Professional Documents
Culture Documents
m
m
m
m !"#$#%
& ' (( )"*$+,
-. /)"*$%+
INTRODUCCIÓN
4 Un farmaco simpaticomimetrico induce
respuestas fisiologicas similares.
4 Las catecolaminas
Ñ /01/0 *
Ñ s un transporte activo: el transportador utiliza
el gradiente electroquimico para el Na como
fuerza motriz. s bloqueado por: cocaina y
antidepresivos triciclicos
Ñ /01/0 ,2/(
Ñ Menor afinad por la noraadrenalina que el
sistema U1, pero mayor capacidad
SISTMAS NZIMATICOS D INACTIVACION
D LAS CATCOLAMINAS
Ñ Puede actuar
a) Sobre catecolaminas
1. Receptores ǂ adrenergicos
2. Receptores ǃ-adrenergicos
Ñ 19años despues se comprobo la existencia de
distintos subtipos de receptores ǃ: ǃ1 en musculo
cardiaco y ǃ2 en los bronquios
Ñ Funciones inhibidoras
Presinápticos se activan por la noradrenalina
liberándolo que ocasiona la inhibición de mas
neurotransmisores
Postsinapticos se localizan en células hepáticas
su activación causa agregación plaquetaria
RCPTORS ǃ-ADRNRGICOS
Ñ Los receptores del subtipo ǃ1
Inositol-
1,4,5- Proteincinasa
Fosfoinositol-
trifosfato C (PKC) y
Fosfolipasa C 4,5-difosfato
(IP3) y liberación de
(PIP2)
diacilglicerol Ca
(DAG)
Ñ Activación de receptores
Proteínas Gi
Inhibición de adenililciclasa
s
biotransform
n tejido
ada por las
subcutáneo
enzimas
la absorción
hepáticas
es lenta
COMT y
MAO
Farmacocinética
No atraviesa
la barrera
hematoencef
alica
ACCIONS FARMACOLÓGICAS
Ñ 1/0 !0(
Accion ǃ: Se produce vasodilatacion de arteriolas
musculares, coronarias y otros territorios, reduce
presion diastolica (taquicardia refleja)
Accion ǂ: Aumenta la presion arterial, efectos
inotropicos y cronotropicos positivos y
vasoconstriccion de los vasos de piel, mucosas y
rinon.
Ñ 30((
1. Bronquios:
Produce intensa dilatación (acción ǃ2)
Inhibe la secreción de mediadores de la
inflamación de los mastocitos (receptores ǃ2)
Vasoconstricción en la mucosa de las vías
respiratorias y en circulación pulmonar
(receptores ǂ)
2. Aparato gastrointestinal:
Generalmente relaja (efectos ǂ y ǃ)
n los esfínteres pilórico e ileocecal, la acción
depende del tono preexistente
3. Músculo uterino:
Depende de la especie, fase del ciclo sexual,
estado de gestación y dosis administrada
Durante el último mes de embarazo y en el
momento del parto inhibe el tono y las
contracciones uterinas (efecto ǃ2)
4. Vejiga:
Relaja el músculo detrusor (receptores ǃ)
Contrae los músculos del trígono y del esfínter
(acción ǂ)
5. Iris:
Contrae el músculo radial produciendo
midriasis (receptores ǂ)
Ñ 30(/ Adrenalina
puede actuar en
dos sitios
a) n la placa motora: Favorece la liberación de
acetilcolina (acción ǂ)
b) n la fibra muscular: Lo que produce temblor
muscular (acción ǃ)
Ñ 40//&5( 0
Aumenta la glucogenolisis
Hiperglucemia
Incrementa el ácido láctico
stimula liberación de insulina (receptores ǃ2)
Inhibe liberación de insulina (receptores ǂ2)
Favorece la lipólisis
Ñ / Ñ 00 Arritmias
m! ! Contraindicada
/( /00 en Px que
Aprensión Ansiedad reciben ǃ
Cefalea Miedo bloqueantes no
Desasosiego Tensión selectivos
Temblor Inquietud Indometacina
Antidepresivos
Cefalea pulsátil
triciclicos e
Temblor inhibidores de la
Mareo MAO
Palidez
Palpitaciones
Hemorragia
cerebral
Ñ m(
Ineficaz si se
administra
por vía oral
s
e absorbe metabolizada
mal por vía Farmacocinética por las
s bc tánea enzimas MAO
y COMT
e enc entra
en cantidades
mínimas en
orina
ACCIONS FARMACOLÓGICAS
Ñ 00 6
6
Produce intensa vasoconstricción de la piel, mucosas y
área esplácnica, incluida circulación renal, tanto en
arteriolas como vénulas
Aumenta la resistencia periférica y la presión sistólica
Ñ
5
Inotropismo y cronotropismo positivo
Aumenta el volumen minuto y presión sistólica
Debido a hipertensión se provoca bradicardia refleja
Aumento de la poscarga puede disminuir gasto
cardiaco
Ñ Ú
Puede causar hiperglucemia
Ñ Õ
Como no atraviesa la barrera hematoencefalica,
apenas produce efectos centrales
Ñ 00 ! Tomar precauciones si
/00 se administra vía IV
Ansiedad Puede provocar
Disnea reducción del flujo
Percepción de sanguíneo a regiones
bradicardia vitales
Cefalea transitoria vitar uso en mujeres
embarazadas
Hipertensión grave con
vitar su uso con
cefalea
fármacos que inhiban
Fotofobia los sistemas de
Dolor retrosternal receptación de aminas
Palidez o inhibidores de la
Sudación intensa MAO
Vómitos
Ñ 1/(
armacocin tica
A diferencia de
adrenalina y Su semivida es mas
noradrenalina no es prolon ada ue la de la
recaptado en neuronas adrenalina
simpáticas
ACCIONS FARMACOLÓGICAS
Ñ 00 501/7080
501/7080
Taquicardia
Aumento de contractilidad
Vasodilatación casi generalizada
leva presión sistólica
Desciende presión diastólica
Ñ 0((
Relaja casi todos los subtipos de músculo liso
Previene o alivia broncoconstricción en asmáticos
Inhibe liberación de histamina
Ñ /&(
stimula la secreción de insulina (efecto ǃ)
Acción sobre lípidos es comparable a adrenalina
Ñ 00 ! /00
Ñ Palpitaciones y taquicardia (acción agonista ǃ
cardiaca)
Ñ Cefalea
Ñ Bochornos
Reacciones complejas
sómero (+)
Ejerce un mayor
potente
efecto inotrópico
antagonista de
que cronotrópico
los receptores
positivo en el
alfa-
corazón.
1adrenergicos.
DOPAM A
Precursor de la noradrenalina.
D1 activan a la adenililciclasa
D2 inhiben a la adenililciclasa.
Dosis bajas activan receptores D1
Aumente de la
Activan los
Efecto inotrópico presión arterial
recetores ß1
positivo. sistólica sin
miocárdicos
afectar diastólica.
Dosis muy elevadas:
Puede
ormulaciones
administrarse por
oftalmológicas
vía nasal como
como midriático.
descongestivo nasal
Mefentermina
Profármaco inactivo.
Clonidina
Guanfacina
Guanabenzo
Rimendina
Derivado de
imidazolico.
Descongestivo nasal
vasoconstrictor.
Hipertensión arterial
seguida hipotensión
paradójica.
armacocinética
Semivida: 12 horas
Disfunción sexual.
Bradicardia
Dermatitis
Agonistas ß-adrenergicos.
Mejorar los
efectos del
isoproterenol:
Mejorar la
selectividad.
Mejorar las
propiedades
farmacocinéticas.
Agonistas de acción preferente ß1
Dobutamina, Actividad ß2
prenaterol doxaminol vasodilatadora que
ncrementa la
poseen mayor reduce la pos carga y
contractilidad y C
actividad inotrópica beneficia la
que cronotrópica. hemodinamia cardiaca.
Agonistas de acción preferente ß2
Se emplearon a Presentaron
pacientes con efectos
asma. secundarios.
Se desarrollaron
fármacos mas
selectivos para
Orciprenalina.
los receptores
ß2. ( O
ABSOLUTA)
Rimiterol y hexoprenalina
Gpo. Catecol
Menos semivida
Salbutamol induce broncodilatación en 15 minutos, su duración de
acción es de 6 horas.
Vasodilatación, Aumentan
con reducción niveles de
Reducen
de la presion Hipoxia y glucosa, renina,
Taquicardia potasio, fosfato
arterial, sobre arritmias lactato y
y calcio.
todo en la cuerpos
diastólica, cetonicos.
AM AS SMPATCOMMETCAS
ACCO DRECTA.
ármacos no específicos.
ndicaciones terapéuticas.
Reacciones anafilácticas agudas.
Adrenalina por vía
subcutánea.
Alivia síntomas de
prurito, ronchas y
tumefacción de
labios parpados y
lengua.
Parece inhibir
liberación de
histamina.
Estado de shock.
Agonistas -
adrenergicos
pueden aumentar
la presion arterial.
Existe
compromiso de
perfusión de
órganos vitales.
Hipertensión.
Agonistas a2-adrenergicos.
Agonistas ß2-adrenergicos
(salbutamol, terbutalina)
Broncodilatador.
Se aplica adrenalina o
un agonista selectivo
a las inyecciones de
anestésicos locales.
Efecto vasoconstrictor local.
La acción vasoconstrictora de
los agonistas a es útil en la
cirugías de nariz, garganta y
laringe.
Limitan hemorragia.
Midriáticos.
enilefrina, le efedrina y
o producen cicloplejia
la fenilanfetamina se
ni aumente de la presión
emplean en oftalmología
intraocular.
para explorar la retina.