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UNIVERSIDAD TECNOLOGICA EQUINOCCIAL

FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS EUGENIO


ESPEJO
CARRERA DE MEDICINA
FARMACOLOGIA II

Frmacos antidepresivos y antimanacos

Saskia Aguiar M.
Dra. Lisbel Lopez

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V. Antimanacos
A. Sales de litio
Acciones Farmacolgicas y mecanismo de accin
Es el tratamiento ms especfico de la mana, as como la profilaxis ms
adecuada de la depresin bipolar
Los eritrocitos de pacientes con trastorno bipolar es ms baja la velocidad
mxima de transporte activo de Li- Na

Aumento en la actividad de la ATPasa-


Es capaz de pasar por los canales de
Na/K sensible a digoxina de eritrocitos de
sodio
pacientes manacos y depresivos

El Li podra competir con los sitios de fijacin


pero no por los de potasio del calcio y afectar la liberacin dependiente
del calcio de neurotransmisores

puede alterar procesos de trasiego inico

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Mecanismo de accin

b) El litio aumenta la velocidad


de recambio de serotonina c) El litio puede bloquear

Potencia algunas de las respuestas al El desarrollo de las manifestaciones


precursor de serotonina 5- conductuales de supersensibilidad de
hidroxitriptfano receptores dopaminrgico

El litio puede acelerar la respuesta al Despus del tratamiento


tratamiento con tricclicos de la
depresin unipolar. crnico

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Mecanismo de accin
La atrofia neuronal encontrada en
El litio bloquea el ciclo de los
el hipocampo de pacientes con
fosfatidilinositoles
trastornos afectivos

reduce los niveles de factores proapoptsicos, tales


Inhibe la mioinositol-l-fosfatasa, enzima que
como p53 y Bax, mientras que aumenta los del
transforma el mioinositol 1-fosfato en mioinositol.
factor neuroprotector Bcl-2

Puede ser tambin relevante la inhibicin, tanto


enzima es crucial para el mantenimiento de inositol
por litio como por valproato sdico, de la GSK-3,
destinado a la sntesis de los correspondientes
una cinasa cuya sobreexpresin potencia
fosfolpidos
determinados procesos apoptsicos.

El litio inhibe la monofosfatasa a concentraciones


(0,5-1 mM) que estn dentro del intervalo
teraputico y, adems, la inhibicin es mayor con
concentraciones crecientes de sustrato

As, neuronas sometidas a un alto nivel de


estimulacin, situacin concebible en la mana,
sern muy sensibles a la accin del litio, mientras
que otros sistemas en reposo no sern afectados

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Caractersticas farmacocinticas
Absorcin

Va gastrointestinal y alcanzan una tmax plasma al


cabo de 2-4 h.

Distribucin final
Es algo mayor que el total de agua corporal
Paso a travs de la barrera hematoenceflica es lento.

Semivida de eliminacin

20 -24 horas despus

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Derivan de su ndice teraputico muy bajo (2-3) y de que existen amplias
Problemas del
diferencias interindividuales en la absorcin
tratamiento

Sin la aparicin de reacciones adversas de importancia es imprescindible la


Para obtener una monitorizacin de sus concentraciones plasmticas.
respuesta
satisfactoria

600 mg, tres veces al da


Posteriormente bajar a la mitad, de forma que se alcance una concentracin
plasmtica de 0,6-1 mEq/L.
Dosis diaria inicial Por encima de 1 mEq/L suelen empezar a aparecer los efectos secundarios

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Reacciones adversas

Esto es ms probable en
> 1 mEq/L > 1,5 mEq/L pacientes con
insuficiencia renal o en
Trastornos intestinales Sacudidas musculares,
y anorexia hiperreflexia pacientes con dieta sin
Ataxia, somnolencia sodio o sometidos a
Alteraciones tratamiento con
electroencefalogrficas diurticos que provoque
e incluso convulsiones
una deplecin de este
in.

La eliminacin urinaria del litio ser menor o bien aumentar su reabsorcin, por lo que el
riesgo de intoxicacin ser mayor
Puede alterar la funcin tiroidea y producir bocio
Reduce la accin de la vasopresina y pueden aparecer los sntomas de la diabetes inspida
Accin teratgena al administrarlo en los primeros meses del embarazo

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Aplicaciones teraputicas

Es el tratamiento de eleccin en la
profilaxis de las enfermedades
Se utiliza en:
manaca y depresiva

Tratamiento agudo de la
Reduce de forma significativa la mana, el efecto tarda en
frecuencia de las crisis, tanto manacas instaurarse y adems
como depresivas, as como su gravedad existe siempre un
porcentaje de pacientes
refractarios al tratamiento.

El efecto profilctico suele ser mejor


frente a la recurrencia de las crisis
manacas que de las depresivas Uso del litio asociado a
antidepresivos en el
tratamiento de la
enfermedad unipolar.

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Otros frmaco antimanacos

Los neurolpticos: haloperidol y


otros
Los antipsicticos atpleos
risperidona y olanzapina Tratamiento ms usual de los
ataques agudos de mana
En ocasiones se utilizan
asociados al litio.

Antiepilpticos: carbamazepina y
valproato sdico, as como, en
menor medida, lamotrigina y
gabapentina

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Otros frmacos antimanacos
Carbamazepina

La eficacia de los episodios agudos


de mana es comparable a la de los
neurolpticos

Se utiliza en crisis convulsivas y en la


neuralgia del trigmino, es una
alternativa para los pacientes manacos Efectos adversos son menores
y depresivos que no mejoran con litio.

Como profilctico de las


recurrencias de crisis manacas,
parece menos eficaz que el litio

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Otros frmacos antimanacos

Valproato

Remisin de la sintomatologa:
manaca en los pacientes (ms
del 30% ) que no responden al
litio o bien que presentan una
intolerancia acusada.

El efecto se observa a los: 1-4


das de alcanzarse una
concentracin plasmtica
mnima de 50 g/L

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Otros frmacos
que se han
estudiado para
el tratamiento
de la mana son:

Clonidina. Clonazepam

Propranolol Oxcarbazepina

Verapamilo

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