DIFUSI

Nasib obat ditentukan oleh tiga mekanisme, yakni :

farmasetis
farmakokinetik
farmakodinamik
Dalam farmasetis obat akan
mengalami proses penyesuaian
isi/bahan-bahan yang sesuai dan
akan membantu dalam proses
pemecahan, pelarutan,
penyerapan nantinya ketika obat
tersebut masuk ke dalam tubuh
fase farmokokinetik obat akan mengalami
proses ADME

Adsorpsi,
Distribusi,
Metabolisme,
Ekskresi
1. INTRAVASKULAR
Intravena (i.v)
RUTE PEMBERIAN OBAT
Intraarteri (i.a)
Intracardial (i.c)

2. EKSTRAVASKULAR
Oral (p.o)
Sublingual
Rektal
Intramuskular (i.m)
Subkutan (s.c)
Intraperitoneal (i.p)

3. LAIN-LAIN
Inhalasi
Intranasal
Intratekal/intraventrikular
Topikal
Transdermal
 IP
IV

IM

SC IA
 BUCAL INHALASI
SUBLINGUAL

INTRANASAL
TOPIKAL TRANSDERMAL
 Sebelum dapat memberikan
efek, obat harus masuk ke sistemik
 Absorbsi
Obat, untuk dapat menimbulkan aksi dan menghasilkan efek,
terlebih dahulu harus diabsorbsi.
Proses absorbsi meliputi masuknya obat hingga sampai ke aliran
darah.
Absobsi kebanyakan obat terjadi secara pasif melalui difusi
Untuk dapat diabsorpsi, bahan obat harus dalam bentuk terlarut.
Umumnya, kecepatan larut bahan aktif (misalnya dalam saluran
cerna atau dalam tempat intamuskular) menentukan laju absorpsi.
Ini ditentukan, selain oleh sifat-sifat senyawa (seperti misalnya
bentuk kristal, besarnya partikel )
ditentukan juga oleh sifat sediaan obat (antara lain bahan
pembantu yang digunakan, bahan penyalut).
Absorpsi melalui rute bukal atau sublingual
Mukosa yang tervaskularisasi baik yaitu rongga
tenggorokan (rute bukal, sublingual), memiliki sifat
absorpsi yang baik untuk senyawa yang tak terionisasi,
lipofil.
mengntungkan karena kerja yang cepat,
permukaan absorpsi relatif kecil, rute bukal atau
sublingual hanya mungkin untuk senyawa yang dapat
diabsorpsi dengan mudah
contoh pengobatan serangan angin pektoris dengan
isosorbid dinitrat
Absorpsi melalui rute oral
Cara pemberian yang paling sering
Beberapa obat diabsorpsi di lambung, namun duodenum
sering merupakan jalan masuk utama sirkulasi sistemik
karena permukaan absorpsinya lebih besar.
Metabolisme langkah pertama oleh usus atau hati
membatasi efikasi banyak obat ketika diminum per oral.
Makanan dalam lambung memperlambat waktu
pengosongan lambung sehingga obat dihancurkan oleh asam.
Pada usus luas permukaan penyerapan memungkinkan
penyerapan (absorpsi) dapat lebih cepat dan sempurna,
karena dicapai melalui lipatan mukosa, jonjot mukosa, dan
kripta mukosa serta mikrovili.
Absorpsi pemakaian melalui rektum
Lima puluh persen aliran darah dari rektum melintas sirkulasi
portal , sehingga biotransfortasi obat oleh hati dikurangi.
Bagian obat yang diabsorpsi dalam 2/3 bagian bawah rektum
langsung mencapai vena cava inferior dan tidak melalui vena
porta.
Keuntungan pemberian melalui rektal mencegah
penghancuran obat oleh enzim usus atau pH dalam lambung.
Rute rektal juga berguna untuk obat yang menginduksi
muntah jika diberikan secara oral atau jika penderita
mengalami muntah-muntah.
Absorpsi pemakaian melalui Inhalasi
(melalui paru-paru)

Inhalasi (umumnya berupa aerosol) memberikan

pengiriman obat yang cepat melewati permukaan luas
dari saluran nafas dan epitel paru-paru,
yang menghasilkan efek hampir sama cepatnya
dengan IV.
Cocok untuk zat dalam bentuk gas.
Dengan luas perukaan alveolar besar (70 100 m2),
Utamanya untuk terapi lokal dalam daerah saluran
pernafasan.
Absorpsi pemakaian melalui hidung
Mukosa hidung yang memiliki sifat absorpsi yang baik
seperti mukosa mulut, cocok untuk pemakaian obat
menurunkan pembengkakan mukosa secara topikal
pada rinitis.
Perlu dipertimbangkan bahwa akibat absorpsi juga
dapat terjadi di efek sistemik, misalnya kenaikan
tekanan darah dan takikardia pada bayi yang memakai
tetes hidung yang mengandung alfa-simpatomimetik.
Absorpsi pemakaian melalui kulit
Topikal (kulit)
Pemberian melalui kulit memiliki sawar karena kulit
memiliki beberapa lapisan.
Sawar absorpsi yang paling berperan adalah stratum
korneum.
Stratum korneum tidak mengandung kapiler dengan
kandungan air yang sedikit (sekitar 10%) merupakan sawar
absorpsi dan sekaligus tanon absorpsi.
Zat yang lebih banyak terabsorpsi melalui pemeberian
topikal adalah zat yang terutama larut dalam lemak yang
masih menunjukkan sedikit larut dalam air.
Absorpsi pemakaian melalui Rute
intravaskular (IV)
Obat menghindari saluran cerna dan oleh karena itu
menghindari metabolisme first pass oleh hati.
Obat langsung masuk ke dalam sistemik dan mencapai
target site
obat yang disuntukkan tidak dapat diambul kembali
misalnya dengan emesis sehingga rentan terjadi over
dosis.
Selain itu memiliki resiko hemolisis, kontaminasi, dan
reaksi tidak diinginkan karena pemberian obat
konsentrasi tinggi ke dalam plasma.
Absorpsi pemakaian melalui Rute
intramuskular (IM)

Umumnya obat berupa larutan dalam air atau preparat

depo khusus sering berupa suspensi dalam vehikulum.
Absorpsi obat dalam air cepat, sedangkan absorpsi
preparat depo lambat.
Setelah vehikulum berdifusi keluar dari otot, obat
tersebut mengendap pada tempat suntikan. Kemudian
obat melarut perlahan-lahan memberikan suatu dosis
sedikit demi sedikit untuk waktu yang lebih lama.
 Distribusi
Obat disampaikan ke reseptor melalui sistem sirkulasi
dan mencapai target reseptor yang dipengaruhi oleh
aliran darah dan konsentrasi jumlah darah di reseptor
tersebut.
Konsentrasi obat di suatu sel dipengaruhi oleh
kemampuan obat berpenetrasi ke dalam kapiler
endotelium (tergantung ikatan obat dengan protein
plasma) dan difusi melalui membran sel.
Distribusi obat di darah, organ dan sel tergantung
dosis dan rute pemberian, lipid solubility obat,
kemampuan berikatan dari protein plasma dan jumlah
aliran darah ke organ dan sel.
metabolisma
Biotransformasi (metabolisme)
Kebanyakan obat akan mengalami biotransformasi dulu
agar dapat dikeluarkan dari tubuh.
Pada azasnya, tiap obat adalah zat asing yang tidak
diinginkan tubuh, sehingga tubuh berusaha merombak zat
tersebut menjadi metabolit yang bersifat hidrofil agar lebih
lancer diekskresikan melalui ginjal,
jadi reaksi biotransformasi merupakan peristiwa
detoksikasi.
Biotransformasi berlangsung terutama di hati, saluran
pencernaan, plasma dan mukosa intestinal.
ekskresi.
Setelah melalui proses absorpsi, distribusi, dan
metabolisme obat akan dikeluarkan dari tubuh. Fase ini
dinamakan fase ekskresi.
Ekskresi obat keluar tubuh kebanyakan menggunakan
ginjal sebagai media.
Selain oleh ginjal tempat ekskresi obat bisa melalui
intestinal alias usus (feses), paru-paru, kulit, keringat,
air ludah, dan air susu.
Tetapi biasanya yang digunakan untuk menghetahui
parameter ekskresi obat adalah melalui urin (dari ginjal)
FARMAKODINAMIKA
mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme
kerjanya.
Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti
efek utama obat, mengetahui interaksi obat dalam sel, dan
mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons
yang terjadi.
Farmakodinamik juga sering disebut dengan aksi atau efek obat.
Efek Obat merupakan reaksi Fisiologis atau biokimia tubuh
karena obat,

misalnya suhu turun, tekanan darah turun, kadar gula darah

turun.
molekul zat (obat yang telah melarut kedalam
pelarut/telah mengalami disolusi) akan dibawa oleh
gerakan molekular secara acak dan berhubungan
dengan adanya perbedaan konsentrasi aliran molekul
melalui suatu batas (membran ), sehingga mengalami
perpindahan.
Permeabilitas membran ada tiga macam, yaitu:

Impermeabel : air maupun zat yang terlarut di

dalamnya tidak dapat melaluinya. Misalnya membran
dari karet.
Permeabel : membran yang dapat dilalui oleh air
maupun zat-zat tertentu yang terlarut di dalamnya.
Semi permeabel : membran yang hanya dapat dilalui
oleh air, tetapi tidak dapat dilalui oleh suatu zat
terlarut. Misalnya membran dari sitoplasma.
Mekanisme absorbsi :
1. Difusi pasif
2. Difusi terfasilitasi
3. Transpor aktif
4. Pinositosis, fagositosis
Pinositosis
transpor senyawa dimana membrannya menelan dan
menghancurkan obat didlm vesikel untuk melintasi sel
tersebut. Pada proses ini, cairan akan dimasukkan ke
dalam sel termasuk zat zat yang larut didalamnya. Zat
zat tersebut antara lain protein, asam amino dan ion ion.

Fagositosis
Peristiwa yang sama seperti pada pinositosis tetapi terjadi
pada benda padat yang ukurannya lebih besar.
Contoh fagositosis, misalnya sel darah putih memakan
protein asing (kuman penyakit)atau ameba yang
memakan bakteri
Pengertian Difusi
Proses transfer massa molekul zat yang berkaitan dengan perbedaan
konsentrasi.
Difusi atau transpor pasif adalah suatu proses perpindahan massa
molekul suatu zat yang dibawa oleh gerakan molekular secara acak
dan berhubungan dengan adanya perbedaan konsentrasi aliran
molekul melalui suatu batas.
Peristiwa mengalirnya/berpindahnya suatu zat dalam pelarut dari
bagian berkonsentrasi tinggi ke bagian yang berkonsentrasi rendah.
Perbedaan konsentrasi yang ada pada dua larutan
disebut gradien konsentrasi.
Difusi akan terus terjadi hingga seluruh partikel tersebar luas secara
merata atau mencapai keadaan kesetimbangan dimana perpindahan
molekul tetap terjadi walaupun tidak ada perbedaan konsentrasi.
Contoh yang sederhana adalah pemberian gula pada cairan teh tawar.
Lambat laun cairan menjadi manis
Proses yang Terjadi dalam Difusi
Dialisis : proses pemisahan berdasarkan kecepatan
lewatnya zat terlarut (molekul lebih besar) dan pelarut
yang tidak sama melalui membran yang berpori-pori
sangat kecil.

Osmosis : proses dimana hanya pelarut yang

berpindah melalui membran semi permeabel.

Ultrafiltrasi digunakan untuk memisahkan partikel

koloid dan molekul besar dengan menggunakan suatu
membran.
 Dialisis
proses perpindahan molekul terlarut dari suatu campuran
larutan yang terjadi akibat difusi pada membran semi-
permeabel.

Molekul terlarut yang berukuran lebih kecil dari pori-pori

membran tersebut dapat keluar, sedangkan molekul lainnya
yang lebih besar akan tertahan di dalam kantung membran

Dialisis juga banyak digunakan dalam proses

pencucian darah pada pasien penderita gagal ginjal. Untuk
membersihkan darah (molekul besar) dari sisa metabolik
( molekul kecil )
 1000

Reverse
100
Perbedaan Tekanan (bar)

Osmosis
Nano-
10 filtrasi
Ultrafiltrasi

1 Mikrofiltrasi
Filtrasi

0,1
0,0001 0,001 0,01 0,1 1 10 100

Ukuran Partikel/Molekul ( m m)
Perbandingan MF, UF, NF dan RO
MF UF NF/RO
Pemisahan larutan BM rendah
Pemisahan partikel Pemisahan makromolekul (garam, glukosa, laktosa,
mikropolutan
Tekanan osmostik dapat
Tekanan osmotik dapat Tekanan osmotik tinggi (1 25
diabaikan (tanpa polarisasi
diabaikan bar)
konsentrasi)
Tenakan transmembran Tenakan transmembran Tenakan transmembran tinggi
rendah (< 2 bar) rendah (1-10 bar) (10 - 60 bar)
Struktur membran simetrik
Struktur membran asimetrik Sruktur membran asimetrik
atau asimetrik
Ketebatal layer pemisah:
Ketebatal layer pemisah Ketebatal layer pemisah
Simetrik: 10 150 mm
aktual: Simetrik: 0,1 1,0 mm aktual: Simetrik: 0,1 1,0 mm
Asimetrik: 1 mm
Pemisahan akibat perbedaan Pemisahan akibat perbedaan Pemisahan akibat perbedaab
ukuran partikel ukuran kelarutan dan difusivitas
Mikrofiltrasi (MF)
Padatan
MF dapat memisahkan partikel berukuran > 0,05 mm tersuspensi,
Bahan berukuran < 0,05 mm (garam/ion, gula & protein) sel/biomass,
melewatikoloid
membran MF
Membran
Ukuran pori: 0,08 10 mm Tekanan : 0,1 3 bar
Aplikasi analitis, sterilisasi (pangan, minuman, farmasi, klsrifikasi
minuman (juice, bir, wine), pemisahan Air Garam/ion,
sel/biomassa/bioreaktor, air
Makromolekul
ultra-bersih, recovery metal sebagai oksida atau hidroksida koloid,
fermentasi kontinu, pemisahan emulsi air-minyak, waste-water
treatment, plasma-pheresis
Ultrafiltrasi (UF)
UF dapat memisahkan bahan
berukuran > 0,005 mm
.
Molekul berukuran kecil (garam/ion,
dan gula) dapat melewati membran Partikeldan
UF Makromolekul
Industri susu (milk, whey, cheese making),
industri pangan (pati, protein), klarifikasi Membran
minuman, pemisahan emulsi minyak-air,
recovery electropaint, dan produk/produk
Air
samping, farmasi (enzym, antibiotik, pyrogen), Garam
-garaman
/ion, gula
water/ wasteater treatment, daur-ulang air,
disinfeksi, penghilangan minyak, membran-
bioreaktor
Macam-macam Proses Difusi
1. Difusi melalui lapisan homogen Dipengaruhi
oleh disolusi dari molekul yang menembus
membran
2. Difusi melalui pelarut Dipengaruhi oleh ukuran
relatif molekul yang menembusnya serta diameter dari
pori-pori tersebut
3. Difusi Melalui atau Antara Jalinan Membran
Serat Dipengaruhi pada ukuran dan bentuk dari
molekul yang berdifusi. Molekul-molekul itu bisa
melalui pori-pori yangberkelok-kelok yang terbentuk
oleh tumpang tindihnya membran polimer
Yang mempengaruhi kecepatan difusi
Ukuran partikel.
Semakin kecil ukuran partikel, semakin cepat partikel itu
akan bergerak, kecepatan difusi semakin tinggi.
Ketebalan membran.
Semakin tebal membran, semakin lambat kecepatan difusi.
Luas area.
Semakin luas area, semakin cepat kecepatan difusinya.
Jarak.
Semakin besar jarak antara dua konsentrasi, semakin lambat
kecepatan difusinya.
Suhu.
Semakin tinggi suhu, partikel mendapatkan energi untuk
bergerak dengan lebih cepat. semakin cepat pula kecepatan
difusinya
Lag time