos, alteracion hepatica, diabeticos, enfermedad cardiovascular,

enfermedad cerebrovascular.
*Hipersensibilidad al farmaco.
*Concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4 (inhibidores de la
proteasa del VIH, antifungicos tipo azol, eritromicina, claritromician y
nefazodona)

Interacciones * Alcohol, Inhibidores de CYP3A4, zumo de pomelo, carbamazepina,

fenitoin, tiridazina.
 Harvey Richard A. (2012): Farmacologa. Espaa. Wolters Kluwer
Espaa. pp.162-168Lorenzo Fernndez Pedro (2010): Farmacologa
bsica y clnica. Panamericana. pp. 291-304