Sulfonilreas disponibles en Colombia

Clorpropamida RADICAL SULFONILREA

Glibenclamida O
R1 SO2 NH C NH R2
Glimepirida

Gliclazida MR
RADICAL BENZAMIDO
O
C NH
Las sulfonilureas se unen a los canales de K+
dependientes de ATP sobre la membrana
celular de las clulas beta pancreticas. Ello
inhibe el reflujo hiperpolarizante del ion K+,
causando que el potencial de membrana se
vuelva ms (+). Esta despolarizacin abre
los canales de Ca++ voltaje dependientes lo que
incrementa la fusin de los grnulos
transportadores de insulina con la membrana
celular y, finalmente, un aumento en la
secrecin de la insulina.1
 Sulfonilreas
MECANISMO DE ACCION
+ K
K+ SU

K+
K+ K+
K+
 Sulfonilreas
MECANISMO DE ACCION
K+
K+ SU Ca++
Ca++ Ca++
Ca++
K+ K+
K+
K+ K+
K+

Ca++
Voltaje Ca++
Ca++
 Receptores de SU en
diferentes tejidos
SUR 2A SUR 2B SUR 1

Miocardio Vasos sanguneos Pncreas

Afinidad
DIFERENTE Selectividad
Reversibilidad
 Sulfonilreas
NO SELECTIVAS

Clorpropamida y Glibenclamida

Bloquean Canales
de Potasio

A. Coronarias
Miocardio
Clula B
 Sulfonilreas
SELECTIVAS

Glimepirida y Gliclazida MR

Bloquean Canales
de Potasio

Miocardio A. Coronarias
Clula B
 Sulfonilreas
CONCLUSIN

LAS SULFONILREAS NO INCREMENTAN

EL RIESGO CARDIOVASCULAR EN LOS
PACIENTES DIABTICOS
 Sulfonilreas
EFICACIA
Todas tienen una eficacia similar:

HbA1c 0,8 - 1,7%

FPG 50 - 70 mg/dL

Se diferencian en sus esquemas de dosificacin

y efectos cardiovasculares
 Sulfonilreas
INDICACIONES
Todo diabtico tipo 2 estable que no ha
conseguido el control con dieta y ejercicio

Diabtico tipo 2 estable que viene con

prdida moderada de peso

Como terapia inicial en combinacin con

metformina

En terapia combinada con insulina

Otras combinaciones
 Sulfonilreas
EFECTOS SECUNDARIOS

1 Ganancia de peso

2 Hipoglucemia
Salicilatos

+ B-Bloqueadores no cardioselectivos

ETANOL

3 Prdida progresiva de eficacia

 Sulfonilreas
PRESENTACIN

Nombre
Comercial Presentacin Dosis

Glibenclamida Euglucon 5 mg 5 - 20 mg

Glimepirida Amaryl 2 y 4 mg 1 - 8 mg

Gliclazida MR Diamicron MR 30 mg 30 - 120 mg

METFORMINA
 BIGUANIDAS

Fenformina
Butformina
Metformina
 Metformina
QUMICA

NH
Guanidina
NH2 C NH2

CH3 NH NH
Metformina
N C NH C NH2
CH3
 Metformina
CINTICA

- Vida media : 1,3 4,5 h.

- Eliminacin 100% renal

- No unin a protenas plasmticas

 Metformina
MECANISMO DE ACCION
AA

x
METFORMINA
Glicerol P
A. Lctico

G6P

G
 Metformina
MECANISMO DE ACCION
2 ATP

x
METFORMINA
36 ATP
CO2
H2O
G6P

G
 Metformina
MECANISMO DE ACCION

CONSUMO DE
GLUCOSA
 Metformina
EFICACIA

HbA1c 1 - 2,7%

FPG 30 - 60 mg/dL

INSULINEMIA 26%
 Metformina
EFICACIA
Triglicridos 10 - 20%

Colesterol Total 5 - 10%

Colesterol de HDL ~ 5%
Variable
 Metformina
INDICACIONES
Paciente diabtico tipo 2 con IMC>27

Glucemia<270
AA
Clnicamente estable

Paciente diabtico tipo 2 con IMC<27

Glucemia<270 B
Clnicamente estable

COMBINACIONES
 Metformina
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales (25 - 30%)
Anorexia
Sabor Metlico
Nuseas
Vmito
Diarrea

Acidosis Lctica
 Metformina
EN QUIENES NO USARLA?
Embarazo
Lactancia Estados hipoxmicos
Insuf. Cardaca Sepsis
Insuf. Renal
lcera G-D activa
Insuf. Heptica
Alcoholismo

Ayuno
 Metformina
PRESENTACIN

GLIFORMN
Tabletas de 500
GLUCOPHAGE
y 850 mg
DIMEFOR
Dosis mnima eficaz 500 mg
Dosis mxima 1700 mg
MUCHAS
GRACIAS