ANTIBIOTIK LINKOMICIN

DAN KUINOLON
Kelompok
1. Antibiotik Lyncomicin

Berasal dari Streptomyces lincolnensis, memiliki khasiat

bakteriostatik terhadap gram positif dengan spectrum
lebih sempit dari eritromisin.Merupakan obat pilihan ke
kedua bagi kuman yang resisten terhadap penisilin
khususnya pada radang tulang (osteomielitis).
Linkomisin menghambat sintesa protein pada bakteri
yang sensitif dengan cara mengikat subunit 50 S nbosom
bakteri dan menghambat pembentukan ikatan peptida
Linkomisin umumnya bersifat bakteriostatik tetapi dapat
pula bersifat bakterisid bila digunakan dalam dosis besar
atau terhadap bakteri yang sangat sensitif.
 CARA KERJA LYNCOMICIN
Linkomisin dapat bekerja sebagai bakteriostatik maupun
bakterisida tergantung konsentrasi obat pada tempat infeksi
dan organisme penyebab infeksi. Linkomisin menghambat
sintesa protein.
INDIKASI
Linkomisin diindikasikan untuk mengobati infeksi berat yang
disebabkan oleh Streptococcus,Pneumococcus dan
Staphylococcus yang sensitif.
Linkomisin efektif terhadap infeksi Staphylococcus yang
resistan terhadap antibiotik lain.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas terhadap antibiotik penisilin.
SPEKTRUM OBATNYA
Lyncomicin memiliki spektrum yang sangat luas sehingga
dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain.
 AKTIF TERHADAP BAKTERI
Lincomycin bersifat bakteriostatik, efektif terutama terhadap
Mycoplasma spp. dan bakteri Gram positif seperti
Staphylococcus, Clostridium, Streptococcus dan Treponema spp.
FARMAKOKINETIK
Linkomisin diabsorpsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal
setelah pemberian oral
Linkomisin didistribusikan secara luas ke dalam cairan dan
jaringan tubuh,kecuali ke dalam cairan sere-brospinal.
Linkomisin dapat terdifusi melalui plasenta.
Waktu paruh Linkomisin pada fungsi ginjal yang normal antara4-
5,4jam.
EFEK SAMPING
1. Saluran pencernaan, seperti mual, muntah dan diare.
2. Reaksi hipersensitif, seperti rash dan urtikaria.
3. Rasa yang tidak umum seperti haus, letih dan kehilangan bobot
tubuh
4. Demam, menggigil, nyeri tubuh, gejala flu, bercak putih atau
luka dalam mulut atau bibir Anda.
2. Antibiotik Kuinolon
Pada awal tahun 1980,
diperkenalkan golongan
Kuinolon baru dengan atom
Fluor pada cincin Kuinolon (
karena itu dinamakan juga
Fluorokuinolon). Perubahan
struktur ini secara dramatis
meningkatkan daya
bakterinya, memperlebar
spektrum antibakteri,
memperbaiki
penyerapannya di saluran
cerna, serta
memperpanjang masa kerja
obat.
 Senyawa-senyawa kuinolon berkhasiat bakterisid
pada fase pertumbuhan kuman, berdasarkan inhibisi
terhadap enzim DNA-gyrase kuman, sehingga sintesis
DNAnya dihindarkan. Golongan ini efektif digunakan
pada infeksi saluran kemih (ISK) tanpa komplikasi.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi
sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain
adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin,
Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin,
Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Kebanyakan antibiotik yang menghambat sintesis
asam nukleat digunakan sebagai obat antikanker
ataupun sebagai antivirus karena sifat
sitotoksisitasnya.
A. Klasifikasi
Kuinolon memiliki atom fluor pada cincin kuinolon (karena itu
dinamakan juga fluorokuinolon).
Golongan kuinolon secara garis besar dapat dibagi menjadi 2
kelompok, yaitu kuinolon dan fluorokuinolon.
Kelompok kuinolon tidak mempunyai manfaat klinik untuk
pengobatan peradangan sistemik karena kadarnya dalam darah
terlalu rendah, daya antibakterinya lebih lemah, dan resistensi
cepat timbul. Indikasinya terbatas sebagai antiseptic saluran
kemih.
Sedangkan kelompok fluorokuinolon memiliki atom fluor pada
posisi 6 dalam struktur molekulnya. Daya antibiotik fluorokuinolon
jauh lebih kuat dibandingkan kelompok kuinolon lama.
Kelompok obat ini diserap secara baik pada pemberian oral, dan
derivatnya tersedia juga dalam bentuk parenteral yang
digunakan untuk penanggulangan peradangan berat,
khususnya yang disebabkan oleh bakteri Gram-negatif,
sedangkan terhadap bakteri Gram-positif daya bakterinya
relatif lemah. Yang termasuk golongan ini adalah siprofloksasin,
pefloksasin, levofloksasin, dan sebagainya.
B. Mekanisme Kerja Obat
Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya
replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double
helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini
akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan
bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan
Kuinolon & Flurokuinolon menghambat kerja enzim DNA
girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga
kuman mati.
C. Spektrum Antibakteri
Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif
antara lain : E. Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter.
Kuinolon ini bekerja dengan menghambat subunit A dari
Enzim DNA graise Kuman, Akibatnya reflikasi DNA terhenti.
Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin )
mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E.
Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, H. Influenzae,
Providencia, Serratia, Salmonelle, N. Meningitis, n.
Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia, tetapi
terhadap kuman Gram-Positif daya antibakterinya kurang
baik.
Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai
daya antibakteri yang baik terhadap kuman Gram Positif
dan kuman Gram-Negatif, serta kuman atipik (
Mycoplasma, chlamdya ), Uji klinik menunjukan bahwa
flurikuinolon baru ini efektif untuk bakterial bronkitis kronis.
D. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu
:
1. Mutasi Gen gyr A yang menyebabkan subunit A dari DNA graise kuman
berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.
2. Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat
kedalam sel.
3. Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).
E. Farmakokinetik
Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan
cepat dieksresikan melalui Ginjal. Flurokinolon diserap lebih baik
melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat.
Pefloksasin adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan
masa paruh eliminasinya paling panjang. Bioavailabilitasnya pada
pemberian peroral sama dengan pemberian parenteral.
Sifat Flurokuinolon yang menguntungkan ialah bahwa golongan
obat ini mampu mencapai kadar tinggi dalam prostat, dan cairan
serebrospinalis bila ada Meningitis, Sifat lainnya yang
mengunutngkan adalah masa paruh eliminasinya
panjang sehingga obat cukup diberikan 2 kali dalam sehari.
F. Indikasi
Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran
Kemih, sedangkan Flurokuinolon digunakan untuk indikasi yang
jauh lebih luas, antara lain :
a. Infeksi Saluran Kemih ( ISK )
b. Infeksi Saluran Cerna
c. Infeksi Saluran Nafas ( ISN )
d. Penyakit yang ditularkan Melalui Hubungan Seksual
e. Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak
G. Efek Samping
Secara Umum dapat dikatakan bahwa efek samping golongan
kuinolon sepadan dengan antibiotik golongan lain. Beberapa
Efek samping yang dihubungkan dengan penggunaan obat ini
adalah :
a. Saluran Cerna
b. Susunan Saraf Pusat
c. Hepatotoksisitas
d. Kardiotoksisitas
e. Disglikemia
H. Interaksi Obat
Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan
beberapa obat, Misalnya :
a) Antasid
b) Teofilin
c) Obat Anti Artimia
Kesimpulan
Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri,
yang memiliki khasiat mematikan ataumenghambat pertumbuhan kuman,
sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. Turunan zat-zat ini, yang
dibuat secara semi-sintesis, juga termasuk kelompok ini, begitu pula senyawa
sintesis dengan khasiat antibakteri (Tjay & Rahardja, 2007).
Lincomycin adalah antibiotik yang melawan infeksi serius yang disebabkan oleh
bakteri. Lincomycin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri yang parah
pada orang yang tidak dapat menerima antibiotik penisilin.
Linkomisin dapat bekerja sebagai bakteriostatik maupun bakterisida tergantung
konsentrasi obat pada tempat infeksi dan organisme penyebab infeksi.
Linkomisin menghambat sintesa protein.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk
golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin,
Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin
dan Gatifloksasin.
Golongan kuinolon menghambat enzim DNA girase pada bakteri yang
fungsinya menata kromosom yang sangat panjang menjadi bentuk spiral
hingga dapat muat dalam sel bakteri yang kecil.