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FARMACOLOGA RESPIRATORIA

Dr. Rayner Jaimes Herrera


UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
CLASIFICACIN
METILXANTINAS

SIMPATICOMIMTICOS

ANTICOLINRGICOS

ANTILEUCOTRIENOS

CORTICOIDES

MUCOLTICOS

ANTITUSGENOS
Simpaticomimticos-AGONISTA B2
Accin corta Accin prolongada
Terbutalin Salmeterol
Rimeterol Formoterol
Salbutamol
Bambuterol

Isoproterenol
Simpaticomimticos-AGONISTA B2
Simpaticomimticos-AGONISTA B2
Va inhalatoria, oral e intravenosa
Accin corta: Inicio 15-30min, mximo 30-60min, duracin 4-6Hrs.
Ataque de asma agudo
Accin prolongada: Duracin 12-24Hrs, combinar siempre con
corticoides.
Prevencin del ataque
Simpaticomimticos-AGONISTA B2
Efectos adversos
Temblor
Cefalea
Fatiga
Palpitaciones, taquiarritmias, extrasstoles, hipotensin
Hipoglucemia
Efecto paradgico

Interacciones: B-bloqueantes (Inhiben), IMAO/Simpaticomimticos/


anestsicos inhalados (Aumentan toxicidad)
METILXANTINAS
Cafena, teobromina y Teofilina.
Administracin: Va oral, rectal e intravenosa.
90% se metaboliza en el hgado.
10% se excreta por va renal sin metabolizar.
Semivida plasmtica: 7-9Hrs.
Intrvalo terapetico: 5-15mg/L.
METILXANTINAS
METILXANTINAS
Reacciones adversas
Naseas, vmitos, molestias gastrointestinales y diarrea
Toxicidad
Vmitos en posos de caf y DHT
Alucinaciones
Convulsiones
Arritmias cardiacas
Atraviesa la placenta y leche materna

Dosis 8mg/Kg peso/da o en 2 dosis.


ANTICOLINERGICOS
Broncodilatadores de eleccin en EPOC
Bromuro de ipratropio, bromuro de tiotropio
Biodisponibilidad muy escasa
Inicio de accin 1-3min
Efecto mximo 1,5-2Hrs
Duracin 6-8Hrs ipatropio y ms prolongada para tiotropio
ANTICOLINERGICOS
Inhibe va M3-Gq-PLC-
IP3-Ca2+
ANTICOLINERGICOS
Efectos adversos
Boca seca o amarga
Visin borrosa
Retencin urinaria
Molestias gastrointestinales
Ansiedad
Tos
Contraindicados en el glaucoma o monoterapia en ataque agudo
Precaucin en el embarazo
ANTILEUCOTRIENOS
Leucotrienos Potente broncoconstriccin
Derivadas del Met. Ac. Hiperreactividad
Araquidnico
Hipersecrecin bronquial
Implicadas en asma por
ejercicio y alergenos Antagonizan Infiltracin inflamatoria

Bloqueo de su Administracin VO
receptor Efectos adversos: Cefalea y
Zafirlukast alt. digestivas
Montelukast Antileucotrienos
Pranlukast
ANTICUERPOS MONOCLONALES (Antiasmticos)
Omalizumab
Mepolizumab
Reslizumab
Son anticuerpos monoclonales humanizados IgG
Mecanismo de accin: Se une a IgE (omalizumab) en la superficie de los
basfilos y mastocitos, reduciendo la liberacin del mediador.
Mepolizumab y reslizumab se unen a IL-5
Estabilizador de mastocitos
Cromoglicato
Mecanismo de accin
Inhibe la liberacin de histamina, leucotrienos y otros mediadores de mastocitos
sensibilizados por antgenos especficos.
CORTICOESTEROIDES
CORTICOESTEROIDES
Disminucin del edema y produccin de moco.
Reduccin de la produccin local de prostaglandinas y leucotrienos,
con menor activacin de clulas proinflamatorias.
Incremento de los receptores adrenrgicos.
Disminucin a largo plazo de la produccin de citocinas y reduccin
de la infiltracin por eosinfilos y mastocitos.
CORTICOESTEROIDES
Farmacocintica

Absorcin: Va respiratoria e
intestinal
Metabolismo de 1er
paso

budesonida, fluticasona,
Cmaras espaciadoras mometasona y ciclesonida

beclometasona y
triamcinolona
CORTICOESTEROIDES
Dosis
cada12Hrs inicial (Hasta 4 veces al da)
Dosis parenteral
Hidrocortisona
Inicial: 4mg/kg
Mantenimiento: 3mg/Kg/6Hrs
Indicaciones
Asma (Tratamiento angular por su mecanismo antiinflamatorio)
EPOC
MUCOLTICOS EXPECTORANTES
Reducen los enlaces de disulfuro que unen a las glucoprotenas con otras
protenas como albmina e IgA secretora

Acetil cisteina y el ambroxol (bromhexina)

Bronquitis crnica, Enfisema, bronconeumona, bronquiectasia, absceso


pulmonar, Tuberculosis, atelectasia pulmonar
ANTITUSIVOS
TOS: Acto reflejo Funcin protectora

Excede la necesidad de expulsar Frmacos antitusivos


partculas o secreciones

Molestias:
Dolor
Dificultad conciliar el sueo
Trastornos CV
ANTITUSIVOS
De accin central:
Narcticos: codena y dihidrocodeina.
No Narcticos: dextrometorfano, noscapina, clofedianol, clobutinol y zipeprol.
De accin perifrica:
Antihistamnicos como difenhidramina y prometazina que tienen poca
utilidad a causa de su sedacin
Los demulcentes como el azcar y la miel de abejas producen alivio
sintomtico por accin local.
ANTITUSIVOS
Codena
Acta sobre receptores Mu
Efectos adversos
Sedacin, trastornos gastrointestinales, depresin respiratoria (Ancianos, asma y EPOC).
Contraindicaciones
Insuficiencia respiratoria, cardiaca, renal o heptica, hipotiroidismo, esclerosis mltiple.
Frmaco categora C / No usar en menores 2 aos
Alcohol y otros depresores aumentan sus efectos
ANTITUSIVOS
Dextrometorfano
Antagonista receptores NMDA
No produce depresin respiratoria
Contraindicaciones
Con antidepresivos, antiarrtmicos y alcohol
Clasificacin (NAEPP 2007)
Sntomas (Tos, sibilancias, Limitacin de actividad Sntomas nocturnos Funcin pulmonar
Opresin de pecho, disnea)
Intermitente <2 veces por semana Variable <2 veces al mes FEV1 =/>80%
Flujo espiratorio <20%
Persistente leve 3-6 veces por semana Si 3-4 veces al mes FEV1 <80%
Flujo espiratorio 20-30%
Persistente moderado Diario Si >5 al mes FEV1 60-80%
Flujo espiratorio >30%
Persistente severo Continuos (Varias veces al da) Si Muchas veces al mes FEV1 <60%
Flujo espiratorio >30%
Clasificacin (GINA 2016)

Leve Controlado con medicacin de rescate PRN o con bajas dosis de ICS,
antileucotrienos o cromoglicatos
Moderado Controlado con bajas dosis de ICS/LABA

Severo Requiere altas dosis de ICS/LABA

ICS: Corticosteroides inhalados; LABA: Agonistas beta de accin prolongada


Tratamiento (NAEPP 2007)
Asma intermitente Persistente leve Persistente moderado Persistente moderado a severo Persistente severo

Step 1 Medicacin contralada no indicada


Medicacin de rescate con SABA PRN

Step 2 Medicacin controlada con bajas dosis de


ICS
Alternativa: cromoglicatos,
antileucotrienos o teofilina

Step 3 Medicacin controlada: bajas dosis de


ICS+LABA o dosis medias de ICS
Alternativa: bajas dosis
ICS+Antileucotrienos o teofilina
Step 4 Medicacin controlada: dosis
medias de ICS+LABA
Alternativa: dosis medias
ICS+Antileucotrienos o teofilina
Step 5 Altas dosis de ICS+LABA
O Altas dosis de
ICS+LABA+corticosteroides orales
Tratamiento (GINA 2016)
Asma intermitente Persistente leve Persistente moderado Persistente moderado a severo Persistente severo

Step 1 Medicacin de rescate con SABA PRN


Considerad bajas dosis de ICS en
riesgo de exacerbacin

Step 2 Bajas dosis de ICS/LABA+SABA PRN


Alternativa: antileucotrienos o teofilina

Step 3 Bajas dosis de ICS/LABA + SABA PRN


Alternativa: dosis media de ICS

Step 4 Bajas dosis de ICS/formoterol


(Mantenimiento) + SABA PRN
Alternativa: dosis medias
ICS/SABA + SASA PRN
En historia de exacerbacin
agregar tiotropio
Step 5 Referir al experto + tratamiento
coadyuvante: Tiotropio en exacerbacion;
Omalizumab en asma eosinoflico
GRACIAS

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