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BETALACTMICOS

ANTIMICROBIANOS Betalactmicos (penicilinas,


cefalosporinas, monobactamicos,
FRMACOS EN carbapenemas, inhibidores de las
betalactamasas),
ENFERMEDADES
BACTERIANAS
Aminoglucsidos

Glucopptidos

Clasificacin, espectro antimicrobiano, mecanismo de accin. Principales representantes,


indicaciones, pautas de tratamiento, reacciones adversas e interacciones medicamentosas
BETALACTMICOS
Su nombre se debe a la existencia de un anillo p-lactmico en la molcula de todos los derivados

penicilinas
cefalosporinas
INTEGRANTES DEL GRUPO
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
CUADRO BSICO NACIONAL DE
MEDICAMENTOS DEL ECUADOR- 2014
CARACTERSTICAS GENERALES DE LOS PENICILINAS
MECANISMO DE ACCIN.
La accin de los p-lactmicos se desarrolla mediante la inhibicin de las etapas finales
de la sntesis del peptidoglucano o murena, polmero esencial en la pared de todas las
bacterias que las protege de su lisis en el medio de mayor presin osmtica en el que se
encuentran (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por lo tanto, naturalmente
resistentes a los betalactmicos).

a) Acceso de los b-lactmicos a


los sitios de accin;
b) Interaccin del b-lactmico
con sitios especficos de
fijacin: interaccin frmaco-
receptor
c) Consecuencias de esta
interaccin sobre la bacteria.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ESPECTRO
Espectro de accin.
Penicilinas estndares o bencilpenicilinas. Presentan un amplio espectro de actividad que incluye: cocos aerobios
grampositivos, aerobios gramnegativos (Neisseria meningitidis y Pasteurella multocida), anaerobios (excepto
Bacteroides fragilis) y Treponema pallidum.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa o penicilinas antiestafiloccicas. Se utilizan fundamentalmente para el
Tratamiento de infecciones producidas por Staphylococcus aureus. Poseen actividad frente a estreptococos, aunque no
se consideran de primera eleccin. No presentan actividad frente a enterococos.
Penicilinas de espectro ampliado. Mayor espectro de actividad que la penicilina G, principalmente sobre bacterias
grampositivas (activas frente a enterococo, no productor de betalactamasas, y Listeria monocytogenes),
gramnegativas (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y Salmonella typhi).
Penicilinas antipseudomonas. Poseen el mismo espectro de actividad que el grupo anterior pero se ampla con
La Pseudomona aeruginosa.. Las ureidopenicilinas son activas frente a B. fragilis.
FARMACOCINETICA
ABSORCIN DISTRIBUCIN METABOLISMO Y ELIMINACIN
En general deben administrarse En su mayora son eliminados por la orina sin
por va parenteral, buena Es buena en general,
metabolizar. La eliminacin renal de las
absorcin por va oral de algunos concentraciones penicilinas se produce por procesos de filtracin
derivados (amoxicilina, adecuadas en lquido glomerular y secrecin tubular
oxacilina, penicilina V, steres de pleural, pericardio, Es necesario reajustar la dosis en pacientes que
carbenicilina). lquido sinovial presenten un aclaramiento de creatinina inferior
a 50 ml/min.
INDICACIONES
Penicilinas clsicas o de espectro reducido, la penicilina G,
frmacos de eleccin en infecciones provocadas por: estreptococos, meningococos,
neumococos, estafilococos no productores de betalactamasas, gonococos, as
como en procesos patolgicos del tipo de sfilis, ttanos, difteria, gangrena
gaseosa, carbunco, actinomicosis, enfermedad de Weil y angina de Vincent.
Penicilinas isoxazlicas o antiestafiloccicas tienen solamente
indicacin en las infecciones producidas por estafilococos productores de
betalactamasas.
Penicilinas de espectro ampliado o aminopenicilinas presentan los
frmacos de eleccin en el tratamiento de infecciones nasofarngeas,
respiratorias, urinarias, ticas, siempre que sean de mediana intensidad, y en
ambiente extrahospitalario.
INDICACIONES
Carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina) y las
ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina y piperacilina)
deben usarse, casi exclusivamente, en ambiente hospitalario, sobre todo
en el tratamiento de infecciones provocadas por Proteus, Pseudomonas,
Serratias, etc. En general, suelen administrarse conjuntamente con
aminoglucsidos.
Amidinopenicilinas (mecillinam y pivmecillinam) y la
temocilina estn indicadas en el tratamiento de infecciones
provocadas por grmenes gramnegativos resistentes a otros
antibiticos.
APLICACIN CLNICA DE LAS PENICILINAS CONT.
APLICACIN CLNICA DE LAS PENICILINAS
DOSIFICACIN DE PENICILINAS FRECUENTEMENTE UTILIZADAS
REACCIONES ADVERSAS
DESCUBIERTAS POR BROTZU EN 1948.
HONGO: CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS EN EL ECUADOR
CEFALOSPORINAS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA DE LAS CEFALOSPORINAS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Las cefalosporinas son bactericidas y poseen un amplio espectro antibacteriano (ms amplio que
las penicilinas) accin postantibitica frente a bacterias grampositivas.
primera y segunda generacin: son los ms activos frente a estafilococos y estreptococos
tercera y cuarta generacin son ms activos frente a enterobacterias y pseudomonas.
PRIMERA GENERACIN incluyen en su espectro algunos bacilos (Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae y
Proteus mirabilis) y numerosos cocos grampositivos, presentando una mayor actividad frente a estafilococos no
productores de betalactamasas
TERCERA GENERACIN menor actividad antiestafiloccica, mayor actividad frente a estreptococos. Son
especialmente activas frente a bacterias gramnegativas, aunque slo la ceftazidima es activa frente
a pseudomonas.
CUARTA GENERACIN actividad bacterias grampositivas (mayor actividad frente a S. aureus)
y gramnegativas comparable a las de tercera generacin. Actividad antipseudomona similar
a la de la ceftazidima. Las cefalosporinacontraindicadas en infecciones producidas por: S.
aureus y/o epidermidis resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a
penicilina, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Legionella spp., Clostridium difficile,
Campylobacter jejunii.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
GENERALIDADES DE FARMACOCINTICA DE LAS CEFALOSPORINAS
APLICACIN TERAPUTICA DE LAS CEFALOSPORINAS
RANGOS DE DOSIS DE LAS CEFALOSPORINAS
1. Reacciones de hipersensibilidad, que pueden
REACCIONES ADVERSAS POR ser cruzadas con las penicilinas. inmediatas con
anafilaxia, urticaria o broncoespasmo; y
CEFALOSPORINAS tardas, con erupciones cutneas, fiebre,
lesiones en mucosa oral, y dermatitis de
contacto.
2. Nefrotoxicidad. Sobre todo con
cefalosporinas de primera generacin
(cefalotina y cefaloridina),posible potenciacin
de este efecto adverso cuando se asocian con
aminoglucsidos, antibiticos polipeptdicos y
diurticos de asa.
3. Alteraciones locales: dolor, cuando se
administran por va intramuscular y aparicin
de tromboflebitis cuando se utiliza la va
intravenosa.
4. Alteraciones digestivas, cuando se
administran por va oral pueden aparecer:
diarrea, nuseas, vmitos, aerofagia, dispepsia,
anorexia y, con muy poca frecuencia, colitis
seudomembranosa.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
RESISTENCIA BACTERIANA A LAS CEFALOSPORINAS
Carbapenmicos
MEROPENEM, IMIPENEM Y ERTAPENEM
CARACTERSTICAS GENERALES DE LOS
CARBAPENMICOS Y MONOBACTMICOS
CARBAPENEMAS:
Son los antibiticos que presentan mayor espectro de actividad in vitro incluyendo grmenes
aerobios y anaerobios, siendo muy resistente a la hidrlisis de la mayora de las betalactamasas. Los
carbapenemas presentan accin postantibitica frente a bacterias grampositivas y gramnegativas.

MONOBACTMICOS
Los monobactanes son antibiticos estructuralmente relacionados con los betalactmicos, pero
con configuracin monocclica. Su mecanismo de accin es similar al del resto de los
betalactmicos. Presenta un excelente espectro de actividad frente a gramnegativos aerobios,
comparable a los aminoglucsidos y cefalosporinas de tercera generacin.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LOS CARBAPENEMAS
UTILIDAD CLNICA DE MONOBACTMICOS Y CARBAPENEMAS
INDICACIONES DE LOS CARBAPENEMAS

Indicaciones: Tratamiento de Infecciones bacterianas complicadas de piel, tejidos blandos. Tratamiento de


infecciones intra-abdominales complicadas. Meningitis bacteriana por germenes multidrogoresistentes.
Neumona nosocomial tarda con riesgo de sepsis o shock sptico. Neutropenia febril con riesgo de SEPSIS O SHOCK SPTICO
Para evitar el desarrollo de resistencia al medicamento, meropenem deber ser utilizado
solamente en la infeccin bacteriana comprobada

Efectos adversos:
Frecuentes: Constipacin, diarrea, nusea, vmito
Poco frecuentes: Cefalea, sepsis, hemorragia, apnea, flebitis, prurito.
Raros: Agranulocitosis, angioedema, eritema multiforme, hipokalemia,
leucopenia, neutropenia,Sndrome de Stevens Johnson.
DOSIS RECOMENDADAS DE MEROPENEM Nios:
Infecciones bacterianas complicadas de piel y tejidos
blandos:
10 mg a 20 mg /kg/da c/8 horas por 7 a 10 das. Dsis
DOSIS RECOMENDADAS EN ADULTOS: mxima: 1.5 g
Nios: < 50 kg y > 3 meses: 10 mg/ kg/da IV dividido
Infecciones bacterianas complicadas de cada 8 horas
piel y tejidos blandos: Nios > 50 kg: 500 mg /da IV cada 8 horas
500 mg a 1 g IV c/8 horas por 7 a Infecciones intra-abdominales complicadas:
10 das - 10 mg a 20 mg /kg/da c/8 horas por 7 a 10 das. Dsis
mxima: 1.5 gr.
Dsis mxima: 2 g IV c 8/h Nios <50 kg y > 3 meses: 20 mg/ kg/da IV dividido cada
Infecciones intra-abdominales 8 horas.
complicadas Y - Nios > 50 kg: 1 g IV cada 8 horas
Neumona nosocomial:
Meningitis bacteriana en nios:
1 g IV Cada 8 Horas. Nios <50 kg y > 3 meses: 40 mg/ kg/da IV dividido cada 8
Neutropenia febril: 1 g IV cada 8 horas horas. Dosis mxima: 2 g/da.
2 g c/8 Horas en sepsis - Nios > 50 kg: 2 g IV cada 8 horas
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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE LOS MONOBACTMICOS Y CARBAPENEMAS
DOSIFICACIN DE ANTIBITICOS BETALACTMICOS
PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERA
BETALACTMICOS
aislados en cultivos de Streptomyces o Actynomices
CLASIFICACIN DE LOS AMINOGLUCSIDOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE LOS
AMINOGLUCOSIDOS
SON MUY ACTIVOS FRENTE A BACILOS GRAMNEGATIVOS AEROBIOS (ENTRE ELLOS ENTEROBACTERIAS, P. AERUGINOSA Y
ACINETOBACTER SPP.), Y MODERADAMENTE ACTIVOS FRENTE A BACTERIAS GRAMPOSITIVAS. NO SON ACTIVOS FRENTE A
ANAEROBIOS.
LA ACTIVIDAD FRENTE A BACTERIAS GRAMPOSITIVAS ES LIMITADA CON LA EXCEPCIN DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y S.
EPIDERMIDIS.
LOS ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS SON CON FRECUENCIA RESISTENTES A LOS AMINOGLUCSIDOS.
ESTREPTOMICINA Y AMIKACINA SON ACTIVOS FRENTE A MYCO BACTERIUM TUBERCULOSIS, Y LA AMIKACINA TAMBIN
PRESENTA ACTIVIDAD FRENTE A MICOBACTERIAS ATPICAS.
LA ESTREPTOMICINA PRESENTA BUENA ACTIVIDAD FRENTE A BRUCELLA, YERSINIA Y PASTEURELLA, Y
LOS AMINOGLUCSIDOS NO EXPERIMENTAN EFECTO INCULO, POR LO QUE SU ACTIVIDAD NO DISMINUYE POR UNA
MAYOR DENSIDAD BACTERIANA, ADEMS PRESENTAN EFECTO POSTANTIBITICO DE LARGA DURACIN.
CARACTERSTICAS GENERALES DE LOS AMINOGLUCSIDOS
MECANISMO DE ACCIN
Los aminoglucsidos son bactericidas y actan de forma independiente al ciclo vital de
la bacteria, pero necesitan una condicin de aerobiosis y un mecanismo de transporte
activo hacia el interior de la bacteria. Los aminoglucsidos inhiben la sntesis proteica
actuando sobre el ribosoma bacteriano en las etapas iniciales de activacin y formacin
del complejo de iniciacin. El antibitico se une a sus dianas ubicadas en la subunidad
30S (estreptomicina) o en ambas subunidades, 30S y 50S (resto de los
aminoglucsidos). El efecto resultante es la produccin por parte de la bacteria de
protenas anmalas que imposibilitan su multiplicacin.

Los aminoglucsidos presentan capacidad bactericida


dependiente de la concentracin del frmaco.
PARAMETROS FARMACOCINTICOS
INDICACIONES DE LOS AMINOGLUCOSIDOS
REACCIONES ADVERSAS
Nefrotoxicidad Ototoxicidad Bloqueo neuromuscular
Se manifiesta por midriasis, parlisis flcida y
debilidad Neuromuscular respiratoria, que puede
conducir a apnea. Se relaciona con una reduccin
de la liberacin de acetilcolina en el ganglio
presinptico y bloqueo de los receptores
colinrgicos postsinpticos
La infusin intravenosa de los aminoglucsidos
empleados en el tratamiento de infecciones sistmicas
debe durar al menos 30 min (la administracin rpida
puede originar la aparicin de bloqueo neuromuscular).
Es necesario controlar estrechamente la funcin renal de
paciente (creatininemia, aclaramiento de creatinina),
debido al elevado riesgo de nefrotoxicidad asociada al uso
de aminoglucsidos.
La monitorizacin de las concentraciones plasmticas
asegura un adecuado ajuste de la dosificacin en funcin
de las caractersticas del paciente y la respuesta a
tratamiento. Realizar la determinacin de las
concentraciones de forma adecuada permite la ptima
interpretacin de los resultados.
Por presentar problemas de estabilidad es necesario
preparar la solucin inmediatamente antes de su
administracin.
No mezclar en la solucin de infusin betalactmicos y
aminoglucsidos, debido a que ocasiona problemas de
inactivacin

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