UNIVERSIDAD

NACIONAL
FACULTAD DE TECNOLOGA MDICA
FEDERICO
ESPECIALIDAD DE

VILLARREAL
RADIOLOGA

RADIOFRMACOS
(Medicina Nuclear)

AO: IV

PROFESORA: DR.
RADIOFRMACOS
CLASIFICACIN
DE LOS
RADIOFRMACO
S
 CLASIFICACIN
DE
RADIOFARMACOS

Radiofrmacos Radiofrmacos
para uso para uso
diagnstico teraputico
 RADIOFRMACOS PARA USO
DIAGNSTICO

Una vez detectada la radiacin y

procesada adecuadamente nos
permitir:

Visualizar la anatoma de un
rgano o sistema.
Evaluar el comportamiento
fisiolgico a nivel de los tejidos.
Analizar a travs de su
metabolismo el comportamiento
bioqumico.
 RADIOFRMACOS PARA USO
TERAPUTICO

Se administran al paciente con el propsito de irradiar tejido interno. La

radioactividad acumulada sobre el tejido blanco y la selectividad de la
localizacin de la fuente radioactiva es la que ejerce el efecto teraputico
pretendido.

La gran mayora de los radiofrmacos se usan con fines diagnsticos y slo

unos pocos (entre 5 10 %) son utilizados con fines teraputicos.
DESARROLLO DE
UN
RADIOFRMACO
 El diseo de un radiofrmaco esta en relacin con la fisiologa
que presenta el rgano blanco, por ello se deben considerar
por lo general, dos elementos fundamentales:

A) La eleccin del radionucleido.

B) Eleccin de su forma qumica, la cual es un componente
orgnico o inorgnico que influye sobre la distribucin
biolgica del radionucleido.
Frmaco + Istopo
Radioactivo

RADIOFRMACO
ELECCIN DE UN
RADIONUCLEIDO

Un radioistopo debe cumplir las siguientes

premisas:

Debe ser inerte en cuanto a la accin en el organismo.

Tipo de radiacin emitida. Radiacin pura (o si se desea
para tratamiento).
Vida media corta.
Disponibilidad y precio. Fcilmente disponible y de bajo costo.
 ELECCIN DE UN
RADIONUCLEIDO
La eleccin del radionucleido va a depender de la aplicacin
que se le quiera dar ya sea para uso diagnstico o teraputico.

RADIONUCLEIDO UTILIZADO PARA USO DIAGNSTICO:

Los radionucleidos utilizados para uso diagnostico en Medicina

Nuclear se eligen por su capacidad para brindar informacin
clnica til con mnima exposicin del paciente a la radiacin.
Cada vez es ms frecuente el uso de radionucleidos emisores
gamma puros que desintegran por captura electrnica y que
pueden obtenerse por elusin de un sistema generador.
En cambio, los emisores o no se utilizan en el
diagnstico, por 2 razones:

Debido a su alta transferencia lineal de energa

(LET) ellos confieren una significativa dosis de
radiacin al paciente. La fraccin de energa
depositada es muy alta, y esto resulta en una
absorcin cuantitativa importante por el organismo.
No son suficientes para interaccionas con el
 Con respecto a las tcnicas centellogrficas, la eleccin de
una energa gamma moderada, permite obtener una mayor
eficiencia en la deteccin, como tambin facilita el blindaje y
la colimacin del detector. En general, se recomiendan
energas que varan entre 120 y 400 KeV. Si la energa gamma
es demasiado baja se producir una seria absorcin y
dispersin de la radiacin en el tejido.

Es importante destacar, que la dosis total de

radiacin que reciba el paciente debe ser los
ms baja posible, al igual que la dosis de
radiacin debida a la actividad residual en el
cuerpo, despus de finalizado el
procedimiento de diagnstico.
Una manera de conseguir esto ltimo, es usar
radionucleido de corto periodo de semidesintegracin
(T) y que no se emitan partculas ni radiaciones
gamma de elevada energa.

Entre los radionucleidos comnmente usados en la clnica, y considerados ideales

desde el punto de vista de su energa y T, se destacan: Tecnecio 99m (140 KeV
6,02 horas), Indio 111 (137 KeV 67 horas) o Yodo 123 (159 KeV 13,3 horas)
respectivamente.
 RADIONUCLEIDOS MS UTILIZADOS PARA ESTUDIOS
DIAGNSTICOS

Radionuclei Se
T Caractersticas
do producen
Xenn 133 5,3 das Reactor Se producen en gran
Yodo 131 8.06 das Nuclear cantidad.

Galio 67 79,2 horas

Indio 111 67 horas Radionucleidos emisores

Ciclotrn
Yodo 123 13,3 horas gamma.

Talio 201 73 horas

 RADIONUCLEIDOS MS UTILIZADOS PARA ESTUDIOS
DIAGNSTICOS
Radionucleido T Se Caractersticas

producen
Carbono 11 20 minutos
Nitrgeno 13 9,96 minutos Radionucleidos emisores de
Ciclotrn positrones.
Oxigeno 15 2,05 minutos T ultra corto.
Flor 18 1,83 horas

Galio 68 68 minutos Fuente principal de

Rubidio 82 75 segundos radionucleidos de vida corta.
Generador Se utilizan directamente y en
Tecnecio 99m 6,02 horas forma inmediata para
Indio 113m 100 minutos marcacin de frmacos.
 RADIONUCLEIDO UTILIZADO PARA USO TERAPUTICO:

Debido a la diferente penetracin de las partculas en los tejidos, la mayora

de los compuestos utilizados hasta el momento en terapia son emisores .

La emisin beta se caracteriza por producir un dao celular debido a su

carcter corpuscular al ceder su energa al medio en que se encuentra. Una
vez administrado y localizado en la clula o zona patolgica de inters, la
energa que es cedida provoca el efecto teraputico que se desea.
RADIONUCLEIDOS MS UTILIZADOS EN TERAPIA

Radionucleido T Caractersticas

Cobre 67 2,58 das

Yodo 131 8,04 das
Aquellos que emiten energa beta
Samario 153 46,3 horas baja a intermedia y emisin
Lutecio 177 6,68 das gamma apropiada para imgenes.
Renio 188 16,94 horas

Fosforo 32 14,3 das

Estroncio 89 50.5 das Los que tienen mayor energa beta
Itrio 90 64 horas y poca o nada emisin gamma.
Renio 186 90,6 horas
EDTMP-Samario 153 constituye una buena
alternativa para paliar el dolor. Observamos
una gammagrafa pre y post tratamiento.
ELECCIN DE LA
FORMA QUIMICA

Al considerar la forma qumica del agente portador del

indicador reactivo se debe tener en cuenta que:

La forma qumica utilizada debe permitir su

incorporacin al compartimiento biolgico deseado,
donde su cintica debe ser la adecuada (que
permanezca en circulacin un cierto tiempo, o
localizarse en cierto tipo de tejido o excretarse de
una forma determinada).
 ELECCIN DE
LA FORMA
QUIMICA

Al considerar la forma qumica del agente portador del

indicador reactivo se debe tener en cuenta que:

El radionucleido debe ser fcilmente

incorporable a la estructura del compuesto sin
alterar sus propiedades.

Su excrecin debe ser lo ms rpido posible

una vez finalizada la prueba diagnstica, de modo
que se reduzca la dosis de radiacin total del
paciente.
ELECCIN DE LA FORMA
QUMICA

Estudio Normal. Captacin normal en

hgado, bazo y excrecin renal.
RADIOFRMACO
S MS
UTILIZADOS
 RADIOFRMACOS TECNECIADOS

Los radiofrmacos marcados con

tecnecio-99m son los principales
agentes utilizados en Medicina
Nuclear, de acuerdo con una
serie de caractersticas fsicas y
qumicas de este radionucleido
y a su practicidad de su
preparacin.
 PROPIEDAD
ES FISICAS

La emisin gamma Periodo de

monoenergtica de 140 semidesintegracion de 6,05
KeV , brindando una horas, reduce al mnimo la
excelente penetracin dosis de radiacin del
desde los rganos que paciente y, a su vez, brinda
se encuentran a gran un tiempo amplio para
profundidad dentro del completar la mayora de los
cuerpo. estudios.

La ausencia de Pueden administrarse sin

emisin hace que el riesgos cantidades altas de
paciente no reciba una actividad, suficiente para
dosis innecesaria de r obtener buenas estadsticas
de conteo en estudios
dinmicos.
 PROPIEDAD
ES
QUIMICAS

El Tecnecio (Tc), presenta

muchos estados de Por lo tanto pueden
oxidacin que van de 0 a combinarse con:
+7, siendo en solucin
los ms estables +7 y Molculas simples
+4. Pptidos y
Las propiedades anticuerpos.
qumicas que posee, le Coloides y
permiten coordinarse macroagregados
 SISTEMAS GENERADORES DE
MOLIBDENO 99/TECNECIO 99m

EL mtodo clsico de produccin de Mo-99 era la reaccin de activacin neutrnica

del Mo -98:

Mo98 (n,)
Mo-99

Este antiguo mtodo de produccin originaba una baja actividad especifica. Este
proceso produca bajas concentraciones especificas de pertecnetato de Tc 99m a
partir de la elucin del generador, debido al gran volumen de eluyente requerido para
la eliminacin total de la actividad del Tc -99m.
 SIATEMAS GENERADORES DE
MOLIBDENO 99/TECNECIO 99m

En la actualidad el Mo -99 se produce por la fisin del U-235.El

producto suele denominarse moli de fisin. La reaccin es:

U-235 (n, fisin) Mo-99

Despus que se produce el Mo-99,se realiza una purificacin

qumica y se pasa a una columna de intercambio aninico
compuesta de almina (Al2O3). La columna suele ajustarse a un pH
cido para favorecer la unin.
La columna cargada se coloca en un recipiente de plomo con unos
tubos conectados en cada extremo para permitir su elucin.
 GENERADOR DEL TECNECIO
99m
En el generador va envasado el
radionucleido padre, 99Mo
(molibdeno), cuyo T es
relativamente largo, de 66 70
horas. El radionclido hijo que se va
produciendo es extrado mediante
una o varias eluciones diarias con
suero salino isotnico estril a travs
de la columna de oxido de almina
en la que esta absorbido el 99Mo,
utilizando un frasco de vacio que
succiona la elucin.
GENERADOR DEL TECNECIO
99m
El 99Tc aparece en el lquido de elucin

como pertecnectato sdico (TcO4Na),

molcula que puede emplearse
directamente para gammagrafas de
tiroides, glndulas salivales, mucosa
gstrica, etc.

Mediante el empleo de agentes

reductores, el 99Tc puede unirse a una
amplia gama de molculas y sustancias
para su uso en diversas exploraciones.
GENERADOR DEL TECNECIO
99m

Esquema funcional de un
generador 99mMo 99mTc

1.-Solucin salina isotnica.

2.-Columna de almina.
3.-Frasco de vacio.
4.- Proteccin de plomo.
 GENERADOR DEL TECNECIO
99m

Existe dos tipos de sistemas generadores:

* Sistemas de columna hmeda, se suministran con un

reservorio de suero salino fisiolgico (0.9 %). La elucin se
realiza colocando un vial especial estril y al vacio en el puerto
de salida.

* En los sistemas de columna seca, una carga de suero salino calibrada

por volumen se coloca en el puerto de entrada y se sita un vial al vacio en
el puerto de recogida. El vacio extrae el suero salino eluyente del vial
original, a travs de la columna, y lo dirige al vial de elucin.
GENERADOR DEL TECNECIO
99m
 RADIOFRMACOS DE 99M
TC

Casi el 80 % de los compuestos radiofarmacuticos

utilizados con fines diagnsticos son marcados con 99m Tc.
Los agentes marcados con 99m Tc poseen una amplia
variedad de usos en procedimientos de rutina en medicina
nuclear. Estos agentes comprenden varias clases distintas
de compuestos qumicos.

A. ION PERTECNETATO
B. AGENTES QUELANTES MARCADOS EN SOLUCIN
C. COLOIDES Y PARTCULAS MARCADAS
 RADIOFRMACOS QUE
CONTIENEN TECNECIO 99m
 RADIOFRMACOS MARCADOS
CON TECNECIO 99m

SUSTANCIA APLICACIN
Deteccin del divertculo de Meckel,
PERTECNETATO SDICO Tc - 99m
gammagrafa salival y tiroides

SULFURO COLOIDAL Tc - 99m

Linfogammagrafia
(filtrado)
Gammagrafa heptica/esplnica,
SULFURO COLOIDAL Tc - 99m
gammagrafa de la medula sea.

Deteccin del infarto agudo de

PIROFOSFATO Tc - 99m
miocardio

DIROFOSFATO Tc - 99m Gammagrafa sea

El diagnstico puede establecerse con una gammagrafa
abdominal con Tc99m que es captado por la mucosa
gstrica ectpica del divertculo. No son raros los falsos
positivos y negativos con esta tcnica (gran parte debidos a
la vejiga), por lo que deben valorarse cuidadosamente las
dems caractersticas clnicas y analticas antes de
recomendar la intervencin quirrgica.
 SUSTANCIA APLICACIN
Gammagrafa pulmonar de perfusin,
ALBUMINA MAGROAGREGADODA -
gammagrafa heptica de perfusin
Tc - 99m (AMA)
intraarterial
Ventriculografa isotpica,
gammagrafa de hemorragia digestiva,
ERITROCITOS Tc - 99m
gammagrafa de hemangiomas
hepticos.
ACIDO Gammagrafa renal, Gammagrafa
DIETILENOTRIAMINOPENTAAACETI pulmonar de ventilacin (aerosol),

CO Tc - 99m (DTPA) filtrado glomerular.

MERCAPTOACETILTRIGLICINA Tc -
Gammagrafa renal dinmica.
99m (Mag 3)
ACIDO DIMERCAPTOSUCCINICO
Gammagrafa renal cortical
Tc - 99m (DMSA)
 ERITROCITOS Tc 99m

Es el estudio mas utilizado en

Medicina Nuclear para la deteccin de
Hemorragia Digestiva. Permite
controles precoces y tardos de hasta
de 24 horas, para sangramiento
intermitente en general de baja
cuanta, aunque al haber controles
mas tardos, puede disminuir la
capacidad para definir con exactitud
el sitio sangrante, ya que los
controles se hacen mas espaciados,
pero si aumenta la sensibilidad.

Estudio de
Estudio de Hemorragia
Hemorragia digestiva
digestiva con
con Glbulos
Glbulos
Rojos- Tc
Rojos- Tc 99m,
99m, control
control de
de 2
2 horas
horas donde
donde se
se observa
observa
actividad normal
actividad normal en
en grandes
grandes vasos
vasos a
a nivel
nivel
abdominal y
abdominal y riones.
riones.
 SUSTANCIA APLICACIN
DERIVADOS DEL ACIDO
IMINODIACETICO Tc - 99m Gammagrafa hapatobiliar.

(HIDA)

Gammagrafa miocardica de perfusin.

SESTAMIBI Tc - 99m
Mamogammagrafia.

TETROFOSMINA Tc - 99m Gammagrafa miocardica de perfusin.

TEBOROXIMA Tc - 99m Gammagrafa miocardica de perfusin.

Gammagrafa cerebral de perfusin.

EXAMETAZIMA Tc - 99m (HMPAO) Gammagrafa con leucocitos

marcados.
 TETROFOSMINA-
TECNECIO 99m

Su incorporacin a las clulas se produce por un

proceso metablicamente activo sin implicacin de
los canales catinicos (Na+, K+) con retencin en las
mitocondrias cuando el miocito es viable .
 SUSTANCIA APLICACIN

BICISATO Tc - 99m Gammagrafa cerebral de perfusin

Anticuerpos monoclonales para la

ARCITUMOMAB Tc - 99m
valoracin del cncer de colon.

Gammagrafa de la trombosis venosa

APCITIDA Tc - 99m
aguda.

Pruebas de imagen en procesos

DEPREOTIDA Tc - 99m
oncolgicos.

Pruebas de imagen en procesos

PANOLESOMAB Tc - 99m
infecciosos.
 DEPREOTICA-
TECNECIO 99m

CASO CLINICO
El depreotido 99m-Tc fue capaz en este caso de predecir la
afectacin linftica hiliar y mediastnica, lo que tiene la potencial
ventaja de anticipar cundo ser necesaria la quimioterapia
aadida a la ciruga en el carcinoma no de clulas pequeas.
 RADIOFRMACOS PARA LA TCNICAS DE IMAGEN
DE FOTN NICO (sustancias no marcadas con
tecnecio 99m)
SUSTANCIA APLICACIN
METAYODOBENCILGUANIDI Gammagrafa suprarrenal medular,

NA I- 131, I- 123 (MIBG), deteccin de tumores de la cresta

neural.
NP -59 I-131 (6
YODOMETIL 19 Gammagrafa suprarrenal cortical.

NORCOLESTEROL)
Pruebas de imagen de receptores de
PENTETREOTIDA In -111
somatostatina.
CAPROMAB PENDETIDA In Anticuerpos monoclonal para las
pruebas de imagen del cncer de
-111 prstata.
Tratamiento isotpico paliativo del
LEXIDRONAM Sm 153 dolor seo metastasico.
 SUSTANCIA APLICACIN
Tratamiento isotpico paliativo
CLORURO Sr -89 del dolor seo metastasico.

SATUMOMAB
Anticuerpos monoclonales para
PENTETREOTIDA
cncer colorrectal.

In - 111
Pruebas de imagen y tratamiento
TOSITUMOMAB I -131 del linfoma B.

Gammagrafa linfoma B previa la

IBRITUMOMAB In -111 tratamiento.
RADIOFRMACOS
EN TOMOGRAFA
POR EMISIN DE
POSITRONES
 RADIOFRMACOS EN
TOMOGRAFA POR EMISIN DE
POSITRONES
La tomografa por emisin de
positrones (PET) se basa en la
obtencin de imgenes
tomogrficas de la
distribucin tridimensional de
radiofrmacos de vida media
ultracorta, que tras su
administracin a los pacientes
se incorporan a las clulas
tumorales, lo que posibilita su
deteccin externa.
TOMOGRAFA POR EMISIN DE
POSITRONES
 HISTORIA

La historia del estudio PET comienza con el

descubrimiento terico y experimental del
positrn.
1927 P.A.M. Dirac, (predijo la
existencia y propiedades).

1932, C.D. Anderson, fue el

primero en detectar los a)) Fotografa
Fotografa del
del fsico
fsico P.
P. A.
A. M.
M. Dirac
Dirac quien
quien fuera
fuera
positrones en los rayos csmicos. descubridor
descubridor del
del positrn.
positrn. b)
b) C.
C. D.
D. Anderson
Anderson fue
fue el
el
primero
primero en
en detectar
detectar los
los positrones
positrones en
en los
los rayos
rayos
csmicos.
csmicos.

*imgenes
*imgenes obtenidas
obtenidas en:
en: Revista
Revista Especializada
Especializada en
en
Ciencias Qumico-Biolgicas
Ciencias Qumico-Biolgicas
El positrn tiene la misma masa que el electrn (9.11 x
10-31 Kg o 0.511 MeV/c2). Sin embargo, siendo
antimateria, la carga del positrn es positiva, opuesta a
aqulla del electrn.

El positrn posee una caracterstica

bsica y fundamental, que al
encontrarse con el electrn se
aniquila y el resultado es la
generacin de dos fotones que
viajan en direcciones opuestas

El positrn posee una caracterstica bsica y fundamental,

que al encontrarse con el electrn se aniquila y el resultado
es la generacin de dos fotones que viajan en direcciones
opuestas.
 1950 fue posible aplicar las propiedades de la aniquilacin de los
positrones en la deteccin de los cnceres cerebrales, as como de otras
enfermedades con la ayuda de sistemas de deteccin muy simples.

1960 el desarrollo de los equipos PET requiri del desarrollo de

tcnicas matemticas necesarias para la reconstruccin de las imgenes
topogrficas.

La versin ms moderna del equipo PET finalmente lleg a ser

una realidad y fue llevada a cabo por el Qum. Michael Phelps a
mediados de 1975.

El PET-CT. Townsend y Cherry, fueron los primeros en realizar la

combinacin de ambas modalidades en 2001.
Representacin esquemtica de la deteccin por coincidencia de
los rayos gamma producidos en la reaccin de aniquilacin de
radionclidos emisores de positrones y su correspondiente
reconstruccin para la generacin de la imagen PET.

*Imagen obtenida en: Revista Especializada en Ciencias Qumico-

Biolgicas
 CICLOTRONES PARA LA PRODUCCIN
DE RADIONCLIDOS EMISORES DE
POSITRONES
Ernest Lawrence en el ao de 1930 (inventor.)

Permiti la produccin de grandes cantidades

de varios radioistopos de vida media corta.

Entre los primeros radionclidos emisores

de positrones se encuentran:
Ernest Lawrence.
carbono-11 (11C) *Imagen obtenida en: Revista
nitrgeno-13 (13N) Especializada en Ciencias
Qumico-Biolgicas
Desde la invencin del acelerador de partculas tipo
ciclotrn, los aceleradores han jugado un papel
importante en la produccin de distintos radionclidos
de vida media corta, tiles para numerosas aplicaciones,
as como en la produccin de grandes cantidades de
radionclidos (> 10 000 mCi para el caso del fluor-18).

Primer acelerador de
partculas
*Imagen obtenida en: Revista
Especializada en Ciencias Qumico-
Biolgicas
 Los radionclidos artificiales, como los que se emplean en la
tcnica PET son producidos a travs de reacciones nucleares.

Un ejemplo es como el que sucede con la produccin del flor-

18.

18
O + protn 19
F 18
F
+ neutrn

Actualmente, existen cuatro radioistopos emisores de

positrones o radionclidos PET los cuales son considerados
trazadores biolgicos
Las aplicaciones clnicas han sido estudiadas
extensivamente, estos radionclidos son:

flor-18
carbono-11,
nitrgeno-13
oxgeno-15

Cuyas vidas medias (T1/2) son:

110, 20, 10 y 2 min, respectivamente.
 El carbono-11, nitrgeno-13 y oxgeno- 15 son
elementos de la vida, el cuerpo humano est constituido
casi al 100% por estos elementos.

La sustitucin del carbono-11 por el carbono no

radiactivo, es decir por el elemento natural el carbono-12
(12C), no altera de forma significativa el tiempo de
reaccin o los mecanismos de una molcula.

El fluor-18(18F) puede ser sustituido por un grupo

hidroxilo en una molcula o situado en una posicin
donde su presencia no altere significativamente el
comportamiento biolgico de la molcula.
 PROPIEDADES FSICAS DE LOS
RADIOISTOPOS EMISORES DE POSITRONES
(VIDA MEDIA CORTA)
CARACTERSTICAS DE
LOS
RADIOFRMACOS
 CARACTERSTICAS DE LOS
RADIOFRMACOS

Para su aplicacin in vivo, las caractersticas ideales

que debe presentar un radiofrmaco PET son:

Fcil penetracin en el tejido diana.

Baja absorcin inespecfica.

Elevada afinidad por su sitio de unin.

Disociacin suficientemente lenta del lugar de unin como para detectar

dicha unin tras la eliminacin del compuesto unido inespecficamente y
del presente en el pool vascular.

Metabolizacin escasa (o nula) para facilitar el modelado matemtico.

 RADIOFRMACOS MARCADOS CON
FLUOR-18
El flor-18 es el radionucleido que cuantitativamente ms se
utiliza en tomografa de emisin de positrones.

Su energa de emisin del positrn es de tan slo 0,64 MeV (la

menor de todos los emisores de positrones con aplicacin en
PET) lo que conlleva diversas ventajas:

La dosis recibida y absorbida por el paciente ser menor.

La distancia recorrida por el positrn hasta su aniquilacin

ser asimismo reducida.
 En la desintegracin del 18F no se emiten rayos gamma que
puedan interferir la deteccin de los fotones de aniquilacin.
Su perodo de semidesintegracin (109,8 minutos) permite:
Llevar a cabo sntesis complejas.
Aplicar protocolos de estudio mediante PET que se
prolonguen varias horas.
El transporte de radiofrmacos marcados con flor-18 a
centros satlite u hospitales.
 18F- FDG

La fluordesoxiglucosa se utiliza desde 1977, 3

aos despus del invento del PET. Tiene el
mismo mecanismo de transporte que la
glucosa no marcada.
 FARMACOCINTIC
A
Presenta un semiperodo de distribucin inferior a 1 minuto, y
un semiperodo de eliminacin de aproximadamente 12
minutos.

En el sujeto sano, la distribucin de fluordesoxiglucosa F18

por el organismo es amplia, y sobre todo tiene lugar a nivel
cerebral y cardiaco. En caso de un esfuerzo muscular
reciente, o por tensin muscular debida a la prueba, se puede
observar fijacin a nivel muscular.

En la clula tumoral, atraviesa la membrana celular de forma

anloga a como lo hace la glucosa, pero tan solo sufre la
primera parte de la gliclisis, con formacin de 18FDG-6-
fosfato, que permanece como tal en el interior de la clula.
 18F- FDOPA

Se utiliza principalmente como

marcador de parkinsonismo
(diagnstico diferencial entre
Enfermedad de Parkinson y
Parkinsonismo atpico,
diagnstico precoz,
monitorizacin de la respuesta
al tratamiento y control
evolutivo de la enfermedad) y
para la localizacin de tumores
neuroendocrinos de difcil
deteccin.
APLICACIONES
CLNICAS
 La principal aplicacin de la medicina
prctica es mejorar la calidad de vida del
paciente. Este xito puede ser alcanzado en
conjunto con la utilizacin de los
radiofrmacos PET los cuales son diseados
para generar informacin en relacin del
estado actual de la enfermedad.

Los radiofrmacos son empleados

generalmente para la evaluacin del
diagnstico preliminar, en la evaluacin de la
terapia o para determinar la agresividad de
la enfermedad.
Distribucin de la
Actualmente, el uso del estudio PET-[18F]-FDG, o 18FDG en cabeza y
PETCT-[18F]-FDG abarca ms del 90% de las cuello.
exploraciones en el diagnstico de cncer
 A) Radiofrmacos marcados con [ 18F-]:
Fluoruro sdico Na [18F], para estudios de
hueso, Timidina [18F]- FLT y [18F] FDDNP con
aplicacin en el campo de la oncologa y la
enfermedad de Alzheimer.

B) Radiofrmacos marcados con 11C:

[11C]-Colina, [11C]-Metionina y [11C]-Flumazenil
con aplicacin en el campo de la oncologa y
la neurologa.

C) Radiofrmacos marcados con [18F2-
Distribucin de la 18F-] :

18FDG en los [18F-] - DOPA con aplicacin en enfermedades

miembros inferiores. relacionadas con el trastorno del
movimiento.
 ONCOLOGA

A mediados de 1950 Michael Ter-

Pogossian demostr que el uso del agua
marcada con el oxgeno-15 (15O), un
radionclido emisor de positrones de vida
media ultra corta (T1/2 = 2.0 minutos),
podra ser empleado en la medicin del
flujo cerebral sanguneo y en otros
rganos aun cuando el PET no se haba
desarrollado.
 El flor-18 es considerado un
radioistopo ideal para las
imgenes PET debido a la baja
energa del positrn (0.64 MeV), el
cual no slo limita la tasa de dosis
al paciente, sino que adems,
resulta con un rango corto de
alcance de la partcula en el interior
del tejido, en consecuencia se
obtienen imgenes de alta
resolucin.
Distribucin de la
18FDG en el cerebro.
El carbono-11 (11C) tiene una vida media de
Bajo cortes axiales.
20.24 minutos y ha sido empleado para la
sntesis de numerosos compuestos entre
los que destaca la preparacin de algunos
aminocidos. La aplicacin de la [11C]-
 CARDIOLOGA
Las imgenes del corazn han probado ser muy valiosas en
el diagnstico clnico, tanto para la comprensin de la
fisiologa del corazn como en pacientes sanos, as como
en las enfermedades.
Los procedimientos ms comnmente empleados con la
ayuda de la tomografa por emisin de positrones (PET)
son la cuantificacin de la perfusin cardiaca.
 [18F]-FDG, este radiofrmaco
puede distinguir entre tejido
isqumico de un tejido infartado y
de tejido no viable.

[13N]-Amonio, que es empleado en

estudios de perfusin y viabilidad
miocrdica.

Oxgeno-15 que se emplea para

estudios de perfusin miocrdica,
Visualizacin de la aorta aunque desafortunadamente no se
ascendente. Imagen de ha utilizado ampliamente, debido a
aneurisma en el cayado de su vida media muy corta (2 min.).
la aorta. Corte coronal.
 ALGUNOS FRMACOS Y SUS APLICACIONES

RADIOFRMACO APLICACIN
[11C]-acetato Metabolismo b-oxidativo
[11C]-carfentanil Receptores opiceos
[11C]-cocana y anlogos Transportador de dopamina
[11C]-colina Sntesis acetilcolina
[11C]-flumazenil Receptores benzodiazepnicos
[11C]-harmina Sustrato MAO-A
[11C]-hidroxiefedrina Innervacin miocrdica
[11C]-metilfenidato Transportador de dopamina
L-metil-11C-metionina Metabolismo aminocidos
[11C]-metil-L-triptfano Sntesis serotonina
[11C]-nicotina Receptores nicotnicos
N-[11C]metilespiperona Receptores dopaminrgicos D2
 [11C]-timidina Proliferacin
L-1-[11C]-tirosina Metabolismo aminocidos
[13N]-amonio Flujo sanguneo
[15O]-agua Flujo sanguneo
[15O]-CO2 Flujo sanguneo
[15O]-O2 Consumo de oxgeno
[18F]-fluoroestradiol Receptores estrognicos
2-[18F]-fluoro-tirosina Metabolismo aminocidos
N-[18F]-fluoroetilespiperona Receptores D2; Expresin gnica
6-[18F]-FDOPA Metabolismo dopaminrgico
[18F]-fluoromisonidazol Hipoxia tumoral/isquemia
[18F]-fluorouracilo Evaluacin terapia antitumoral
[18F]-fluoruro de sodio Metabolismo seo
[18F]-FTHA Metabolismo beta oxidativo
 DISTRIBUCIN Y
ELIMINACIN DE
UN
RADIOFRMACO

77
 DISTRIBUCIN Y
ELIMINACIN DE UN
RADIOFRMACO
Despus de la absorcin o tras la
inyeccin intravenoso, los
radiofrmacos se distribuyen y
eliminan del organismo de forma
similar ala de cualquier otro
frmaco. Dependiendo de
factores fisiolgicos y de las
propiedades fisicoqumicas del
radiofrmaco pueden eliminarse
inalterados o despus de sufrir
un proceso de biotransformacin
metablica.
ADMINISTRACIN
DE
RADIOFRMACOS
 PROCEDIMIENTOS
CONVENCIONALES
En cualquier laboratorio deben seguirse procedimientos
generales de seguridad radiactiva. La administracin de
radiofrmacos debe cumplir una serie de reglar y normas
rigurosas promulgadas por la FDA y la NRC, as como las
comisiones de farmacia estatales y los comit de seguridad
radiactiva hospitalaria.
El especialista de medicina nuclear y la radiofarmacia son
responsables de comprobar lo apropiado de la peticin,
asegurando que se administre el radiofrmaco correcto ella
cantidad solicitada o indicada al paciente, que se conservan
registros tanto de dicha solicitud como de la documentacin
de la administracin de la dosis.

Antes de que se administre cualquier sustancia, deberan

adoptarse todas las medidas adecuadas para garantizar la
calidad.

Cada dosis que se administre a un paciente debe analizarse

en un calibrador de dosis, la actividad administrada debera
estar en unos lmites del +/- 20% de prescripcin solicitada.
 PROCEDIMIENTOS DE SEGURIDAD RADIACTIVA
Deben utilizarse batas de laboratorio en las zonas donde existan
materiales radiactivos.
Deben llevarse guantes desechables al manipular materiales
radiactivos.
Hay que controlar la contaminacin radiactiva de las manos y el
cuerpo antes de abandonar la zona.
Deben emplearse blindajes para las jeringas y las viales segn se
precise.
No se debe comer, fumar, aplicar cosmticos ni almacenar comida en
ninguna zona donde se guarde o emplee material radiactivo.
Deben llevarse dosmetros personales en las zonas donde hay
material radiactivo.
Nunca se pipetear con la boca.
Deben desecharse los residuos en materiales diseados etiquetados y
blindados de forma adecuada que deben estar ubicados en una zona
segura.
Deben etiquetarse los recipientes, viales y jeringas.
Todas las fuentes selladas deben almacenarse (fuentes, fuentes de
calibrador de dosis) en recipientes blindados en una zona segura.
Antes de administrar las dosis a los pacientes, debe determinarse y
registrar la actividad.
Deben conocerse las medidas que hay que tomar y con quien ponerse
en comunicacin (responsable de seguridad radiactiva) en caso de
accidente radiactivo.
CONSIDERACIONES
ESPECIALES
EMBARAZO Y
LACTANCIA
La posibilidad de un embarazo no es
una contraindicacin absoluta para
realizar un estudio de medicina nuclear.

La dosis de radiacin se mantiene al

mnimo. Ninguno de los radiofrmacos
utilizados (Xe-1333 o albmina
macroagregada con Tc-99m) atraviesa
la placenta en cantidades
considerables.

Nota: el radioyodo (I 131), s la cruza

y se han presentado casos de
83 cretinismo debido a la exposicin
intrauterina.
El tratamiento de mujeres que estn en el
periodo de lactancia y amamantando es
otro problema especial.

La necesidad de interrumpir la lactancia

materna est determinada por la
semivida del radionclido implicado y el
grado en la que se segrega en la leche
materna.

El radioyodo experimenta este proceso y

siempre debe suspenderse la lactancia
materna por completo tras la
administracin del I-131.

84
 Recomendaciones para los
radiofrmacos excretados en la
leche materna
RADIOFRMACO RECOMENDACIONES

Citrato de Ga-67 interrupcin

Yoduro sdico I-131 Interrupcin

Yoduro sdico I-123 2-3- das

Pertecnetato Tc-99m 4 horas

Nota: se debe seguir el asesoramiento

necesario.

85
CONSIDERACIONES
ESPECIALES
SELECCIN DE LA POSOLOGA PARA
LOS PACIENTES PEDITRICOS

Se han propuesto varias estrategias

para producir de forma proporcional la
cantidad de radiactividad administrada
a los nios. Sin embargo, no existe una
forma especfica, ya que los rganos
cambian muy rpido.

De forma emprica, la superficie

corporal se correlaciona mejor que el
peso corporal para la seleccin de la
dosis.

86
Basndose en el peso corporal, se puede utilizar la siguiente frmula:

Otra alternativa es utilizar la regla de

Webster:

87
Esta frmula no es til en los lactantes. Adems,
en algunos casos, una dosis calculada puede no
ser adecuada para obtener un estudio de utilidad
diagnstica, y debe emplearse el criterio del
mdico.

88
 CONSIDERACIONES
ESPECIALES
COMPLICACIONES
MDICAS
Llamado tambin administracin
errnea, que se define como la
administracin de una dosis de
radiofrmaco que implica:

* Paciente equivocado.
* Radiofrmaco errneo.
* Va de administracin
inadecuada o
* Administracin de una dosis Jeringas para la
distinta a la prescrita. administracin de
radiofrmacos.

89
CONSIDERACIONES
ESPECIALES
REACCIONES
ADVERSAS
No es frecuente que se produzcan efectos
secundarios en la administracin de radiofrmacos.

No obstante, pueden presentarse efectos

adversos al paciente. Adems, aunque con
una incidencia muy reducida, tambin se han
notificado casos de muerte del paciente.

Algunos radiofrmacos involucrados segn la

asociacin europea de radiofrmacos (EANM),
son: medronato -99mTc, coloide de albmina- 99mTc,
pentetato-99mTc y yobenguano-123I.

90
Las reacciones ms frecuentes han sido las de naturaleza alrgica y
de hipersensibilidad, vasovagal, y efectos locales, tales como:

Escalofros
Dificultad
para respirar
Sueo
Desmayo

Escalo Sue
fros o

91
 Enrojecimi
Fieb ento de la
re piel

Dolor de
cabeza
92
 Nuseas y
vmitos

Sarpullidos,
ronchas o
comezn

93
CONTROL DE CALIDAD
CONTROL DE CALIDAD DE LOS
RADIOFRMACOS

Los controles que se realizan a los

radiofrmacos comprenden una
serie de pruebas cuyo objetivo es
asegurar la identidad, pureza,
seguridad biolgica y eficacia
del preparado antes de su
administracin.

Los diversos controles que se han

de realizar a las preparaciones
radiofarmacuticas se pueden
clasificar en controles
fisicoqumicos, controles
radiactivos y controles
biolgicos.
95
CONTROL DE CALIDAD DE LOS
RADIOFRMACOS
CONTROLES
NECLEARES
Sirven para identificar y evaluar la
pureza radionucledica de los
radioistopos.
Para la identificacin se
procede a determinar la
naturaleza y la energa de
emisin mediante la
visualizacin de su espectro
gamma, donde se identifica
el radioistopo, gracias a los
96 fotopicos caractersticos del
mismo.
Otro de los
controles, es la
medicin de la
concentracin
radiactiva, que se
define como la
actividad presente
en la solucin por
unidad de de ionizacin la actividad y
Se va medir en una cmara
se expresar en mega bequerelios o de lo contrario en
volumen. Cures.

97
CONTROL DE CALIDAD DE LOS
RADIOFRMACOS
CONTROLES FSICO
QUMICOS
Sirven para evaluar la pureza
fsica, qumica, radioqumica de
los productos elaborados.
Se realizan el
control
organolptico, del
tamao y nmero
de partculas, pH y
pureza qumica.
98
 CONTROL ORGANOLPTICO: Examinar el color de la preparacin
y la existencia de partculas en suspensin o extraas.

TAMAO Y NMERO DE RTCULAS: En las preparaciones cuya

forma farmacutica sea una suspensin, se determinar el tamao de
partcula. Adems se debe determinar la forma y el nmero de stas.

CONTROL DE pH : Factor importante para la estabilidad y la

integridad del radiofrmaco.

ESTAO: El cloruro de estao dihidratado, es un agente reductor

que se encuentra en la composicin de casi todos los agentes para
radiodiagnstico, por ello debe estar en cantidades adecuadas.

CONTROL DE PUREZA QUMICA: Se define como la fraccin del

producto que se encuentra en la forma qumica deseada.

PUREZA RADIOQUMICA: es unos de los controles principales que

nos indica el porcentaje del radionucleido establecido en una forma
qumica deseada. Generalmente se requiere una pureza mayor al
90%.

99
 CONTROL DE CALIDAD DE LOS
RADIOFRMACOS
CONTROLES
BIOLGICOS
Se realizan los siguientes: control de
esterilidad, endotoxinas bacterianas,
toxicidad aguda y distribucin
CONTROL DE ESTERILIDAD:
biolgica.
permite verificar que el
producto rena los
requisitos de calidad de un
inyectable, para ello se
realizan pruebas de
crecimiento de
microorganismos
100 , tales
como: calor hmedo, calor
 CONTROL DE ENDOTOXINAS BACTERIANAS:
La presencia de pirgenos en una
preparacin radiofarmacutica puede
causar sntomas como: fiebre,
escalofros, dolor de cabeza, dilatacin
de pupilas, etc.

TOXICIDAD AGUDA: en un nuevo

producto se debe tener en cuenta la
relacin riesgo/beneficio, donde el
riesgo es tomado como toxicidad y se
debe establecer un factor de seguridad
y determinar la reaccin por sobredosis.

DISTRIBUCIN BIOLGICA: para

determinar el mecanismo de
acumulacin y eliminacin del
radiofrmaco y el tiempo de resistencia
en rgano blanco y no blanco. Para la
distribucin biolgica se realiza ensayos
en animales de experimentacin (ratas
y ratones).101
 CONCLUSIONES Y
RECOMENDACIONES
 CONCLUSIONES

1. El radiofrmaco ideal debe poseer una adecuada radiactividad

qumica, fcil preparacin, sencillo control de calidad, aquellas
caractersticas que aporten una mxima eficiencia en el
diagnstico o tratamiento y una dosis de radiacin mnima al
paciente.

2. La mayora de los radiofrmacos han de ser preparados en el

propio Servicio de Medicina Nuclear de forma extempornea
requiriendo, por tanto, una considerable manipulacin previa
antes de su administracin al paciente.

3. Una de las caractersticas principales del radiofrmaco respecto

de otros medicamente es que emiten radiactividad, lo que hace
que el paciente reciba una dosis de radiacin inevitable tras su
administracin. Este efecto de radiacin es el objetivo en
radiofrmacos de uso teraputico.

4. Los resultados
103 profesionales dependen del uso de radiofrmacos
de buena calidad en su forma ms pura.
 RECOMENDACIONE
S
1. El control de calidad debe abarcar todas las medidas
tendentes a hacer que cada radiofrmaco cumpla las
especificaciones establecidas y rena la calidad requerida
para su administracin.

2. El paciente debe recibir el radiofrmaco correcto en la dosis

correcta con una alta pureza radioqumica. Se necesita
preparar dosis esterilizadas y exactas para administrar al
paciente por parte del Tecnlogo Mdico.

3. Para reducir la posibilidad de errores debemos asegurarnos

de que el rea de trabajo est limpia y ordenada.
Trabajemos con una gente radiofarmacutico a la vez.

4. Todos los servicios de Medicina Nuclear deben contar con

un actinmetro para medir cada preparado de radiofrmaco
antes104
de ser administrado.
El verdadero sabio
slo es riguroso
consigo mismo; con
los dems es
amable.
PLUTARCO