Professional Documents
Culture Documents
Neurotransmissores
Mecanismos de ao
SINAPSE NERVOSA
MECANISMO DA NEUROTRANSMISSO QUMICA
2. Abertura de Canais de Ca
Voltagem dependentes
4. Exocitose dos NT
6. Os NT so degradados por
enzimas (6)
http://www.blackwellpublishing.com/matthews/nmj.html
http://www.blackwellpublishing.com/matthews/neurotrans.html
Chegada do
Impulso nervoso no
terminal do neurnio 1
Gerao de impulso
Neurotransmisso nervoso no neurnio 2
NEUROTRANSMISSORES
Aminocidos
-Acido-gama-amino-butirico (GABA)
-Glutamato (Glu)
-Glicina (Gly)
-Aspartato (Asp) Excitatrios:
disparam o potencial
Aminas
- Acetilcolina (Ach) de ao da clula
- Adrenalina seguinte
- Noradrenalina
- Dopamina (DA)
- Serotonina (5-HT) Inibitrios: inibem a
- Histamina possibilidade de
descarga
Purinas
- Adenosina
- Trifosfato de adenosina (ATP)
Onde as drogas Acetil CoA Colina
podem agir?
ACh
Transportador
de ACh
Etapas da biossntese e degradao
enzimtica do NT
Transportador
de colina
Liberao do NT
Colina + Acetato
AChE
Receptor
ps-sinaptico
Princpios de Neurofarmacologia
Modos de ao
AGONISTAS: mimetizam o efeito do NT
ANTAGONISTAS: inibem a ao do NT
Neurotransmissor Receptores Agonistas Antagonistas
Acetilcolina Muscarnico Muscarina Atropina
Nicotnico Nicotina Curare
Receptor Nicotnico
Fibras musculares esquelticas
Abertura de canais de Na (despolarizao)
Receptor Muscarnico
Fibras musculares cardacas
- abertura de canais de K (hiperpolarizao)
Fibras musculares lisas
Dopamina
Bomba de
Recaptao
Receptor
dopaminrgico
O que a cocana faz?
Impede a recaptao da dopamina e
prolonga a sua ao ps-sinptica
DROGAS SEDATIVO-HIPNTICAS
Um dos grupos mais prescritos em todo o
mundo.
Principal uso:
- Produzir sedao (com alvio da ansiedade);
- Incentivar o sono.
Atravessam a barreira placentria durante a
gravidez e so detectveis no leite materno.
FARMACOLOGIA
Ligam-se ao receptor GABAA presente nas membranas
neuronais do SNC. Esse receptor ativado pelo
neurotransmissor inibitrio GABA (principal neurotr. inib. do
SNC).
Potencializam a inibio GABArgica.
FARMACOLOGIA
Depresso gradativa da funo do SNC dose-dependente.
Droga A:inclinao linear tpica dos agentes mais antigos barbitricos e lcoois.
Droga B: maiores doses para obter uma depresso do SNC mais profunda do que a
hipnose maior margem de segurana: benzodiazepnicos.
BENZODIAZEPNICOS
APRESENTAES
Frmaco Apresentao
Diazepam Uso oral: comp. 5 e 10mg
Uso injetvel: 10mg/ 2ml
Bromazepam Uso oral: comp. 3 e 6 mg
gotas:2,5mg/ml
Clonazepam Uso oral: comp. 0,5 e 2mg
gotas: 2,5mg/ml
Midazolam Uso oral: comp. 7,5 e 15mg
Uso injetvel: 5mg/ 5ml
15mg/3ml
50mg/10ml
Frmaco Apresentao
Uso oral: comp. 50 e 100mg
soluo 4%
Fenobarbital
Dependncia fisiolgica:
Estado fisiolgico alterado que exige administrao
contnua da droga para impedir o aparecimento de uma
sndrome de abstinncia (estado de maior ansiedade,
inquietao, fraqueza, insnia e excitabilidade do SNC, que
podem progredir para convulses).
Dependncia Psicolgica :
a necessidade de determinado comportamento para viver
normalmente e sentir-se confortvel. Ex.: fumar cigarros.
REAES ADVERSAS
Sonolncia;
Diminuio da capacidade motora;
Comprometimento do discernimento;
Amnsia (compromete a capacidade de
aprender novas informaes);
Desinibio comportamental.
Gestante: S usar se o benefcio potencial
justificar o risco potencial.
INTERAES
Bebidas alcolicas;
Analgsicos opioides;
Anticonvulsivantes;
Anti-histamnicos;
Anti-hipertensivos;
Anti-depressivos tricclicos.
ANTIEPILPTICOS
1% da populao mundial tem epilepsia;
2 distrbio neurolgico mais comum, depois do
AVC;
Distrbio crnico caracterizado por crises
convulsivas recorrentes.
Terapia padro controla a crise convulsiva em
80% dos pacientes.
Convulso: episdios limitados de disfuno
cerebral, decorrentes de descarga anormal dos
neurnios cerebrais.
CRISE CONVULSIVA
Diplopia
Interaes Farmacolgicas Entre
Antiepilpticos
Frmaco em uso Frmaco Associado Efeito
Fenitona Carbamazepina Aumento
Diazepam Aumento
Fenobarbital Aumento/diminuio
c. Valprico Diminuio
Fenobarbital Fenitona Aumento
c. Valprico Aumento (40%)
Carbamazepina Fenitona Diminuio
Fenobarbital Diminuio
c. Valprico Carbamazepina Diminuio
Fenobarbital Diminuio
Fenitona Diminuio
Clonazepam Fenobarbital Diminuio
Fenitona Diminuio
Interaes entre Antiepilpticos e
outros Frmacos
Antiepilptico Frmaco Associado Efeito
Fenitona Cloranfenicol, cimetidina,
isoniazida, cumarnicos, Aumento
dissulfiram
Salicilatos, fenilbutazona e Diminuio
teofilina
Fenobarbital Anticoncepcionais orais Diminuio
Cumarnicos e Cloranfenicol Diminuio
Carbamazepina Cumarnicos, tetraciclina, Diminuio
estrgenos
Aumento
Verapamil e diltiazem
cido Valprico Salicilatos Aumento
ANTIPARKINSONIANOS
Doena de Parkinson:
caracterizada por uma desordem
progressiva do movimento devido
disfuno dos neurnios
secretores de dopamina nos
gnglios da base, que controlam e
ajustam a transmisso dos
comandos conscientes vindos do
crtex cerebral para os msculos
do corpo humano.
Prevalncia:
Primeiro mundo 1:1000.
No BR desconhecida.
Faixa Etria:
Quinta e sexta dcadas.
Infrequente antes dos 30 anos.
Sintomas clssicos:
BRADICINESIA
TREMOR DE REPOUSO
RIGIDEZ
INSTABILIDADE POSTURAL
PARKINSONISMO:
PRIMRIO: Sem causa conhecida. DOENA DE PARKINSON.
SECUNDRIO:
Infeccioso ou ps infeccioso (encefalites, AIDS)
Toxinas (mangans, Thinner, mercrio)
Medicamentos: antagonistas dos receptores dopamnicos
ou que levam destruio dos neurnios
dopaminrgicos. Cinarizina, flunarizina, Ltio, hidantona,
captopril, metoclopramida, alfa-metildopa, antipsicticos
(fenotiazinas).
Tumores cerebrais
Trauma fsico
Metablico (hipoparatireoidismo, hipotireoidismo)
Classificao dos frmacos Antiparkinsonianos
Grupos Representantes
LIBERADORES DE
Amantadina
DOPAMINA
PRECURSOR
Levodopa
DOPAMINRGICO
INIBIDORES PERIFRICOS Carbidopa, benserazida
DA DOPA-DESCARBOXILASE
AGONISTAS Bromocriptina, pergolida.
DOPAMINRGICOS
Inibidores da
Distrbio do sono, ganho de peso, distrbios sexuais.
MAO
ANALGSICOS E ANTAGONISTAS
OPIOIDES
Codena (associaes analgsicas e antitussgenos)
Fentanil
Metadona
Tramadol
Dextrometorfano (antitussgeno)
Mecanismo de ao:
Ligao a receptores especficos, que se localizam
princ. no crebro e em regies da medula espinhal
envolvidas na transmisso e modulao da dor.
FARMACOLOGIA
Frmaco Indicao
Codena Dor (leve a moderada); tosse (no produtiva)
Fentanil Dor crnica
Metadona Dor grave; sndrome de abstinncia de opioide
Tramadol Dor moderada a grave
Dextrometorfano Tosse no produtiva; tosse seca
APRESENTAES
Frmaco Apresentao
Uso oral: comp. 30 e 60mg
Codena Soluo oral 3mg/ml
Uso tpico: adesivo transdrmico 12; 25; 50; 75 e
Fentanil 100mcg
Metadona Uso oral: Cpsula 5 e 10mg
Uso oral: comp. 100mg
Tramadol Cpsula 50mg
Gotas 100mg/ml
Dextrometorfano Associaes
EFEITOS ADVERSOS
Comportamento agitado;
Tremor;
Depresso respiratria;
Nusea e vmitos;
Constipao;
Reteno urinria.
ANESTSICOS
Agem inibindo o impulso nervoso. Mecanismo
ainda no bem conhecido.
Anestsicos gerais:
Efeitos: analgesia, amnsia, perda da conscincia,
inibio dos reflexos sensoriais e autnomos,
relaxamento da musculatura esqueltica.
Tiopental (Thiopentax)
Propofol (Diprivan)
Cetamina (Ketamin)
REAES ADVERSAS
Hipertenso/ Hipotenso;
Depresso miocrdica;
Delrio, Alucinaes;
Depresso respiratria.
Anestsicos locais:
Analgesia temporria, porm completa, de
partes bem definidas do corpo.
Lidocana (Xylocana)
Espasmos musculares locais agudos
Causados por traumatismo ou distenso
locais.
Em associaes:
Carisoprodol (Mioflex A, Tandrilax,
Torsilax, Tandene, Beserol)
Ciclobenzaprina (Dolamin Flex)
- Isolado: Miosan, Mirtax
ABUSO DE DROGAS
LCOOL:
Depressor SNC -
concentraes sanguneas
provoca coma, depresso
respiratria e morte.
Sedao, alvio da
ansiedade; fala arrastada,
ataxia, comprometimento
do discernimento e
comportamento
desinibido (embriaguez).
O consumo crnico afeta
profundamente a funo de
vrios rgos vitais, sobretudo o
fgado e os sistemas nervoso,
gastrintestinal e cardiovascular.
O etanol possui toxicidade
direta!