ANALGEZICELE

Clasificare:

Analgezice opioide (morfinomimetice)

Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si
antiinflamatorii)
ANALGEZICE OPIOIDE

Sistemul opioid endogen

Opioidele endogene:

- neuromodulatori
- neuropeptide active biologic
- tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,
endomorfine
Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2 (in SNC)
 Clasificarea si efectele activarii receptorilor
opioizi
Tipul de receptor Efectele activarii

(miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare,

deprimarea respiratiei, dependenta fizica
1 Analgezie

2 Deprimarea respiratiei

K (kapa) Analgezie spinala, sedare, mioza

(delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai

putin)
Clasificare (dupa origine):

1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina

2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina,
Hidromorfona
3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil,
Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina
Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina

Agonisti k - antagonisti : Pentazocina, Nalbufina,
Nalorfina
Antagonisti , k (antidot): Naloxona, Naltrexona
MORFINA

Alcaloid din opiu

Farmacocinetica:
Absorbtia: este buna de la toate locurile de
administrare;
Distributia: rapida, traverseaza placenta;

Metabolizarea: hepatica;

Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata

Morfina

Actiune farmacodinamica:

1. Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;
sedativ, anxiolitic, euforic;
deprima centrul respirator;
antitusiv puternic;
mioza.
Morfina
2. Efecte gastro-intestinale:
scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice constipatie;

scaderea secretiilor digestive;

contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:
hTA (prin eliberare de histamina)

4. Alte efecte sistemice:

bronhoconstrictie;

cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

cresterea glicemiei;

prurit.
Mecanism de actiune
analgezice opioide:
Morfina

Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer

edem pulmonar acut

preanestezie

diaree severa
Morfina
Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii

greturi, varsaturi, constipatie

reactii alergice

retentie urinara

Intoxicatia acuta (supradozaj)

Intoxicatia cronica (morfinomanie):
toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta
Morfina
Simptome in intoxicatia acuta:
mioza;

respiratie Cheyne-Stokes apnee;

cianoza;

hTA soc;

coma convulsiva;

deces.

Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Morfina
Contraindicatii:
copii < 2 ani;

astm bronsic;

edem cerebral;

hipertrofie de prostata

Administrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiola

Dmax/24h = 3 fiole
Opioide de semisinteza si sinteza
Clasificare:

Derivati de Derivati de sinteza

semisinteza
Dionina Petidina Fentanil Tramadol

Hidromorfona Metadona Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - analgezic
- antagonist , k
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- antagonist partial
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

La morfinomani declanseaza sindromul de

abstinenta !
ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A)

Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS),

Diflunisal, Benorilat
2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona,
Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona
3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol
4. Derivati de chinolina: Glafenina
Caracteristici comune (analgezice antipiretice)
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune analgezica;
2. Actiune antipiretica;
3. Actiune antiinflamatoare
Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin
inhibarea COX.
- Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite
- Inhibarea COX2 mecanismul actiunii antiinflamatoare a
A-A si AINS
4. Actiune antispastica
Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
- COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile
Utilizari terapeutice:

AAS si Paracetamol
nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri
postoperatorii moderate; fracturi, entorse
colici;

febra.
Reguli de utilizare a A-A

1. calea de administrare
2. ritmul de administrare
3. individualizarea terapiei
4. asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA SARIDON

ACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica:
absorbtie buna gastrica

traverseaza placenta

Actiune farmacodinamica:
antipiretic si analgezic moderat;

antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);

antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);

uricozuric.
Efecte adverse:
ulcerigen; microhemoragii gastrice

bronhoconstrictie

sindrom Reye (copii)

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;

astm bronsic;

diateza hemoragica.
PARACETAMOL
metabolit activ al Fenacetinei
Farmacocinetica:
metabolit inactiv citotoxic (doze mari) necroza
hepatica
Antidot: Acetilcisteina

Actiune farmacodinamica:
Analgezic - antipiretic
Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen
- NU are risc alergizant
- analgezic de prima intentie la copii <
15 si gravide
METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune:
cel mai puternic analgezic al clasei;

antipiretic;

antispastic.

Efecte adverse:
agranulocitoza;

soc anafilactic (i.v.);

eruptii cutanate.

Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic

2. Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac
3. Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen,
Naproxen
4. Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam
5. Derivati de pirazolona: Fenilbutazona
Caracteristici farmacologice comune
Profil farmacocinetic:
Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din
tubul digestiv
Distributia:
se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%)

traverseaza placenta

trec in secretia lactata

Metabolizarea: hepatica
Eliminarea: urinara
Actiune farmacodinamica:

1. Antiinflamatoare puternica;
2. Analgezica;
3. Antipiretica;
4. Antiagreganta plachetara (AAS)
Efecte adverse:

tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis);

eruptii cutanate; bronhospasm;

renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala;

retentie hidrosalina;

mielotoxicitate;

risc teratogen;

sindrom Reye (AAS).

Contraindicatii:
ulcer gastro-duodenal;

insuficienta hepato-renala;

sarcina/alaptare;

cu prudenta la copii < 15 (AAS);

Interactiuni medicamentoase (contraindicate):

AINS + antivitaminele K (Trombostop) risc
hemoragie;
AINS + sulfamide hipoglicemiante risc
hipoglicemie;
Utilizari terapeutice:

afectiuni reumatice articulare acute si cronice;

entorse/tendinite;

coxartroza;

afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie,

ginecologie;
tromboze varicoase.
 DCI Denumirea comerciala Forme de
prezentare

Acid acetilsalicilic Aspirin, Upsarin, Aspro cpr.500 mg, cpr,

eferv.

Ibuprofen Brufen dj.

Diclofenac Voltaren dj , supoz., gel

Indometacin Indometacin capsule

Acid niflumic Nifluril casule, unguent,

fiole

Ketoprofen Profenid cpr, gel, supoz

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)

Clasificare:
1. Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam,
Nimesulid
2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib
(coxibii)
Mecanism de aciune:
Fosfolipide
Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC
- COXIBII
COX1 COX2

Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2)

Citoprotecie Hemostaz Mediatorii durerii, inflamaiei

i reaciei febrile
 Caracteristica Rofecoxib Celecoxib

Biodisponibilitatate orala % 92-93 22-40

Efectul alimentelor minim nu are

Timp de injumatatire, h 10-17 11

Fixarea de proteinele plasmatice 86 > 97

%