ANTIPARASITARIOS

Un antiparasitario es un medicamento usado en

humanos y animales para el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias y parsitos
ANTIHELMNTICOS
Se denomina antihelmntico a cada uno de los
frmacos utilizados en el tratamiento de las
helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes,
helmintos o, usando un trmino menos tcnico,
lombrices.
Los antihelmnticos son medicinas que provocan la
expulsin de los helmintos o lombrices parsitas del
cuerpo, ya sea matndolos e incitando en ellos una
conducta de huida.
 ANTIHELMNTICOS
Una de las ms importantes causas mundiales de
morbilidad est dada por las infecciones por parsitos
(protozoarios y helmintos). Afectan alrededor de la
mitad de la poblacin mundial (ms de tres mil
millones de personas!), muy especialmente en cuanto a
helmintiasis se refiere.
 MANEJO DE LA PARASITOSIS
El manejo racional de las parasitosis comienza por un
diagnstico correcto del agente causal, seguido de la
terapia farmacolgica adecuada y por ltimo, deben
considerarse dos aspectos que juntos constituyen las
profilaxis en cuanto a parasitosis se refiere y sin los
cuales el tratamiento farmacolgico suele ser fallido a
largo plazo.
 HELMISTIASIS
Los helmintos son un complejo grupo de metazoarios
divididos en dos familias: la de los nematelmintos o
gusanos cilndricos y la de los platelmintos o
gusanos planos, con diversas especies de importancia
mdica.
FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS
Clase de los Nemtodos. Especies:

Trichuris
Ascaris
Necator
Ancylostoma
Strongyloides
FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS
Clase de los Tremtodos. Especies:
Schistosoma.
Fasciola.

Clase de los Cstodos. Especies:

Taenia.
Hymenolepis.
 Benzimidazoles
Grupo de frmacos qumicamente relacionados, que
comparten los siguientes mecanismos de accin:
Inhibicin de la polimerizacin microtubular del
parsito (unin a la -tubulina)
Disminucin de la captacin de glucosa
(larvas/adultos)
Otros: inhibicin de la rodoquinol fumarato reductasa,
desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
Entre sus representantes estn el albendazol, el
mebendazol y el tiabendazol, en preparados orales, lo
que es frecuente para este tipo de frmacos.
 Benzimidazoles
Farmacocintica: En general, la absorcin es rpida,
aunque de grado variable, se producen metabolitos
inactivos, con la notable excepcin del albendazol,
cuya forma de sulfxido es un potente antihelmntico.
Los metabolitos se excretan por va renal
Toxicidad: pocos efectos en el humano. Entre otros, se
encuentra la posibilidad de induccin de trastornos
gastrointestinales como el ms frecuente, aparte de
otros ms raros como fiebre, rash y eritema.
 Piperazina
Es una amina cclica secundaria, cuyos mecanismos de
accin propuestos incluyen:
Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria ante la
acetilcolina. Esto conlleva una hiperpolarizacin de la
clula muscular, la cual entonces aumenta su umbral
de respuesta, causando una parlisis flcida del
parsito, el cual, entre otros efectos, pierde sus medios
de sujecin y es eliminado
Disminucin de la captacin de glucosa
(larvas/adultos)
Todos los preparados son orales (jarabes, tabletas)
 Piperazina
Farmacocintica: En general, la absorcin es rpida.
Se excreta inalterada en gran parte por la orina.
Toxicidad: los ms frecuentes son los trastornos
gastrointestinales. En algunos casos, especialmente si
se utilizan dosis muy altas, puede presentarse un
cuadro neurotxico, que incluye somnolencia, mareo,
corea, ataxia, convulsiones, etc.
No se recomienda su uso en el embarazo.
 Praziquantel
Es una pirazinoisoquinolina, cuyo mecanismo de accin
es el que siguiente:
Aumento de la permeabilidad de la membrana celular
al in calcio, lo que lleva a una contraccin muscular
muy marcada, manifestada de manera semejante a la
explicada para el pamoato de oxantel/pirantel
(Parlisis muscular espstica)
Vacuolizacin y desintegracin del tegumento
(envoltura parasitaria), lo que deja inerme al parsito
Los preparados son orales.
 Praziquantel
Farmacocintica: En general, la absorcin es muy
rpida, tiene una alta unin a protenas plasmticas.
Su excrecin es primordialmente renal, aunque una
fraccin importante (15-35%) puede excretarse por va
biliar.
Toxicidad: los ms frecuentes son los trastornos
gastrointestinales. Produce otros efectos de menor
cuanta como cefalea(dolor de cabeza), fiebre,
lasitud(cansancio), rash, prurito, mareos. No hay
evidencias de su seguridad para el uso en la
embarazada o el lactante.
 Tratamiento de helmintiasis
Parasitosis Droga(s) de eleccin

Ascariasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez
Albendazol: 400 mg una sola vez
Pamoato de Pirantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo )
Piperazina: 75 mg/Kg (mximo: ) VO OD por 2 das ( 50 mg/Kg, por 5 das)

Tricuriasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez
Albendazol: 400 mg una sola vez
Pamoato de Oxantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo )
Flubendazol: 100 mg BID por 3 das

Oxiuriasis Pamoato de Pirantel: Dosis nica de 10 mg/Kg (mximo )

Mebendazol: 100 mg BID por 3 das o 500 mg una sola vez
Albendazol: 400 mg una sola vez
Piperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 das

Anquilostomiasis Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (mximo ) por 3 das

Albendazol: 400 mg / da por 3 das
Mebendazol: 100 mg BID por 3 das
Flubendazol: 300 mg/da por 2 das

Teniasis Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis nica

Mebendazol: 200 mg BID VO por 4 das
 ANTIAMIBIANOS
La amibiasis es una enfermedad distribuida
mundialmente, y es una de las causas ms frecuentes
de diarrea no viral.
aunque existe una segunda especie (no patgena)
conocida como E. dispar.
Segn la OMS, el trmino amibiasis se debe limitar
especficamente a la infeccin por E. histolytica.
La E. histolytica posee dos formas evolutivas
principales que son: El trofozoito
(vegetativa) y la qustica (de resistencia).
El ciclo vital de estos parsitos se puede resumir as:
Los quistes son ingeridos por el hombre,
convirtindose en trofozoitos en el colon; si el medio
se hace hostil, los trofozoitos se transforman en quistes
y se eliminan, constituyendo la forma infectante.
Los trofozoitos pueden actuar slo en la luz del colon
(formas luminales o intestinales de amibiasis) o
afectar la mucosa y otros tejidos (formas
extraintestinales).
 Nitroimidazoles
Comprenden un amplio grupo de frmacos, que incluye
como representantes el Metronidazol (prototipo), el
Tinidazol, el Secnidazol, el Nimorazol y el Ornidazol. El
mecanismo de accin implicado en el efecto antiamibiano
es la alteracin de las macromolculas del parsito, en
especial de su material gentico (ADN).
se entiende que estos agentes son tanto Antiamibianos
luminales (trofozoitos del colon) como Antiamibianos
tisulares (trofozoitos en la mucosa del colon o en otros
tejidos), considerndoseles entonces de accin Mixta.
Debido a su rpida absorcin, la interaccin con las formas
intestinales puede ser incompleta, por lo que son ms
efectivos contra las formas tisulares que contra las
luminales.
 Nitroimidazoles
Farmacocintica: ya se ha dicho que la absorcin es
muy rpida, por lo que el contacto con los trofozoitos
del colon es limitado; por otro lado, la distribucin es
amplia, por lo que pueden llegar en concentraciones
importantes a casi todos los tejidos, favorecindose el
efecto extraintestinal.
Toxicidad: pueden causar diversos trastornos
gastrointestinales, desde irritacin hasta nuseas y
vmitos; no debe consumirse alcohol durante esta
terapia, no se debe administrar en el embarazo y .
Preferiblemente so se debe administrar en madres que
se encuentren en perodo de lactacin.
 Emetina / Dehidroemetina
Son amebicidas tisulares (y, por ende, con accin
antitrofozotica), con dos mecanismos de accin
principales:

Bloqueo de la sntesis de protenas

Inhibicin de la sntesis de ADN

 Farmacocintica: la absorcin oral es muy errtica,
por lo que estas drogas deben ser administradas por
medio de la va parenteral, implicando que su uso
clnico se produce generalmente cuando el paciente
est hospitalizado. Se acumulan en diversos tejidos,
como el hgado, el bazo los riones y los pulmones, lo
que favorece la accin tisular mencionada.
 Emetina / Dehidroemetina
Toxicidad:la administracin no debe superar nunca
los 10 das. Entre susefectos adversos, se encuentran el
dolor y debilidad muscular, las parestesias, la
formacin de abscesos estriles y la induccin central
de nuseas y vmitos. No obstante, la toxicidad
principal proviene del efecto sobre el corazn,
pudiendo inducirse arritmias, dolor precordial, o
insuficiencia cardaca congestiva. Por lo anteriormente
explicado, estos frmacos no deben usarse en
pacientes con dao renal o cardaco, ni en pacientes
peditricos ni en embarazadas.
 Dicloroacetamidas
Son amebicidas luminales con notable accin
antiqustica. Algunos de los representantes de este
grupo son: Furoato de diloxanida (prototipo), teclozn,
clefamida, etofamida y la quinfamida. Aunque su
mecanismo de accin especfico no se ha dilucidado
an, hay ciertas evidencias que indican que el mismo
podra estar relacionado con la interferencia con el
metabolismo de los fosfolpidos en la pared qustica.
 Dicloroacetamidas
Farmacocintica: el furoato de diloxanida presenta
un metabolismo intestinal que lo hidroliza
rpidamente a diloxanida y furoato, absorbindose
90% de la primera; la fraccin no absorbida es la que
ejerce el efecto antiamibiano. La excrecin es renal, de
los metabolitos conjugados (conjugacin glucurnica)
Toxicidad: son frmacos bastante seguros, con pocos
efectos adversos. Estos incluyen trastornos
gastrointestinales menores como flatulencia y dolor
abdominal leve a moderado, as como reacciones
discretas de hipersensibilidad (rash). No obstante su
seguridad, no se recomienda su uso en nios, ni en el
embarazo
Hidroxiquinolinas halogenadas
Son amebicidas luminales de accin
antitrofozotica. Los representantes tpicos de este
grupo son el iodoquinol (prototipo) y el clioquinol. No
se conoce a ciencia cierta el mecanismo de accin
especfico.
Hidroxiquinolinas halogenadas
Farmacocintica: Deben tomarse
concomitantemente con la ingesta de alimentos y se
excreta renalmente en forma de glucurnidos.
Toxicidad: se incluyen trastornos gastrointestinales
diversos, as como la posibilidad de alopecia y
agranulocitosis. La reaccin ms severa es desde el
punto de vista neurotxico y se conoce como
Neuropata Mieloptica Subaguda, dado que se
afectan tanto la mdula como las vas oculares. Estos
agentes no deben utilizarse en nios.
Cloroquina

Cloroquina
Es un amebicida tisular de accin antitrofozotica.

Farmacocintica: buena absorcin por todas las vas

habituales (oral, intramuscular, subcutnea). La
distribucin es muy compleja: lenta y extensa y
permite el secuestro en hgado, bazo, pulmones,
tejidos con melanina y el sistema Nervioso Central
(favorece la accin tisular).
Toxicidad: es segura a dosis teraputicas; a dosis
mayores, puede asociarse a toxicidad cardiovascular
y/o gastrointestinal.
Terapia racional de la amibiasis
Tomando en consideracin el diagnstico realizado al
paciente, especialmente desde el punto de vista
clnico, puede suponerse la localizacin predominante
de las amibas, as como su forma evolutiva
preponderante; con base en estos factores, se podr
decidir entre el uso de amebicidas luminares y/o
titulares.
Cuando se trata de casos asintomticos, (trofozoitos
mnima) se puede considerar el uso de un amebicida
de accin luminal, que destruya los quistes del
parsito, como el furoato de diloxanida o el teclozn.
Terapia racional de la amibiasis
En los casos sintomticos, intestinales o no, la
presencia de trofozoitos se da por sentada, por lo que
se deben usar sustancias con accin contra ellos,
siendo de eleccin el metronidazol, especialmente
cuando se trata de casos extra intestinales (absceso
heptico, amebomas, etc.).
 Tratamiento de la amibiasis
Tipo de Infeccin Droga(s) de eleccin Droga(s) alternativa(s)

Asintomtica Fuorato de Diloxanida Iodoquinol, paramomicina

Leve o moderada Metronidazol + Furoato de Diloxanida + Tetraciclinas,

seguido de
Furoato de Diloxanida, iodoquinol o
paramomicina Cloroquina o Paramomicina, seguido
de
Cloroquina

Grave (Disentera) Metronidazol + Tetraciclina +

Furoato de Diloxanida o iodoquinol Furoato de diloxanida o Iodoquinol,
seguido de
Parenteral Cloroquina
Metronidazol
Luego terapia oral indicada Parenteral
Emetina o Dehidroemetina, seguido
de
Tetraciclina + Furoato de diloxanida o
iodoquinol

Absceso Heptico Metronidazol + Emetina o Dehidroemetina, seguido

de
Furoato de Diloxanida o iodoquinol,
seguido de Cloroquina +
Cloroquina Furoato de diloxanida o iodoquinol

Extraintestinal / Ameboma Igual al anterior, sin cloroquina Igual al anterior, sin cloroquina
MEDICAMENTOS GENERICOS:
ANTIPARASITARIOS
METRONIDAZOL
ALBENDAZOL
TINIDAZOL
MEBENDAZOL
SECNIDAZOL
PIRANTEL
FLUBENDAZOL
DANAZOL