ANALGSICOS OPIOIDES

Integrantes:
LEIDY ARIZA
KEITTY BERMUDEZ
JORLEIDIS CABALLERO
JOSE LUIS PRESTAN
RICHARD PAYARES
 Opio
Papaver somniferum = adormidera = amapola

Es un derivado de la cpsula de la adormidera

 De todos los remedios que Dios todo poderoso ha dado al humano
para aliviar su sufrimiento, ninguno es tan universal ni tan eficaz
como el opio (Sydenham, 1680)

Sertrner logro aislar de este frmaco a la morfina, que recibe su

nombre por Morfeo(Dios del sueo).

En 1832 se obtuvo un alcaloide del opio, la codena.

 Estos analgsicos se utilizan mucho en odontologa ya que se
administran para el dolor agudo intenso, o en el control de el control
crnico como el asociado a las neoplasias, pero su uso es limitado ya
que produce tolerancia y dependencia.
Clasificacin:

Se clasifican segn su fuente de obtencin en tres grupos

Alcaloides naturales del opio
Derivados sintticos
Derivados semisinteticos
METADONA ORAL 2.5 10 mg c 3-4 h Se emplea en dolor por el cancer
IM 2.5 -10 mg c 8-12h

FENTANIL IV 25-50 Se emplea en anestesiologa

PROPOXIFENO Oral 100 mg c 4h Se emplea en combinacin con el

IM 65 mg c 4h acetaminofn para dolor
moderado.

NALOXONA IV 0.4-2 mg Revierte efectos toxicos de los

agonistas o agonistas- antagonistas
BUPRENORFINA IM 0.3 mg c/6 h Para pacientes
dependientes de opiaceos

NALBUFINA M7IV 10 mg c 3-6 h Depresor de la respiracin

y buen efecto analgesico

OXICODONA ORAL 5- 10 mg c 4-6 h Puede combinarse con el

AINE para dolor agudo o
crnico de moderado a
severo
MECANISMO DE ACCION

Los analgsicos opioides producen analgsica

fisiolgica pues simulan la accin de las
endorfinas del cuerpo, se unen a sitios
especficos denominados receptores opioides,
localizados dentro y fuera del sistema
nervioso central (SNC)
1. BLOQUEO DE LA TRANSMISION SINAPTICA:
los opioides afectan la transmisin de seales inhibiendo la liberacin presinaptica
de neurotransmisores excitatorios como la sustancia P.

2. ESTABILIZACION DE LAS MEMBRANAS:

Estabilizacin de las membranas neuronales
Modulacin de la entrada de calcio y potasio a la clula
Desensibilizacin de la membrana sinptica a la accin de la sustancia p

DISMINUCION DE LA TRANSMISION NEURONAL --- ANALGESIA

TIPOS Y SUBTIPOS DE RECEPTORES OPIOIDES
ACCIONES FARMACOLOGICAS
SNC
analgesia

Euforia

Sedacin y
somnolencia
ACCIONES FARMACOLOGICAS
SNC
Depresin
Respiratoria

Miosis

Efectos en la
temperatura
 ACCIONES FARMACOLOGICAS
SNP
S. Cardiovascular: Bradicardia

Via Renal: Deprimen funcin

renal
S. Gastrointestinal:
Aumento del tono del
estreimiento, disminucin
esfnter
de la motilidad
Aumento del tono de la
vejiga

Utero: Piel: rubor y calentamiento

Via Bilial: contraccin del
Prolongacion del trabajo de de la piel por liberacin de la
musculo biliar
parto histamina.
 EFECTOS ADVERSOS

Temblores
Rigidez en el tronco

Retencin Urinaria
Nauseas Vomito
CONTRAINDICADO
Lesiones
enceflicas
embarazo

Asma

Enfermedad endocrina
 Agonistas dbiles
Tramadol
Codeina
Propoxifeno
 Tramadol
Se utiliza para el dolor moderado a moderadamente
severo.
Su metabolito activo (M1) se une a los receptores
opioides (mu) en el sistema nervioso centra
causando una inhibicin de las vas ascendentes
alterando la percepcin del dolor.
 Codeina
La codeina es un metabolito de la morfina
metilada su prinsipla uso es como
antitusigeno.
Tiene un efecto analgsico moderadamente
potente adems de una accin sedante que
reduce la accin que acompaa el dolor.
 Por tener accin central es conveniente su
combinacin con un AINES como paracetamol,
diclofenaco o acido acetil salicilico ya que
proporciona un efecto analgsico perifrico
Sinergia entre los frmacos
 El sizzurp es una bebida casera hecha con
jarabe para la tos
 Propoxifeno
Se utiliza para el dolor leve o moderado, se
relaciona qumicament con la metadona. Se
unen a receptores mun y kappa por lo que
inhiben las va accedentes del dolor.

No se debe combinarse con alcohol o

sedantes porque puede causar sedacin
excesiva
 Se puede combinar con paracetamol y acido
acetil salicilico para lograr un efecto
analgsico mayor que cada farmaco por
sseparado

Vida media de 30 horas

Intoxicacion
 Agonistas fuertes
Morfina
Meperidina
Fentanilo
 Morfina
Se obtienen de las semillas del opio
Se utiliza para aliviar dolor moderado a severo y
crnico
Alivia el dolor producido por un infarto del miocardio
y el dolor producido por un edema pulmonar
Produce vasodilatacin y broncoconstricion
 Su efecto principal se produce en el SNC
aunque tambien tiene siertas acciones sobre
la musculatura lisa por lo que algunos
derivados se utilizan para control de la diarrea
Dixfenoxilato y la loperamida
 Meperidina
Su efecto prencipal es sobre el SNC e intestino
Se emplea en el tratamiento del dolor intenso
Es un agonista de receptores mu los
receptores mu se encuentran en el talamo
hipotalamo cerebro medio y cuernos dorsales
de la medula espinal
 Al unirse con los receptores mu de estos sitios
altera la liberacin de neurotransmisores que
alteran el estimulo doloroso modificando la
percepcin y la respuesta emocional al dolor
No altera funciones cardiacas
 Fentanilo
Es un opioide que manejan excesivamente los
anestesilogos. Actua exclusivamente sobre
sobre los receptores u es 100 veces mas
potente que la morfina

Es un exelente ayudante de la anestesia

general ya que suministrado por via intra
venosa alcanza su efecto analgsico a los 5
minutos
AGONISTAS-ANTAGONISTAS

KEI
TIPOS DE FRMACOS, CON RELACIN AL RECEPTOR:

Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca

Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrnseca

Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad

Intrnseca

Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante

un Agonista

Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca,

pero inversa.
 BUPRENORFINA

Se emplea como
analgsico potente
en dosis de 0.2 a
0.4 mg por va
sublingual cada 6 a
8 horas.
 NALBUFINA

Se esa en dosis de 10 mg cada3 a 6 horas,

por va intramuscular o intravenosa.
NO SE DEBE EXCEDER LA DOSIS DE
20mg EN ADMINISTRACIN NICA, NI DE
160 mg EN 24 HORAS.

SE BIOTRANSFORMA EN: Hgado

SE EXCRETA EN: Orina.
 NALBUFINA

REACCIONES ADVERSAS

1. A NIVELPERIFRICO:
Con AINES

2. EN LOS TRONCOS NERVIOSOS:

Con anestsicos locales
 NALBUFINA

EFECTOS ADVERSOS DE LOS OPIOIDES SEGN SU FRECUENCIA

I. Comunes en tratamiento agudo: nauseas, vomito, somnolencia, inestabilidad y confusin.

II. Frecuentes en tratamiento crnico: estreimiento, nauseas y vomito.

III. Espordicas: sequedad de boca, inquietud, prurito, alucinacin y mioclonias.

IV. Infrecuentes: depresin respiratoria, y dependencia fsica.

 ANTAGONISTAS

NALOXONA

Se utiliza en dosis de 0,4 a 0.8 mg por va

intramuscular o intravenosa, cada 2 a 3 minutos, para
revertir en receptores , los efectos de depresin
respiratoria que ocasionan la sobredosis de opioides
agonistas.